Bupivacain hydrochlorid

2011-05-08 05:59 PM

Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thần kinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Na+.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Bupivacaine hydrochloride.

Loại thuốc: Thuốc tê tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm bupivacain hydroclorid 0,25%; 0,50% và 0,75%.

Thuốc tiêm bupivacain và epinephrin chứa 0,25% hoặc 0,50% hoặc 0,75% bupivacain hydroclorid và 1/200.000 epinephrin bitartrat.

Thuốc tiêm bupivacain trong dextrose chứa 0,75% bupivacain hydroclorid và 8,25% dextrose.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thần kinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Na+. Ðặc điểm nổi bật nhất của bupivacain dù có phối hợp hay không với epinephrin là thời gian tác dụng dài. Có thể lựa chọn các dung dịch tiêm khác nhau; 2,5 mg/ml hay 5 mg/ml hay 7,5 mg/ml tùy theo mức độ cần phong bế hệ thần kinh vận động nhiều hay ít. Bupivacain có độc tính cao hơn so với mepivacain, lidocain hay prilocain. Về thời gian tác dụng không có sự khác nhau nhiều giữa chế phẩm bupivacain chứa và không chứa epinephrin. Thuốc có thể gây tê thần kinh liên sườn, giảm đau kéo dài 7 - 14 giờ sau phẫu thuật và có thể gây tê tốt ngoài màng cứng trung bình trong 3 - 4 giờ. Bupivacain còn là thuốc thích hợp để gây tê ngoài màng cứng liên tục. Bupivacain không có epinephrin còn được dùng để gây tê tủy sống trong các phẫu thuật tiết niệu, chi dưới, bụng dưới, sản khoa.

Dược động học

Tốc độ hấp thu của bupivacain phụ thuộc vào tổng liều và nồng độ thuốc sử dụng, vào cách gây tê, sự phân bố mạch ở vị trí tiêm và sự có mặt của epinephrin trong dịch tiêm. Epinephrin với nồng độ thấp (1/200.000 = 5 microgam/ml) làm giảm tốc độ hấp thu, cho phép sử dụng tổng liều tương đối lớn hơn và kéo dài thời gian gây tê tại chỗ.

Bupivacain là thuốc tê có thời gian tác dụng dài với nửa đời là 1,5 - 5,5 giờ ở người lớn và khoảng 8 giờ ở trẻ sơ sinh. Dùng nhiều liều lặp lại sẽ có hiện tượng tích lũy chậm.

Sau khi tiêm bupivacain gây tê xương cùng, ngoài màng cứng hoặc dây thần kinh ngoại vi, nồng độ đỉnh bupivacain trong máu đạt sau khoảng 30 - 45 phút. Tùy thuộc đường tiêm, thuốc được phân bố vào mọi mô của cơ thể ở mức độ nào đó, nồng độ cao nhất thấy ở các cơ quan được tưới máu nhiều như não, cơ tim, phổi, thận và gan. Bupivacain có khả năng gắn vào protein huyết tương cao (95%). Bupivacain được chuyển hóa chủ yếu ở gan, tạo thành 2, 6 - pipecoloxylidin dưới dạng liên hợp với acid glucuronic; chỉ có 5% bupivacain được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

Chỉ định

Gây tê từng lớp để mổ, và cả làm giảm đau sau mổ.

Phong bế thân thần kinh, phong bế đám rối thần kinh để mổ.

Gây tê ngoài màng cứng để mổ, hoặc kéo dài giảm đau sau mổ bằng cách tiêm thuốc tê cách quãng hay nhỏ giọt liên tục qua catheter đặt vào khoang ngoài màng cứng.

Gây tê ngoài màng cứng để mổ đẻ hoặc giảm đau trong khi chuyển dạ.

Gây tê tủy sống để mổ tiết niệu bụng dưới, chi dưới.

Chống chỉ định

Quá mẫn đối với các thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amid.

Không dùng để gây tê vùng theo đường tĩnh mạch (phong bế Bier) cũng như không dùng để gây tê ngoài màng cứng cho những người bệnh bị tụt huyết áp nặng như trong các trường hợp bị sốc do tim hay do mất máu.

Trong sản khoa, chống chỉ định dùng dung dịch bupivacain 0,75% để gây tê ngoài màng cứng vì có trường hợp vô ý tiêm vào lòng mạch đã gây ngừng tim ở người mẹ. Tuy nhiên, có thể dùng các liều thấp hơn.

Thận trọng

Vì bupivacain được chuyển hóa ở gan, nên thận trọng đối với người bệnh gan.

Một số chế phẩm thương mại có chứa metabisulfit natri có thể gây những phản ứng dị ứng.

Không dùng các dung dịch chứa chất bảo quản để gây tê xương cùng hay ngoài màng cứng; những cơn co giật do nhiễm độc nặng thần kinh trung ương có thể làm ngừng tim, nhất là khi vô ý tiêm vào mạch máu.

Bupivacain gây độc tim nhiều hơn so với các thuốc tê tại chỗ khác, vì vậy phải rất thận trọng khi dùng cho người có rối loạn chức năng tim mạch.

Tình trạng máu nhiễm toan hay thiếu oxy có thể làm giảm khả năng dung nạp bupivacain, đồng thời tăng nguy cơ và mức độ trầm trọng của các phản ứng gây độc của thuốc.

Epinephrin trong chế phẩm bupivacain có thể gây ra những phản ứng không mong muốn ở người bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp, thiểu năng hoặc cường giáp trạng, hoặc giảm kali huyết không được điều trị. Các thuốc mê đường hô hấp gây tăng độ nhạy cảm của tim đối với các catecolamin, do đó làm tăng nguy cơ loạn nhịp nếu dùng thuốc có kèm epinephrin.

Thời kỳ mang thai

Người ta chưa biết những nguy cơ khi sử dụng bupivacain trong thời kỳ mang thai.

Trong sản khoa, thuốc được chỉ định và sử dụng phổ biến, ít tai biến.

Thời kỳ cho con bú

Bupivacain vào được sữa mẹ, nhưng với lượng ít không gây ảnh hưởng đến con, khi mẹ dùng ở mức độ điều trị.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR >1/100

Tuần hoàn: Hạ huyết áp, chậm nhịp tim khi gây tê tủy sống.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Toàn thân: Các phản ứng dị ứng, trường hợp nặng gây sốc phản vệ

Tuần hoàn: Suy cơ tim, suy tâm thu do quá liều.

Thần kinh trung ương: Mất ý thức và co giật do quá liều.

Tác dụng không mong muốn về thần kinh như dị cảm, yếu cơ và rối loạn chức năng bàng quang cũng có khi xảy ra nhưng hiếm.

Những tai biến do quá liều có thể gặp trong trường hợp không may tiêm phải động mạch đưa máu tới não khi gây tê vùng họng (cắt amidan, phong bế hạch sao) hay trường hợp tiêm phải một động mạch nhỏ ở nửa trên của cơ thể khiến bupivacain đi ngược dòng lên não. Những trường hợp nói trên đều có nguy cơ gây ra các triệu chứng thuộc hệ thần kinh trung ương, cơn co giật, ngay cả ở liều thấp.

Với tổng liều sử dụng cao cũng có nguy cơ gặp tai biến về hệ thần kinh trung ương, nhưng tác dụng không mong muốn về tim mạch gặp nhiều hơn. Khi vô ý tiêm phải tĩnh mạch, các triệu chứng về thần kinh trung ương có thể xảy ra là: Kích động, vật vã, trạng thái say rượu, ù tai, tê cứng lưỡi và môi, hoa mắt, chóng mặt, nói ngọng, cảm giác chẹn ở ngực, rung cơ cục bộ. Những triệu chứng này được coi là triệu chứng báo động về độc tính và phải ngừng tiêm ngay. Nếu tiếp tục sẽ dẫn đến mất ý thức, co giật và ức chế hô hấp toàn bộ.

Những tai biến về tim mạch xảy ra chậm khi dùng quá liều. Song nếu tiêm nhanh một liều lớn vào tĩnh mạch sẽ có thể đưa một lượng lớn thuốc vào mạch vành, gây nguy cơ suy cơ tim nặng dẫn đến suy tâm thu.

Gây tê tủy sống, ngoài màng cứng cũng thường gây phong bế hệ giao cảm, hậu quả sẽ là hạ huyết áp và chậm nhịp tim.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Xem hướng dẫn về liều lượng và cách xử trí quá liều.

Liều lượng và cách dùng

Cần hết sức thận trọng để tránh vô ý tiêm vào tĩnh mạch hay vào bắp thịt. Vì vậy, trước mỗi lần tiêm bắt buộc phải có động tác hút thử. Nếu bơm tiêm có máu phải chọn một vị trí khác để tiêm.

Ðể gây tê ngoài màng cứng, trước tiên nên tiêm một liều thử 3 - 5 ml bupivacain có chứa epinephrin. Nếu không may tiêm phải mạch máu sẽ phát hiện được ngay nhờ tăng nhịp tim do epinephrin. Trong trường hợp này nên ngừng tiêm và thử lại ở chỗ khác. Sau liều thử ít nhất 5 phút cần hỏi chuyện người bệnh và kiểm tra lại nhịp tim. Thử hút lại một lần nữa trước khi tiêm toàn bộ liều thuốc với tốc độ chậm 20 - 25 mg/phút. Tiếp tục hỏi chuyện bệnh nhân và kiểm tra mạch. Nếu thấy có triệu chứng nhiễm độc nhẹ, nên ngừng tiêm ngay.

Liều thường dùng:

Gây tê từng lớp: dùng bupivacain 0,25%, liều đơn tối đa 150 mg.

Ðể phong bế thần kinh ngoại vi: Dung dịch 0,25%: 12,5 mg (5 ml) hoặc dung dịch 0,5%: 25 mg (5 ml). Liều đơn tối đa không quá 150 mg.

Ðể phong bế thần kinh giao cảm: Dung dịch 0,25%: 50 - 125 mg (20 - 50 ml).

Trong nha khoa, phẫu thuật vùng hàm trên và hàm dưới: Dung dịch 0,5% có thêm epinephrin (1: 200000): 9 - 18 mg (1,8 - 3,6 ml) cho mỗi mũi tiêm; nếu cần, tiêm nhắc lại sau 2 - 10 phút, nhưng liều tổng cộng là 90 mg (18 ml).

Trong phẫu thuật mắt, gây tê hậu nhãn cầu: Dung dịch 0,75%: 15 - 30 mg (2 - 4 ml).

Gây tê ngoài màng cứng vùng thắt lưng:

Trong phẫu thuật: Dung dịch 0,25%: 25 - 50 mg (10 - 20 ml); dung dịch 0,5%: 50 - 100 mg (10 - 20 ml) khi cần giãn cơ; dung dịch 0,75%: 75 - 150 mg (10 - 20 ml) khi cần giãn cơ nhiều.

Khi chuyển dạ, để giảm đau: Dung dịch 0,25%: 15 - 30 mg (6 - 12 ml); dung dịch 0,5%: 30 - 60 mg (6 - 12 ml).

Phong bế vùng đuôi (ống cùng)

Trong phẫu thuật: Dung dịch 0,25%: 37,5 - 75 mg (15 - 30 ml); dung dịch 0,5%: 75 - 150 mg (15 - 30 ml), khi cần giãn cơ.

Khi chuyển dạ, để giảm đau: Dung dịch 0,25%: 25 - 50 mg (10 - 20 ml); dung dịch 0,5%: 50 - 100 mg (10 - 20 ml).

Lưu ý: Nên giảm liều đối với trẻ em, người già và những người mắc bệnh tim hoặc gan.

Tương tác thuốc

Tránh dùng bupivacain chứa epinephrin cùng với các thuốc ức chế MAO hay thuốc chống trầm cảm 3 vòng vì có thể gây tăng huyết áp nặng và kéo dài.

Dùng kết hợp với các thuốc co mạch và thúc đẻ nhóm cựa lúa mạch có thể gây tăng huyết áp nặng và kéo dài, đồng thời gây tai biến mạch máu não.

Các phenothiazin và butyrophenon có thể gây giảm hoặc đảo ngược tác dụng của epinephrin.

Bupivacain tương tác với các thuốc chống loạn nhịp nhóm I như tocainid, làm tăng thêm độc tính.

Nên thận trọng khi dùng bupivacain ở người đang dùng thuốc chống loạn nhịp có tác dụng gây tê tại chỗ (như lidocain) vì có thể gây tăng độc tính.

Có thể có hiện tượng loạn nhịp tim nặng nếu dùng bupivacain chứa các thuốc co mạch ở người đang hoặc đã dùng cloroform, halothan, cyclopropan, triclorethylen.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản các dung dịch chế phẩm ở 15 - 30oC. Chỉ dùng một lần sau khi mở ống thuốc.

Các dung dịch chứa epinephrin cần bảo quản tránh ánh sáng. Không dùng nếu dung dịch có màu hồng nhạt hoặc xẫm hơn hoặc có tủa.

Quá liều và xử trí

Co giật toàn thân được xử trí bằng oxy và hô hấp hỗ trợ. Tăng cường thông khí có thể làm giảm mạnh độc tính. Có thể tiêm tĩnh mạch và tiêm nhắc lại những liều nhỏ barbiturat có thời gian tác dụng ngắn (thiopental 50 - 150 mg) hoặc diazepam (5 - 10 mg). Có thể dùng suxamethonium nhưng chỉ có các thầy thuốc gây mê mới được quyền chỉ định.

Suy tuần hoàn được xử trí bằng cho thở oxy, đặt đầu thấp, cho thuốc cường giao cảm, truyền dịch. Trường hợp vô tâm thu hoặc rung thất, cần phải được hồi sức tích cực, kéo dài. Phải cho epinephrin và natribicarbonat càng sớm càng tốt.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Bridge Heel Balm: thuốc làm mềm dịu và chữa chứng da dầy

Kem Bridge Heel Balm được đặc chế làm mềm dịu và chữa chứng da dầy, khô cứng và nứt nẻ toàn thân, gót chân, bàn chân và ngón chân. Điều trị các mảng da chai sần, bị tróc, bong vẩy trong các bệnh á sừng, chàm khô, viêm da cơ địa, vẩy nến, da vẩy cá.

Boceprevir: thuốc điều trị viêm gan C mãn tính

Boceprevir được chỉ định để điều trị viêm gan C kiểu gen 1 mãn tính kết hợp với peginterferon alfa và ribavirin. Chỉ định này đặc biệt dành cho người lớn bị bệnh gan còn bù, bao gồm cả xơ gan, người chưa được điều trị trước đó.

Bioflor

Do có bản chất là một nấm, Saccharomyces boulardii không được dùng chung với các thuốc kháng sinh kháng nấm đường uống và toàn thân.

Briozcal: thuốc phòng và điều trị bệnh loãng xương

Briozcal, phòng và điều trị bệnh loãng xương ở phụ nữ, người có tuổi, người hút thuốc lá, nghiện rượu và các đối tượng nguy cơ cao khác như: dùng corticoid kéo dài, sau chấn thương hoặc thời gian dài nằm bất động.

Benate: thuốc điều trị chàm (eczema) và viêm da

Benate điều trị chàm (eczema) và viêm da bao gồm: Chàm dị ứng, viêm da tiếp xúc dị ứng hoặc kích ứng, viêm da tiết bã nhờn, phát ban do tã lót, viêm da do ánh sáng, viêm tai ngoài, sẩn ngứa nổi cục, các phản ứng do côn trùng đốt.

Benzoyl Peroxide Hydrocortisone: thuốc điều trị mụn trứng cá

Benzoyl peroxide hydrocortisone được sử dụng để điều trị mụn trứng cá. Benzoyl peroxide hydrocortisone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Vanoxide-HC.

Bifidobacterium: thuốc phục hồi hệ vi khuẩn đường ruột

Bifidobacterium được sử dụng để phục hồi hệ vi khuẩn đường ruột, tiêu chảy sau kháng sinh và phòng ngừa bệnh nấm Candida âm đạo sau kháng sinh.

Beta Carotene: thuốc chống ô xy hóa

Beta carotene là một chất bổ sung không kê đơn, được chuyển hóa trong cơ thể thành vitamin A, một chất dinh dưỡng thiết yếu. Nó có hoạt tính chống oxy hóa, giúp bảo vệ các tế bào khỏi bị hư hại.

Benzyl benzoat

Benzyl benzoat là chất diệt có hiệu quả chấy rận và ghẻ. Cơ chế tác dụng chưa được biết. Mặc dù thuốc gần như không độc sau khi bôi lên da nhưng chưa có tài liệu nào nghiên cứu về khả năng gây độc trong điều trị bệnh ghẻ.

Bethanechol: thuốc tăng co bóp bàng quang và điều trị gerd

Bethanechol được sử dụng để điều trị một số vấn đề về bàng quang như không thể đi tiểu hoặc làm rỗng bàng quang hoàn toàn, Bethanechol cũng có thể được sử dụng để điều trị chứng ợ nóng.

Benzylthiouracil: thuốc kháng giáp, dẫn chất thiouracil

Benzylthiouracil không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon giáp đưa từ ngoài vào.

Benztropine: thuốc điều trị bệnh Parkinson

Benztropine được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh Parkinson hoặc các cử động không tự chủ do tác dụng phụ của một số loại thuốc tâm thần.

Buprenorphine Transdermal: thuốc điều trị các cơn đau dữ dội

Buprenorphine Transdermal là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các cơn đau dữ dội. Buprenorphine Transdermal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Butrans.

Beprosalic: thuốc điều trị bệnh da tăng sinh tế bào sừng

Beprosalic làm giảm các biểu hiện viêm trong bệnh da tăng sinh tế bào sừng và các bệnh lý da đáp ứng với Corticosteroid như bệnh vẩy nến, viêm da dị ứng mạn tính, viêm da thần kinh, viêm da tiết bã.

Betaserc

Thận trọng với bệnh nhân hen phế quản, tiền sử loét dạ dày, không nên dùng khi mang thai và trong suốt thời kỳ cho con bú, trẻ dưới 18 tuổi không khuyến cáo.

Bastinfast: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng ngứa da mày đay

Bastinfast là thuốc kháng histamin chọn lọc tác động trên thụ thể H1 ngoại vi, không có tác động an thần và tác dụng phụ kháng cholinergic ở liều điều trị, nhờ đó giúp loại bỏ buồn ngủ và khó chịu, hai tác dụng phụ thường gặp của thuốc kháng histamin thế hệ cũ.

Berodual: thuốc giãn phế quản điều trị hen và bệnh phổi mạn

Berodual là một thuốc giãn phế quản để phòng ngừa và điều trị các triệu chứng trong bệnh tắc nghẽn đường hô hấp mạn tính với hạn chế luồng khí có hồi phục như hen phế quản và đặc biệt viêm phế quản mạn có hoặc không có khí phế thũng.

Beclomethasone inhaled: thuốc phòng ngừa bệnh hen

Beclomethasone inhaled là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để ngăn ngừa các triệu chứng của bệnh hen suyễn mãn tính. Beclomethasone inhaled có sẵn dưới các tên thương hiệu Qvar, RediHaler.

Bacitracin

Bacitracin là kháng sinh polypeptid tạo ra bởi Bacillus subtilis. Kháng sinh gồm 3 chất riêng biệt: bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A là thành phần chính.

Beclomethason

Beclometason dipropionat là một halogencorticoid có tác dụng glucocorticoid mạnh và tác dụng mineralocorticoid yếu.

Biperiden

Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử.

Bicalutamide: thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Bicalutamide là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của ung thư tuyến tiền liệt. Bicalutamide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Casodex.

Bisostad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Bisostad là một thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta 1-adrenergic nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị.

Bonefos

Bonefos! Clodronate ức chế sự tiêu hủy xương. Clodronate, một chất bisphosphonate kháng hoạt tính của phosphatase nội sinh, có một tác dụng chọn lọc trên xương.

Bosentan: thuốc điều trị tăng áp động mạch phổi

Bosentan là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của tăng huyết áp động mạch phổi. Bosentan có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tracleer.