Cơ chế tác dụng của Clopidogrel: câu hỏi y học

2018-01-25 09:11 PM
Những thuốc ức chế tiểu cầu khác hoạt động ở những vị trí khác và gây ra ức chế ngưng tập tiểu cầu. Aspirin là loại thuốc chống ngưng tập tiểu cầu thường được dùng nhất

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

CÂU HỎI

Đâu là phát biểu đúng nhất về cơ chế tác dụng của Clopidogrel?

A. Kháng lại Thrombin và ức chế những enzym gây đông máu.

B. Ức chế tác dụng của enzym GPIIb/IIIa trên bề mặt tiểu cầu để ngăn chặn kết dính các phần tử.

C. Ức chế enzym COX-1 để ngăn chặn sản xuất Thromboxan A2.

D. Ức chế Phosphodiesterase để ngăn chặn giải phóng cAMP từ đó ức chế hoạt động của tiểu cầu.

E. Ức chế không hồi phục P2Y12 để ngăn chặn ADP- yếu tố gây ngưng tập tiểu cầu.

TRẢ LỜI

Clopidogrel và ticlopiridne là hai thuốc thuộc nhóm Thienopyridine, loại ức chế tiểu cầu. Theo bảng bên dưới, cơ chế hoạt động của những thuốc này là ức chế không hồi phục thụ thể P2Y12 từ đó gây ức chế sự ngưng tập tiểu cầu. Cả hai loại tác nhân này đều là những tiền thuốc đòi hỏi phải được hoạt hóa tại gan nhờ hệ thống cytocrom P450; thường đòi hỏi sử dụng vài ngày để hiệu quả điều trị cao nhất. Clopidogrel có tác dụng mạnh hơn Ticlopidine, ít tác dụng phụ hơn do đó nó được thay thế Ticlopidine trong thực hành lâm sàng.

Những thuốc ức chế tiểu cầu khác hoạt động ở những vị trí khác và gây ra ức chế ngưng tập tiểu cầu. Aspirin là loại thuốc chống ngưng tập tiểu cầu thường được dùng nhất. Ở liều thông thường, nó ức chế COX-1, từ đó ngăn ngừa sản xuất Thromboxan A2, một chất chủ vận tiểu cầu. Dipyridamole là một thuốc ức chế yếu tiểu cầu và hoạt động dựa trên ức chế phosphodiesterase. Thêm vào đó, dipyridamole ngăn chặn sự hấp thu adenosin bởi tiểu cầu. Khi được kết hợp với aspirin, dipyridamole đã cho thấy nguy cơ của đột quỵ, tuy nhiên do nó hoạt động như một chất gây giãn mạch, người ta lo ngại rằng nó là tăng nguy cơ của các biến cố cho tim trong những trường hợp bệnh mạch vành nghiêm trọng. Một nhóm khác của các thuốc ức chế tiểu cầu là thuốc ức chế glycoprotein Iib/IIIa, bao gồm Abciximab, eptifibatide, và tirofiban. Mỗi thuốc này có vị trí tác dụng khác nhau nhưng tất cả đều làm giảm khả năng gắn tiểu cầu vào các chất trên bề mặt nội mô chẳng hạn như fibrinogen và yếu tố von Willerbrand. Do đó, những tác nhân này ức chế ngưng tập tiểu cầu. Abciximab là một kháng thể đơn dòng ức chế trực tiếp hoạt động của GPIIb/IIIa. Tirofiban và Eptifibatide là những phân tử nhỏ được tổng hợp mà gắn vào các vị trí khác nhau trên thụ thể GPIIb/IIIa để ngăn chặn ngưng tập tiểu cầu.

Vị trí tác động của các thuốc ức chế tiểu cầu. Aspirin ức chế thromboxan A2(TXA2) tổng hợp bởi COX-1. Giảm giải phóng TXA2 làm giảm hoạt động của tiểu cầu và góp phần vào vị trí tổn thương mạch. Ticlopidin và Clopidogrel ức chế không hồi phục P2Y12, một chìa khóa của ADP trên bề mặt tiểu cầu. Do đó, những tác nhân này cũng làm giảm sự bổ xung tiểu cầu. Abciximab, eptifibatide, tirofiban ức chế ngưng tập cầu do ngăn cản fibrinogen gắn vào để kích hoạt GP IIb/IIIa.

Đáp án: E.

Bài viết cùng chuyên mục

Lựa chọn nào để điều trị phình động mạch chủ?

Chẹn beta giao cảm được khuyến cáo bởi vì giảm co bóp cơ tim, làm giảm sức ép lên thành động mạch chủ, giảm tiến triển của bệnh

Các tiêu chuẩn của hội chứng chuyển hóa

Những hạt LDL nhỏ này được cho là có nhiều xơ vữa hơn là các hạt LDL bình thường

U đau tinh hoàn: câu hỏi y học

K tinh hoàn thường xuất hiện trong thời điểm 20 đến 30 tuổi. Việc điều trị phụ thuộc vào giải phẫu bệnh và giai đoạn bệnh. U tế bào mầm được chia thành u tinh seminoma và không seminoma

Xử trí ban đầu thích hợp cho bệnh nhân HIV bội nhiễm phổi?

Đặt máy tạo nhịp tạm thời không được chỉ định khi bệnh nhân vẫn tỉnh táo và các nguyên nhân có thể hồi phục chưa được điều trị

Thuốc nào không dùng khi suy tim tâm thu nặng?

Chẹn kênh canxi đặc biệt là thế hệ thứ nhất có thể không tốt cho chức năng co bóp ở bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thu

Áp lực mao mạch phổi bít sẽ như thế nào ở bệnh nhân nan 28 tuổi bệnh cơ tim khó thở dài ngày?

Các nguyên nhân ngoài tim mạch gây phù phổi cũng có thể gây rale, nên các dấu hiệu này không đặc hiệu

Tác dụng phụ của thuốc điều trị AIDS: câu hỏi y học

Zidovudine gây thiếu máu và đôi khi giảm bạch cầu hạt. Stavudine và các thuốc ức chế men sao chép ngược khác liên quan đến việc loạn dưỡng mỡ mặt và chân

Thiếu hụt enzym G6PD: câu hỏi y học

Hồng cầu sử dụng Glutathion khử bằng Hexose monophosphate để thích ứng với các phản ứng oxy hóa, thường gây ra do thuốc hoặc độc chất

Nhiễm ký sinh trùng trichomonaiae: câu hỏi y học

Trichomonias lây trực tiếp qua quan hệ tình dục với người bị nhiễm. Nhiều người đàn ông không triệu chứng nhưng có thể có các triệu chứng của viêm niệu đạo, viêm mào tinh hoàn

Nhiễm nấm khi điều trị kháng sinh: câu hỏi y học

Viêm phổi do nấm hay abscess phổi do nấm rất hiếm gặp và không giống như ở bệnh nhân này

Bệnh lý nào gây nguy cơ cao đột quỵ ở bệnh nhân rung nhĩ?

Rung nhĩ đặc trưng bằng rối loạn hoạt động của nhĩ kết hợp với hoạt động không đều của thất do xung động của nhĩ truyền xuống

Nguyên nhân nào gây ra suy thận cấp ở bênh nhân 28 tuổi HIV?

Siêu âm thận có vai trò quan trọng để nguyên nhân gây ra tắc nghẽn có thể được khắc phục bởi đánh giá hệ tiết niệu

Xác định có gene kháng thuốc HIV khi nào: câu hỏi y học

Xét nghiệm HIV kháng thuốc cần để chọn lựa điều trị khởi đầu ART khi mà tỉ lệ kháng thuốc đang cao

Can thiệp thích hợp giang mai tái phát ở bệnh HIV: câu hỏi y học

Nếu dịch não tủy âm tính, điều trị lại với 3 liều penicillin tiêm bắp cho giai đoạn muộn của giang mai.

Xét nghiệm nào loại trừ chẩn đoán nhiễm HIV cấp: câu hỏi y học

Bệnh nhân điển hình không đủ kháng thể với virus để có phản ứng EIA dương tính, và được chẩn đoán HIV thường nhầm

Lựa chọn điều trị khối u: câu hỏi y học

U lympho Hodgkin có tiên lượng tốt hơn u không Hodgkin. Những bệnh nhân có những yếu tố tiên lượng tốt có thể được chữa khỏi bằng xạ trị đơn thuần, trong khi những bệnh nhân có nguy cơ cao

Chỉ số nào gợi ý chẩn đoán thiếu máu chân ?

Chẩn đoán PAD khi có các dấu hiệu lâm sàng trên, và ta nên tiến hành đánh giá chỉ số ABI nếu các triệu chứng lâm sàng không rõ rang

Rối loạn chuyển hóa porphyrin: câu hỏi y học

Rối loạn chuyển hóa pocphyrin biểu hiện da là dạng phổ biến nhất của rối loạn chuyển hóa pocphyrin và thường phát sinh từ đột biến gen dẫn đến thiếu hụt enzym

Nốt vàng không đau ở chi dưới: câu hỏi y học

Bệnh nhân này bị u mạch máu do nhiễm trùng da do vi khuẩn Bartonella quintana hay B. henselae. Nguồn lây bệnh thường từ mèo con như ở ca này

Cơ chế gây nhịp tim nhanh ở bệnh nhân đau thắt ngực là gì?

Tăng tính tự động thường thấy trong nhịp nhanh xoang, ngoại tâm thu nhĩ, vài rối loạn nhịp nhĩ khác, là do tăng tính kích động trong pha 4

Xử trí viêm xoang đái tháo đường không kiểm sát

Bệnh nhân này có dấu hiệu và triệu chứng của nấm niêm mạc Mặc dầu nấm niêm mạc không phải là nấm xâm lấn phổ biến

Thuốc nào có khả năng gây mất ý thức khi điều trị?

Thường gặp nhất là các rối loạn điện giải, hạ kali máu, hạ magie máu, dùng phenothiazine, flouroquinolon, chống trầm cảm 3 vòng

Yếu tố nào tiên lượng bệnh nhân cần can thiệp mạch vành trong hai tuần tới?

Có cơn đau ngực không ổn định dù dùng aspirin chứng tỏ có khả năng có kháng aspirin, sử dụng chẹn beta giao cảm không phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ

Quản lý giảm tiểu cầu: câu hỏi y học

Những thuốc ức chế trực tiếp thrombin là sự lựa chọn để điều trị. Lepirudin là một thuốc tái tổ hợp ức chế trực tiếp thrombin. Nó có thể dùng đường tĩnh mạch hoặc tiêm dưới da

Điều trị sau mắc bệnh Lyme thế nào: câu hỏi y học

Hậu nhiễm Lyme không phổ biến nhưng gây suy nhược như yếu cơ và mỏi mạn tính và thỉnh thoảng xảy ra sau điều trị thích hợp bệnh Lyme