Nimesulid: thuốc chống viêm không steroid

2019-04-11 12:07 PM
Nimesulid có một vài tác dụng, ngoài ức chế COX có thể góp phần vào tác dụng chống viêm, Nimesulid ức chế hoạt hóa bạch cầu đa nhân trung tính

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Nimesulide.

Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100 mg; nang 100 mg; gói bột 100 mg; đạn đặt trực tràng 200 mg; gel 3%.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Nimesulid dẫn xuất từ sulfonanilid là một thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng là ức chế cyclo-oxygenase (COX).

Nimesulid có một vài tác dụng ngoài ức chế COX có thể góp phần vào tác dụng chống viêm. Nimesulid ức chế hoạt hóa bạch cầu đa nhân trung tính và có tính chất chống oxy hóa.

Dược động học:

Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào đường dùng thuốc, triệu chứng bệnh, có thể tóm tắt theo bảng 1 dưới đây:

Bảng: Thời gian tác dụng của nimesulid

Điều trị triệu chứng

Đường dùng thuốc

Thời gian bắt đầu tác dụng

Thời gian tác dụng kéo dài (liều đơn)

Sốt

Uống

1 - 2 giờ

6 giờ

Viêm

Uống - đặt trực tràng

2 - 4 giờ

6 giờ

Đau sau phẫu thuật

Đặt trực tràng

30 phút

6 giờ

Thoái hóa xương khớp

Uống

7 ngày

 

Nimesulid hấp thu rất nhanh và mạnh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 - 4 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Thuốc cũng được hấp thu qua niêm mạc trực tràng nhưng nồng độ tối đa thấp hơn và đạt muộn hơn, sinh khả dụng qua đường này chỉ bằng 54 - 64% đường uống.

Trong máu thuốc gắn vào protein với tỉ lệ 99%. Phần thuốc tự do tăng tới 2 - 4% ở người suy thận hoặc suy gan.

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và tạo ra sản phẩm chuyển hóa 4-hydroxynimesulid vẫn còn tác dụng chống viêm, giảm đau nhưng yếu hơn nimesulid. Thuốc được thải trừ qua thận 65% và qua gan 35% chủ yếu dưới dạng liên hợp. Nimesulid sau khi uống có thể đạt được nồng độ điều trị trong dịch khớp. Ở người khoẻ mạnh, nửa đời thải trừ của nimesulid là 2 - 5 giờ, của 4-hydroxynimesulid là 3 - 6 giờ.

Không có thay đổi về dược động học của nimesulid ở người cao tuổi.

Đối với người suy thận vừa (Clcr 30 - 50 ml/phút), dược động học của nimesulid thay đổi ít so với người khoẻ mạnh.

Suy gan: Nguy cơ tích lũy thuốc, gây độc với gan. Một số nước và Việt Nam đã rút số đăng ký các thành phẩm thuốc chứa hoạt chất này.

Chỉ định

Đau và viêm trong bệnh thoái hóa khớp, viêm khớp mạn tính.

Đau và viêm sau phẫu thuật, sau chấn thương (bong gân, viêm gân).

Đau trong rối loạn kinh nguyệt.

Chống chỉ định

Người có tiền sử mẫn cảm với nimesulid, aspirin và các thuốc chống viêm giảm đau không steroid khác hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Loét dạ dày - tá tràng cấp, tiền sử viêm loét, chảy máu dạ dày tá tràng, rối loạn đông máu nặng.

Suy giảm chức năng gan, thận nặng.

Trẻ em dưới 15 tuổi.

Không dùng dạng thuốc đặt trực tràng cho người bị viêm trực tràng hoặc chảy máu trực tràng.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Thận trọng

Để hạn chế ADR của nimesulid cần phải chọn liều thấp nhất có tác dụng và chỉ dùng thuốc trong thời gian ngắn nhất có thể.

Cần phải theo dõi chặt chẽ những người bệnh đang dùng nimesulid có dấu hiệu chán ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, mệt mỏi, nước tiểu xẫm màu hoặc vàng.

Thuốc có thể gây ra ADR ở gan, gây độc với gan cao hơn các NSAID khác, do vậy nếu có bất thường về các thông số xét nghiệm đánh giá chức năng gan phải ngừng thuốc ngay. Nên thận trọng khi sử dụng và cân nhắc giữa nguy cơ và tác dụng. Ở người bị giảm chức năng gan, sự thải trừ thuốc giảm rõ rệt và nửa đời kéo dài, do vậy cần phải giảm liều lượng thuốc xuống 4 - 5 lần so với liều ở người bình thường. Ở những người bệnh suy gan trung bình và nặng không nên dùng thuốc.

Một số ít trường hợp khi dùng nimesulid có thể gặp chảy máu hoặc loét đường tiêu hoá. Những trường hợp này phải ngừng thuốc ngay.

Tương tự như các NSAID khác nimesulid cũng có thể gây tổn thương thận, do đó cần phải theo dõi chức năng thận đều đặn trước và trong khi dùng nimesulid. Nếu có biểu hiện tổn thương thận cần phải ngừng thuốc.

Nimesulid cũng ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu giống như các NSAID khác, nên sử dụng thuốc phải hết sức thận trọng ở người bệnh có chảy máu não, hoặc cơ địa chảy máu.

Cần cảnh báo với người dùng thuốc khi lái xe hoặc điều khiển máy móc khả năng thuốc có thể gây ngủ gà, chóng mặt.

Thời kỳ mang thai

Cấm dùng thuốc trong thời kỳ mang thai. Giống như các NSAID khác, nimesulid có thể làm ống động mạch của bào thai đóng lại sớm, có thể gây tăng áp lực động mạch phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh nếu dùng trong 3 tháng cuối của thai kỳ. Suy thận không phục hồi ở trẻ sơ sinh khi mẹ sử dụng nimesulid làm thuốc giảm cơn co ở giai đoạn 26 - 32 tuần.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc có bài tiết vào được sữa mẹ, không dùng nimesulid ở phụ nữ đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Nimesulid gây độc với gan nặng hơn so với các thuốc NSAID khác (gấp khoảng 1,3 lần gây độc cho gan và 1,9 lần làm tổn thương gan nặng). Tuy nhiên hầu hết các phản ứng về gan mất đi sau 2 tuần điều trị, vì vậy không nên điều trị quá 15 ngày.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau dạ dày, ỉa chảy, táo bón.

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, đau đầu, ngủ gà.

Da: Ngứa, mày đay.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Tiêu hoá: Loét dạ dày - tá tràng, chảy máu tiêu hoá.

Hô hấp: Cơn hen do mẫn cảm, nhất là ở những người dị ứng với aspirin và các NSAID.

Toàn thân: Phù Quincke.

Gan: Thay đổi một số chỉ số sinh hóa như aminotransferase, phosphatase kiềm, tăng bilirubin.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Viêm gan cấp.

Độc tính với gan cao hơn các NSAID khác có thể gây ra nhiễm độc gan, tổn thương gan và chết gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Xem mục Thận trọng.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Không dùng quá 15 ngày. Nên uống thuốc sau khi ăn.

Liều dùng

Uống hoặc đặt trực tràng:

Liều tối đa khuyên dùng: Uống 100 mg/lần, ngày 2 lần;

Đặt trực tràng: 200 mg/lần, 2 lần/ngày.

Người cao tuổi không cần giảm liều.

Bôi ngoài da: Bôi gel 3% lên vùng da lành nơi đau.

Tương tác thuốc

Nimesulid có tỉ lệ gắn vào protein huyết tương rất cao, do vậy khi dùng chung với một số thuốc sẽ xảy ra hiện tượng cạnh tranh trên vị trí gắn ở protein huyết tương làm cho nồng độ tự do của thuốc dùng kèm tăng lên, có thể gây ADR. Cho đến nay chưa ghi nhận được sự tương tác giữa nimesulid và các thuốc dùng đồng thời có ý nghĩa lâm sàng.

Tuy nhiên khi dùng đồng thời với một số thuốc có thể xảy ra tương tác:

NSAID khác: Do có tác dụng hiệp đồng trên sự ức chế cyclooxygenase nên có thể làm tăng nguy cơ viêm, loét, chảy máu dạ dày - tá tràng.

Với các thuốc chống đông máu dạng uống và heparin tiêm: Tăng nguy cơ chảy máu do ức chế chức năng tiểu cầu.

Ticlodipin: Tăng nguy cơ chảy máu do tăng tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.

Lithi: Nimesulid có thể làm tăng nồng độ lithi tự do trong máu do giảm bài tiết qua thận.

Methotrexat: Thuốc làm tăng độc tính của methotrexat trên hệ thống tạo máu do làm giảm thanh thải thuốc qua thận.

Độ ổn định và bảo quản

Thuốc được bảo quản trong bao bì kín ở nhiệt độ 15 - 30 độ C, tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu để điều trị quá liều nimesulid, do vậy phải ngừng thuốc ngay và áp dụng điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ và tăng thải trừ, giảm hấp thụ thuốc: Rửa dạ dày, gây nôn, uống than hoạt hoặc thuốc nhuận tràng.

Bài viết cùng chuyên mục

Nitroglycerin xuyên niêm mạc

Nitroglycerin xuyên niêm mạc được sử dụng để làm giảm cơn đau cấp tính hoặc điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực cấp tính do bệnh động mạch vành.

Nortriptyline

Nortriptyline là thuốc kê đơn dùng để điều trị trầm cảm. Nó cũng có thể được sử dụng để giúp bệnh nhân bỏ thuốc lá.

Nicorandil: Getcoran, Nicomen, Nikoran, Orandil, thuốc chống đau thắt ngực

Nicorandil cũng là một thuốc mở kênh kali nên giãn cả các tiểu động mạch và các động mạch vành lớn, đồng thời nhóm nitrat còn gây giãn tĩnh mạch thông qua kích thích guanylate cyclase

Nissel

Nissel không làm thay đổi giá trị các xét nghiệm huyết học và sinh hóa khác. Bệnh nhân điều trị có HBeAg + có 2 trường hợp xảy ra đảo ngược huyết thanh với sự hình thành antiHBe.

Novobedouze dix mile

Novobedouze dix mile! Vitamine B12 đóng vai trò chủ yếu trong sự tổng hợp ADN, do đó nó rất cần thiết cho tất cả các mô có quá trình tái tạo mô xảy ra nhanh chóng.

Nonoxynol-9

Thuốc đặt âm đạo Nonoxynol-9 là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để ngừa thai; khi được sử dụng với bao cao su hoặc màng ngăn, hiệu quả sẽ tăng lên.

Nacardio Plus

Thận trọng với bệnh nhân bị giảm thể tích máu-hạ huyết áp, hẹp động mạch thận-tăng huyết áp, suy thận & ghép thận, suy gan, hẹp van 2 lá, hẹp van động mạch chủ, cơ tim tắc nghẽn phì đại, tăng aldosteron nguyên phát, gút.

NovoMix 30 FlexPen

Tiêm dưới da vùng đùi hoặc thành bụng ít nhất 6 giây, ngay trước bữa ăn. Thay đổi vị trí trong cùng vùng tiêm để giảm nguy cơ loạn dưỡng mỡ.

Newtaxell

Bệnh nhân suy gan nhẹ-vừa (ALT (SGPT) và/hoặc AST (SGOT) > 1.5 lần và alkalin phosphat > 2.5 lần giới hạn trên của mức bình thường): không nên sử dụng, hoặc giảm còn 75 mg/m2 và theo dõi chức năng gan.

Nicomen

Khởi đầu 10 mg x 2 lần/ngày hoặc 5 mg x 2 lần/ngày (với bệnh nhân dễ bị nhức đầu), sau đó tăng dần theo đáp ứng, liều thông thường 10-20 mg x 2 lần/ngày, tối đa 30 mg x 2 lần/ngày.

Nelfinavir mesilat: Viracept, thuốc kháng retrovirus, ức chế protease của HIV

Nelfinavir được sử dụng kết hợp với nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược để điều trị nhiễm HIV do có tác dụng cộng hoặc hiệp đồng mà không làm tăng độc tính tế bào

Naphazolin/Zinc Sulfate/Glycerin

Thuốc nhỏ mắt Naphazolin/ Zinc Sulfate/Glycerin  là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm tạm thời chứng đỏ mắt (mắt) do kích ứng và giảm bỏng rát hoặc kích ứng do khô mắt.

Natri (sodium) nitrit

Natri nitrit được dùng cùng với natri thiosulfat để điều trị ngộ độc cyanid. Ngộ độc cyanid có thể xảy ra nếu truyền nitroprussiat quá nhanh.

Naltrexon: Danapha Natrex, Depade, Naltre, Nodict, Notexon, thuốc đối kháng opiat

Naltrexon là thuốc đối kháng đặc hiệu trên thụ thể opiat tương tự naloxon, nhưng tác dụng mạnh hơn naloxon 2 đến 9 lần và thời gian tác dụng dài hơn, naltrexon mạnh hơn nalorphin 17 lần và bằng 1 phần 10 lần cyclazocin.

Nicardipin

Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropy ridin khác, ví dụ nifedipin, amlodipin...

Nevramin

Về mặt dược lý học, TTFD còn có tác dụng giảm đau, hiệp lực với các thuốc giảm đau khác, tác động chống liệt ruột và rối loạn bàng quang do nguyên nhân thần kinh. Với thiamine, những tác động này không có hay rất yếu.

Natri (sodium) chlorid

Dung dịch tiêm natri clorid có khả năng gây bài niệu phụ thuộc vào thể tích tiêm truyền và điều kiện lâm sàng của người bệnh. Dung dịch 0,9% natri clorid không gây tan hồng cầu.

Nadroparin calci: Fraxiparine, thuốc chống đông máu, huyết khối heparin trọng lượng phân tử thấp

Nadroparin là một heparin trọng lượng phân tử thấp, gồm một hỗn hợp không đồng nhất các mạch glycosaminoglycan polysaccarid sulfat, trong đó pentasaccarid là vị trí liên kết đặc hiệu của antithrombin III.

Nasonex

Mometasone furoate dùng dạng xịt mũi có sinh khả dụng toàn thân không đáng kể (<= 0,1%) và nói chung không phát hiện được trong huyết tương, mặc dù sử dụng một phép định lượng nhạy với giới hạn xác định thấp 50 pg/ml.

Necitumumab

Necitumumab được sử dụng để điều trị bước đầu cho bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn (NSCLC) kết hợp với gemcitabine và cisplatin.

Nitroglycerin dạng bôi

Nitroglycerin dạng bôi, thuốc phòng cơn đau ngực và điều trị suy tim, Nitrol, Nitro Bid, NitroBid Thuốc bôi, thuốc bôi glyceryl trinitrate và Nitroglycerin tại chỗ.

Nexium Mups: thuốc điều trị trào ngược loét dạ dày tá tràng

Nexium Mups (Esomeprazol) là một bazơ yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axit cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.

Normogastryl

Trường hợp bệnh nhân theo chế độ ăn kiêng muối, cần lưu ý rằng mỗi viên Normogastryl có chứa khoảng 17,9 mEq (411 mg) sodium để tính vào khẩu phần ăn hàng ngày.

No Spa

Hấp thu qua đường uống tương đương với đường tiêm, Hấp thu hoàn toàn sau 12 phút, Thời gian bắt đầu tác dụng sau khi tiêm là 2 đến 4 phút, tối đa sau 30 phút.

Natrilix SR

Natrilix SR! Indapamide là một dẫn xuất sulfonamide có 1 vòng indole, liên quan về mặt dược lý học với các thuốc lợi tiểu thiazide, tác dụng bằng cách ức chế sự hấp thu natri ở đoạn pha loãng của vỏ thận.