Bidizem: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau ngực

2021-03-31 01:06 PM

Bidizem cải thiện sự thiếu máu cục bộ ở cơ tim và làm giảm huyết áp có thể liên quan tới khả năng làm giãn mạch do ức chế luồng nhập của ion calci vào các tế bào cơ trơn của mạch vành và của các mạch máu ngoại biên.

Nhà sản xuất

Bidiphar.

Thành phần

Mỗi viên: Diltiazem hydroclorid 200mg.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng (chẹn) calci, trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.

Mã ATC: C08DB01.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Lợi ích điều trị với diltiazem hydroclorid như cải thiện sự thiếu máu cục bộ ở cơ tim và làm giảm huyết áp có thể liên quan tới khả năng làm giãn mạch do ức chế luồng nhập của ion calci vào các tế bào cơ trơn của mạch vành và của các mạch máu ngoại biên.

Tác động lên sự thiếu máu cục bộ cơ tim và cầu oxygen cơ tim

Cải thiện sự cân bằng giữa cung và cầu oxygen cơ tim.

Diltiazem hydroclorid làm tăng luồng máu ở mạch vành vào các vùng thiếu máu cục bộ cơ tim bằng cách làm giãn động mạch vành chính và các nhánh bên (ở chó).

Diltiazem hydrochlorid ức chế sự co thắt động mạch vành tim (ở khỉ và người).

Diltiazem hydroclorid làm giảm tiêu thụ oxygen ở cơ tim mà không làm giảm lưu lượng tim do làm giảm được hậu gánh và nhịp tim thông qua sự giãn mạch ngoại biên (ở chó).

Tác dụng bảo vệ cơ tim

Diltiazem hydrochlorid giữ vững chức năng tim và sự chuyển hóa năng lượng cơ tim, làm giảm kích thước nhồi máu cơ tim, do ức chế sự nhập quá mức ion calci vào tế bào trong trạng thái thiếu máu cục bộ cơ tim (ở chuột cống).

Tác dụng trên huyết áp

Diltiazem hydroclorid làm giảm dần dần sự tăng huyết áp, mặc dầu thuốc này tác động mạnh trên huyết áp bình thường (ở chuột cống, người); thuốc cũng làm giảm sự tăng huyết áp do luyện tập nặng (ở người).

Diltiazem hydrochlorid làm giảm huyết áp mà không làm giảm dòng máu thận và não (ở chó, người).

Diltiazem hydroclorid làm giảm sự phì đại mạch và cơ tim trong khi làm giảm huyết áp (ở chuột cống).

Tác dụng trên nhịp xoang và hệ dẫn truyền của tim

Diltiazem hydroclorid kéo dài nhẹ các khoảng cách nhịp xoang tự phát, kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ bó Hiss, nhưng không có ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền bó Hiss - tâm thất (trên chó, người).

Dược động học

Thuốc được hấp thu tốt. Khả dụng sinh học khoảng 40% khi chuyển hóa qua gan lần đầu, có thể tăng khi dùng thuốc dài ngày và khi tăng liều. Khoảng 70-80% thuốc liên kết với protein.

Phân bố

Diltiazem ưa mỡ và có thể tích phân bố cao khoảng từ 3-8 lít/kg. Diltiazem chuyển hóa chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là N-monodesmethyl và desacetyl diltiazem, đều có tác dụng dược lý khoảng 25-50% so với tác dụng của diltiazem hydroclorid. Thuốc được chuyển hóa chậm ở những người bị suy gan, những chất chuyển hóa thường ở dạng liên hợp glucuronid và sulfat.

Thải trừ

Diltiazem được thải trừ dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa (khoảng 35%) dạng không biến đổi qua thận khoảng 2-4%; số còn lại, khoảng 60% thải trừ qua phân. Nửa đời thải trừ của diltiazem trung bình khoảng 6-8 giờ nhưng có thể dao động từ 2-11 giờ. Mặc dù nửa đời thải trừ của thuốc không thay đổi khi dùng nhắc lại, vẫn có một lượng nhỏ diltiazem cũng như chất chuyển hóa desacetyl được tích lũy trong huyết tương.

Ở người cao tuổi, nồng độ trong huyết tương cao hơn ở người trẻ, nhưng không có những thay đổi lớn về mặt dược động học của diltiazem. Nồng độ trong huyết tương có xu hướng cao hơn ở những người bệnh xơ gan do giảm chuyển hóa oxy hóa. Với người bệnh suy thận, không cần phải điều chỉnh liều vì những chất ức chế dòng calci thường có lợi cho người bệnh suy thận.

Chỉ định và công dụng

Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình).

Đau thắt ngực ổn định.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Chế phẩm Bidizem MR 200 là chế phẩm giải phóng kéo dài dùng mỗi ngày 1 lần. Không nên nhai viên, nên uống với nước, tốt nhất trước hay trong suốt bữa ăn.

Liều lượng

Người lớn

Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình) và đau thắt ngực:

Liều uống thông thường cho người lớn là 200mg diltiazem hydroclorid/lần/ngày.

Liều này có thể tăng lên 400 mg.

Có thể điều chỉnh liều dùng tùy thuộc tuổi và triệu chứng của người bệnh.

Người cao tuổi và bệnh nhân suy gan, suy thận

Cần theo dõi nhịp tim và nếu nhịp tim giảm xuống dưới 50 nhịp/phút thì không nên tăng liều. Nồng độ diltiazem có thể bị tăng lên ở nhóm bệnh nhân này.

Đau thắt ngực và tăng huyết áp: Liều khởi đầu thường là 1 viên nang Bidizem MR 200/ngày.

Trẻ em

Chưa có dữ liệu về an toàn và hiệu quả ở đối tượng trẻ em. Vì vậy diltiazem không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Thận trọng lúc dùng

Dùng Bidizem MR 200 thận trọng ở những người bệnh sau

Người có suy tim sung huyết (triệu chứng bệnh tim có thể trầm trọng thêm).

Người có nhịp tim chậm (dưới 50 nhịp mỗi phút) hoặc có blốc nhĩ-thất độ 1 (nhịp xoang và dẫn truyền tim có thể bị ức chế quá mức) hoặc khoảng PR kéo dài được phát hiện trên điện tâm đồ (ECG).

Người bị hạ huyết áp nghiêm trọng (huyết áp có thể bị giảm hơn nữa).

Người có rối loạn nghiêm trọng về chức năng gan-thận (tác dụng của thuốc có thể tăng lên do giảm chuyển hóa, giảm thải trừ). Các chống chỉ định và biện pháp phòng ngừa cần được quan sát cẩn thận và giám sát chặt chẽ. Đặc biệt là nhịp tim, cần được tiến hành lúc bắt đầu đợt điều trị.

Trong trường hợp gây mê, bác sỹ gây mê phải được thông báo thông tin rằng bệnh nhân đang sử dụng diltiazem. Sự suy giảm co bóp tim, dẫn nhịp và sự tự động cũng như sự giãn mạch có liên quan với các thuốc gây mê có thể được tăng cường bởi các thuốc chẹn kênh Calci.

Điều trị với diltiazem có thể liên quan tới những thay đổi tâm trạng, bao gồm cả trầm cảm. Xác định sớm các triệu chứng liên quan rất quan trọng, đặc biệt là ở những bệnh nhân dễ mắc. Trong những trường hợp này, sự ngừng thuốc nên được xem xét.

Diltiazem có tác dụng ức chế nhu động ruột. Vì vậy nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ tiến triển tắc ruột.

Theo dõi cẩn thận ở bệnh nhân đái tháo đường tiềm ẩn hoặc có biểu hiện đái tháo đường là cần thiết do khả năng tăng glucose máu.

Trong chế phẩm có chứa Lactose monohydrat, do đó cần thận trọng với những bệnh nhân có tiền sử không dung nạp đường hoặc bị đái tháo đường.

Những thận trọng quan trọng

Ngừng đột ngột thuốc đối kháng calci sẽ làm triệu chứng nặng thêm. Vậy khi muốn ngừng dùng Bidizem MR 200, cần giảm liều dần dần và theo dõi cẩn thận người bệnh. Dặn dò người bệnh không được tự ý ngừng thuốc nếu chưa xin ý kiến thầy thuốc.

Do tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc, nên có thể gặp chóng mặt,… người bệnh cần thận trọng khi tham gia vào các hoạt động có rủi ro lớn đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe, làm việc trên cao, tiếp xúc với máy móc,…

Dùng thuốc khác chống loạn nhịp tim (disopyramid phosphat) cùng với terfenadin có thể gây kéo dài quãng QT của điện tâm đồ và loạn nhịp thất.

Thận trọng trong sử dụng

Vì viên nang Bidizem MR 200 được ép trong vỉ, nên dặn dò người bệnh lấy thuốc khỏi vỉ trước khi uống. Dặn dò người bệnh không được mở hoặc nhai viên nang.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc

Do tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc có thể gây chóng mặt hoặc choáng váng, người bệnh cần thận trọng khi tham gia các hoạt động có rủi ro lớn đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng

Hầu hết người bệnh uống diltiazem quá liều sẽ dẫn đến hạ huyết áp sau khoảng 08 giờ dùng thuốc. Nhịp tim chậm và blốc nhĩ thất từ độ 1 chuyển sang độ 3, có thể dẫn đến ngừng tim. Nửa đời thải trừ của diltiazem sau khi dùng quá liều vào khoảng 5,5 đến 10,2 giờ.

Điều trị

Nếu người bệnh đến sớm: Cần rửa dạ dày và uống than hoạt để giảm khả năng hấp thu diltiazem.

Trong trường hợp hạ huyết áp có thể truyền dịch với một thuốc tăng huyết áp (như dopamin, levarterenol bitartrat, norepinephrin). Muối calci cũng có thể giúp ích trong điều trị giảm huyết áp và giải quyết một vài rối loạn tim mạch khác, tuy nhiên dùng muối calci để điều trị hạ huyết áp do quá liều diltiazem cho kết quả mâu thuẫn. Khi dùng muối calci tiêm tĩnh mạch, người bệnh phải được theo dõi calci huyết và nồng độ ion calci. Nếu có tim đập chậm, hoặc blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3, có thể tiêm tĩnh mạch atropine sulfat (0,6 - 1mg). Nếu không đỡ, có thể thận trọng cho isoproterenol hydroclorid. Nếu thất bại có thể phải đặt máy tạo nhịp tim. Các thuốc giống thần kinh giao cảm (như isoproterenol, dopamin, dobutamin) và thuốc lợi tiểu có thể dùng để điều trị suy tim. Diltiazem không bị loại bỏ bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng.

Chống chỉ định

Chống chỉ định Bidizem MR 200 cho những người bệnh sau:

Người có bệnh tim sung huyết nghiêm trọng (có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng bệnh tim).

Người bị blốc nhĩ-thất độ 2 và độ 3 hoặc có hội chứng yếu nút xoang (nhịp xoang chậm liên tục (dưới 50 nhịp/phút), ngừng xoang, blốc xoang-nhĩ,…) [có thể gặp ức chế quá mức nhịp xoang và ức chế dẫn truyền tim].

Người có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người mang thai hoặc có thể đang mang thai.

Người đang cho con bú.

Người đang truyền Dantrolen (xem thêm mục Tương tác).

Kết hợp với ivabradin (xem thêm mục Tương tác).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định Bidizem MR 200 ở người mang thai hoặc người có thể có thai và người đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thuốc có thể gây khó chịu ít nhiều ở một số người bệnh. Khoảng 30% người bệnh dùng thuốc được ghi nhận gặp tác dụng không mong muốn liên quan đến khả năng gây giãn mạch của diltiazem. Những biểu hiện hay gặp nhất là nhức đầu, buồn nôn, chóng mặt và phù cổ chân. Khoảng 2% có ban dị ứng.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Phù cổ chân, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.

Tuần hoàn: Blốc nhĩ thất độ 1.

Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón.

Da: Ngứa ngáy, ngoại ban.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Nhịp tim chậm, mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Ban ở mặt với cảm giác nóng bừng.

Tuần hoàn: Blốc nhĩ thất độ 2 và 3, ngừng xoang, đau thắt ngực tăng thêm, đánh trống ngực, tụt huyết áp, tim đập nhanh, ngoại tâm thu.

Tiêu hóa: Phì lợi, viêm gan.

Da: Ban đỏ đa dạng, phù Quincke.

Cơ xương khớp: Ðau cơ, đau khớp.

Thần kinh: Lú lẫn hoặc mất ngủ.

Ban do quá mẫn cảm, thường nhẹ và thoáng qua nhưng một số ít trường hợp có thể bị ban đa dạng, viêm da tróc vảy. Tăng men gan thoáng qua và viêm gan.

Diltiazem cũng gây suy tim sung huyết, đòi hỏi chăm sóc kỹ người bệnh khi có suy chức năng thất trái.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nang cứng giải phóng kéo dài: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.

Bài mới nhất

Các con đường thần kinh để sợi cảm giác đi tới vỏ não vận động

Các con đường thần kinh từ vỏ não vận động

Dẫn truyền các tín hiệu vận động từ vỏ não tới các cơ

Vùng chi phối vận động chuyên biệt trên vỏ não

Vùng vận động bổ xung: chức năng vận động của vỏ não và thân não

Vùng tiền vận động: chức năng vận động của vỏ não và thân não

Vùng vận động sơ cấp: chức năng vận động của vỏ não và thân não

Covid-19 thay đổi mạch máu phổi: kết quả từ chụp phim lồng ngực

Giống và khác nhau của Vắc xin DNA so với mRNA

Glumeron 30 MR: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp II

GliritDHG: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Lipvar 20: thuốc điều trị cholesterol máu cao

Phản xạ tự chủ của tủy sống: hệ thần kinh tự chủ được tích hợp trong tủy sống

Phản xạ tủy sống gây co cứng cơ

Động tác bước và đi bộ: phản xạ tư thế

Phản xạ tư thế: dáng đi ở tủy sống

Ức chế đối kháng: cung phản xạ đồi kháng

Phản xạ duỗi chéo: phối hợp vận động của các chi

Phản xạ gấp và phản xạ rút lui khỏi vật kích thích

Điều hòa vận động: vai trò của phản xạ gân

Điều hòa vận động: ứng dụng lâm sàng của phản xạ căng cơ

Điều hòa vận động: vai trò thoi cơ trong các vận động chủ động

Điều hòa vận động: vai trò của phản xạ căng cơ

Điều hòa vận động: vai trò của suốt cơ

Tủy sống: tổ chức hoạt động chức năng vận động