Cơ chế tác dụng của Clopidogrel: câu hỏi y học

2018-01-25 09:11 PM
Những thuốc ức chế tiểu cầu khác hoạt động ở những vị trí khác và gây ra ức chế ngưng tập tiểu cầu. Aspirin là loại thuốc chống ngưng tập tiểu cầu thường được dùng nhất

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

CÂU HỎI

Đâu là phát biểu đúng nhất về cơ chế tác dụng của Clopidogrel?

A. Kháng lại Thrombin và ức chế những enzym gây đông máu.

B. Ức chế tác dụng của enzym GPIIb/IIIa trên bề mặt tiểu cầu để ngăn chặn kết dính các phần tử.

C. Ức chế enzym COX-1 để ngăn chặn sản xuất Thromboxan A2.

D. Ức chế Phosphodiesterase để ngăn chặn giải phóng cAMP từ đó ức chế hoạt động của tiểu cầu.

E. Ức chế không hồi phục P2Y12 để ngăn chặn ADP- yếu tố gây ngưng tập tiểu cầu.

TRẢ LỜI

Clopidogrel và ticlopiridne là hai thuốc thuộc nhóm Thienopyridine, loại ức chế tiểu cầu. Theo bảng bên dưới, cơ chế hoạt động của những thuốc này là ức chế không hồi phục thụ thể P2Y12 từ đó gây ức chế sự ngưng tập tiểu cầu. Cả hai loại tác nhân này đều là những tiền thuốc đòi hỏi phải được hoạt hóa tại gan nhờ hệ thống cytocrom P450; thường đòi hỏi sử dụng vài ngày để hiệu quả điều trị cao nhất. Clopidogrel có tác dụng mạnh hơn Ticlopidine, ít tác dụng phụ hơn do đó nó được thay thế Ticlopidine trong thực hành lâm sàng.

Những thuốc ức chế tiểu cầu khác hoạt động ở những vị trí khác và gây ra ức chế ngưng tập tiểu cầu. Aspirin là loại thuốc chống ngưng tập tiểu cầu thường được dùng nhất. Ở liều thông thường, nó ức chế COX-1, từ đó ngăn ngừa sản xuất Thromboxan A2, một chất chủ vận tiểu cầu. Dipyridamole là một thuốc ức chế yếu tiểu cầu và hoạt động dựa trên ức chế phosphodiesterase. Thêm vào đó, dipyridamole ngăn chặn sự hấp thu adenosin bởi tiểu cầu. Khi được kết hợp với aspirin, dipyridamole đã cho thấy nguy cơ của đột quỵ, tuy nhiên do nó hoạt động như một chất gây giãn mạch, người ta lo ngại rằng nó là tăng nguy cơ của các biến cố cho tim trong những trường hợp bệnh mạch vành nghiêm trọng. Một nhóm khác của các thuốc ức chế tiểu cầu là thuốc ức chế glycoprotein Iib/IIIa, bao gồm Abciximab, eptifibatide, và tirofiban. Mỗi thuốc này có vị trí tác dụng khác nhau nhưng tất cả đều làm giảm khả năng gắn tiểu cầu vào các chất trên bề mặt nội mô chẳng hạn như fibrinogen và yếu tố von Willerbrand. Do đó, những tác nhân này ức chế ngưng tập tiểu cầu. Abciximab là một kháng thể đơn dòng ức chế trực tiếp hoạt động của GPIIb/IIIa. Tirofiban và Eptifibatide là những phân tử nhỏ được tổng hợp mà gắn vào các vị trí khác nhau trên thụ thể GPIIb/IIIa để ngăn chặn ngưng tập tiểu cầu.

Vị trí tác động của các thuốc ức chế tiểu cầu. Aspirin ức chế thromboxan A2(TXA2) tổng hợp bởi COX-1. Giảm giải phóng TXA2 làm giảm hoạt động của tiểu cầu và góp phần vào vị trí tổn thương mạch. Ticlopidin và Clopidogrel ức chế không hồi phục P2Y12, một chìa khóa của ADP trên bề mặt tiểu cầu. Do đó, những tác nhân này cũng làm giảm sự bổ xung tiểu cầu. Abciximab, eptifibatide, tirofiban ức chế ngưng tập cầu do ngăn cản fibrinogen gắn vào để kích hoạt GP IIb/IIIa.

Đáp án: E.

Bài viết cùng chuyên mục

Thanh niên 22 tuổi ngất do bóng đập vào ngực xẩy ra do nguyên nhân nào?

Rối loạn nhịp do chấn thương xảy ra thường do chấn thương vào thành ngực gây ra rối loạn nhịp có thể gây tử vong, hầu hết là rung thất

Chẩn đoán chảy máu kéo dài: câu hỏi y học

Mặc dù Fibrinogen cần cho ngưng tập tiểu cầu và hình thành fibrin, thiếu hụt nghiêm trọng fibrinogen ví dụ như giảm sản xuất fibrinogen huyết nhẹ, hiếm khi gây chảy máu, hầu hết sau phẫu thuật

Ung thư vú: câu hỏi y học

Đau bụng có thể là một dấu hiệu của cấp cứu ung thư, cả tắc nghẽn và chuyển hóa. Cần chẩn đoán phân biệt với nhiều trường hợp; tuy nhiên khi có tắc nghẽn, táo bón và đau bụng là cần chú ý

Thay đổi nào trên điện tâm đồ khi Kali máu tăng?

Sóng U cao thường gặp trong hạ Kali máu, khoảng ST kéo dài thường gặp trong hạ canxi máu

Nguồi phát động rung nhĩ thường ở đâu?

Bất kỳ ổ bệnh nào trong nhĩ phải hay nhĩ trái đều có thể là vị trí vòng lại của 1 nhịp nhanh nhĩ cục bộ nào đó, bao gồm vòng van 2 lá và xoang vành

Vàng da khạc ra máu: câu hỏi y học

Bệnh nhân có hội chứng Weil do nhiễm Leptospira interrogans do bằng chứng của triệu chứng cúm trước đó theo sau là tăng bilirubin máu với suy chức năng tế bào gan cũng như suy thận

Xét nghiệm chẩn đoán viêm phổi do Legionella: câu hỏi y học

Kháng nguyên Legionella trong nước tiểu xuất hiện sau 3 ngày khi bắt đầu triệu chứng và duy trì tới 2 tháng sau đó. Nó không bị ảnh hưởng bởi sử dụng kháng sinh

Tác nhân gây abscess cơ ở bệnh nhân đái đường: câu hỏi y học

Bệnh nhân này bị viêm cơ mủ một bệnh ngoài da và người bệnh bị suy giảm miễn dịch như là ở người bị đái tháo đường kiểm soát kém hay AIDS

Chỉ định nào là phù hợp cho chụp động mạch vành và đặt stent?

Tái hẹp do đặt bóng tạo hình mạch thường là do tăng sản tế bào cơ trơn vào nội mạc do chúng phản ứng với tổn thương mạch máu do tạo hình mạch bằng bóng

Giảm sản hồng cầu: câu hỏi y học

Thiếu máu giảm sản hồng cầu đơn thuần là một dạng thiếu máu đẳng sắc, với sự vắng mặt các tế bào dòng hồng cầu trong tủy xương, do đó làm giảm hồng cầu lưới

Khả năng nhiễm HIV: câu hỏi y học

HIV là nguyên nhân hàng đầu gây tử vong ở một số nước đang phát triển. Những nổ lực nhằm giảm khả năng lây bao gồm tầm soát và điều trị các bệnh lây nhiễm qua đường tình dục

Corticoid không dùng cho nhiễm trùng nào: câu hỏi y học

Steroids được dùng để kiểm soát vài bệnh nhiễm vì một mình kháng sinh có thể tăng đáp ứng viêm và phóng thích cytokine

Mục tiêu điều trị nghẽn mạch phổi: câu hỏi y học

Tất cả những quyết định đòi hỏi cân bằng giữa nguy cơ tái phát hoặc các di chứng lâu dài với nguy cơ chảy máu cũng như sở thích của bệnh nhân

Điểm cơ bản trong chẩn đoán hội chứng Conn là gì?

Chẩn đoán có khả năng nhất ở bệnh nhân này là cường aldosterol nguyên phát được biết là hội chứng Conn

Điều trị dự phòng với lao khi nào

Mục đích của điều trị lao tiềm ẩn là để ngừa tái phát và xét nghiệm lao tố quan trọng để xác định những ca nhiễm lao tiềm ẩn này trong nhóm nguy cơ cao

Chán ăn và cuồng ăn: câu hỏi y học

Có 2 dưới nhóm của cuồng ăn là dùng thuốc xổ và không dùng thuốc xổ. bệnh nhân không dùng thuốc xổ thường nặng cân hơn và ít có rối loạn điện giải

Dấu hiệu nào phân biệt nhịp nhanh nhĩ cục bộ với nhịp nhanh nhĩ tự động?

Hình dạng sóng P trong lúc khởi phát nhịp nhanh giống như trong nhịp nhanh, ngược lại đối với nhịp nhanh do vòng lại thì có sự khác biệt

Nghi ngờ thông liên nhĩ trong bệnh cảnh nào ở người lớn?

Thông liên nhĩ thường gây ra hội chứng Eisenmeger nhất, bệnh nhân này thường không có tím trong vòng 10 năm đầu cho đến khi đổi chiều shunt.

Tác dụng phụ của thuốc điều trị AIDS: câu hỏi y học

Zidovudine gây thiếu máu và đôi khi giảm bạch cầu hạt. Stavudine và các thuốc ức chế men sao chép ngược khác liên quan đến việc loạn dưỡng mỡ mặt và chân

Bất thường tim bẩm sinh nào gây T2 tách đôi?

Tiếng T2 tách đôi sinh lý xảy ra ở thì hít vào khi tăng lượng máu về tim và chậm đóng van động mạch phổi

Dấu hiệu giúp kết luận chẩn đoán nhịp nhanh thất?

Nếu có biểu hiện chậm dẫn truyền trong thất, thời gian QRS với nhịp xoang thường dài, trong khi nhịp nhanh thất nguồn gốc gần vách liên thất thường có QRS hẹp

Bệnh di truyền lách to: câu hỏi y học

Độ tuổi khởi phát bệnh thường là sau độ tuổi 40 và nam giới chiếm ưu thế hơn một chút. Một nửa những bệnh nhân không biểu hiện các triệu chứng vào thời điểm được chẩn đoán

Nguy cơ viêm vùng chậu: câu hỏi y học

Bệnh viêm nhiễm vùng chậu liên quan đến tiến triển của nhiễm âm đạo hay cổ tử cung đến tử cung và hoặc vời trứng

Thuốc gây giảm bạch cầu: câu hỏi y học

Nhiều loại thuốc có thể gây ra giảm bạch cầu hạt, thông thường nhất là thông qua cách làm chậm sản xuất bạch cầu ở tủy xương, trimethoprim sulfamethoxazole là nguyên nhân thích hợp nhất

Xét nghiệm chắc chắn đa hồng cầu vô căn: câu hỏi y học

Tăng EPO được thấy ở những trường hợp tăng hồng cầu sinh lý đáp ứng với thiếu oxy cũng như tự trị sản xuất EPO. Tiếp theo là đánh giá mức độ thiếu oxy dựa trên khí máu động mạch