Desloratadine: thuốc kháng histamin H1

2019-03-06 01:06 PM

Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin, một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế thần kinh trung ương hơn thế hệ 1.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Desloratadine.

Loại thuốc: Thuốc kháng histamin H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Sirô: 0,5 mg/ml.

Viên nén, viên nén bao phim, viên ngậm: 5 mg; 2,5 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin - một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế thần kinh trung ương hơn thế hệ 1. Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng, như: viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat.

Dược động học

Thời gian bắt đầu tác dụng: 1 giờ, thời gian đạt đỉnh tác dụng: 3 giờ, duy trì tác dụng trong 24 giờ. Chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là 3-hydroxydesloratadin (chưa rõ qua enzym đặc hiệu nào), thải trừ theo con đường liên hợp với acid glucuronic. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương của desloratadin là 82 - 87%, của 3-hydroxydesloaratadin là 85 - 89%. Ở liều điều trị, desloratadin không ảnh hưởng hoặc không bị ảnh hưởng bởi hệ thống enzym chuyển hóa CYP ở gan. Thời gian bán thải là 27 giờ.

Thải trừ qua nước tiểu và qua phân (dưới dạng chất chuyển hóa).

Chỉ định

Viêm mũi dị ứng.

Mày đay mạn tính vô căn.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với desloratadin, loratadin, hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên.

Cũng chưa có bằng chứng cho thấy hiệu quả rõ ràng của các chế phẩm này ở độ tuổi dưới 2 tuổi và liều thích hợp cũng chưa được công bố. Vì vậy, nên thận trọng khi dùng các thuốc không kê đơn (đơn thuần hoặc phối hợp) chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi để giảm ho, giảm triệu chứng cảm cúm cho trẻ dưới 2 tuổi.

Mặc dù hiếm gặp ngủ gà ở các thuốc kháng histamin thế hệ 2 hơn thế hệ 1, song có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng đối với những người lái xe hoặc vận hành máy. Uống rượu cũng nên tránh trong khi dùng thuốc.

Đôi khi có những báo cáo về co giật xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin, do đó cũng cần thận trọng khi dùng desloratadin cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh.

Desloratadin thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, do đó cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận. Tương tự, cũng cần giảm liều desloratadin trên bệnh nhân suy gan.

Thời kỳ mang thai

Mặc dù các nghiên cứu trên động vật cho thấy desloratadin không gây quái thai, song cũng nên thận trọng khi dùng desloratadin cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Desloratadin qua được sữa mẹ, vì thế không khuyến cáo sử dụng desloratadin cho phụ nữ đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Rất thường gặp, ADR > 10/100

Đau đầu.

Thường gặp, 1/100 < ADR < 10/100

Mệt mỏi, ngủ gà, chóng mặt.

Đau bụng kinh.

Khô miệng, buồn nôn, khó tiêu.

Đau cơ.

Viêm vùng hầu họng.

Liều lượng và cách dùng

Desloratadin được dùng bằng đường uống, một lần một ngày, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Liều dùng trung bình: 5 mg/lần/ngày.

Trẻ từ 6 - 11 tháng tuổi: 1 mg, 1 lần/ngày.

Trẻ từ 1 - 5 tuổi: 1,25 mg, 1 lần/ngày.

Trẻ từ 6 - 11 tuổi: 2,5 mg, 1 lần/ngày.

Với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, liều dùng của desloratadin được khuyến cáo là 5 mg, uống cách ngày.

Tương tác thuốc

Desloratadin làm tăng nồng độ và tăng tác dụng của rượu, thuốc kháng cholin, thuốc ức chế TKTW, thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin.

Nồng độ và tác dụng của desloratadin có thể tăng lên bởi droperidol, hydroxyzin, chất ức chế P-glycoprotein, pramlintid.

Desloratadin làm giảm nồng độ và giảm tác dụng của thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamin, thuốc cảm ứng P-glycoprotein.

Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của desloratadin. Có tiềm năng tương tác dược động học của desloratadin với các thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa ở microsom gan như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol.

Tuy nhiên, không có những thay đổi quan trọng nào về ECG cũng như triệu chứng lâm sàng, thay đổi chức năng sống, hay tác dụng phụ nào được ghi nhận.

Độ ổn định và bảo quản

Sirô, viên nén, viên tan trong miệng: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 - 30 độ C, tránh ẩm và nhiệt độ quá nóng. Dùng viên tan trong miệng ngay sau khi mở bao bì. Dạng sirô cần tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Chưa phát hiện ra những thay đổi lâm sàng đáng kể khi dùng desloratadin tới liều 45 mg/ngày (gấp 9 lần liều điều trị). Trong trường hợp quá liều, điều trị như các biện pháp điều trị thông thường khác, bao gồm giảm hấp thu và điều trị triệu chứng. Desloratadin không được đào thải bằng đường thẩm phân phúc mạc.

Tên thương mại

Aerius; Aerius Reditabs; Audocals; Bostanex; Bvpalin; Celtalex; Cititadin; Delerget; Delevon-5; Deloliz; Delopedil; Depola; Des OD; Descallerg; Desler; Desloget; Deslora; Deslorad; Deslornine; Deslotid; Desratel; Destacure; Destor; DL; D-lor; Dometin; Dozanavir; Dyldes; Eslorin-5; Eurodesa; Eurodora; Gesnixe; Ictit; Ladexnin; Loranic; Lorastad D; Loriday; Madolora; Pharmatadin; Qaderlo; Rinofil; Rodeslor; SaViDeslo; SaViDronat; Sedno; Sedtyl; Sketixe; Tadaritin; Tanadeslor; Vaco Loratadine S; Valdes; Zolastyn.

Bài viết cùng chuyên mục

Dobutamine Panpharma: thuốc tăng co bóp cơ tim

Dobutamine Panpharma điều trị giảm cung lượng tim trong hoặc sau phẫu thuật tim, sốc nhiễm khuẩn (sau khi bù thể tích tuần hoàn và kiểm tra chức năng cơ tim), thuyên tắc phổi, bệnh van tim và cơ tim không tắc nghẽn.

Darstin: thuốc điều trị bệnh vú lành tính

Darstin chứa progesteron tinh khiết, được phân tán để hấp thu qua da, tác động kháng estrogen giúp điều chỉnh mất cân bằng estrogen, và progesteron.

Dimercaprol

Dimercaprol dùng để điều trị ngộ độc kim loại nặng. Một số kim loại nặng (đặc biệt là arsen, vàng, chì và thủy ngân) khi vào cơ thể liên kết với các nhóm sulphydril (SH) của hệ thống enzym pyruvat - oxydase.

Dextran 70

Dextran 70 là dung dịch keo ưu trương, chứa 6% dextran trọng lượng phân tử cao, trung bình 70000. Liên kết polyme chủ yếu là liên kết 1,6 - glucosid.

Damiana: thuốc cải thiện chức năng sinh lý

Các công dụng được đề xuất của Damiana bao gồm trị đau đầu, đái dầm, trầm cảm, khó tiêu thần kinh, táo bón mất trương lực, để dự phòng và điều trị rối loạn tình dục, tăng cường và kích thích khi gắng sức.

Deep Heat Rub Plus

Deep Heat Rub Plus! Thoa kem lên chỗ đau và xoa bóp kỹ. Những hoạt chất của thuốc sẽ thấm nhanh đến tận gốc và làm dứt cơn đau. Xoa bóp bằng kem Deep Heat Rub Plus sẽ cho hiệu quả kháng viêm giảm đau rất tốt.

Diane

Khi dùng Diane-35, tình trạng tăng chức năng của tuyến bã nhờn sẽ giảm đi. Tình trạng này đóng vai trò quan trọng cho sự phát bệnh mụn trứng cá và tăng tiết bã nhờn.

Dicynone

Dicynone! Điều trị các triệu chứng có liên quan đến suy tuần hoàn tĩnh mạch bạch huyết, chân nặng, dị cảm, chuột rút, đau nhức, bứt rứt khi nằm.

Divibet: thuốc điều trị tại chỗ bệnh vẩy nến

Calcipotriol là một dẫn xuất của vitamin D, tác dụng điều trị vẩy nến của calcipotriol dựa trên hoạt động làm giảm sự biệt hóa tế bào và sự tăng sinh của tế bào sừng.

Dogmakern: thuốc điều trị bệnh tâm thần

Thuốc điều trị tâm thần phân liệt cấp/mạn tính, trạng thái loạn thần cấp tính, rối loạn hành vi nặng ở trẻ em

Danazol: dẫn chất tổng hợp của ethinyl testosteron

Danazol ức chế tổng hợp các steroid giới tính và gắn vào các thụ thể steroid giới tính trong bào tương của mô đích, dẫn tới tác dụng kháng estrogen.

Duofilm

 Acid salicylic có tác dụng làm tróc mạnh lớp sừng da và sát khuẩn nhẹ khi bôi trên da. ở nồng độ thấp, thuốc có tác dụng tạo hình lớp sừng, điều chỉnh những bất thường của quá trình sừng hóa.

Dimetapp: thuốc điều trị cảm lạnh

Dimetapp (Brompheniramine dextromethorphan phenylephrine) là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm các triệu chứng cảm lạnh.

Deferoxamin

Deferoxamin được dùng như một chất bổ trợ trong điều trị ngộ độc sắt cấp, thuốc có hiệu quả cao khi được dùng sớm. Deferoxamin tác dụng theo cơ chế tạo phức với sắt bằng cách liên kết các ion sắt III vào ba nhóm hydroxamic của phân tử.

Dermovate

Tenovate-G được chỉ định trong tất cả các bệnh da có chỉ định dùng Dermovate, nhưng khi có, hoặc nghi ngờ là có, hoặc dễ xảy ra nhiễm khuẩn thứ phát.

Docetaxel: Bestdocel, Daxotel, Docetaxel Teva, Docetere, Doxekal, Esolat, Hospira Docetaxel, thuốc chống ung thư

Docetaxel có tác dụng mạnh gấp hơn 2 lần paclitaxel, kháng chéo không hoàn toàn với paclitaxel và không kháng chéo với fluorouracil và cisplatin

Debridat

Điều trị triệu chứng đau do rối loạn chức năng của ống tiêu hóa và đường mật. Điều trị triệu chứng đau, rối loạn sự chuyển vận, bất ổn ở ruột có liên quan đến rối loạn chức năng của ruột.

Diflucan (Triflucan)

Fluconazole là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm mới loại triazole, ức chế mạnh và đặc hiệu đối với sự tổng hợp sterol của nấm.  Khi dùng đường uống và cả theo đường tiêm tĩnh mạch, fluconazole tác động trên các loại nhiễm nấm khác nhau ở thú vật thử nghiệm.

Dopamine: thuốc tăng co bóp cơ tim

Dopamine được chỉ định để điều chỉnh sự mất cân bằng huyết động trong hội chứng sốc do nhồi máu cơ tim, chấn thương, nhiễm trùng máu nội độc tố, phẫu thuật tim hở, suy thận và mất bù tim mãn tính như trong suy sung huyết.

Decocort: thuốc có tác dụng kháng nấm

Decocort (Miconazole) cho thấy có tác dụng kháng nấm. Nhiễm vi nấm trên da kèm theo tình trạng viêm, chàm phát ban trên da do nhiễm vi nấm và/hoặc vi khuẩn gram dương.

Diabesel

Đái tháo đường không phụ thuộc insulin (týp II) khi không thể kiểm soát glucose huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Dùng đồng thời một sulfonylurea khi chế độ ăn & khi dùng metformin/sulfonylurea đơn thuần không kiểm soát hiệu quả glucose huyết.

Domecor Plus

Có thể gây tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu, giảm K huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (liều cao), hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim.

Disopyramid

Disopyramid là thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, tương tự quinidin và procainamid, có tác dụng ức chế cơ tim, làm giảm tính dễ bị kích thích, tốc độ dẫn truyền và tính co của cơ tim.

Doxylamine succinat: thuốc kháng histamin H1

Doxylamin là một dẫn chất ethanolamin, thuộc nhóm kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, an thần có tác dụng kháng muscarinic và gây buồn ngủ mạnh

Decolsin

Decolsin, làm giảm ho, chống sung huyết mũi, kháng histamine, long đàm, giảm đau, hạ sốt. Điều trị các triệu chứng đi kèm theo cảm lạnh hay cúm như ho, nghẹt mũi, nhức đầu, sốt và khó chịu.