Diltiazem
Diltiazem ức chế dòng calci đi qua các kênh calci phụ thuộc điện áp ở màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Do làm giảm nồng độ calci trong những tế bào này thuốc làm giãn động mạch vành và mạch ngoại vi.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Diltiazem.
Loại thuốc: Thuốc đối kháng calci, trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén diltiazem hydroclorid 60 mg.
Viên nang diltiazem hydroclorid 60 mg, 90 mg, 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg.
Viên nén giải phóng chậm diltiazem hydroclorid 60 mg, 90 mg và 120 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Diltiazem ức chế dòng calci đi qua các kênh calci phụ thuộc điện áp ở màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu. Do làm giảm nồng độ calci trong những tế bào này thuốc làm giãn động mạch vành và mạch ngoại vi. Thuốc làm chậm nhịp tim, giảm co bóp cơ tim và làm chậm dẫn truyền nút nhĩ thất. Thuốc được sử dụng trong điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.
Thuốc được hấp thu tốt. Khả dụng sinh học khoảng 40% khi chuyển hóa qua gan lần đầu, có thể tăng khi dùng thuốc dài ngày và khi tăng liều. Khoảng 70 - 80% thuốc liên kết với protein.
Phân bố: Diltiazem ưa mỡ và có thể tích phân bố cao khoảng từ 3 - 8 lít/kg. Diltiazem chuyển hóa chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là N - monodesmethyl và desacetyl diltiazem, đều có tác dụng dược lý khoảng 25 - 50% so với tác dụng của diltiazem hydroclorid. Thuốc được chuyển hóa chậm ở những người bị suy gan, những chất chuyển hóa thường ở dạng liên hợp glucuronid và sulfat.
Thải trừ: Diltiazem được thải trừ dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa (khoảng 35%) dạng không biến đổi qua thận khoảng 2 - 4%; số còn lại, khoảng 60% thải trừ qua phân. Nửa đời thải trừ của diltiazem trung bình khoảng 6 - 8 giờ nhưng có thể dao động từ 2 - 11 giờ. Mặc dù nửa đời thải trừ của thuốc không thay đổi khi dùng nhắc lại, vẫn có một lượng nhỏ diltiazem cũng như chất chuyển hóa desacetyl được tích lũy trong huyết tương.
Ở người cao tuổi, nồng độ trong huyết tương cao hơn ở người trẻ, nhưng không có những thay đổi lớn về mặt dược động học của diltiazem. Nồng độ trong huyết tương có xu hướng cao hơn ở những người bệnh xơ gan do giảm chuyển hóa oxy hóa. Với người bệnh suy thận, không cần phải điều chỉnh liều vì những chất ức chế dòng calci thường có lợi cho người bệnh suy thận cấp.
Chỉ định
Ðiều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực, kể cả đau thắt ngực Prinzmetal.
Ðiều trị tăng huyết áp nhẹ và vừa.
Chống chỉ định
Rối loạn hoạt động nút xoang, blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3.
Mẫn cảm với diltiazem.
Suy thất trái kèm theo sung huyết phổi.
Nhịp tim chậm dưới 50 phút.
Thận trọng
Theo dõi thường xuyên đối với người bệnh đái tháo đường khi sử dụng thuốc này.
Người bệnh bị rối loạn chức năng gan từ trước hoặc mới nẩy sinh trong quá trình điều trị.
Blốc nhĩ thất độ 1 hoặc khoảng PR kéo dài, chậm nhịp tim, huyết áp thấp (huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg).
Người bệnh giảm chức năng thất trái, người bệnh suy thận.
Thời kỳ mang thai
Diltiazem có thể gây quái thai ở động vật thí nghiệm, tuy chưa có kinh nghiệm nào trên người mang thai, nhưng nói chung chống chỉ định đối với người mang thai hoặc nghi có thai.
Thời kỳ cho con bú
Diltiazem bài tiết qua sữa mẹ và chưa biết được ảnh hưởng có thể xảy ra với trẻ còn bú, do đó không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thuốc có thể gây khó chịu ít nhiều ở một số người bệnh. Khoảng 30% người bệnh dùng thuốc được ghi nhận gặp tác dụng không mong muốn liên quan đến khả năng gây giãn mạch của diltiazem. Những biểu hiện hay gặp nhất là nhức đầu, buồn nôn, chóng mặt và phù cổ chân. Khoảng 2% có ban dị ứng.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Phù cổ chân, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.
Tuần hoàn: Blốc nhĩ thất độ 1.
Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón.
Da: Ngứa ngáy, ngoại ban.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Nhịp tim chậm, mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Ban ở mặt với cảm giác nóng bừng.
Tuần hoàn: Blốc nhĩ thất độ 2 và 3, ngừng xoang, đau thắt ngực tăng thêm, đánh trống ngực, tụt huyết áp, tim đập nhanh, ngoại tâm thu.
Tiêu hóa: Phì lợi, viêm gan.
Da: Ban đỏ đa dạng, phù Quincke.
Cơ xương khớp: Ðau cơ, đau khớp.
Thần kinh: Lú lẫn hoặc mất ngủ.
Ban do quá mẫn cảm, thường nhẹ và thoáng qua nhưng một số ít trường hợp có thể bị ban đa dạng, viêm da tróc vảy. Tăng men gan thoáng qua và viêm gan.
Diltiazem cũng gây suy tim sung huyết, đòi hỏi chăm sóc kỹ người bệnh khi có suy chức năng thất trái.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Trong một số ít trường hợp có thể thấy tăng 1 số men gan (SGOT, SGPT, gamma GT, LDH) và phosphatase kiềm với triệu chứng tương tự viêm gan cấp. Vì thế cần phải theo dõi các thông số về gan đều đặn. Ðặc biệt khi dùng liều cao và/hoặc có tiền sử bệnh tim, nhịp chậm, rối loạn dẫn truyền (blốc xoang nhĩ hoặc nhĩ thất), hạ huyết áp, đánh trống ngực và suy tim có thể xảy ra. Thầy thuốc cần theo dõi thường xuyên, xử lý tùy theo triệu chứng (xem mục xử trí quá liều).
Liều lượng và cách dùng
Liều thông thường: Uống 60 mg, 3 lần một ngày ngay trước khi ăn.
Ðiều trị đau thắt ngực: Uống 60 mg diltiazem, 3 lần một ngày; hoặc khởi đầu bằng liều 30 mg, 4 lần một ngày, tăng liều khi cần thiết trong khoảng 1 - 2 ngày sau. Ðối với người bệnh bị đau thắt ngực không ổn định, có thể dùng viên giải phóng chậm với liều từ 360 - 480 mg hàng ngày.
Ðiều trị tăng huyết áp: Dùng viên nén hoặc nang giải phóng chậm với liều ban đầu khoảng 60 - 120 mg, 2 lần một ngày; cứ 14 ngày một lần, có thể tăng liều nếu cần thiết tới liều tối đa mỗi ngày là 360 mg.
Nên giảm liều ở người cao tuổi, hoặc người bệnh suy gan và/hoặc suy thận; đặc biệt, không tăng liều ở những người bệnh nhịp tim chậm dưới 50 nhịp/phút.
Tương tác thuốc
Thuốc chống loạn nhịp: Diltiazem có đặc tính chống loạn nhịp, do đó không nên dùng phối hợp với thuốc chống loạn nhịp khác vì chúng làm tăng các tác dụng ngoại ý trên tim do phối hợp tác dụng. Khi dùng phối hợp diltiazem với carbamazepin, ciclosporin và theophylin, diltiazem làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu. Do đó cần phải điều chỉnh liều trong thời gian phối hợp và sau khi ngừng phối hợp.
Digoxin: Diltiazem làm tăng nhẹ nồng độ digoxin trong máu.
Thuốc đối kháng thụ thể H2: Khi sử dụng cimetidin hoặc ranitidin đồng thời với diltiazem, các thuốc này làm tăng nồng độ của diltiazem trong máu.
Thuốc chống động kinh: Diltiazem có thể tăng độc tính của carbamazepin.
Diltiazem có thể được sử dụng an toàn đồng thời với các thuốc chẹn beta, lợi tiểu, thuốc ức chế enzym chuyển và các thuốc trị tăng huyết áp khác; nhưng khi dùng phối hợp các thuốc này, người bệnh cần phải được theo dõi thường xuyên.
Thuốc chẹn alpha: Khi dùng đồng thời các thuốc chẹn thụ thể alpha với diltiazem (ví dụ prazosin) cần phải theo dõi chặt chẽ huyết áp động mạch, vì phối hợp 2 thuốc này có thể gây ra hiệp đồng tác dụng làm giảm huyết áp của người bệnh.
Ðộ ổn định và bảo quản
Thuốc diltiazem cần được bảo quản ở nhiệt độ phòng dưới 30 độ C, trong bao gói kín, tránh ẩm và ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Hầu hết người bệnh uống diltiazem quá liều sẽ dẫn đến hạ huyết áp sau khoảng 8 giờ dùng thuốc. Nhịp tim chậm và blốc nhĩ thất từ độ I chuyển sang độ III, có thể dẫn đến ngừng tim. Nửa đời thải trừ của diltiazem sau khi dùng quá liều vào khoảng 5,5 đến 10,2 giờ.
Ðiều trị: Nếu người bệnh đến sớm: Cần rửa dạ dày và uống than hoạt để giảm khả năng hấp thu diltiazem.
Trong trường hợp hạ huyết áp có thể truyền calci gluconat và các thuốc dopamin, dobutamin hoặc iso-
prenalin. Trường hợp người bệnh bị loạn nhịp và blốc nhĩ thất mức độ cao có thể dùng atropin, isoprenalin. Nếu thất bại có thể phải đặt máy tạo nhịp tim.
Tương kỵ
Không tiêm dung dịch tiêm diltiazem hydroclorid với dung dịch furosemid.
Thông tin qui chế
Thuốc độc bảng B.
Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 90 mg.
Bài viết cùng chuyên mục
Diprivan: thuốc gây mê đường tĩnh mạch
Diprivan là một thuốc gây mê tĩnh mạch tác dụng ngắn dùng cho dẫn mê và duy trì mê, an thần ở bệnh nhân đang được thông khí hỗ trợ trong đơn vị chăm sóc đặc biệt, an thần cho các phẫu thuật và thủ thuật chẩn đoán.
Dolargan
Đau dữ dội không chế ngự được bằng các thuốc giảm đau không gây nghiện (đau hậu phẫu, chấn thương, nhồi máu cơ tim cấp). Dùng tiền phẫu để gia tăng hiệu lực thuốc gây mê. Cơn đau quặn mật, cơn đau quặn thận và niệu quản.
Dronabinol: thuốc điều trị chán ăn
Dronabinol là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng chán ăn ở những người bị AIDS và để điều trị chứng buồn nôn và nôn mửa nghiêm trọng do hóa trị liệu ung thư.
Damiana: thuốc cải thiện chức năng sinh lý
Các công dụng được đề xuất của Damiana bao gồm trị đau đầu, đái dầm, trầm cảm, khó tiêu thần kinh, táo bón mất trương lực, để dự phòng và điều trị rối loạn tình dục, tăng cường và kích thích khi gắng sức.
Doxylamine Pyridoxine: thuốc điều trị buồn nôn và nôn khi mang thai
Doxylamine Pyridoxine là sự kết hợp của các loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng buồn nôn và nôn trong thời kỳ mang thai.
Diclofenac - Mekophar: thuốc giảm đau chống viêm
Điều trị dài hạn các triệu chứng trong: thoái hóa khớp, viêm khớp mạn tính, nhất là viêm đa khớp dạng thấp, viêm khớp đốt sống,.. Điều trị ngắn hạn trong những trường hợp viêm đau cấp tính.
Durvalumab: thuốc điều trị ung thư
Durvalumab được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô đường niệu tiến triển tại chỗ hoặc di căn và ung thư phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn III không thể cắt bỏ.
Dexmedetomidine: thuốc an thần
Dexamedetomidine là thuốc kê đơn được chỉ định để an thần cho bệnh nhân được đặt nội khí quản và thở máy ban đầu trong cơ sở hồi sức tích cực và an thần theo thủ thuật.
Dicyclomine: thuốc điều trị hội chứng ruột kích thích
Dicyclomine được sử dụng để điều trị một số loại vấn đề về đường ruột được gọi là hội chứng ruột kích thích. Nó giúp giảm các triệu chứng co thắt dạ dày và ruột.
Dicloxacillin: thuốc kháng sinh
Dicloxacillin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra bởi Staphylococcus aureus.
Dapagliflozin-Saxagliptin: thuốc kiểm soát đường huyết
Dapagliflozin saxagliptin được sử dụng cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2 không kiểm soát được bằng dapagliflozin hoặc những người đã được điều trị bằng dapagliflozin và saxagliptin.
Degicosid: thuốc điều tri đau do co cứng cơ
Degicosid (Thiocolchicosid) thuộc nhóm thuốc giãn cơ, điều trị hỗ trợ trong triệu chứng đau do co cứng cơ cấp tính trong bệnh lý cột sống ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.
Degarelix: thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt
Degarelix là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển phụ thuộc vào hormone.
Dimenhydrinate: thuốc chống say xe
Dimenhydrinate là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để ngăn ngừa bệnh say xe. Dimenhydrinate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Dramamine.
Dobutamin
Dobutamin là một catecholamin tổng hợp, một thuốc tăng co cơ tim được chọn để hỗ trợ tuần hoàn ngắn hạn trong suy tim giai đoạn cuối. Dobutamin ít gây nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamin nội sinh hoặc isoproterenol.
Donepezil: thuốc điều trị sa sút trí tuệ
Donepezil được chỉ định để điều trị chứng sa sút trí tuệ thuộc loại Alzheimer. Hiệu quả đã được chứng minh ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer nhẹ, trung bình và nặng.
Diovan: thuốc điều trị tăng huyết áp suy tim
Diovan (valsartan) là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (Ang II) có hoạt tính, mạnh và đặc hiệu dùng đường uống. Nó tác động một cách chọn lọc lên tiểu thụ thể AT1 chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II.
Darbepoetin Alfa: thuốc điều trị thiếu máu
Darbepoetin alfa là một loại protein nhân tạo được sử dụng để điều trị bệnh thiếu máu liên quan đến bệnh thận mãn tính và điều trị hóa trị trong các khối u ác tính không phải tủy.
Daygra: thuốc điều trị rối loạn cương dương
Daygra (Sildenafil), một thuốc dùng đường uống trong điều trị rối loạn cương dương (ED), là thuốc ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP) - phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).
Di-Ansel/Di-Ansel extra: thuốc giảm đau cấp tính
Di-Ansel / Di-Ansel extra được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc) không có hiệu quả, có hoặc không kèm nóng sốt.
Dezor: thuốc dầu gội điều trị viêm da tiết bã và bị gàu
Dezor (Ketoconazole) là một hoạt chất kháng nấm thuộc nhóm imidazole, có Tác dụng ức chế sự tổng hợp ergosterol vì vậy làm thay đổi tính thấm của màng tế bào vi nấm nhạy cảm.
Donepezil hydrochlorid: Aricept, Aricept Evess, thuốc điều trị sa sút trí tuệ
Thuốc là một chất đối kháng cholinesterase gắn thuận nghịch vào cholinesterase như acetylcholinesterase và làm bất hoạt chất này và như vậy ức chế sự thủy phân của acetylcholin
Dinoprostone: thuốc giãn cổ tử cung và đình chỉ thai nghén
Dinoprostone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị làm giãn mở cổ tử cung và đình chỉ thai nghén.
Daivonex
Daivonex là dạng dùng tại chỗ của dẫn xuất vitamin D, calcipotriol, chất này tạo ra sự biệt hóa tế bào và ức chế sự tăng sinh của tế bào sừng. Vì vậy, ở vùng da bị vẩy nến, Daivonex làm cho sự tăng sinh và biệt hóa tế bào trở về bình thường.
Deslornine: thuốc điều trị dị ứng cấp và mạn tính
Deslornine làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy mũi và ngứa mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Làm giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay tự phát mạn tính.