Brocizin: thuốc giãn cơ trơn giảm đau

2021-04-07 03:00 PM

Brocizin thể hiện tác dụng giãn cơ trơn trên đường tiêu hóa, đường mật và đường sinh dục-tiết niệu. Brocizin giảm các triệu chứng co thắt đường sinh dục-tiết niệu, đường tiêu hóa. Giảm các triệu chứng của hội chứng ruột kích thích (Irritable Bowel Syndrom).

Nhà sản xuất

Hasan-Dermapharm

Thành phần

Mỗi viên: Hyoscin butylbromid 20mg.

Dược lực học

Nhóm dược lý

Thuốc chống co thắt.

Mã ATC: A03BB01

Cơ chế tác dụng

Brocizin thể hiện tác dụng giãn cơ trơn trên đường tiêu hóa, đường mật và đường sinh dục-tiết niệu. Là một dẫn xuất ammonium bậc bốn, hyoscin butylbromid không vào hệ thần kinh trung ương. Do đó, tác dụng kháng cholinergic trên hệ thần kinh trung ương (tác dụng không mong muốn) không xuất hiện. Tác dụng kháng cholinergic ngoại biên là kết quả của sự ức chế hạch trong phạm vi thành nội tạng cũng như tác dụng kháng muscarinic.

Dược động học

Hấp thu

Là một hợp chất ammonium bậc bốn, hyoscin hydrobromid rất phân cực và do đó chỉ được hấp thu một phần nhỏ sau khi dùng đường uống (8%) hoặc qua đường trực tràng (3%). Sau khi dùng một liều hyoscin hydrobromid trong khoảng 20-400 mg, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đo được sau 2 giờ khoảng 0,11-2,04 ng/mL. Trong cùng một khoảng liều, giá trị AUC0-tz trung bình đo được trong khoảng 0,37-10,7 ng.giờ/mL. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của các dạng dùng khác nhau (viên nén, viên đặt trực tràng, dung dịch uống) chứa 100 mg hyoscin butylbromid đều nhỏ hơn 1%.

Phân bố

Do có ái lực cao với thụ thể muscarinic và thụ thể nicotinic, hyoscin butylbromid phân bố chủ yếu trên các tế bào cơ ở vùng bụng và vùng chậu cũng như trong các hạch nội tạng của các cơ quan trong ổ bụng. Tỷ lệ gắn kết protein (albumin) của hyoscin butylbromid khoảng 4,4%. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy hyoscin butylbromid không vượt qua hàng rào máu não, nhưng không có dữ liệu lâm sàng về tác động này. Hyoscin butylbromid (nồng độ 1 mM) đã được ghi nhận là có tương tác với sự vận chuyển cholin (nồng độ 1,4 nM) trong tế bào biểu mô của nhau trong ống nghiệm.

Chuyển hóa và thải trừ

Sau khi dùng một liều trong khoảng 100-400 mg, thời gian bán thải cuối cùng thay đổi trong khoảng 6,2-10,6 giờ. Hyoscin butylbromid chuyển hóa chủ yếu thông qua sự thủy phân liên kết ester. Hyoscin butylbromid được đào thải qua phân và nước tiểu. Các nghiên cứu ở người cho thấy khoảng 2-5% liều hyoscin butylbromid đường uống và 0,7-1,6% liều dùng trực tràng có đánh dấu phóng xạ được thải trừ qua thận sau khi uống. Khoảng 90% liều dùng có đánh dấu phóng xạ đo được trong phân sau khi uống. Sự đào thải của hyoscin butylbromid qua nước tiểu rất nhỏ, khoảng 0,1% liều dùng. Độ thanh thải trung bình theo đường uống sau khi dùng liều từ 100-400 mg dao động trong khoảng 881-1420 L/phút, trong khi thể tích phân bố tương ứng thay đổi từ 6,13-11,3 x 105 L, có thể do sinh khả dụng quá thấp. Các chất chuyển hóa bài tiết qua thận ít liên kết với các thụ thể muscarinic, do đó không góp phần làm tăng tác dụng của hyoscin butylbromid.

Chỉ định và công dụng

Giảm các triệu chứng co thắt đường sinh dục-tiết niệu, đường tiêu hóa.

Giảm các triệu chứng của hội chứng ruột kích thích (Irritable Bowel Syndrom).

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 20 mg x 4 lần/ngày (mỗi lần 1 viên).

Trẻ em 6-12 tuổi: 10 mg x 3 lần/ngày.

Hội chứng ruột kích thích: Liều khởi đầu được khuyến cáo là 10 mg x 3 lần/ngày, có thể tăng lên 20 mg x 4 lần/ngày nếu cần thiết.

Cách dùng

Uống thuốc với nhiều nước, trước hoặc sau khi ăn.

Nếu quên dùng 1 liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần với liều kế tiếp thì hãy bỏ qua liều đã quên. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Cảnh báo

Trong trường hợp nghiêm trọng, đau bụng không rõ nguyên nhân dai dẳng hoặc nặng thêm, hoặc xuất hiện thêm các triệu chứng như sốt, buồn nôn, nôn, thay đổi nhu động ruột, bụng đau khi sờ, hạ huyết áp, ngất xỉu, máu trong phân, cần phải thông báo ngay cho bác sĩ để được tư vấn y tế kịp thời.

Brocizin nên được sử dụng thận trọng trong trường hợp bệnh nhân bị nhịp tim nhanh như nhiễm độc giáp, suy tim và phẫu thuật tim (làm nhịp tim tăng nhanh). Do nguy cơ biến chứng của thuốc kháng cholinergic, nên thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân dễ bị tắc nghẽn đường ruột hoặc đường niệu.

Do có khả năng kháng cholinergic, làm giảm tiết mồ hôi, Brocizin nên được dùng thận trọng cho những bệnh nhân bị sốt.

Brocizin có thể làm tăng áp lực nội nhãn ở những bệnh nhân bị glaucom góc đóng không được chẩn đoán và điều trị. Vì vậy, cần thông báo ngay cho bác sĩ trong trường hợp bị đau mắt, đỏ mắt và giảm thị lực trong hoặc sau khi dùng thuốc.

Brocizin có chứa lactose monohydrat. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Chưa có nghiên cứu về sự ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do những rối loạn thị giác có thể xảy ra, bệnh nhân không nên lái xe và vận hành máy móc nếu bị ảnh hưởng.

Quá liều

Triệu chứng

Các triệu chứng nghiêm trọng của tình trạng ngộ độc cấp hyoscin butylbromid chưa được ghi nhận ở người. Trong trường hợp dùng quá liều, tác dụng kháng cholinergic như bí tiểu, khô miệng, đỏ da, nhịp tim nhanh, ức chế nhu động ruột, rối loạn thị giác thoáng qua có thể xảy ra, khó thở kiểu Cheynes-Stokes cũng đã được báo cáo.

Cách xử trí

Trong trường hợp uống quá liều, cần rửa dạ dày bằng than hoạt, sau đó cho uống dung dịch magnesi sulfat 15%. Các triệu chứng quá liều của Brocizin là do đáp ứng của hệ thần kinh đối giao cảm. Nếu bệnh nhân bị tăng nhãn áp (glaucom), nhỏ mắt bằng pilocarpin. Các biến chứng tim mạch nên được xử lý theo các nguyên tắc điều trị thông thường. Trong trường hợp bị tê liệt hô hấp, cần đặt nội khí quản và hô hấp nhân tạo. Có thể đặt ống thông trong trường hợp bí tiểu. Ngoài ra, cần thực hiện các biện pháp hỗ trợ cần thiết cho bệnh nhân.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hyoscin butylbromid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhược cơ.

Phình đại tràng.

Glaucom góc đóng.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

Có rất ít dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng hyoscin butylbromid ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật về độc tính sinh sản chưa được đầy đủ. Để đảm bảo an toàn, không nên sử dụng Brocizin cho phụ nữ có thai.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Không có đầy đủ thông tin về sự bài tiết của hyoscin butylbromid và các chất chuyển hóa của nó vào sữa mẹ.

Nguy cơ đối với trẻ bú mẹ không thể loại trừ. Không nên sử dụng Brocizin trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác

Tác dụng kháng cholinergic của các thuốc như thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc bốn vòng, thuốc kháng histamin, quinidin, amantadin, thuốc chống loạn thần (như butyrophenon, phenothiazin), disopyramid và những thuốc kháng cholinergic khác (như tiotropium, ipratropium, những chất tương tự atropin) có thể tăng cường khi dùng chung với Brocizin.

Điều trị phối hợp với thuốc kháng dopamin như metoclopramid có thể làm giảm tác dụng của cả hai thuốc trên đường tiêu hóa.

Tác động làm tăng nhịp tim của các thuốc beta-adrenergic có thể được tăng cường bởi Brocizin.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR <1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10000) và tần suất không xác định.

Ít gặp: Phản ứng trên da (mày đay, ngứa); nhịp tim nhanh, khô miệng; loạn tiết mồ hôi.

Hiếm gặp: Bí tiểu.

Tần suất không xác định (không ước tính được từ dữ liệu sẵn có): Sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, khó thở, phát ban, ban đỏ, và các biểu hiện quá mẫn khác.

Bảo quản

Nơi khô, dưới 30oC. Tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.

Bài xem nhiều nhất

Buscopan

Thuốc Buscopan, chỉ định cho Co thắt dạ dày-ruột, co thắt và nghẹt đường mật, co thắt đường niệu, sinh dục, cơn đau quặn mật và thận.

Berocca

Dùng để phòng ngừa, và bổ xung trong các tình trạng tăng nhu cầu, hoặc tăng nguy cơ thiếu các Vitamin tan trong nước.

Betamethason

Betamethason là một corticosteroid tổng hợp, có tác dụng glucocorticoid rất mạnh, kèm theo tác dụng mineralocorticoid không đáng kể.

Bisacodyl

Bisacodyl được hấp thu rất ít khi uống và thụt, chuyển hóa ở gan và thải trừ qua nước tiểu. Dùng đường uống, bisacodyl sẽ thải trừ sau 6 - 8 giờ; dùng đường thụt, thuốc sẽ thải trừ sau 15 phút đến 1 giờ.

Bactroban

Bactroban là một thuốc kháng khuẩn tại chỗ, có hoạt tính trên hầu hết các vi khuẩn gây nhiễm khuẩn da như Staphylococcus aureus, bao gồm những chủng đề kháng với methicilline.

Biseptol - Thuốc kháng sinh

Giảm nửa liều đối với bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin 15 đến 30 ml/phút, không dùng thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 15ml/phút.

Bismuth subcitrat

Bismuth subcitrat có ái lực bao phủ chọn lọc lên đáy ổ loét dạ dày, còn với niêm mạc dạ dày bình thường thì không có tác dụng này.

Benzyl penicillin

Benzylpenicilin hay penicilin G là kháng sinh nhóm beta - lactam. Là một trong những penicilin được dùng đầu tiên trong điều trị .

Benzathin Penicillin G

Benzathin penicilin G được điều chế từ phản ứng của 1 phân tử dibenzylethylendiamin với 2 phân tử penicillin G, Benzathin penicilin G có độ hòa tan rất thấp

Betaserc

Thận trọng với bệnh nhân hen phế quản, tiền sử loét dạ dày, không nên dùng khi mang thai và trong suốt thời kỳ cho con bú, trẻ dưới 18 tuổi không khuyến cáo.