Brexpiprazole: thuốc điều trị tâm thần phân liệt và trầm cảm

Tên chung: Brexpiprazole.

Nhóm thuốc: Serotonin-Dopamine Activity Modulators (SDAM).

Brexpiprazole là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của tâm thần phân liệt và trầm cảm.

Brexpiprazole có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Rexulti.

Liều dùng

Viên: 0,25mg; 0,5 mg; 1mg; 2mg; 3mg; 4mg.

Tâm thần phân liệt

Liều dùng cho người lớn:

Ngày 1-4: 1 mg uống một lần mỗi ngày.

Ngày 5-7: Chuẩn độ đến 2 mg một lần mỗi ngày.

Ngày 8: Chuẩn độ đến 4 mg / ngày dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Liều mục tiêu: 2-4 mg, uống một lần mỗi ngày; không quá 4 mg / ngày.

Định kỳ đánh giá lại để xác định nhu cầu tiếp tục và liều lượng thích hợp.

Liều dùng cho trẻ em:

Trẻ em dưới 13 tuổi: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Trẻ em trên 13 tuổi:

Ngày 1-4: 0,5 mg uống một lần mỗi ngày.

Ngày 5-7: Chuẩn độ đến 1 mg, uống một lần mỗi ngày.

Ngày 8: 2 mg uống một lần mỗi ngày dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp.

Liều mục tiêu: 2-4 mg, uống một lần mỗi ngày; Có thể tăng liều 1 mg hàng tuần, không vượt quá 4 mg / ngày.

Định kỳ đánh giá lại để xác định nhu cầu tiếp tục và liều lượng thích hợp.

Chán nản

Liều dùng cho người lớn:

0,5 mg hoặc 1 mg uống một lần mỗi ngày ban đầu.

Chuẩn độ theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp trong khoảng thời gian hàng tuần đến 1 mg / ngày và sau đó lên đến 2 mg / ngày; không quá 3 mg / ngày.

Định kỳ đánh giá lại để xác định nhu cầu tiếp tục và liều lượng thích hợp.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp

Tăng cân,

Kích động,

Phiền muộn,

Bồn chồn,

Táo bón,

Mệt mỏi,

Chảy nước mũi hoặc  nghẹt mũi,

Tăng khẩu vị,

Đau đầu,

Buồn ngủ,

Run,

Chóng mặt, và,

Lo lắng.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng

Khó khăn khi đi bộ,

Khó nói, 

Suy nhược đột ngột ở một bên của cơ thể,

Vấn đề về thị lực,

Nói lắp,

Sốt rất cao,

Mạch không đều,

Nhịp tim nhanh,

Tăng nhịp thở,

Cơ cứng,

Huyết áp cao hoặc thấp,

ình trạng tinh thần bị thay đổi,

Cử động  cơ không tự nguyện (nhăn mặt hoặc chớp mắt),

Lượng đường trong máu cao,

Cơn khát tăng dần,

Tăng đi tiểu,

Mệt mỏi,

Giảm cân,

Mờ mắt,

Mức lipid trong máu quá cao hoặc quá thấp,

Các hành vi cưỡng chế khác,

Bạch cầu thấp,

Lâng lâng,

Lú lẫn,

Buồn nôn,

Ngất xỉu, và,

Co giật.

Các tác dụng phụ hiếm gặp

Không có.

Tương tác thuốc

Brexpiprazole có tương tác nghiêm rất trọng với thuốc sau:

Amisulpride.

Brexpiprazole có những tương tác nghiêm trọng với những loại thuốc sau:

Abametapir.

Apalutamide.

Chloramphenicol.

Dacomitinib.

Fexinidazole.

Givosiran.

Ivosidenib.

Lonafarnib.

Metoclopramide.

Nelfinavir.

Secobarbital.

Selinexor.

Tucatinib.

Voxelotor.

Brexpiprazole có tương tác vừa phải với ít nhất 136 loại thuốc khác.

Brexpiprazole không có tương tác nhỏ với các loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn với brexpiprazole hoặc bất kỳ thành phần nào của nó; các phản ứng bao gồm phát ban, sưng mặt, mày đay và phù mạch.

Thận trọng

Tăng tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần liên quan đến sa sút trí tuệ; trong các thử nghiệm đối chứng với giả dược, phần lớn bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn thần không điển hình có nguy cơ tử vong cao hơn 1,6-1,7 lần so với giả dược.

Suy nghĩ và hành vi tự sát được báo cáo ở bệnh nhân dưới 24 tuổi đang dùng thuốc chống trầm cảm; không rõ liệu nguy cơ có ý nghĩ và hành vi tự sát ở trẻ em, thanh thiếu niên và thanh niên có kéo dài khi sử dụng lâu dài hơn hay không (tức là hơn 4 tháng).

Có thể gây giảm bạch cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt; theo dõi và ngừng nếu giảm bạch cầu nặng (ANC dưới 1000 / mm3); Ở những bệnh nhân có WBC hoặc ANC thấp từ trước hoặc có tiền sử giảm bạch cầu do thuốc hoặc giảm bạch cầu trung tính, thực hiện đếm toàn bộ tế bào máu (CBC) thường xuyên trong vài tháng đầu điều trị.

Có thể xảy ra hạ huyết áp thế đứng hoặc ngất; rủi ro là lớn nhất khi chuẩn độ liều ban đầu và khi tăng liều; theo dõi các dấu hiệu sinh tồn thế đứng ở những bệnh nhân dễ bị hạ huyết áp, (ví dụ: bệnh nhân lớn tuổi, bệnh nhân mất nước, giảm thể tích tuần hoàn, điều trị đồng thời với thuốc hạ huyết áp, bệnh nhân đã biết bệnh tim mạch , bệnh nhân mắc bệnh mạch máu não).

Có thể gây buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế, mất ổn định vận động và cảm giác, có thể dẫn đến ngã và hậu quả là gãy xương hoặc các chấn thương khác; thực hiện đánh giá nguy cơ té ngã hoàn toàn khi bắt đầu điều trị chống loạn thần và tái phát đối với bệnh nhân điều trị chống loạn thần dài hạn.

Thận trọng với tiền sử co giật hoặc với các điều kiện / thuốc có khả năng làm giảm ngưỡng co giật.

Có thể làm gián đoạn khả năng giảm nhiệt độ cơ thể của cơ thể; sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân gặp những tình trạng này

Đã báo cáo về rối loạn chức năng thực quản và viêm phổi do hít thở; sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ hít phải.

Báo cáo cho biết thuốc an thần và chứng tăng ngủ có thể gây suy giảm khả năng phán đoán, tư duy hoặc vận động; thận trọng nếu vận hành máy móc nguy hiểm, bao gồm cả phương tiện cơ giới, cho đến khi liệu pháp nhất định không ảnh hưởng xấu đến chúng.

Các báo cáo về trường hợp sau khi đưa ra thị trường cho thấy rằng bệnh nhân có thể bị thúc giục dữ dội, đặc biệt là đối với cờ bạc và không có khả năng kiểm soát sự thôi thúc; Cân nhắc việc giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu bệnh nhân xuất hiện những cơn hối thúc như vậy.

Hội chứng ác tính an thần kinh (NMS)

NMS có thể gây tử vong có liên quan đến việc sử dụng thuốc chống loạn thần.

Biểu hiện lâm sàng là tăng oxy máu, cứng cơ, thay đổi trạng thái tâm thần và bằng chứng về sự mất ổn định tự chủ.

Nếu nghi ngờ NMS, ngay lập tức ngừng điều trị, điều trị và theo dõi triệu chứng chuyên sâu.

Rối loạn vận động chậm

Rối loạn vận động chậm được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn thần.

Tỷ lệ mắc bệnh cao nhất ở người cao tuổi, đặc biệt là phụ nữ cao tuổi.

Tăng thời gian điều trị và liều tích lũy có thể làm tăng nguy cơ rối loạn vận động muộn và khả năng không thể phục hồi.

Sử dụng liều thấp nhất và thời gian điều trị ngắn nhất cần thiết để tạo ra đáp ứng lâm sàng thỏa đáng; định kỳ đánh giá lại nhu cầu tiếp tục điều trị.

Nếu các dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn vận động chậm xuất hiện, hãy cân nhắc việc ngừng điều trị.

Dự phòng điều trị chống loạn thần mãn tính cho những bệnh nhân sau:

Người bị bệnh mãn tính và đáp ứng với thuốc chống loạn thần.

Đối với những người mà các liệu pháp thay thế không có sẵn hoặc không thích hợp.

Thay đổi trao đổi chất

Thuốc chống loạn thần không điển hình có liên quan đến những thay đổi về chuyển hóa bao gồm tăng đường huyết / đái tháo đường (bao gồm cả những trường hợp nghiêm trọng liên quan đến nhiễm toan ceton hoặc hôn mê cường độ cao hoặc tử vong), rối loạn lipid máu và tăng cân.

Đánh giá đường huyết lúc đói, lipid máu lúc đói, và cân nặng trước hoặc ngay sau khi bắt đầu dùng thuốc chống loạn thần, và theo dõi định kỳ khi điều trị lâu dài.

Tổng quan về tương tác thuốc

Chất ức chế CYP3A4 mạnh

Giảm liều brexpiprazole.

Các chất ức chế CYP3A4 mạnh có thể làm tăng sự tiếp xúc của brexpiprazole.

Chất ức chế CYP2D6 mạnh

Giảm liều brexpiprazole.

Các chất ức chế CY2D6 mạnh có thể làm tăng sự tiếp xúc của brexpiprazole.

Cả hai chất ức chế CYP3A4 và CYP2D6

Giảm liều brexpiprazole.

Thuốc ức chế CYP3A4 và CYP2D6 mạnh hoặc trung bình có thể làm tăng sự tiếp xúc của brexpiprazole.

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh

Tăng liều brexpiprazole.

Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh có thể làm giảm sự tiếp xúc của brexpiprazole.

Mang thai và cho con bú

Các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát đã không được thực hiện với brexpiprazole ở phụ nữ mang thai thông báo về các nguy cơ liên quan đến thuốc.

Theo dõi kết quả mang thai ở phụ nữ tiếp xúc với brexpiprazole trong khi mang thai; để biết thêm thông tin.

Trẻ sơ sinh có mẹ tiếp xúc với thuốc chống loạn thần, như brexpiprazole, trong tam cá nguyệt thứ ba có nguy cơ mắc các triệu chứng ngoại tháp và / hoặc cai nghiện (ví dụ: kích động, tăng trương lực, giảm trương lực cơ, run, buồn ngủ, suy hô hấp và rối loạn bú).

Không biết sự phân phối trong sữa mẹ.

Có mặt trong sữa chuột.

Sự phát triển và lợi ích sức khỏe của việc cho con bú cần được xem xét cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với thuốc và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú sữa mẹ do thuốc hoặc tình trạng cơ bản của bà mẹ.