Flecainid

Tên quốc tế: Flecainide.

Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 100 mg, 150 mg (dạng flecainid acetat).

Tác dụng

Flecainid có tác dụng gây tê và thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp ổn định màng (nhóm1); thuốc có tác dụng điện sinh lý đặc trưng chống loạn nhịp nhóm 1C. Tác dụng chủ yếu của flecainid là ức chế dòng Na+ nhanh trong pha 0 của điện thế hoạt động. Flecainid kéo dài khoảng AH, HV, PR, và QRS, và kéo dài thời kỳ trơ hữu hiệu trong cơ thất.

Giống như tất cả những thuốc chống loạn nhịp nhóm 1 khác, flecainid có tác dụng giảm lực co cơ tim.

Chỉ định

Dự phòng và điều trị các loạn nhịp thất nhanh đe dọa đời sống (như nhịp nhanh thất kéo dài). Dự phòng và điều trị cơn nhanh kịch phát trên thất không đáp ứng với những liệu pháp khác bao gồm hội chứng Wolff - Parkinson - White, rung nhĩ hoặc cuồng động nhĩ kịch phát ở người không có bệnh tim thực thể.

Chống chỉ định

Khi chưa đặt máy tạo nhịp thất, chống chỉ định flecainid ở người bệnh đã mắc chứng blốc nhĩ - thất độ hai hoặc độ ba, người bị blốc hai bó, blốc nhánh phải, và cả ở người có sốc do tim, hoặc quá mẫn với thuốc.

Thận trọng

Chỉ dùng flecainid để điều trị loạn nhịp thất đe dọa đời sống. Việc ngừng điều trị flecainid phải thực hiện trong bệnh viện với sự theo dõi điện tâm đồ liên tục.

Ðể giảm thiểu nguy cơ gây loạn nhịp, phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương và tránh nồng độ trên 1 microgam/ml. Phải theo dõi điện tâm đồ để đánh giá cẩn thận trước mỗi lần điều chỉnh liều, và tránh dùng đồng thời những thuốc chống loạn nhịp khác. Ðiều trị bằng flecainid phải được bắt đầu trong bệnh viện với việc theo dõi điện tâm đồ ở người bệnh có nhịp nhanh thất kéo dài, có bệnh về cấu trúc tim, suy tim sung huyết có triệu chứng, loạn chức năng cơ tim nặng, loạn chức năng nút xoang, và với người bệnh chuyển điều trị sang một thuốc chống loạn nhịp khác. Phải dùng flecainid hết sức thận trọng ở người có hội chứng bệnh xoang (kể cả hội chứng nhịp chậm - nhịp nhanh), vì thuốc có thể gây nhịp chậm xoang, ngừng tim tạm thời, hoặc ngừng tim, ở người có đặt máy tạo nhịp thường xuyên, hoặc điện cực tạo nhịp tạm thời, và ở người suy thận.

Nếu mất cân bằng kali, phải hiệu chỉnh trước khi dùng flecainid. Không dùng flecainid cho người bị suy gan nặng, rung nhĩ mạn tính, hoặc mới bị nhồi máu cơ tim.

Thời kỳ mang thai

Cho tới nay chưa có công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng về việc dùng flecainid cho người mang thai, tuy vậy theo nguyên tắc chung, không dùng flecainid trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Flecainid có phân bố trong sữa người. Vì có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng do flecainid gây ra ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ, nên phải cân nhắc xem ngừng cho bú hoặc ngừng thuốc, có chú ý đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng phụ và xử trí

Thường gặp

Ðau ngực, mệt mỏi, phù, chóng mặt, nhức đầu.

Loạn nhịp thất, blốc nhĩ - thất độ I, đánh trống ngực.

Run, rối loạn thị giác, điều tiết khó khăn.

Táo bón dai dẳng, đau bụng, buồn nôn.

Khó thở.

Bệnh đa dây thần kinh.

Ít gặp

Nhịp tim chậm, P - R, QRS kéo dài, gây hoặc làm nặng thêm suy tim sung huyết, blốc nhĩ - thất độ II và độ III, đau thắt ngực, tăng huyết áp, hạ huyết áp.

Mày đay, ngứa.

Ðầy hơi, khô miệng.

Ðau ở mắt, sợ ánh sáng.

Nếu nghi ngờ hoặc xác định là flecainid gây tăng tần số ngoại tâm thu thất tuy dùng liều thích hợp, phải dùng thuốc khác thay thế. Nếu xảy ra suy tim sung huyết tiến triển tuy đã giảm liều flecainid, phải ngừng thuốc ngay. Nếu các khoảng PR, QRS và QT kéo dài nhiều, và/hoặc blốc nhánh mới phát triển trong khi điều trị bằng flecainid, cần xem xét giảm liều. Nếu xảy ra blốc nhĩ - thất độ II hoặc III hoặc blốc hai bó, phải ngừng thuốc trừ khi đặt tạm thời hoặc cấy một máy tạo nhịp để đảm bảo tần số thất thích hợp.

Phải ngừng điều trị bằng flecainid ở người phát triển vàng da, có dấu hiệu loạn chức năng gan, hoặc loạn tạo máu để loại trừ khả năng thuốc là nguyên nhân gây nên. Có thể điều trị suy tim sung huyết do flecainid gây nên hoặc làm cho nặng thêm bằng thuốc digitalis hoặc thuốc lợi tiểu.

Liều lượng và cách dùng

Liều thường dùng cho người lớn

Trường hợp nhịp nhanh trên thất kịch phát hoặc rung/cuồng động tâm nhĩ kịch phát:

Uống, 50 mg cứ 12 giờ một lần, tăng liều với lượng tăng thêm 50 mg, ngày 2 lần, cứ 4 ngày tăng một lần theo sự cần thiết và khả năng dung nạp và giảm liều một khi đạt được kết quả; uống tối đa 300 mg/ngày.

Trường hợp nhịp nhanh thất kéo dài:

Bắt đầu: Uống 100 mg, cứ 12 giờ một lần, tăng liều với lượng tăng thêm 50 mg, ngày 2 lần, cứ 4 ngày tăng một lần theo sự cần thiết và khả năng dung nạp; uống tối đa 400 mg/ngày.

Liều duy trì: Liều tối đa 150 mg, cách 12 giờ một lần.

Ghi chú: Với người bệnh bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin: 35 ml/phút/1,73 m2), dùng liều bắt đầu 100 mg, ngày một lần, hoặc 50 mg, cứ 12 giờ một lần, và hiệu chỉnh liều trên cơ sở theo dõi xác định thường xuyên nồng độ thuốc trong huyết tương. Với người bệnh bị suy thận nhẹ hơn, dùng liều bắt đầu 100 mg cứ 12 giờ một lần; hiệu chỉnh liều trên cơ sở xác định nồng độ thuốc trong huyết tương.

Tương tác

Các chất tăng độ acid nước tiểu có thể làm tăng thải trừ, và các chất tăng độ kiềm nước tiểu có thể làm giảm thải trừ flecainid; có thể cần phải hiệu chỉnh liều flecainid.

Dùng đồng thời những thuốc chống loạn nhịp khác với flecainid có thể gây tác dụng hiệp đồng trên tim; nhịp nhanh thất/rung thất không hồi phục đã xảy ra ở người có nhịp nhanh thất có huyết áp thấp.

Dùng đồng thời amiodaron gây tăng nồng độ flecainid trong huyết tương; phải giảm 50% liều flecainid và theo dõi cẩn thận nồng độ flecainid trong huyết tương.

Dùng đồng thời các thuốc chẹn beta với flecainid có thể gây tác dụng hiệp đồng giảm lực co cơ; ngoài ra, dùng đồng thời propranolol làm tăng nồng độ cả hai thuốc trong huyết tương.

Dùng đồng thời digoxin với flecainid gây tăng nhất thời nồng độ digoxin trong huyết tương; không thấy có tác dụng không mong muốn.

Bảo quản

Viên nén flecainid được bảo quản trong lọ kín ở 15 - 300C và tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Biểu hiện quá liều: Tăng các khoảng PR, QRS, và QT và biên độ sóng T; giảm tần số tim và lực co cơ tim; rối loạn dẫn truyền; hạ huyết áp; và chết do suy hô hấp hoặc suy tim.

Ðiều trị: Thường là điều trị triệu chứng và hồi sức. Làm sạch dạ dày ngay bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày. Dùng than hoạt có thể có thêm tác dụng ngăn cản hấp thu flecainid. Ðiều trị hồi sức gồm tiêm tĩnh mạch thuốc tăng lực co cơ tim, hoặc kích thích tim (ví dụ, dopamin, dobutamin, isoproterenol), hỗ trợ tuần hoàn, hô hấp nhân tạo bằng máy, và đặt máy tạo nhịp tim qua tĩnh mạch. Vì flecainid có nửa đời thải trừ dài, cần điều trị quá liều trong thời gian dài.

Thẩm tách máu không phải là cách hữu hiệu để loại flecainid ra khỏi cơ thể. Ðào thải flecainid sẽ chậm hơn nếu nước tiểu rất kiềm (pH bằng hoặc trên 8), vì vậy về lý thuyết, acid hóa nước tiểu để thúc đẩy đào thải thuốc có thể có hiệu quả trong những trường hợp quá liều có nước tiểu rất kiềm. Không có bằng chứng là acid hóa nước tiểu có pH bình thường làm tăng đào thải thuốc.