Biperiden
Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Biperiden.
Loại thuốc: Thuốc điều trị bệnh Parkinson.
Dạng thuốc và hàm lượng
Biperiden hydroclorid; biperiden lactat.
Viên nén uống chứa 2 mg biperiden hydroclorid.
Ống tiêm (1 ml) để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chứa 5 mg biperiden lactat/ml trong dung dịch nước 1,4% natri lactat.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử. Biperiden còn có tác dụng hủy nicotin. Hội chứng Parkinson là do mất cân bằng giữa hệ kích thích (tác dụng qua acetylcholin )và hệ ức chế (tác dụng qua dopamin) trong đường liềm đen - thể vân của hệ thần kinh trung ương. Cơ chế tác dụng của thuốc kháng actylcholin trung ương như biperiden có liên quan tới sự đối kháng cạnh tranh của acetylcholin ở các thụ thể gắn acetylcholin trong thể vân, làm phục hồi sự cân bằng.
Biperiden dạng tiêm là thuốc có hiệu quả và đáng tin cậy để điều trị những đợt rối loạn ngoại tháp cấp tính đôi khi xảy ra trong khi điều trị với các thuốc an thần kinh. Chứng ngồi nằm không yên, mất vận động, run loạn vận động, rét run, cơn xoay mắt, vẹo cổ co thắt, và ra nhiều mồ hôi giảm đáng kể hoặc được loại trừ. Thuốc tiêm biperiden có tác dụng nhanh chóng kiểm soát những rối loạn do thuốc kể trên. Sau đó duy trì bằng biperiden uống cùng với thuốc an thần trong bệnh loạn tâm thần và các bệnh khác cần một chế độ điều trị liên tục.
Dược động học
Biperiden được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Ðạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau khi uống 1 - 1,5 giờ. Nửa đời trong huyết thanh là 18,4 - 24,3 giờ. Sau khi tiêm bắp, bắt đầu tác dụng sau 10 - 30 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch, bắt đầu tác dụng sau vài phút; thời gian tác dụng: 1 - 8 giờ. Biperiden chuyển hóa thông qua phản ứng hydroxyl hóa. Không có tư liệu về phân bố, độ thanh thải, chuyển hóa và bài tiết qua thận của biperiden.
Chỉ định
Ðiều trị bệnh Parkinson nguyên phát, hội chứng Parkinson (sau viêm não, do xơ cứng động mạch).
Kiểm soát những rối loạn ngoại tháp do thuốc, loạn vận động khởi phát và loạn trương lực cơ cấp tính do thuốc gây nên.
Chống chỉ định
Bí tiểu tiện không được điều trị; glôcôm góc khép; tắc đường tiêu hóa; đại tràng to (phình giãn đại tràng); quá mẫn với biperiden; loạn vận động muộn.
Thận trọng
Dùng biperiden thận trọng cho người phì đại tuyến tiền liệt, nhịp tim nhanh, động kinh, suy gan hoặc thận. Tránh ngừng thuốc đột ngột. Ðôi khi thuốc có thể gây ngủ gà, và phải cảnh báo cho người lái xe và người vận hành máy móc biết những điều này. Như đối với các thuốc khác tác dụng trên hệ thần kinh trung ương, kiêng uống rượu trong khi điều trị với biperiden.
Thời kỳ mang thai
Không biết biperiden có gây độc hại cho thai khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Do vậy, chỉ dùng biperiden cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Biperiden được phân bố trong sữa. Vì biperiden đạt nồng độ cao trong sữa, nên có nguy cơ tác động trên trẻ bú mẹ, do đó không cho trẻ bú trong khi điều trị với biperiden.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
ADR của biperiden chủ yếu là do tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Biperiden còn có tác dụng làm chậm phản xạ, là nguy cơ cho người lái xe, hoặc làm công việc đòi hỏi phản xạ nhanh và đáp ứng mau lẹ. Người có góc mắt hẹp, có nguy cơ cao bị glôcôm khi điều trị với biperiden.
Thường gặp, ADR >1/100
Mắt: Khó điều tiết.
Khác: Khô miệng.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Chung: Mệt mỏi, chóng mặt, kích thích giảm tiết mồ hôi.
Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp.
Tiêu hóa: Táo bón.
Tâm thần: Tình trạng kích thích, lú lẫn, loạn tâm thần, hoang tưởng, lo lắng.
Niệu - sinh dục: Khó/bí tiểu tiện, đặc biệt ở người phì đại tuyến tiền liệt.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Da: Ban da dị ứng.
Thần kinh và cơ xương: Loạn vận động, mất điều hòa, rung cơ cục bộ.
Tâm thần: Mất trí nhớ, ảo giác, nói khó.
Niệu - sinh dục: Bí tiểu tiện.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nếu bị kích ứng dạ dày sau khi uống biperiden, có thể tránh bằng cách uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn.
Hạ huyết áp tư thế và nhịp tim chậm nhẹ, nhất thời, có thể xảy ra sau khi tiêm biperiden, được giảm thiểu hoặc phòng ngừa bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm.
Liều lượng và cách dùng
Ðiều chỉnh liều lượng biperiden tùy theo nhu cầu và sự dung nạp của từng người bệnh. Liều lượng sau đây được dùng cho người cân nặng 70 kg.
Bệnh/hội chứng Parkinson. Liều uống - Bắt đầu điều trị với 1/2 viên (1 viên = 2 mg), ngày 2 lần (sáng và chiều). Tăng dần liều tới liều phù hợp với người bệnh. Thường cần 1 - 4 mg (1/2 - 2 viên), ngày 3 - 4 lần.
Liều tiêm. Trong trường hợp nặng, có thể cần tiêm chậm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp mỗi ngày 10 - 20 mg, chia nhiều lần trong 24 giờ (10 - 20 mg/24 giờ/70 kg).
Hội chứng ngoại tháp do thuốc (loạn trương lực cơ cấp tính, loạn vận động khởi đầu). Uống biperiden để chống lại những ADR của thuốc an thần kinh: 1 - 4 mg, 1 - 4 lần trong 24 giờ là liều thường dùng cho một người lớn 70 kg. Với người trên 60 tuổi, dùng nửa liều trên.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời biperiden với những thuốc khác có tác dụng kháng acetylcholin (ví dụ, chế phẩm có thuốc phiện, phenothiazin và những thuốc điều trị loạn tâm thần khác, các thuốc chống trầm cảm ba vòng, quinidin, thuốc kháng histamin) có thể làm tăng nguy cơ xảy ra những tác dụng kháng acetylcholin có hại.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản tất cả các dạng thuốc của biperiden ở nhiệt độ 15 - 300C. Ðựng trong lọ kín, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Quá liều biperiden gây những triệu chứng trung ương điển hình của ngộ độc atropin (hội chứng kháng acetylcholin trung ương). Việc chẩn đoán đúng phụ thuộc vào sự nhận biết những dấu hiệu ngoại biên của sự phong bế thần kinh đối giao cảm gồm đồng tử giãn và lờ đờ; da khô, ấm; đỏ bừng mặt; giảm tiết dịch ở miệng, họng, mũi và phế quản; hơi thở có mùi hôi; sốt; nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim; và bí tiểu tiện. Có thể có những dấu hiệu thần kinh - tâm thần như hoang tưởng, mất định hướng, lo lắng, ảo giác, ảo tưởng, lú lẫn, tư duy không mạch lạc, kích động, tăng hoạt động, mất điều hòa, mất trí nhớ, hoang tưởng hệ thống (paranoia), hung bạo, và động kinh. Ngộ độc có thể tiến triển tới trạng thái tê mê, sững sờ, liệt, ngừng tim, ngừng thở, và chết.
Ðiều trị: Ðiều trị triệu chứng và nâng đỡ. Nếu uống, rửa dạ dày hoặc dùng các biện pháp khác để hạn chế hấp thu. Nếu có kích thích hệ thần kinh trung ương, cho liều nhỏ diazepam hoặc barbiturat tác dụng ngắn. Chống chỉ định phenothiazin vì có tác dụng kháng muscarin, có thể làm tăng độc tính và gây hôn mê. Có thể cần hỗ trợ hô hấp, làm hô hấp nhân tạo và cho thuốc tăng huyết áp. Cần điều trị sốt cao, hồi phục thể tích dịch, duy trì cân bằng kiềm - toan, và đặt catheter tiết niệu.
Có thể tiêm bắp hoặc truyền chậm tĩnh mạch physostigmin 1mg (dùng nửa liều này cho người cao tuổi). Nếu không có hiệu quả trong vòng 20 phút, cho thêm liều 1mg; có thể tiêm nhắc lại liều này cho tới khi đạt tổng liều 4mg, để điều trị tác dụng độc trên tim mạch và hệ thần kinh trung ương. Có thể tra mắt dung dịch pilocarpin 0,5% để làm hết giãn đồng tử.
Thông tin qui chế
Biperiden có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ 4 năm 1999.
Thuốc độc bảng B.
Bài viết cùng chuyên mục
Brompheniramine Dextromethorphan Pseudoephedrine: thuốc điều trị nghẹt mũi và ho
Brompheniramine dextromethorphan pseudoephedrine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm nghẹt mũi và ho. Brompheniramine dextromethorphan pseudoephedrine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Bromfed DM.
Bupivacain hydrochlorid
Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thần kinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Na+.
Bevitine
Dạng tiêm thiamine, có thể gây phản ứng dạng sốc phản vệ, bác sĩ nên dự trù các biện pháp hồi sức cấp cứu thích hợp.
Baclofen: Baclosal, Bamifen, Maxcino, Pharmaclofen, Prindax, Yylofen, thuốc giãn cơ vân
Baclofen là một thuốc tương tự acid alpha-aminobutyric, có tác dụng giãn cơ vân. Baclofen làm giảm tần số và biên độ của co thắt cơ ở bệnh nhân có tổn thương tủy sống.
Benzonatate: thuốc giảm ho kê đơn
Benzonatate là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để giảm ho. Benzonatate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tessalon, Tessalon Perles, Zonatuss.
Bexarotene: thuốc chống ung thư
Bexaroten dùng đường uống được chỉ định điều trị các triệu chứng trên da ở bệnh nhân bị u lymphô tế bào T ở da đã kháng lại ít nhất một trị liệu toàn thân trước đó.
Bleomycin
Ngoài tác dụng chống khối u, bleomycin gần như không có tác dụng khác. Khi tiêm tĩnh mạch, thuốc có thể có tác dụng giống như histamin lên huyết áp và làm tăng thân nhiệt.
Beclomethasone inhaled: thuốc phòng ngừa bệnh hen
Beclomethasone inhaled là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để ngăn ngừa các triệu chứng của bệnh hen suyễn mãn tính. Beclomethasone inhaled có sẵn dưới các tên thương hiệu Qvar, RediHaler.
Basen
Voglibose là chất ức chế alpha glucosidase được cô lập từ Streptocomyces hygroscopicus thuộc phân loài limoneus.
Bridion
Hóa giải phong bế thần kinh cơ gây bởi rocuronium/vecuronium. Chỉ khuyên dùng hóa giải phong bế thần kinh cơ thông thường gây bởi rocuronium ở trẻ em và thanh thiếu niên.
Bamlanivimab (Investigational): thuốc điều trị covid
Bamlanivimab là thuốc kê đơn được sử dụng để dự phòng hoặc điều trị COVID-19. Bamlanivimab 700 mg cộng với Etesevimab 1400 mg dưới dạng truyền tĩnh mạch duy nhất.
Benzhydrocodone Acetaminophen: thuốc điều trị đau
Được chỉ định để điều trị ngắn hạn tức là không quá 14 ngày để kiểm soát cơn đau cấp tính đủ nghiêm trọng để yêu cầu sử dụng thuốc giảm đau opioid và các phương pháp điều trị thay thế không phù hợp.
Brexpiprazole: thuốc điều trị tâm thần phân liệt và trầm cảm
Brexpiprazole là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của tâm thần phân liệt và trầm cảm. Brexpiprazole có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Rexulti.
Benda: thuốc điều trị giun đũa giun tóc giun móc giun kim
Các nghiên cứu trên động vật của Benda phát hiện các tác dụng phụ trên thai (gây quái thai hoặc thai chết hoặc các tác động khác) và không có các nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ; hoặc chưa có các nghiên cứu trên phụ nữ hoặc trên động vật.
Bigemax
Đơn trị liệu người lớn: 1000 mg/m2 truyền tĩnh mạch trong 30 phút. Lặp lại mỗi tuần 1 lần trong 3 tuần, tiếp theo ngưng 1 tuần. Sau đó lặp lại chu kỳ 4 tuần này. Giảm liều dựa vào mức độc tính xảy ra.
Brufen
Chống chỉ định. Loét đường tiêu hóa nặng. Tiền sử hen, mề đay hoặc phản ứng dị ứng khi sử dụng aspirin/NSAID khác. Tiền sử chảy máu hoặc thủng đường tiêu hóa liên quan sử dụng NSAID trước đó. 3 tháng cuối thai kỳ.
Brexin
Chống chỉ định. Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Khi đang dùng NSAID khác. Loét dạ dày tá tràng. Chảy máu hoặc thủng ống tiêu hóa.
Buprenorphin
Buprenorphin là thuốc giảm đau tác dụng trung tâm có tính chất tác dụng hỗn hợp chủ vận và đối kháng (thuốc đối kháng từng phần với opioid).
Benzydamine: thuốc điều trị viêm niêm mạc và viêm họng cấp
Benzydamine được sử dụng để điều trị viêm niêm mạc liên kết với bức xạ và viêm họng cấp tính. Benzydamine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tantum.
Bidizem: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau ngực
Bidizem cải thiện sự thiếu máu cục bộ ở cơ tim và làm giảm huyết áp có thể liên quan tới khả năng làm giãn mạch do ức chế luồng nhập của ion calci vào các tế bào cơ trơn của mạch vành và của các mạch máu ngoại biên.
Bạc (Silver) Sulfadiazin
Bạc sulfadiazin là một thuốc kháng khuẩn, có tác dụng rộng trên đa số các chủng vi khuẩn Gram dương và Gram âm.
Butalbital Acetaminophen Caffeine: thuốc điều trị đau đầu do căng thẳng
Butalbital Acetaminophen Caffeine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau đầu do căng thẳng. Butalbital Acetaminophen Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Fioricet, Orbivan, Alagesic LQ, Dolgic Plus, Esgic Plus, Margesic, Zebutal.
Bonefos
Bonefos! Clodronate ức chế sự tiêu hủy xương. Clodronate, một chất bisphosphonate kháng hoạt tính của phosphatase nội sinh, có một tác dụng chọn lọc trên xương.
Bismuth subcitrat
Bismuth subcitrat có ái lực bao phủ chọn lọc lên đáy ổ loét dạ dày, còn với niêm mạc dạ dày bình thường thì không có tác dụng này.
Benzalkonium Chloride Benzocaine: thuốc điều trị mụn rộp
Benzalkonium chloride benzocaine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị mụn rộp. Benzalkonium chloride benzocaine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Orajel Single Dose.