- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần F
- Famciclovir: thuốc kháng virus
Famciclovir: thuốc kháng virus
Famciclovir là một chất tổng hợp, tiền chất của thuốc kháng virus penciclovir. Penciclovir được phosphoryl hóa bởi thymidin kinase của virus thành penciclovir monophosphat.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Famciclovir.
Loại thuốc: Thuốc kháng virus.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 125 mg; 250 mg; 500 mg; 750 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Famciclovir là một chất tổng hợp, tiền chất của thuốc kháng virus penciclovir. Penciclovir được phosphoryl hóa bởi thymidin kinase của virus thành penciclovir monophosphat rồi chuyển thành penciclovir triphosphat nhờ các kinase trong tế bào. Penciclovir ức chế tổng hợp DNA của virus herpes nên ức chế sự sao chép của virus. Penciclovir chỉ bị phosphoryl hóa ở các tế bào bị nhiễm herpes do vậy nó không ức chế tổng hợp DNA ở các tế bào không bị nhiễm herpes. Tuy penciclovir triphosphat ức chế DNA polymerase của virus yếu hơn khoảng 100 lần aciclovir triphosphat, nhưng nồng độ penciclovir triphosphat có ở trong tế bào bị nhiễm virus cao hơn nhiều và lâu hơn so với aciclovir triphosphat. Nửa đời trong tế bào của penciclovir triphosphat kéo dài từ 7 - 20 giờ làm cho penciclovir triphosphat có tác dụng kháng virus kéo dài.
Thuốc có tác dụng lên virus Herpes simplex typ 1 (HVS-1), virus Herpes simplex typ 2 (HVS-2), virus thủy đậu - zona (Varicellazoster virus: VZV), virus Epstein Barr. Famciclovir đã từng được dùng để điều trị nhiễm virus viêm gan B (HBV) mạn tính nhưng hiệu quả kém lamivudin nên không được khuyến cáo sử dụng. Famciclovir uống để điều trị herpes zona (Herpes zoster), herpes sinh dục và herpes da - niêm mạc. Famciclovir uống, tiêm tĩnh mạch, dùng tại chỗ dưới dạng penciclovir đã được một số nước đồng ý cho sử dụng để điều trị bệnh herpes sinh dục đợt đầu tiên và các đợt tái phát, bệnh zona cấp, khu trú, nhiễm virus herpes simplex (HSV) ở da - niêm mạc người lớn nhiễm HIV. Ngoài ra, famciclovir cũng được dùng để điều trị herpes quanh miệng ở người lớn có khả năng miễn dịch. Trong điều trị các bệnh này, famciclovir có tác dụng tương tự như aciclovir, valacyclovir.
Các chủng kháng thuốc do đột biến thymidin kinase hoặc DNA polymerase có thể thấy in vitro nhưng trong điều trị lâm sàng rất hiếm. Virus herpes kháng aciclovir do thiếu thymidin kinase kháng chéo với penciclovir.
Dược động học
Penciclovir khi uống có sinh khả dụng thấp (5%), trái lại, famciclovir được hấp thu nhanh ở ruột sau khi uống và rất nhanh chóng bị khử acetyl rồi oxy hóa để trở thành penciclovir là dạng có hoạt tính; bởi vậy hầu như không thể phát hiện được famciclovir trong huyết tương hoặc trong nước tiểu. Thức ăn làm chậm hấp thu thuốc nhưng không làm giảm hấp thu. Nồng độ đỉnh trong máu từ 3,3 - 4,2 microgam/ml, đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống một liều 500 mg. Tuy bản thân penciclovir hấp thu kém, sinh khả dụng của penciclovir là 77% sau khi uống famciclovir, thể tích phân bố vào khoảng 1 lít/1kg, 20 - 25% thuốc gắn vào protein.
Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu (một phần là do ống thận bài tiết) dưới dạng penciclovir (60 - 65%) và dạng tiền chất 6-deoxy; 27% được thải qua phân. Nửa đời của thuốc ở người cóchức năng thận bình thường là 2,1 đến 3 giờ; ở người bị suy thận nặng là 10 - 13 giờ. Nửa đời của penciclovir triphosphat trong tế bào bị nhiễm VZV khoảng 7 giờ; trong tế bào bị nhiễm HSV-1 khoảng 10 giờ; trong tế bào bị nhiễm HSV-2 khoảng 20 giờ.
Famciclovir không bị chuyển hóa bởi các isoenzym CYP. Thuốc bị đào thải kém ở người suy thận. AUC không bị ảnh hưởng khi cho uống famciclovir ở người có bệnh gan mạn tính còn bù tốt (viêm gan mạn, nghiện rượu, xơ hóa đường mật nguyên phát...). Dược động học chưa được nghiên cứu ở người suy gan mất bù.
Chỉ định
Zona cấp khu trú, làm giảm đau do viêm dây thần kinh sau nhiễm herpes sinh dục cấp và tái phát. Nhiễm virus Herpes simplex (HSV) ở da - niêm mạc ở người nhiễm HIV.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với famciclovir.
Có tiền sử không dung nạp galactose, thiếu hụt nặng lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Không dùng thuốc dạng viên nén có nhiều lactose làm tá dược cho người không dung nạp galactose, người thiếu lactase, người bị rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Thận trọng
Người bị suy thận.
Người bị suy gan mất bù.
Tác dụng và an toàn của thuốc ở trẻ dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Thuốc có thể gây buồn ngủ, ảo giác; bởi vậy không nên lái xe hoặc vận hành máy khi dùng thuốc, nhất là dùng liều cao.
Thời kỳ mang thai
Chưa có dữ liệu đầy đủ về tác dụng của thuốc lên thai. Chỉ sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Chưa rõ famciclovir và penciclovir có vào sữa không. Phụ nữ cho con bú không nên dùng famciclovir; nếu phải dùng thì không được nuôi con bằng sữa mẹ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR > 1/100
Hệ thần kinh: Đau đầu.
Toàn thân: Mệt mỏi.
Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy, nôn, đau bụng.
Gan: Tăng transaminase.
Da: Ngứa.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Vàng da, chóng mặt, nổi mẩn da, nổi ban, buồn ngủ, lú lẫn, ảo giác, sốt.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Viêm xoang, đau toàn thân, đau lưng, cứng cơ, đau khớp.
Ban xuất huyết.
Tăng natri, kali, phosphat huyết.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ. Ở người khoẻ mạnh, dưới 1% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR nặng.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Famciclovir được dùng theo đường uống. Uống thuốc vào lúc đói hoặc lúc no. Phải dùng thuốc thật sớm, ngay sau khi có các triệu chứng hoặc tổn thương: 48 giờ sau nổi mẩn (zona); 6 giờ sau khi có triệu chứng hoặc tổn thương (để ngăn ngừa herpes sinh dục tái phát).
Liều lượng
Zona: Người lớn, uống: 250 mg/lần, 3 lần/ngày; hoặc 750 mg/ ngày uống một lần. Dùng trong 7 ngày. Liều cho bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch là 500 mg/lần, ngày uống 3 lần, dùng trong 10 ngày.
Herpes sinh dục đợt đầu: Liều dùng là 250 mg/lần, ngày uống 3 lần, dùng trong 5 ngày. Liều cho bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch là 500 mg/lần, ngày uống 2 lần, dùng trong 7 ngày. Có thể kéo dài thêm nếu chưa hết tổn thương.
Herpes sinh dục đợt tái phát: 125 mg/lần, ngày uống 2 lần, dùng trong 5 ngày hoặc 1 g/lần, ngày uống 2 lần, uống trong 1 ngày. Liều cho bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch là 500 mg/lần, ngày uống 2 lần, dùng trong 7 ngày. Liều này có thể kéo dài đến 14 ngày.
Để ngăn ngừa herpes sinh dục tái phát: 250 mg/lần, ngày uống 2 lần. Bệnh nhân có HIV: 500 mg/lần, ngày uống 2 lần dùng liên tục. Cứ 6 đến 12 tháng lại ngừng điều trị ngăn ngừa để quan sát xem có cần điều trị tiếp không. Nếu thấy tổn thương xuất hiện trở lại, trong 6 giờ phải dùng thuốc tiếp. Để điều trị đợt tái phát của herpes da - niêm mạc ở bệnh nhân nhiễm HIV: 500 mg/lần, ngày uống 2 lần, dùng trong 7 ngày.
Trẻ em: Không khuyến cáo.
Liều dùng ở người bị suy thận: Căn cứ vào độ thanh thải creatinin (Clcr ) như sau:
Không bị suy giảm miễn dịch:
Điều trị |
Độ thanh thải creatinin (ml/phút) |
Liều dùng |
Zona, herpes sinh dục đợt đầu |
30 – 59 10 - 29 |
250 mg/lần, ngày 2 lần 250 mg/lần, ngày 1 lần |
Đợt cấp tái phát herpes sinh dục |
30 – 59 10 - 29 |
250 mg/lần, ngày 2 lần 125 mg/lần, ngày 1 lần |
Ngăn ngừa tái phát herpes sinh dục |
≥ 30 10 - 29 |
250 mg/lần, ngày 2 lần 125 mg/lần, ngày 1 lần |
Bị suy giảm miễn dịch:
Điều trị |
Độ thanh thải creatinin (ml/phút) |
Liều dùng |
Điều trị zona |
≥ 40 30 - 39 10 - 29 |
500 mg/lần, ngày 3 lần. 250 mg/lần, ngày 3 lần 125 mg/lần, ngày 3 lần |
Điều trị nhiễm Herpes simplex |
≥ 40 30 - 39 10 - 29 |
500 mg/lần, ngày 2 lần. 250 mg/lần, ngày 2 lần 125 mg/lần, ngày 2 lần |
Bệnh nhân được thẩm phân máu: Phải uống famciclovir ngay sau mỗi lần thẩm phân vì penciclovir bị lấy đi trong quá trình thẩm phân máu.
Không cần điều chỉnh liều ở người có chức năng gan còn bù (sinh khả dụng của penciclovir không bị ảnh hưởng trong viêm gan mạn tính, nghiện rượu, xơ hóa đường mật nguyên phát). Dược động học của famciclovir ở người suy gan mất bù chưa được nghiên cứu.
Chú ý: Cần tư vấn cho bệnh nhân mắc herpes sinh dục và bạn tình để có sự hiểu biết về bệnh, về sự lây truyền và phối hợp tốt trong điều trị, ngăn ngừa được sự lây truyền sang người lành và sang trẻ sơ sinh.
Tương tác thuốc
Các thuốc được đào thải nhờ quá trình bài tiết tích cực của ống thận (ví dụ: probenecid) có thể làm tăng nồng độ penciclovir trong huyết tương.
Các thuốc bị chuyển hóa nhờ aldehyd oxidase có thể có tương tác.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong lọ kín, ở nhiệt độ 15 - 30 độ C.
Quá liều và xử trí
Cho đến nay, chưa có báo cáo nào về dùng quá liều nặng famciclovir.
Trong trường hợp quá liều, điều trị triệu chứng. Một số trường hợp suy thận cấp được báo cáo, nhưng xảy ra ở người có bệnh thận từ trước và dùng liều không thích hợp.
Penciclovir có thể thẩm phân máu được. Nồng độ penciclovir trong huyết tương giảm khoảng 75% sau 4 giờ thẩm phân máu.
Tên thương mại
Famcino; Famcivir 250.
Bài viết cùng chuyên mục
Feburic
Thận trọng bệnh nhân suy thận nặng, có tiền sử xơ vữa động mạch và hoặc nhồi máu cơ tim hoặc suy tim sung huyết, có thay đổi chức năng tuyến giáp.
Fenugreek: thuốc kích thích thèm ăn
Fenugreek được sử dụng như một chất kích thích sự thèm ăn và để điều trị chứng xơ vữa động mạch, táo bón, tiểu đường, khó tiêu, viêm dạ dày, sốt, bệnh thận, tăng lipid máu, tăng triglycerid máu, thúc đẩy tiết sữa và viêm cục bộ.
Forxiga: thuốc sử dụng trong đái tháo đường
Sau khi dùng Forxiga (dapagliflozin), tăng lượng glucose bài tiết qua nước tiểu được ghi nhận ở người khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Khoảng 70 g glucose bài tiết vào nước tiểu mỗi ngày.
Flutamid: Flumid, thuốc chống ung thư, nhóm kháng androgen
Flutamid thường được dùng phối hợp với chất tương tự hormon giải phóng gonadotropin như goserelin, leuprorelin, để điều trị ung thư tuyến tiền liệt
Flagyl Oral
Flagyl Oral! Sau khi uống, metronidazole được hấp thu nhanh, ít nhất 80% sau 1 giờ. Với liều tương đương, nồng độ huyết thanh đạt được sau khi uống và tiêm truyền như nhau.
Fludrocortison
Corticosteroid có thể che lấp các dấu hiệu nhiễm khuẩn trong quá trình điều trị, làm giảm sức đề kháng và làm nhiễm khuẩn lan rộng. Nếu nhiễm khuẩn xảy ra trong quá trình điều trị, phải dùng ngay kháng sinh thích hợp.
Fresofol
Thận trọng với bệnh nhân suy nhược, suy tim/phổi/thận/gan, giảm thể tích tuần hoàn, động kinh: tốc độ truyền chậm hơn. Bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa mỡ, có áp lực nội sọ cao & HA động mạch trung bình thấp, cho con bú.
Fludarabin phosphat: Fludalym, Fludara, Fludarabin Ebewe, thuốc chống ung thư loại chống chuyển hóa
Thuốc có tác dụng trên bệnh nhân bạch cầu mạn dòng tủy hoặc lympho tái phát ở trẻ em, bệnh Waldenstrom, điều trị chống thải ghép trong ghép tế bào gốc
Fugacar
Fugacar! Sử dụng cùng lúc với cimetidine có thể ức chế chuyển hóa mebendazol tại gan, kết quả là làm tăng nồng độ thuốc trong máu, đặc biệt khi dùng kéo dài.
Folihem: thuốc điều trị thiếu máu do thiếu sắt và acid folic trong thai kỳ
Folihem phòng ngừa và điều trị thiếu máu do thiếu sắt và acid folic trong thai kỳ. Sắt được hấp thu chủ yếu ở tá tràng và hỗng tràng. Sự hấp thu được hỗ trợ bởi sự bài tiết acid dạ dày và tác dụng nhanh hơn khi sắt tồn tại ở dạng sắt II.
Flavoxat hydrochlorid: Genurin, Yspuripax, thuốc chống co thắt đường tiết niệu
Flavoxat hydroclorid là một dẫn chất của flavon có tác dụng trực tiếp chống co thắt cơ trơn, chủ yếu trên cơ trơn đường tiết niệu và làm tăng dung tích bàng quang ở bệnh nhân có biểu hiện co cứng bàng quang
Forane
Khởi mê nhanh và đặc biệt là hồi tỉnh sớm, Mặc dù mùi hơi cay có thể’ giới hạn tốc độ khởi mê, nhưng thuốc không kích thích tăng tiết nước bọt và dịch phế quản quá mức.
Fucidin
Fusidin thích hợp cho những trường hợp nhiễm trùng da ở nông và sâu. Fusidin dạng kem và thuốc mỡ khi sử dụng không vấy thuốc trên da, không làm vấy bẩn.
Fentanyl
Tác dụng giảm đau của fentanyl tăng bởi các tác nhân ức chế thần kinh trung ương như: Rượu, thuốc gây mê, thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm ba vòng, phenothiazin.
Flexbumin: thuốc chỉ định khi giảm albumin huyết
Albumin là thành phần chính tạo ra áp suất thẩm thấu của dung dịch keo huyết tương, sử dụng albumin để điều chỉnh thể tích máu lưu thông rất hiệu quả, có khả năng liên kết với các chất có nguồn gốc tự nhiên, các phân tử thuốc cũng như các chất độc trong tuần hoàn.
Fennel: thuốc điều trị đau bụng và khó tiêu
Fennel được sử dụng để điều trị cho trẻ sơ sinh và trẻ em bú mẹ bị đau bụng và bệnh khó tiêu, như một chất hỗ trợ tiêu hóa, để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho và đau họng, giảm đau do đau bụng kinh.
Folinat calci
Có nguy cơ tiềm ẩn khi dùng folinat calci cho người thiếu máu chưa được chẩn đoán vì thuốc có thể che lấp chẩn đoán thiếu máu ác tính và các thể thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ khác do thiếu vitamin B12.
Flucloxacillin
Flucloxacilin dùng để uống và tiêm, dưới dạng muối natri và magnesi: Viên nang 250 và 500 mg dưới dạng muối natri (tính theo hàm lượng base khan), dịch treo uống và siro 125 mg/5 ml dưới dạng muối magnes.
Fulvestrant Ebewe: thuốc điều trị ung thư vú
Fulvestrant Ebewe điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú di căn hoặc tiến triển tại chỗ, có thụ thể estrogen dương tính. Chưa được điều trị bằng liệu pháp nội tiết trước đó, hoặc bệnh tái phát trong.
Fibrinogen Human: thuốc chống tiêu sợi huyết
Fibrinogen, Human người được sử dụng cho các đợt chảy máu cấp tính do thiếu hụt fibrinogen bẩm sinh, bao gồm afibrinogenemia và giảm fibrinogenemia.
Faslodex: thuốc điều trị ung thư vú di căn
Faslodex được chỉ định điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú di căn có thụ thể estrogen dương tính mà trước đây chưa từng dùng liệu pháp nội tiết, hoặc tái phát trong hoặc sau điều trị kháng estrogen bổ trợ, hoặc tiến triển khi đang điều trị kháng estrogen.
Fondaparinux: thuốc điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu và thuyên tắc phổi
Fondaparinux là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi cấp tính. Fondaparinux có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Arixtra.
Fluticasone Intranasal: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng
Fluticasone intranasal được sử dụng để điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng và polyp mũi, tên thương hiệu khác như Flonase Allergy Relief, ClariSpray, Flonase Sensimist Allergy Relief, Children Flonase Allergy Relief, Veramyst, Xhance, FlutiCare.
Freeclo
Phòng ngừa biến cố huyết khối do xơ vữa động mạch ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim, đột quỵ do nhồi máu (từ 7 ngày đến dưới 6 tháng) hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên.
Feldene
Feldene là một thuốc chống viêm không steroid có tác dụng giảm đau, và hạ sốt, feldene có thể ức chế phù nề, ban đỏ, tăng sản mô, sốt.