Nadolol

Tên quốc tế: Nadolol.

Loại thuốc: Thuốc chẹn beta - adrenergic không chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén uống: 20 mg; 40 mg; 80 mg; 120 mg; 160 mg.

Tác dụng

Nadolol là thuốc chẹn beta - adrenergic không chọn lọc, tác dụng kéo dài, có ái lực với thụ thể beta - 1 và beta - 2 ngang nhau. Thuốc không có hoạt tính ổn định màng và hoạt tính giống thần kinh giao cảm nội tại; thuốc phong bế cạnh tranh đáp ứng với kích thích beta - 1 và beta - 2. Các thuốc đối kháng beta, trong đó có nadolol, được quan tâm nhiều ở lâm sàng vì hiệu quả trong điều trị tăng huyết áp, bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim và một số thể loạn nhịp. Các tác dụng điều trị chủ yếu là trên hệ tim mạch. Thuốc làm chậm tần số tim và giảm sức co cơ tim.

Chỉ định

Ðiều trị tăng huyết áp, dùng một mình hoặc phối hợp với những loại thuốc chống tăng huyết áp khác.

Ðiều trị dự phòng dài hạn chứng đau thắt ngực mạn tính ổn định.

Dùng để giảm tần số thất trong nhịp xoang nhanh, rung nhĩ, cuồng nhĩ, nhanh kịch phát trên thất và cả ngoại tâm thu thất hoặc nhĩ.

Dự phòng chứng đau nửa đầu.

Chống chỉ định

Sốc do tim, nhịp tim chậm hoặc blốc tim, quá mẫn với mọi thành phần của thuốc, hen phế quản, co thắt phế quản. Nhiễm toan chuyển hóa.

Tuy 1 vài thuốc chẹn beta được dùng như 1 phần trong điều trị suy tim, nhưng thông thường thuốc chẹn beta không nên cho trong suy tim trừ khi đã được kiểm soát và ngay khi đó vẫn cần phải thận trọng, nên dành cho thầy thuốc chuyên khoa tim mạch.

Thận trọng

Việc ngừng đột ngột liệu pháp dùng thuốc chẹn beta ở người có đau thắt ngực và/hoặc bệnh động mạch vành có thể làm bệnh nặng thêm. Do đó, phải báo trước cho người bệnh dùng nadolol là không được dùng gián đoạn hoặc ngừng dùng thuốc mà chưa hỏi ý kiến bác sỹ. Phải giảm liều dần dần trong thời gian khoảng 1 - 2 tuần và theo dõi cẩn thận người bệnh trước khi ngừng thuốc. Không dùng nadolol cho người có co thắt phế quản.

Phải theo dõi chặt chẽ người bệnh có hoặc nghi ngờ có nhiễm độc giáp vì việc ngừng đột ngột thuốc chẹn - beta có thể thúc đẩy cơn cường giáp cấp. Ở người được đại phẫu thuật có gây mê, nếu có thể, ngừng dùng nadolol trước khi phẫu thuật. Giảm huyết áp nặng và khó phục hồi hoặc khó duy trì nhịp đập của tim đã xảy ra trong khi phẫu thuật ở người đang dùng thuốc chẹn beta. Nếu tiếp tục dùng nadolol trong khi phẫu thuật, phải báo cho bác sĩ gây mê biết là người bệnh đang dùng thuốc này. Ở người có suy thận hoặc suy gan, phải sử dụng thận trọng nadolol; có thể cần phải giảm liều trong suy thận. Người bị u tế bào ưa crom không được dùng thuốc chẹn beta nếu không dùng liệu pháp chẹn alpha adrenergic đồng thời.

Thời kỳ mang thai

Tránh dùng nadolol trong thời kỳ mang thai, đặc biệt trong 3 tháng cuối, và chỉ dùng khi những lợi ích có thể thu được trội hơn nguy cơ có thể xảy ra với thai. Nếu người mẹ dùng nadolol khi mang thai thì trẻ sơ sinh sẽ có biểu hiện nhịp tim chậm, hạ đường máu và những triệu chứng kết hợp.

Thời kỳ cho con bú

Nadolol được phân bố trong sữa mẹ. Vì có thể có tác dụng không mong muốn ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ, nên cần phải cân nhắc xem nên ngừng cho bú hay ngừng dùng thuốc, có lưu ý đến tầm quan trọng của thuốc với người mẹ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Nhịp tim chậm, thiểu năng mạch ngoại biên, suy tim, hạ huyết áp tư thế, blốc dẫn truyền.

Chóng mặt, mệt mỏi.

Ít gặp

Dị cảm, buồn ngủ, khó chịu, thay đổi hành vi, nhức đầu.

Phù.

Buồn nôn, ỉa chảy, bụng khó chịu, táo bón, nôn, khó tiêu, chán ăn, chướng bụng, đầy hơi, miệng khô.

Co thắt phế quản, ho, ngạt mũi.

Ban, ngứa, da khô, rụng tóc có hồi phục.

Mắt khô, nhìn mờ.

Giảm khả năng sinh dục.

Liệt dương.

Yếu ớt.

Giảm tiểu cầu.

Chân tay lạnh, ù tai, ra mồ hôi.

Xử trí

Có thể điều trị nhịp tim chậm nghiêm trọng bằng tiêm bắp thịt hoặc tĩnh mạch atropin sulfat. Nếu hiệu quả chưa đầy đủ với atropin, tiêm tĩnh mạch isoproterenol, nhưng phải thận trọng. Ở người bệnh dùng nadolol, cần điều trị một cách thích hợp (ví dụ, với một glycosid trợ tim và/hoặc thuốc lợi tiểu) khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên về suy tim sắp xảy ra, và theo dõi cẩn thận người bệnh; nếu suy tim tiếp tục, phải ngừng nadolol dần dần nếu có thể.

Nếu đau thắt ngực tăng lên hoặc phát triển thiểu năng động mạch vành cấp tính sau khi ngừng điều trị bằng nadolol, phải nhanh chóng điều trị lại bằng nadolol, ít nhất là tạm thời, và thực hiện biện pháp thích hợp để điều trị đau thắt ngực không ổn định. Có thể điều trị ADR của nadolol trong khi phẫu thuật, bằng tiêm tĩnh mạch thuốc chủ vận beta (ví dụ, isoproterenol, dopamin, hoặc dobutamin).

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Nadolol uống ngày một lần.

Liều lượng: Không có mối liên quan ổn định giữa liều lượng nadolol và hiệu quả điều trị ở các người bệnh khác nhau, nên phải xác định liều tùy theo hiệu quả trên từng cá nhân.

Ðiều trị tăng huyết áp: Liều nadolol bắt đầu cho người lớn là 20 - 40 mg mỗi ngày, dùng đơn độc hoặc kết hợp với thuốc lợi tiểu. Tăng dần liều, mỗi lần tăng 40 - 80 mg/ngày, ở những khoảng cách từ 2 đến 14 ngày, cho tới khi đạt được hiệu quả tối ưu trên huyết áp. Liều duy trì thường dùng của nadolol là 40 hoặc 80 mg một ngày, có thể cần dùng những liều tới 240 mg hoặc 320 mg mỗi ngày.

Ðiều trị đau thắt ngực: Liều nadolol bắt đầu cho người lớn là 40 mg một ngày. Tăng dần liều, mỗi lần tăng 40 - 80 mg/ngày, ở những khoảng cách từ 3 đến 7 ngày, cho tới khi đạt được sự kiểm soát tối ưu đau thắt ngực, hoặc có sự chậm rõ rệt nhịp tim. Liều duy trì thường dùng là 40 hoặc 80 mg nadolol mỗi ngày, nhưng có sự thay đổi khá rộng về nhu cầu của từng cá nhân, nên phải dò liều cẩn thận để đạt kết quả tối ưu. Có thể cần dùng liều tới 160 hoặc 240 mg mỗi ngày.

Công dụng khác - Trong loạn nhịp tim, liều duy trì là 40 - 160 mg nadolol một ngày, uống một lần hoặc chia thành một số lần. Ðể dự phòng chứng đau nửa đầu, liều hàng ngày là 40 - 80 mg nadolol.

Liều lượng trong suy thận Uống liều nadolol thường dùng ở những khoảng cách, tùy theo độ thanh thải creatinin.