Bidizem: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau ngực

2021-03-31 01:06 PM

Bidizem cải thiện sự thiếu máu cục bộ ở cơ tim và làm giảm huyết áp có thể liên quan tới khả năng làm giãn mạch do ức chế luồng nhập của ion calci vào các tế bào cơ trơn của mạch vành và của các mạch máu ngoại biên.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Bidiphar.

Thành phần

Mỗi viên: Diltiazem hydroclorid 200mg.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc đối kháng (chẹn) calci, trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.

Mã ATC: C08DB01.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Lợi ích điều trị với diltiazem hydroclorid như cải thiện sự thiếu máu cục bộ ở cơ tim và làm giảm huyết áp có thể liên quan tới khả năng làm giãn mạch do ức chế luồng nhập của ion calci vào các tế bào cơ trơn của mạch vành và của các mạch máu ngoại biên.

Tác động lên sự thiếu máu cục bộ cơ tim và cầu oxygen cơ tim

Cải thiện sự cân bằng giữa cung và cầu oxygen cơ tim.

Diltiazem hydroclorid làm tăng luồng máu ở mạch vành vào các vùng thiếu máu cục bộ cơ tim bằng cách làm giãn động mạch vành chính và các nhánh bên (ở chó).

Diltiazem hydrochlorid ức chế sự co thắt động mạch vành tim (ở khỉ và người).

Diltiazem hydroclorid làm giảm tiêu thụ oxygen ở cơ tim mà không làm giảm lưu lượng tim do làm giảm được hậu gánh và nhịp tim thông qua sự giãn mạch ngoại biên (ở chó).

Tác dụng bảo vệ cơ tim

Diltiazem hydrochlorid giữ vững chức năng tim và sự chuyển hóa năng lượng cơ tim, làm giảm kích thước nhồi máu cơ tim, do ức chế sự nhập quá mức ion calci vào tế bào trong trạng thái thiếu máu cục bộ cơ tim (ở chuột cống).

Tác dụng trên huyết áp

Diltiazem hydroclorid làm giảm dần dần sự tăng huyết áp, mặc dầu thuốc này tác động mạnh trên huyết áp bình thường (ở chuột cống, người); thuốc cũng làm giảm sự tăng huyết áp do luyện tập nặng (ở người).

Diltiazem hydrochlorid làm giảm huyết áp mà không làm giảm dòng máu thận và não (ở chó, người).

Diltiazem hydroclorid làm giảm sự phì đại mạch và cơ tim trong khi làm giảm huyết áp (ở chuột cống).

Tác dụng trên nhịp xoang và hệ dẫn truyền của tim

Diltiazem hydroclorid kéo dài nhẹ các khoảng cách nhịp xoang tự phát, kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ bó Hiss, nhưng không có ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền bó Hiss - tâm thất (trên chó, người).

Dược động học

Thuốc được hấp thu tốt. Khả dụng sinh học khoảng 40% khi chuyển hóa qua gan lần đầu, có thể tăng khi dùng thuốc dài ngày và khi tăng liều. Khoảng 70-80% thuốc liên kết với protein.

Phân bố

Diltiazem ưa mỡ và có thể tích phân bố cao khoảng từ 3-8 lít/kg. Diltiazem chuyển hóa chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là N-monodesmethyl và desacetyl diltiazem, đều có tác dụng dược lý khoảng 25-50% so với tác dụng của diltiazem hydroclorid. Thuốc được chuyển hóa chậm ở những người bị suy gan, những chất chuyển hóa thường ở dạng liên hợp glucuronid và sulfat.

Thải trừ

Diltiazem được thải trừ dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa (khoảng 35%) dạng không biến đổi qua thận khoảng 2-4%; số còn lại, khoảng 60% thải trừ qua phân. Nửa đời thải trừ của diltiazem trung bình khoảng 6-8 giờ nhưng có thể dao động từ 2-11 giờ. Mặc dù nửa đời thải trừ của thuốc không thay đổi khi dùng nhắc lại, vẫn có một lượng nhỏ diltiazem cũng như chất chuyển hóa desacetyl được tích lũy trong huyết tương.

Ở người cao tuổi, nồng độ trong huyết tương cao hơn ở người trẻ, nhưng không có những thay đổi lớn về mặt dược động học của diltiazem. Nồng độ trong huyết tương có xu hướng cao hơn ở những người bệnh xơ gan do giảm chuyển hóa oxy hóa. Với người bệnh suy thận, không cần phải điều chỉnh liều vì những chất ức chế dòng calci thường có lợi cho người bệnh suy thận.

Chỉ định và công dụng

Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình).

Đau thắt ngực ổn định.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Chế phẩm Bidizem MR 200 là chế phẩm giải phóng kéo dài dùng mỗi ngày 1 lần. Không nên nhai viên, nên uống với nước, tốt nhất trước hay trong suốt bữa ăn.

Liều lượng

Người lớn

Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình) và đau thắt ngực:

Liều uống thông thường cho người lớn là 200mg diltiazem hydroclorid/lần/ngày.

Liều này có thể tăng lên 400 mg.

Có thể điều chỉnh liều dùng tùy thuộc tuổi và triệu chứng của người bệnh.

Người cao tuổi và bệnh nhân suy gan, suy thận

Cần theo dõi nhịp tim và nếu nhịp tim giảm xuống dưới 50 nhịp/phút thì không nên tăng liều. Nồng độ diltiazem có thể bị tăng lên ở nhóm bệnh nhân này.

Đau thắt ngực và tăng huyết áp: Liều khởi đầu thường là 1 viên nang Bidizem MR 200/ngày.

Trẻ em

Chưa có dữ liệu về an toàn và hiệu quả ở đối tượng trẻ em. Vì vậy diltiazem không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Thận trọng lúc dùng

Dùng Bidizem MR 200 thận trọng ở những người bệnh sau

Người có suy tim sung huyết (triệu chứng bệnh tim có thể trầm trọng thêm).

Người có nhịp tim chậm (dưới 50 nhịp mỗi phút) hoặc có blốc nhĩ-thất độ 1 (nhịp xoang và dẫn truyền tim có thể bị ức chế quá mức) hoặc khoảng PR kéo dài được phát hiện trên điện tâm đồ (ECG).

Người bị hạ huyết áp nghiêm trọng (huyết áp có thể bị giảm hơn nữa).

Người có rối loạn nghiêm trọng về chức năng gan-thận (tác dụng của thuốc có thể tăng lên do giảm chuyển hóa, giảm thải trừ). Các chống chỉ định và biện pháp phòng ngừa cần được quan sát cẩn thận và giám sát chặt chẽ. Đặc biệt là nhịp tim, cần được tiến hành lúc bắt đầu đợt điều trị.

Trong trường hợp gây mê, bác sỹ gây mê phải được thông báo thông tin rằng bệnh nhân đang sử dụng diltiazem. Sự suy giảm co bóp tim, dẫn nhịp và sự tự động cũng như sự giãn mạch có liên quan với các thuốc gây mê có thể được tăng cường bởi các thuốc chẹn kênh Calci.

Điều trị với diltiazem có thể liên quan tới những thay đổi tâm trạng, bao gồm cả trầm cảm. Xác định sớm các triệu chứng liên quan rất quan trọng, đặc biệt là ở những bệnh nhân dễ mắc. Trong những trường hợp này, sự ngừng thuốc nên được xem xét.

Diltiazem có tác dụng ức chế nhu động ruột. Vì vậy nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ tiến triển tắc ruột.

Theo dõi cẩn thận ở bệnh nhân đái tháo đường tiềm ẩn hoặc có biểu hiện đái tháo đường là cần thiết do khả năng tăng glucose máu.

Trong chế phẩm có chứa Lactose monohydrat, do đó cần thận trọng với những bệnh nhân có tiền sử không dung nạp đường hoặc bị đái tháo đường.

Những thận trọng quan trọng

Ngừng đột ngột thuốc đối kháng calci sẽ làm triệu chứng nặng thêm. Vậy khi muốn ngừng dùng Bidizem MR 200, cần giảm liều dần dần và theo dõi cẩn thận người bệnh. Dặn dò người bệnh không được tự ý ngừng thuốc nếu chưa xin ý kiến thầy thuốc.

Do tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc, nên có thể gặp chóng mặt,… người bệnh cần thận trọng khi tham gia vào các hoạt động có rủi ro lớn đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe, làm việc trên cao, tiếp xúc với máy móc,…

Dùng thuốc khác chống loạn nhịp tim (disopyramid phosphat) cùng với terfenadin có thể gây kéo dài quãng QT của điện tâm đồ và loạn nhịp thất.

Thận trọng trong sử dụng

Vì viên nang Bidizem MR 200 được ép trong vỉ, nên dặn dò người bệnh lấy thuốc khỏi vỉ trước khi uống. Dặn dò người bệnh không được mở hoặc nhai viên nang.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc

Do tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc có thể gây chóng mặt hoặc choáng váng, người bệnh cần thận trọng khi tham gia các hoạt động có rủi ro lớn đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe làm việc trên cao hoặc vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng

Hầu hết người bệnh uống diltiazem quá liều sẽ dẫn đến hạ huyết áp sau khoảng 08 giờ dùng thuốc. Nhịp tim chậm và blốc nhĩ thất từ độ 1 chuyển sang độ 3, có thể dẫn đến ngừng tim. Nửa đời thải trừ của diltiazem sau khi dùng quá liều vào khoảng 5,5 đến 10,2 giờ.

Điều trị

Nếu người bệnh đến sớm: Cần rửa dạ dày và uống than hoạt để giảm khả năng hấp thu diltiazem.

Trong trường hợp hạ huyết áp có thể truyền dịch với một thuốc tăng huyết áp (như dopamin, levarterenol bitartrat, norepinephrin). Muối calci cũng có thể giúp ích trong điều trị giảm huyết áp và giải quyết một vài rối loạn tim mạch khác, tuy nhiên dùng muối calci để điều trị hạ huyết áp do quá liều diltiazem cho kết quả mâu thuẫn. Khi dùng muối calci tiêm tĩnh mạch, người bệnh phải được theo dõi calci huyết và nồng độ ion calci. Nếu có tim đập chậm, hoặc blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3, có thể tiêm tĩnh mạch atropine sulfat (0,6 - 1mg). Nếu không đỡ, có thể thận trọng cho isoproterenol hydroclorid. Nếu thất bại có thể phải đặt máy tạo nhịp tim. Các thuốc giống thần kinh giao cảm (như isoproterenol, dopamin, dobutamin) và thuốc lợi tiểu có thể dùng để điều trị suy tim. Diltiazem không bị loại bỏ bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng.

Chống chỉ định

Chống chỉ định Bidizem MR 200 cho những người bệnh sau:

Người có bệnh tim sung huyết nghiêm trọng (có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng bệnh tim).

Người bị blốc nhĩ-thất độ 2 và độ 3 hoặc có hội chứng yếu nút xoang (nhịp xoang chậm liên tục (dưới 50 nhịp/phút), ngừng xoang, blốc xoang-nhĩ,…) [có thể gặp ức chế quá mức nhịp xoang và ức chế dẫn truyền tim].

Người có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người mang thai hoặc có thể đang mang thai.

Người đang cho con bú.

Người đang truyền Dantrolen (xem thêm mục Tương tác).

Kết hợp với ivabradin (xem thêm mục Tương tác).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Chống chỉ định Bidizem MR 200 ở người mang thai hoặc người có thể có thai và người đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thuốc có thể gây khó chịu ít nhiều ở một số người bệnh. Khoảng 30% người bệnh dùng thuốc được ghi nhận gặp tác dụng không mong muốn liên quan đến khả năng gây giãn mạch của diltiazem. Những biểu hiện hay gặp nhất là nhức đầu, buồn nôn, chóng mặt và phù cổ chân. Khoảng 2% có ban dị ứng.

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Phù cổ chân, đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.

Tuần hoàn: Blốc nhĩ thất độ 1.

Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón.

Da: Ngứa ngáy, ngoại ban.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Nhịp tim chậm, mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Ban ở mặt với cảm giác nóng bừng.

Tuần hoàn: Blốc nhĩ thất độ 2 và 3, ngừng xoang, đau thắt ngực tăng thêm, đánh trống ngực, tụt huyết áp, tim đập nhanh, ngoại tâm thu.

Tiêu hóa: Phì lợi, viêm gan.

Da: Ban đỏ đa dạng, phù Quincke.

Cơ xương khớp: Ðau cơ, đau khớp.

Thần kinh: Lú lẫn hoặc mất ngủ.

Ban do quá mẫn cảm, thường nhẹ và thoáng qua nhưng một số ít trường hợp có thể bị ban đa dạng, viêm da tróc vảy. Tăng men gan thoáng qua và viêm gan.

Diltiazem cũng gây suy tim sung huyết, đòi hỏi chăm sóc kỹ người bệnh khi có suy chức năng thất trái.

Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nang cứng giải phóng kéo dài: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Basen

Voglibose là chất ức chế alpha glucosidase được cô lập từ Streptocomyces hygroscopicus thuộc phân loài limoneus.

Beprosalic: thuốc điều trị bệnh da tăng sinh tế bào sừng

Beprosalic làm giảm các biểu hiện viêm trong bệnh da tăng sinh tế bào sừng và các bệnh lý da đáp ứng với Corticosteroid như bệnh vẩy nến, viêm da dị ứng mạn tính, viêm da thần kinh, viêm da tiết bã.

Benzylthiouracil: thuốc kháng giáp, dẫn chất thiouracil

Benzylthiouracil không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon giáp đưa từ ngoài vào.

Bestdocel

Nếu bị giảm bạch cầu trung tính có sốt, bạch cầu trung tính nhỏ hơn 500 trên mm3 trong hơn 1 tuần, có bệnh lý thần kinh ngoại biên trầm trọng ở bệnh nhân dùng liều khởi đầu 100 mg trên m2.

Bisoplus HCT: thuốc chẹn beta chọn lọc và thiazid

Bisoplus HCT là chế phẩm kết hợp của bisoprolol fumarate và hydrochlorothiazide trong điều trị tăng huyết áp, hydrochlorothiazide làm tăng đáng kể tác động chống tăng huyết áp của bisoprolol fumarate.

Bilberry: thuốc điều trị bệnh mạch máu

Các công dụng được đề xuất của Bilberry bao gồm điều trị đau ngực, xơ vữa động mạch, các vấn đề về tuần hoàn, tình trạng thoái hóa võng mạc, tiêu chảy, viêm miệng / họng (tại chỗ), bệnh võng mạc và giãn tĩnh mạch.

Beatil: thuốc phối hợp ức chế men chuyển và chẹn kênh calci

Beatil được chỉ định như liệu pháp thay thế trong điều trị tăng huyết áp vô căn và/hoặc bệnh mạch vành ổn định, ở những bệnh nhân đã được kiểm soát đồng thời bằng perindopril và amlodipin với mức liều tương đương.

Bisoblock: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau ngực

Thận trọng với bệnh nhân hen phế quản, tắc nghẽn đường hô hấp, đái tháo đường với mức đường huyết dao động lớn, nhiễm độc giáp, block AV độ I, đau thắt ngực Prinzmetal.

Betamethason

Betamethason là một corticosteroid tổng hợp, có tác dụng glucocorticoid rất mạnh, kèm theo tác dụng mineralocorticoid không đáng kể. 0,75 mg betamethason có tác dụng chống viêm tương đương với khoảng 5 mg prednisolon.

Beclomethason

Beclometason dipropionat là một halogencorticoid có tác dụng glucocorticoid mạnh và tác dụng mineralocorticoid yếu.

Benzathine: thuốc điều trị nhiễm trùng

Benzathine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp do liên cầu nhóm A, bệnh giang mai, bệnh ghẻ cóc, bệnh Bejel và Pinta và để ngăn ngừa bệnh sốt thấp khớp.

Bromhexine hydrochloride: Agi Bromhexine, Biovon, Bisinthvon, Bisolvon, Bixovom 4, Disolvan, thuốc long đờm

Bromhexin hydroclorid hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và bị chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, nên sinh khả dụng khi uống chỉ đạt khoảng 20 phần trăm.

Budesonid

Budesonid là một corticosteroid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Budesonid, cũng như những corticosteroid khác.

Blue Green Algae: thuốc cung cấp vitamin và khoáng chất

Các công dụng được đề xuất của Blue Green Algae bao gồm như một nguồn cung cấp protein, sắt, vitamin B; để điều trị bạch sản đường uống và để tăng năng lượng / chuyển hóa.

Blessed Thistle: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa

Blessed Thistle điều trị chứng khó tiêu, tiêu chảy, ợ chua, kém ăn, đầy hơi và khó tiêu, và viêm phế quản mãn tính. Các mục đích sử dụng tại chỗ được đề xuất cho Blessed Thistle bao gồm da bị thương và các vết loét không lành và chậm lành.

Bricanyl: thuốc điều trị co thắt phế quản

Thông qua sự kích thích có chọn lọc thụ thể bêta-2, Bricanyl làm giãn phế quản và giãn cơ tử cung. Terbutaline làm tăng sự thanh thải chất nhầy bị giảm trong bệnh phổi tắc nghẽn và vì thế làm cho sự vận chuyển các chất tiết nhầy dễ dàng hơn.

Busulfan: thuốc chống ung thư, loại alkyl hoá, nhóm alkyl sulfonat

Busulfan là một thuốc alkyl hóa, có tác dụng ngăn cản sự sao chép ADN và phiên mã ARN, nên làm rối loạn chức năng của acid nucleic, và có tác dụng không đặc hiệu đến các pha của chu kỳ phân chia tế bào.

Bisoloc

Bisoprolol ít có ái lực với thụ thể β2 trên cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như lên sự chuyển hóa. Do đó, bisoprolol ít ảnh hưởng lên sức cản đường dẫn khí và ít có tác động chuyển hóa trung gian qua thụ thể β2.

Betaloc Zok: thuốc điều trị tăng huyết áp đau ngực và loạn nhịp tim

Betaloc Zok là chất ức chế bêta chọn lọc bêta-1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể bêta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể bêta-2. Betaloc Zok có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.

Brivaracetam: thuốc điều trị động kinh cục bộ

Brivaracetam là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị động kinh cục bộ-khởi phát. Brivaracetam có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Briviact.

Biolactyl

Viêm ruột và viêm ruột kết, dự phòng và điều trị các rối loạn gây ra do dùng kháng sinh, ngộ độc ở ruột, tiêu chảy.

Benzalkonium Chloride Benzocaine: thuốc điều trị mụn rộp

Benzalkonium chloride benzocaine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị mụn rộp. Benzalkonium chloride benzocaine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Orajel Single Dose.

Benzonatate: thuốc giảm ho kê đơn

Benzonatate là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để giảm ho. Benzonatate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tessalon, Tessalon Perles, Zonatuss.

Bastinfast: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng ngứa da mày đay

Bastinfast là thuốc kháng histamin chọn lọc tác động trên thụ thể H1 ngoại vi, không có tác động an thần và tác dụng phụ kháng cholinergic ở liều điều trị, nhờ đó giúp loại bỏ buồn ngủ và khó chịu, hai tác dụng phụ thường gặp của thuốc kháng histamin thế hệ cũ.

Betaserc

Thận trọng với bệnh nhân hen phế quản, tiền sử loét dạ dày, không nên dùng khi mang thai và trong suốt thời kỳ cho con bú, trẻ dưới 18 tuổi không khuyến cáo.