Decapeptyl

2015-04-15 05:43 PM

Điều trị tấn công, trước khi sử dụng dạng có tác dụng kéo dài, thuốc có hiệu quả điều trị tốt hơn và thường hơn nếu như bệnh nhân chưa từng được điều trị trước đó bằng nội tiết tố.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Bột và dung môi pha tiêm dưới da: hộp 7 lọ thuốc bột và 7 ống dung môi 1 ml - Bảng A.

Thành phần

Thuốc bột:

Cho 1 lọ:

Triptoréline 0,1 mg.

Tá dược: mannitol.

Cho 1 hộp:

Triptoréline 0,7 mg.

Ống dung môi:

Cho 1 lọ:

Sodium chlorure 9 mg.

Nước cất pha tiêm 1 ml.

Cho 1 hộp:

Sodium chlorure 63 mg.

Nước cất pha tiêm 7 ml.

Dược lực học

Triptoréline là một décapeptide tổng hợp, là một chất tương tự GnRH tự nhiên (hormone được giải phóng từ LH).

Các nghiên cứu được thực hiện ở người cũng như ở động vật đã cho thấy rằng sau khi có một sự kích thích ban đầu, dùng kéo dài triptoréline sẽ ức chế sự bài tiết hướng sinh dục, làm mất các chức năng của tinh hoàn và buồng trứng. Sau một số nghiên cứu trên động vật, người ta thấy có một cơ chế tác động khác của thuốc như sau: thuốc tác động trực tiếp lên các tuyến sinh dục bằng cách làm giảm sự nhạy cảm của các thụ thể ở ngoại biên đối với GnRH.

Ung thư tuyến tiền liệt

Ở người, dùng mỗi ngày một liều triptoréline, có thể’ lúc ban đầu sẽ làm tăng các nồng độ LH và FSH trong máu, điều này dẫn đến hệ quả là lúc đầu nồng độ các stéroide sinh dục (như testostérone và dihydrotestostérone) sẽ tăng lên. Nếu tiếp tục điều trị, các nồng độ LH và FSH sau đó sẽ giảm đưa đến nồng độ của các stéroide sinh dục sẽ giảm dần đến các giá trị như bị hoạn, trong một thời hạn từ 2 đến 3 tuần, cùng thời gian với việc sử dụng thuốc.

Trong thời gian đầu điều trị cũng có thể ghi nhận thấy có tăng thoáng qua các phosphatase acide.

Việc điều trị sẽ làm cải thiện các dấu hiệu chức năng và khách quan.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Dùng hàng ngày Décapeptyl sẽ tạo ra một giai đoạn khởi đầu là kích thích hướng sinh dục (FSH và LH), tiếp theo đó là giai đoạn ức chế. Do đó việc điều trị này sẽ ức chế' đỉnh gian phát của lượng LH và cho phép tạo thành các nang noãn hoàn chỉnh, cũng như gia tăng sự tuyển chọn nang noãn.

Dược động học

Ở người lớn khỏe mạnh

Triptoréline tiêm dưới da (0,1 mg) được tan nhanh (Tmax = 0,63 +/- 0,26 giờ với nồng độ trong huyết tương đạt đỉnh cao Cmax = 1,85 +/- 0,23 ng/ml). Thuốc được đào thải với thời gian bán hủy sinh học là 7,6 +/- 1,6 g sau khi được phân phối trong 3 đến 4 giờ.

Thanh thải toàn phần trong huyết tương là 161 +/- 28 ml/phút.

Thể tích phân phối là 1 562 +/- 158 ml/kg.

Ở bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt

Dùng bằng đường tiêm dưới da (0,1 mg), các nồng độ trong huyết tương dao động giữa giá trị tối đa là 1,28 +/- 0,24 ng/ml (Cmax) thường đạt được khoảng 1 giờ sau khi tiêm thuốc (Tmax) và giá trị tối thiểu là 0,28 +/- 0,15 ng/ml (Cmin) đạt được sau khi tiêm thuốc 24 giờ.

Thời gian bán hủy sinh học trung bình là 11,7 +/- 3,4 giờ nhưng thay đổi tùy theo từng người, và độ thanh thải trong huyết tương là 118 +/- 32 ml/phút phản ảnh việc đào thải chậm của thuốc ở những bệnh nhân này, trong khi đó thì thể tích phân phối thì vẫn tương tự như ở những người khỏe mạnh (1 130 +/- 210 ml/kg).

Chỉ định

Ung thư tuyến tiền liệt có di căn

Điều trị tấn công, trước khi sử dụng dạng có tác dụng kéo dài.

Thuốc có hiệu quả điều trị tốt hơn và thường hơn nếu như bệnh nhân chưa từng được điều trị trước đó bằng nội tiết tố.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Điều trị hỗ trợ bằng cách phối hợp với các gonadotrophine (hMG, FSH, hCG) trong giai đoạn cảm ứng sự rụng trứng cho việc thụ tinh nhân tạo tiếp theo là một quá trình cấy chuyển phôi (Fivete).

Chống chỉ định

Phụ nữ có thai.

Thận trọng khi dùng

Chú ý đề phòng

Ung thư tuyến tiền liệt:

Khi bắt đầu điều trị: một vài trường hợp riêng rẽ được ghi nhận là có nặng lên, thường chỉ tạm thời, các triệu chứng lâm sàng (nhất là đau xương) được ghi nhận khi bắt đầu điều trị. Do đó cần phải theo dõi y khoa chặt chẽ trong các tuần lễ đầu điều trị, nhất là ở những bệnh nhân bị tắc các đường bài tiết và ở những bệnh nhân bị di căn cột sống (xem Tác dụng ngoại ý). Tương tự, cần phải cân nhắc kỹ khi điều trị cho những bệnh nhân có các dấu hiệu báo hiệu bị chèn ép tủy.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai:

Việc tăng số' lượng nang tuyến do tiêm triptoréline, khi có phối hợp với các gonadotrophine, có thể trở nên đáng kể ở một số' bệnh nhân có bẩm chất khó thụ thai và đặc biệt trong trường hợp bị đa u nang buồng trứng. Đáp ứng của buồng trứng đối với phối hợp triptoréline- gonadotrophine có thể thay đổi với cùng một liều lượng ở bệnh nhân này so với bệnh nhân khác, và trong một số' trường hợp có sự đáp ứng khác nhau giữa những chu kỳ kinh khi dùng trên cùng một bệnh nhân.

Thận trọng lúc dùng

Ung thư tuyến tiền liệt:

Nên theo dõi định kỳ nồng độ testost érone trong máu không được vượt quá 1 ng/ml.

Việc đáp ứng với điều trị có thể được đánh giá trên xương bằng xét nghiệm chụp lấp lánh và/hoặc chụp cắt lớp điện toán; ở tuyến tiền liệt, việc đáp ứng sẽ được đánh giá (ngoài các kiểm tra lâm sàng và khám qua trực tràng) bằng siêu âm và/hoặc phương pháp chụp cắt lớp điện toán.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai:

Việc gây rụng trứng phải được thực hiện dưới sự theo dõi y khoa chặt chẽ và kiểm tra sinh học và lâm sàng nghiêm ngặt và thường xuyên: định lượng nhanh nồng độ estrogène trong huyết tương, chụp siêu âm (xem mục Tác dụng ngoại ý).

Trường hợp có đáp ứng quá mức ở buồng trứng, nên ngưng chu kỳ điều trị bằng cách ngừng tiêm gonadotrophine nhưng vẫn tiếp tục tiêm triptoréline trong 2 đến 3 ngày để tránh tạo trở lại tạm thời đỉnh của LH.

Khi có thai và cho con bú

Ở động vật, các thử nghiệm không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai. Do không có tác dụng gây quái thai trên động vật, người ta không nghĩ rằng thuốc có thể có nguy cơ gây dị dạng trên người. Thực tế cho đến nay, các chất thuốc gây dị dạng trên người đều có gây quái thai trên động vật trên các nghiên cứu được thực hiện trên cả động vật và người.

Trên lâm sàng, dùng các chất giống GnRH trên số giới hạn phụ nữ có thai không thấy có tác dụng gây dị dạng nào hay độc tính đặc biệt trên phôi được ghi nhận cho đến nay. Tuy nhiên, cần phải thực hiện thêm nhiều nghiên cứu bổ sung để xác định các hậu quả có thể xảy ra trong thời gian có thai.

Tác dụng ngoại ý

Ung thư tuyến tiền liệt

Khởi đầu điều trị (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng): đôi khi có thể làm nặng lên các dấu hiệu lâm sàng và các triệu chứng (đặc biệt là đau xương). Một vài trường hợp làm nặng lên chứng huyết niệu đã bị trước đó, hoặc gây tắc đường tiểu, cảm giác yếu ớt hoặc gây dị cảm các chi dưới đã được ghi nhận đối với một số chất tương tự GnRH khác.

Các biểu hiện này thường là thoáng qua, sẽ tự khỏi sau 1 đến 2 tuần vẫn tiếp tục điều trị. Tuy nhiên, khả năng xảy ra cơn kịch phát tạm thời các triệu chứng kéo dài trong các tuần lễ điều trị đầu cần phải được thận trọng lưu ý ở những bệnh nhân bị đe dọa xảy ra rối loạn thần kinh hay ở những người bị tắc nghẽn đường tiểu.

Trong thời gian điều trị: các tác dụng ngoại ý sau đây được ghi nhận: bốc hỏa (khoảng 35%), đau tại nơi tiêm (khoảng 2%), bất lực (khoảng 6%), cơn cao huyết áp thoáng qua (dưới 3%).

Với các chất tương tự GnRH khác, một số tác dụng ngoại ý sau được ghi nhận: sốt, buồn nôn, ói mửa, phát ban ở da, ngứa (khoảng 3 đến 4%); yếu ớt ở các chi dưới, chóng mặt, khó thở (dưới 2%); nhức đầu, đánh trống ngực, tiêu chảy, táo bón, rối loạn thị giác, trầm cảm, chán ăn, ra mồ hôi ban đêm, mồ hôi lạnh, rụng tóc, ngủ gật (dưới 1%).

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Hiếm gặp: bốc hỏa, suy nhược.

Nếu dùng phối hợp với các gonadotrophine có thể gây tăng kích thích buồng trứng. Quá dưỡng buồng trứng, đau vùng khung chậu và/hoặc đau bụng có thể được ghi nhận (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).

Liều lượng và cách dùng

Ung thư tuyến tiền liệt

Tiêm mỗi ngày 0,1 mg triptoréline bằng đường dưới da từ ngày 1 đến ngày thứ 7 trước khi chuyển sang dùng dạng có tác dụng kéo dài.

Phụ nữ không có khả năng thụ thai

Điều trị phối hợp với gonadotrophine, tiêm dưới da 1 lọ/ngày từ ngày thứ hai của chu kỳ kinh nguyệt (phối hợp với việc kích thích buồng trứng ở giai đoạn đầu) cho đến hôm trước của ngày được ấn định để phát động việc rụng trứng, ước tính trung bình khoảng 10 đến 12 ngày.

Bài viết cùng chuyên mục

Diclofenac topical: thuốc giảm đau bôi ngoài da

Diclofenac tại chỗ là thuốc không kê đơn và thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của dày sừng quang hóa, viêm xương khớp, đau cấp tính và đau do viêm khớp.

Dehydroemetin

Dehydroemetin là dẫn chất tổng hợp của emetin và có tác dụng dược lý tương tự, nhưng ít độc hơn. Dehydroemetin có hoạt tính trên amíp (Entamoeba histolytica) ở mô và ít có tác dụng trên amíp ở ruột.

Daygra: thuốc điều trị rối loạn cương dương

Daygra (Sildenafil), một thuốc dùng đường uống trong điều trị rối loạn cương dương (ED), là thuốc ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP) - phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).

Duratocin

1 liều đơn 1 mL, tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 1 phút, chỉ sau khi hoàn tất việc mổ lấy thai dưới sự gây tê ngoài màng cứng, hoặc gây tê tủy sống.

Digoxin Actavis: thuốc điều trị suy tim

Chống chỉ định nếu đã biết trước một đường dẫn truyền phụ hoặc nghi ngờ có đường dẫn truyền phụ và không có tiền sử loạn nhịp trên thất trước đó.

Duinum: thuốc điều trị phụ nữ vô sinh không phóng noãn

Duinum (Clomifen) là một hợp chất triarylethylen phi steroid có tính chất kháng oestrogen được dùng để điều trị vô sinh nữ. Thuốc có tác dụng kháng estrogen lẫn tác dụng giống oestrogen.

Divibet: thuốc điều trị tại chỗ bệnh vẩy nến

Calcipotriol là một dẫn xuất của vitamin D, tác dụng điều trị vẩy nến của calcipotriol dựa trên hoạt động làm giảm sự biệt hóa tế bào và sự tăng sinh của tế bào sừng.

Doxorubicin

Doxorubicin là một kháng sinh thuộc nhóm anthracyclin gây độc tế bào được phân lập từ môi trường nuôi cấy Streptomyces peucetius var. caecius.

Damiana: thuốc cải thiện chức năng sinh lý

Các công dụng được đề xuất của Damiana bao gồm trị đau đầu, đái dầm, trầm cảm, khó tiêu thần kinh, táo bón mất trương lực, để dự phòng và điều trị rối loạn tình dục, tăng cường và kích thích khi gắng sức.

Da Qing Ye: thuốc chống viêm

Da Qing Ye được đề xuất sử dụng bao gồm viêm tuyến mang tai cấp tính, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm não, viêm gan, áp xe phổi, bệnh vẩy nến, kiết lỵ, viêm dạ dày ruột cấp tính, ung thư tuyến tiền liệt và HIV.

Digestive Enzymes: men tiêu hóa

Digestive Enzymes là những chất tự nhiên cần thiết cho cơ thể để giúp phân hủy và tiêu hóa thức ăn. Nó được sử dụng khi tuyến tụy không thể tạo ra hoặc không giải phóng đủ các enzym tiêu hóa vào ruột để tiêu hóa thức ăn.

Diaphyllin

Diaphyllin làm dễ dàng sự vận chuyển ion Ca2+ từ bào tương vào khoang gian bào, kết quả là giãn tế bào cơ, làm mất sự co thắt phế quản, sự thông khí phế nang được phục hồi.

Diphenhydramine Topical: thuốc bôi ngoài da giảm đau và ngứa

Thuốc bôi Diphenhydramine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm đau và ngứa tạm thời do côn trùng cắn, kích ứng da nhẹ và phát ban do cây thường xuân độc, cây sồi độc hoặc cây sơn độc.

Dobutamine Panpharma: thuốc tăng co bóp cơ tim

Dobutamine Panpharma điều trị giảm cung lượng tim trong hoặc sau phẫu thuật tim, sốc nhiễm khuẩn (sau khi bù thể tích tuần hoàn và kiểm tra chức năng cơ tim), thuyên tắc phổi, bệnh van tim và cơ tim không tắc nghẽn.

Dabigatran: thuốc chống đông máu

Dabigatran là một loại thuốc chống đông máu hoạt động bằng cách ngăn chặn thrombin protein đông máu. Dabigatran được sử dụng để ngăn ngừa hình thành cục máu đông do nhịp tim bất thường.

D. T. Vax

Vaccin D.T.Vax được dùng để thay thế vaccin D.T.Coq/D.T.P khi có chống chỉ định dùng vaccin ho gà. Trẻ em bị nhiễm virus làm suy giảm miễn dịch ở người (HIV):

Dinatri Calci Edetat

Natri calci edetat làm giảm nồng độ chì trong máu và trong các nơi tích lũy chì ở cơ thể. Calci trong calci EDTA được thay thế bằng những kim loại hóa trị 2 và 3.

Devil's Claw: thuốc điều trị viêm đau xương khớp

Những công dụng được đề xuất của Devil’s Claw bao gồm điều trị viêm xương khớp, đau lưng dưới, chán ăn và đau do ung thư. Ngày càng có nhiều bằng chứng về lợi ích ngắn hạn của việc sử dụng Devil’s Claw trong bệnh viêm xương khớp.

Dobutamine Injection Abbott

Dobutamine hydrochlorid là một tác nhân có tác dụng gây co cơ trực tiếp mà hoạt tính chủ yếu là do kích thích các thụ thể beta của tim, do đó tạo ra các tác dụng tương đối yếu đối với điều nhịp.

Diovan

Diovan là một chất ức chế chuyên biệt và đầy tiềm năng các thụ thể angiotensine II. Nó tác dụng có chọn lọc lên thụ thể AT1.

Dolutegravir: thuốc điều trị nhiễm HIV

Dolutegravir được sử dụng để điều trị nhiễm HIV. Dolutegravir có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tivicay.

Dexamethasone

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào.

Dapagliflozin: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Dapagliflozin là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh đái tháo đường tuýp 2, suy tim và bệnh thận mãn tính. Dapagliflozin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Farxiga.

Defibrotide: thuốc tiêu huyết khối

Defibrotide được sử dụng cho người lớn và trẻ em bị bệnh tắc tĩnh mạch gan, còn được gọi là hội chứng tắc nghẽn hình sin, bị rối loạn chức năng thận hoặc phổi sau khi cấy ghép tế bào gốc tạo máu.

Dupilumab: thuốc điều trị viêm dị ứng

Thuốc Dupilumab sử dụng cho các bệnh viêm da dị ứng từ trung bình đến nặng, hen suyễn từ trung bình đến nặng, viêm tê mũi mãn tính nặng kèm theo polyp mũi.