Blosatin: thuốc điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng

Nhà sản xuất

Hasan-Dermapharm

Thành phần

Mỗi viên: Ebastin 10mg hoặc 20mg.

Dược lực học

Phân loại dược lý

Thuốc kháng histamin H1.

Mã ATC: R06AX22.

Cơ chế tác dụng

Ebastin là dẫn chất piperiden, thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai tác động kéo dài, không có tác động an thần hoặc hoạt tính muscarinic đáng kể.

Thụ thể histamin H1 đóng vai trò trong sự giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch, gây ra các phản ứng ngứa trên da và có thể co cơ trơn ở phế quản hoặc ống tiêu hóa.

Dược động học

Hấp thu

Ebastin được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sau khi uống liều đơn 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 80-100 ng/mL sau 2-4 giờ. Trạng thái cân bằng đạt được sau 3-5 ngày khi dùng liều lặp lại 10 mg/lần/ngày với nồng độ đỉnh trong huyết tương 130-160 ng/mL. Sử dụng thuốc với bữa ăn giàu chất béo làm tăng khoảng 50% giá trị AUC chất chuyển hóa chính (carebastin) của ebastin.

Phân bố

Ebastin và carebastin liên kết mạnh với protein huyết tương (> 90%), chưa rõ thuốc có qua được sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Sau khi uống, ebastin được chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh, tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính carebastin. Nghiên cứu in vitro cho thấy quá trình chuyển hóa ebastin thành carebastin chủ yếu thông qua CYP450 (2J2, 4F12 và 3A4).

Thải trừ

Khoảng 66% các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa carebastin khoảng 15-19 giờ.

Dược động học trong một số trường hợp lâm sàng đặc biệt:

Người cao tuổi: Các thông số dược động học ở người cao tuổi không thay đổi so với người trẻ.

Bệnh nhân suy thận: Thời gian bán thải của carebastin tăng (23-26 giờ) ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan: Thời gian bán thải của carebastin tăng (27 giờ) ở bệnh nhân suy gan.

Chỉ định và công dụng

Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng dai dẳng.

Điều trị mày đay.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi:

Điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng dai dẳng: 10-20 mg/lần/ngày.

Điều trị mày đay: 10 mg/lần/ngày.

Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng ebastin ở trẻ em < 12 tuổi chưa được chứng minh.

Cách dùng

Dùng đường uống, có thể uống thuốc trước, trong hoặc sau bữa ăn.

Cảnh báo

Các thuốc kháng histamin thế hệ 2 như ebastin hạn chế tác động an thần hoặc hoạt tính muscarinic, tuy nhiên mức độ hạn chế các tác động trên giảm đi khi sử dụng liều cao hơn liều khuyến cáo. Một số bệnh nhân khi điều trị với các thuốc kháng histamin không có tác động an thần vẫn gặp phải tác dụng gây buồn ngủ. Tác động trên từng cá thể là khác nhau và có thể xác định được sau vài lần đầu sử dụng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng ebastin ở bệnh nhân có khoảng QT kéo dài, hạ kali huyết, sử dụng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc ức chế enzym gan (CYP450 2J2, 4F12, 3A4) như thuốc kháng nấm imidazol hoặc các kháng sinh nhóm macrolid.

Do nguy cơ tương tác động học với thuốc kháng nấm imidazol (ketoconazol, itraconazol), kháng sinh macrolid (erythromycin), thuốc kháng lao (rifampicin). Cần thận trọng khi phối hợp ebastin với các thuốc trên.

Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan nặng.

Chế phẩm Blosatin có chứa tá dược lactose, không sử dụng ở bệnh nhân có các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose.

Sử dụng ebastin ở liều điều trị không gây ảnh hưởng đến khả năng tập trung và vận động. Tuy nhiên, tác động của thuốc trên từng cá thể có thể khác nhau và cũng đã có báo cáo về các tác động gây buồn ngủ, chóng mặt ở một số bệnh nhân. Nếu gặp phải các tác dụng không mong muốn trên, không nên lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các trường hợp khác.

Quá liều

Triệu chứng: Sử dụng thuốc quá liều có thể tăng nguy cơ gặp phải các tác động gây an thần và kháng muscarinic.

Cách xử trí: Không có thuốc điều trị đặc hiệu. Rửa dạ dày, theo dõi sinh hiệu và điều trị triệu chứng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với ebastin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy gan nặng.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai

Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy thuốc không gây độc tính trên sinh sản ở động vật. Do không đủ dữ liệu kết luận về tính an toàn khi sử dụng ebastin ở phụ nữ mang thai, không khuyến cáo sử dụng thuốc ở nhóm đối tượng này.

Phụ nữ cho con bú

Chưa xác định được ebastin có tiết vào sữa mẹ hay không. Để tránh các nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ, không khuyến cáo sử dụng ebastin ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Thuốc kháng nấm imidazol (ketoconazol, itraconazol), kháng sinhmacrolid (erythromycin): Làm tăng nồng độ huyết tương của ebastin, có thể gây nguy cơ rối loạn nhịp thất ở một số bệnh nhân có khoảng QT kéo dài.

Rifampicin: Có thể làm giảm nồng độ huyết tương và hiệu quả điều trị của thuốc kháng histamin.

Không có tương tác giữa ebastin với các thuốc như theophylin, warfarin, cimetidin, diazepam và rượu.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10000).

Rối loạn tâm thần: căng thẳng, mất ngủ (rất hiếm gặp).

Thần kinh: buồn ngủ (hiếm gặp); chóng mặt, giảm cảm giác, đau đầu, mất cảm giác (rất hiếm gặp).

Tim: đánh trống ngực, nhịp tim nhanh (rất hiếm gặp).

Hô hấp, ngực, trung thất: chảy máu cam, viêm họng, viêm mũi (ít gặp).

Tiêu hóa: khô miệng (hiếm gặp); nôn, đau bụng, buồn nôn, khó tiêu (rất hiếm gặp).

Gan mật: bất thường xét nghiệm chức năng gan (rất hiếm gặp).

Da và mô dưới da: mày đay, ban da, viêm da, ngoại ban, chàm (rất hiếm gặp).

Sinh sản: rối loạn kinh nguyệt, đau bụng kinh (rất hiếm gặp).

Khác: phù, suy nhược (rất hiếm gặp).

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30oC. Tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.