Diclofenac topical: thuốc giảm đau bôi ngoài da

Tên chung: Diclofenac topical.

Thương hiệu: Solaraze, Voltaren Gel.

Nhóm thuốc: Sản phẩm bôi ngoài da.

Diclofenac tại chỗ là thuốc không kê đơn và thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của dày sừng quang hóa, viêm xương khớp, đau cấp tính và đau do viêm khớp.

Diclofenac tại chỗ có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Miếng dán xuyên da Flector, Gel Voltaren, Dung dịch bôi Pennsaid, Gel Solaraze, Licart, Voltaren.

Liều dùng

Gel:

Natri diclofenac.

1% (Gel Voltaren, Đau khớp Voltaren [ OTC ]).

3% (Solaraze Gel).

Miếng dán:

Diclofenac epolamine.

1,3% (180mg) (Flector).

Dung dịch bôi ngoài da (Pennsaid):

Natri diclofenac.

1,5% (16,05mg / mL; chai nhỏ giọt).

2% (20mg / lần kích hoạt bơm).

Thuốc mỡ:

Diclofenac epolamine.

1,3% (Licart).

Dày sừng hoạt tính

Liều lượng dành cho người lớn:

Solaraze gel: Bôi một lớp mỏng lên vùng da bị ảnh hưởng 12 giờ một lần trong 60-90 ngày.

Viêm xương khớp

Liều lượng dành cho người lớn:

Gel Voltaren:

Bôi 2 g (chi trên) / 4 g (chi dưới) sau mỗi 6 giờ.

Không vượt quá 8 g / ngày cho bất kỳ khớp nào của (trên) tứ chi; 16 g / ngày cho bất kỳ khớp nào của (chi dưới).

Dung dịch bôi Pennsaid:

1,5%: Nhỏ 40 giọt vào mỗi đầu gối bị đau, bốn lần một ngày; nhỏ mỗi lần 10 giọt hoặc trực tiếp lên đầu gối hoặc trước tiên vào tay rồi thoa đều ra phía trước, hai bên và sau đầu gối; lặp lại quy trình cho đến khi 40 giọt đã được áp dụng.

2%: Bôi 40 mg (tác dụng 2 lần bơm) lên mỗi đầu gối bị đau ngày 2 lần; chia 40 mg mỗi lần trực tiếp vào lòng bàn tay và sau đó thoa đều lên mặt trước, hai bên và mặt sau của đầu gối.

Giảm đau

Liều lượng dành cho người lớn:

Miếng dán Flector : dán 1 miếng sau mỗi 12 giờ trên vùng đau nhất.

Bôi ngoài da Licart.

Áp dụng 1 hệ thống bôi lên vùng đau nhất một lần mỗi ngày.

Trẻ em dưới 6 tuổi:

An toàn và hiệu quả không được thiết lập.

Trẻ em trên 6 tuổi:

Miếng dán Flector: dán 1 miếng sau mỗi 12 giờ trên vùng đau nhất.

Đau khớp

Liều lượng dành cho người lớn:

Gel giảm đau khớp Voltaren .

Áp dụng cho (các) khu vực bị ảnh hưởng bốn lần một ngày.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Diclofenac tại chỗ bao gồm:

Ợ chua,

Đầy bụng,

Đau bụng,

Buồn nôn,

Nôn mửa,

Tiêu chảy,

Táo bón,

Đau đầu,

Chóng mặt,

Buồn ngủ,

Nghẹt mũi,

Ngứa,

Tăng tiết mồ hôi,

Tăng huyết áp, và,

Đỏ da, ngứa, khô, đóng vảy hoặc bong tróc ở nơi bôi thuốc.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Diclofenac tại chỗ bao gồm:

Đau ngực lan đến hàm hoặc vai,

Đột ngột tê hoặc yếu ở một bên của cơ thể,

Nói lắp,

Khó thở,

Phát ban da, bất kể mức độ nhẹ,

Sưng tấy,

Tăng cân nhanh chóng,

Nhức đầu dữ dội,

Mờ mắt,

Thình thịch ở cổ hoặc tai,

Ít hoặc không đi tiểu,

Buồn nôn,

Tiêu chảy,

Đau bụng trên bên phải,

Mệt mỏi,

ngứa,

Nước tiểu đậm,

Phân màu đất sét,

Vàng da hoặc mắt,

Da nhợt nhạt,

Chóng mặt,

Tay và chân lạnh,

Phân có máu hoặc hắc ín,

Ho ra máu, và,

Chất nôn trông giống như bã cà phê.

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Diclofenac tại chỗ bao gồm:

Không gặp.

Tương tác thuốc

Diclofenac tại chỗ có tương tác nghiêm trọng với các loại thuốc sau:

Axit aminolevulinic uống.

Axit aminolevulinic tại chỗ.

Metyl aminolevulinate.

Diclofenac tại chỗ có tương tác vừa phải với các loại thuốc sau:

Atogepant.

Axitinib.

Deferasirox.

Finerenone.

Isavuconazonium sulfat.

Ivacaftor.

Lomitapide.

Midazolam mũi.

Mifepristone.

Tazemetostat.

tinidazole

Diclofenac tại chỗ có tương tác nhỏ với ít nhất 24 loại thuốc khác

Chống chỉ định

Quá mẫn với diclofenac, aspirin NSAID khác hoặc bất kỳ thành phần nào.

CABG giai đoạn chu phẫu.

Tiền sử hen suyễn, nổi mề đay hoặc các phản ứng dạng dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác.

Miếng dán Flector: Sử dụng trên da không còn nguyên vẹn hoặc bị tổn thương do bất kỳ căn nguyên nào, bao gồm viêm da tiết dịch, chàm, tổn thương nhiễm trùng, bỏng hoặc vết thương.

Thận trọng

Nếu mang thai hoặc cho con bú, hỏi chuyên gia y tế trước khi sử dụng; điều đặc biệt quan trọng là không sử dụng diclofenac khi thai được 20 tuần trở lên trừ khi có chỉ định của bác sĩ; có thể gây ra các vấn đề ở thai nhi hoặc các biến chứng trong quá trình sinh nở.

Sử dụng NSAID trong thời gian dài dẫn đến hoại tử nhú thận và các tổn thương thận khác; độc tính trên thận cũng được thấy ở những bệnh nhân mà prostaglandin thận có vai trò bù đắp trong việc duy trì tưới máu thận.

Nguy cơ: biến cố huyết khối tim mạc ; Chảy máu GI & loét; độc với gan (với muối Na).

Thiếu máu đã xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng NSAID.

Diclofenac có liên quan đến phản ứng phản vệ ở bệnh nhân có và không có quá mẫn với diclofenac đã biết và ở bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.

Có thể dẫn đến tăng huyết áp mới khởi phát hoặc trầm trọng hơn , một trong hai nguyên nhân này có thể góp phần làm tăng tần suất các biến cố CV; Dùng chung với thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin (ACE), thuốc lợi tiểu thiazide hoặc thuốc lợi tiểu quai có thể làm giảm đáp ứng với các liệu pháp này khi dùng NSAID.

Các thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng chứng minh số lần nhập viện do suy tim tăng gấp 2 lần ở bệnh nhân được điều trị chọn lọc COX-2 và bệnh nhân được điều trị bằng NSAID không chọn lọc so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược.

Tăng nồng độ kali huyết thanh được báo cáo khi sử dụng NSAID, ngay cả ở một số bệnh nhân không bị suy thận; bệnh nhân có chức năng thận bình thường, những tác dụng này được cho là do tình trạng giảm nồng độ calci huyết-giảm calci huyết.

Diclofenac có thể gây đóng sớm ống động mạch của thai nhi; tránh sử dụng NSAID ở phụ nữ mang thai bắt đầu từ tuần thứ 30 của thai kỳ (3 tháng giữa).

Hoạt tính dược lý của diclofenac trong việc giảm viêm, và có thể sốt, có thể làm giảm công dụng của các dấu hiệu chẩn đoán này trong việc phát hiện nhiễm trùng.

Chảy máu đường tiêu hóa, nhiễm độc gan và tổn thương thận có thể xảy ra mà không có triệu chứng hoặc dấu hiệu cảnh báo, hãy cân nhắc theo dõi bệnh nhân đang điều trị NSAID dài hạn với CBC và hồ sơ hóa học theo định kỳ.

Ngay cả diclofenac đã sử dụng cũng chứa một lượng lớn diclofenac epolamine (lên tới 170 mg); Do đó, trẻ nhỏ hoặc vật nuôi có khả năng bị các tác dụng phụ nghiêm trọng do nhai hoặc nuốt phải một loại thuốc mới hoặc đã qua sử dụng; cất giữ và tránh xa tầm tay của trẻ em và vật nuôi.

Tránh để diclofenac tiếp xúc với mắt và niêm mạc.

Sử dụng đồng thời NSAIDs uống và bôi ngoài da có thể dẫn đến tỷ lệ xuất huyết cao hơn, creatinine, urê và hemoglobin bất thường thường xuyên hơn.

NSAID có thể gây ra các phản ứng có hại cho da nghiêm trọng như viêm da tróc vảy, Hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), có thể gây tử vong và có thể xảy ra mà không cần cảnh báo.

Phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS).

Phản ứng thuốc được báo cáo ở bệnh nhân dùng NSAID; một số sự kiện này đã gây tử vong hoặc đe dọa tính mạng; DRESS thường, mặc dù không phải là riêng, có biểu hiện sốt, phát ban, nổi hạch và / hoặc sưng mặt.

Các biểu hiện lâm sàng khác có thể bao gồm viêm gan , viêm thận , bất thường huyết học, viêm cơ tim, hoặc viêm cơ; đôi khi các triệu chứng của DRESS có thể giống như một bệnh nhiễm vi-rút cấp tính.

Tăng bạch cầu ái toan thường có; bởi vì rối loạn này có thể thay đổi trong biểu hiện của nó, các hệ thống cơ quan khác không được lưu ý ở đây có thể liên quan.

Có thể có các biểu hiện ban đầu của quá mẫn như sốt hoặc nổi hạch mặc dù không phát ban; nếu có các dấu hiệu hoặc triệu chứng như vậy, ngừng điều trị và đánh giá bệnh nhân ngay lập tức.

Mang thai và cho con bú

Sử dụng NSAID có thể gây đóng sớm ống động mạch của thai nhi và rối loạn chức năng thận của thai nhi dẫn đến thiểu ối và trong một số trường hợp, suy thận ở trẻ sơ sinh.

Vì những rủi ro này, nên giới hạn liều lượng và thời gian sử dụng trong khoảng 20 đến 30 tuần tuổi thai, và tránh sử dụng khi tuổi thai khoảng 30 tuần trở đi trong thời kỳ mang thai.

Sử dụng NSAID khi thai được khoảng 30 tuần tuổi hoặc muộn hơn của thai kỳ làm tăng nguy cơ đóng ống động mạch thai nhi sớm hơn.

Sử dụng NSAID ở tuổi thai khoảng 20 tuần hoặc muộn hơn trong thai kỳ có liên quan đến các trường hợp rối loạn chức năng thận của thai nhi dẫn đến thiểu ối và trong một số trường hợp, suy thận ở trẻ sơ sinh.

Dữ liệu từ các nghiên cứu quan sát liên quan đến các nguy cơ phôi thai tiềm ẩn khác khi sử dụng NSAID ở phụ nữ trong quý đầu tiên hoặc quý thứ hai của thai kỳ là không thể kết luận.

Trong các nghiên cứu về sinh sản trên động vật, không có bằng chứng về dị tật được quan sát thấy ở chuột nhắt, chuột cống hoặc thỏ trong thời kỳ hình thành cơ quan với liều lượng lên đến xấp xỉ 0,6, 0,6 và 1,3 lần, tương ứng với liều tối đa được khuyến cáo cho người (MRHD) là 162 mg natri diclofenac qua ứng dụng tại chỗ, bất chấp sự hiện diện của độc tính đối với mẹ và thai nhi ở những liều này.

Ở chuột, tỷ lệ dị tật về xương và độc tính đối với mẹ tăng lên cũng được quan sát thấy ở liều này; Thuốc được dùng bằng đường uống cho cả chuột đực và chuột cái trước khi giao phối và trong suốt thời kỳ giao phối, và trong thời kỳ mang thai và cho con bú ở chuột cái tạo ra độc tính với phôi thai với liều lượng khoảng 3 và 7 lần, tương ứng với phơi nhiễm tại chỗ từ MRHD .

Dựa trên dữ liệu động vật, các prostaglandin đã được chứng minh là có vai trò quan trọng trong tính thấm thành mạch nội mạc tử cung, cấy phôi bào và quá trình phân hủy.

Trong các nghiên cứu trên động vật, việc sử dụng các chất ức chế tổng hợp prostaglandin làm tăng tỷ lệ hao hụt trước và sau khi cấy ghép; prostaglandin cũng đã được chứng minh là có một vai trò quan trọng trong sự phát triển thận của thai nhi.

Trong các nghiên cứu trên động vật đã được công bố, các chất ức chế tổng hợp prostaglandin đã được báo cáo là làm giảm sự phát triển của thận khi sử dụng ở liều lượng có liên quan về mặt lâm sàng.

Dựa trên cơ chế hoạt động, việc sử dụng NSAID qua trung gian prostaglandin có thể trì hoãn hoặc ngăn ngừa vỡ nang buồng trứng, có liên quan đến vô sinh có thể hồi phục ở một số.

Các nghiên cứu trên động vật đã được công bố đã chỉ ra rằng việc sử dụng các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có khả năng phá vỡ nang trứng qua trung gian prostaglandin cần thiết cho quá trình rụng trứng.

Các nghiên cứu nhỏ ở phụ nữ được điều trị bằng NSAID cũng cho thấy sự chậm trễ có thể đảo ngược trong quá trình rụng trứng; xem xét việc ngừng sử dụng NSAID ở những phụ nữ gặp khó khăn trong việc thụ thai hoặc những người đang điều tra vô sinh.

Các nghiên cứu đã được công bố trên loài gặm nhấm đực trưởng thành báo cáo rằng diclofenac, ở liều lượng phù hợp về mặt lâm sàng, có thể gây ra các tác dụng phụ trên các mô sinh sản của nam giới; tác động của những phát hiện này đối với khả năng sinh sản của nam giới là không rõ ràng.

Dữ liệu từ các báo cáo tài liệu đã xuất bản với các chế phẩm đường uống của diclofenac cho thấy sự hiện diện của một lượng nhỏ diclofenac trong sữa mẹ.

Không có dữ liệu về ảnh hưởng đối với trẻ bú sữa mẹ, hoặc ảnh hưởng đến sản xuất sữa; Lợi ích phát triển và sức khỏe của việc cho con bú cần được xem xét cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với thuốc và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú sữa mẹ do thuốc hoặc tình trạng cơ bản của bà mẹ.