- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần T
- Terbinafine hydrochlorid: thuốc chống nấm, Binter, Difung, Exifine, Fitneal, Infud
Terbinafine hydrochlorid: thuốc chống nấm, Binter, Difung, Exifine, Fitneal, Infud
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Terbinafine hydrochloride.
Loại thuốc: Thuốc chống nấm, dẫn chất allylamin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc cốm: Gói 125 mg, gói 187,5 mg.
Viên nén: 250 mg.
Kem, gel, dung dịch (thuốc xịt) dùng tại chỗ: 1%.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Terbinafin là một dẫn xuất tổng hợp của allylamin có hoạt tính chống nấm phổ rộng. Thuốc ngăn cản sinh tổng hợp ergosterol (thành phần chủ yếu của màng tế bào nấm) do ức chế enzym squalen monooxygenase (squalen 2,3-epoxydase). Điều này dẫn đến sự tích lũy squalen (là cơ chất của enzym) trong tế bào nấm và sự thiếu hụt sterol, đặc biệt ergosterol trong màng tế bào nấm, là những yếu tố gây chết tế bào nấm.
Terbinafin có tác dụng diệt nấm hoặc kìm nấm tùy theo nồng độ thuốc và chủng nấm thực nghiệm. Thuốc có hoạt tính diệt nấm đối với nhiều loại nấm, gồm các nấm da như Trichophyton mentagophytes, T. rubrum, T.verrucosum, Microsporum gypseum, M. nanum, Epidermophyton floccosum; nấm sợi như Aspergillus; nấm lưỡng hình như Blastomyces; mốc và men như Candida albicans, C. parapsilosis và Scopulariopsis brevicaulis.
Dược động học
Terbinafin hydroclorid hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (> 70%).
Sinh khả dụng đường uống khoảng 40% ở người lớn, 36 - 64% ở trẻ em do sự chuyển hóa ban đầu ở gan. Sinh khả dụng dạng dùng ngoài khoảng 5%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình khoảng 1 microgam/ml đạt được trong vòng 2 giờ sau khi uống một liều đơn 250 mg. Nồng độ ở trạng thái ổn định cao hơn khoảng 25% so với nồng độ sau khi uống một liều đơn và đạt được sau 10 - 14 ngày dùng thuốc.
Terbinafin gắn tỷ lệ cao vào protein huyết tương (> 99%). Thể tích phân bố là 1 000 lít. Thuốc được phân bố chủ yếu vào lớp sừng của da, lớp bã nhờn, móng chân, móng tay, tóc, ở đó thuốc đạt nồng độ cao hơn đáng kể so với nồng độ trong huyết tương. Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ. Terbinafin chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính rồi được thải trừ chủ yếu trong nước tiểu (70 - 75%).
Nửa đời thải trừ trong huyết tương là 17 - 36 giờ ở người lớn, 27 - 31 giờ ở trẻ em. Nửa đời thải trừ tận cùng tối đa là 400 giờ ở người bệnh điều trị kéo dài, có thể là do sự thải trừ từ da và mô mỡ. Nồng độ diệt nấm trong móng chân, móng tay được duy trì trong vài tuần sau khi ngừng điều trị. Tốc độ thải trừ có thể thay đổi ở người có bệnh gan hoặc thận. Dưới 5% liều terbinafin hydroclorid dùng tại chỗ được hấp thu.
Chỉ định
Terbinafin hydroclorid được dùng uống để điều trị bệnh nhiễm nấm da ở da và móng tay, móng chân.
Terbinafin hydroclorid cũng được dùng ngoài da để điều trị bệnh nấm da, lang ben và bệnh nấm Candida da.
Chống chỉ định
Quá mẫn với terbinafin hoặc với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.
Thận trọng
Nhiễm độc gan và viêm gan ứ mật nặng đã xảy ra ở người bệnh uống terbinafin. Suy gan, đôi khi dẫn đến tử vong hoặc ghép gan, đã xảy ra tuy rất hiếm ở người bệnh đã có hoặc không có bệnh gan uống terbinafin để điều trị nấm móng tay chân. Không dùng terbinafin cho người bệnh có bệnh gan hoạt động hoặc mạn tính và cần làm xét nghiệm chức năng gan cho tất cả người bệnh trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc uống. Phải ngừng terbinafin nếu các dấu hiệu và/hoặc triệu chứng lâm sàng hoặc các kết quả xét nghiệm hóa sinh chứng tỏ sự nhiễm độc gan gồm loạn năng gan mật và viêm gan ứ mật phát triển.
Cũng phải ngừng terbinafin nếu ban da tiến triển xảy ra. Sử dụng thuốc thận trọng đối với người bệnh có bệnh vảy nến và người bệnh nhạy cảm với thuốc chống nấm allylamin.
Không dùng terbinafin cho người bệnh suy thận (Clcr ≤ 50 ml/phút).
Phải theo dõi huyết học. Có thể giảm số lượng tuyệt đối tế bào lymphô, giảm năng bạch cầu đa nhân trung tính, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm huyết cầu, thiếu máu. Ở người suy giảm miễn dịch, phải theo dõi huyết đồ, nếu uống terbinafin trên 6 tháng. Phải theo dõi các biểu hiện ở da khi dùng terbinafin. Phải ngừng thuốc khi thấy biểu hiện của hội chứng Stevens-Johnson hoăc hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN).
Các dạng thuốc chứa terbinafin dùng tại chỗ chỉ được dùng ngoài da. Không được để thuốc tiếp xúc với mắt cũng như không dùng trong âm đạo hoặc uống. Ngoài ra, nên tránh tiếp xúc với mũi, miệng và các màng nhầy khác. Nên khuyên người bệnh tránh mặc quần áo chật hoặc băng bít kín. Nếu thuốc bất thường tiếp xúc với mắt thì cần lau mắt sạch và rửa mắt cẩn thận bằng nước chảy. Đối với nhiễm nấm Candida: Không nên dùng xà phòng có pH acid (pH acid tạo thuận lợi cho nấm Candida phát triển ở da).
Thời kỳ mang thai
Không dùng terbinafin uống trong thời kỳ mang thai, nên hoãn việc điều trị bệnh nấm da và nấm móng đến sau khi sinh con.
Thời kỳ cho con bú
Terbinafin được phân bố trong sữa mẹ nên không dùng trong thời kỳ cho con bú (kể cả dạng bôi ngoài).
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Terbinafin dùng uống:
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Đau đầu, sốt.
Da: Ban, ngứa, mày đay.
Hô hấp: Viêm mũi họng, ho, sung huyết mũi, đau họng, sổ mũi.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, mất hoặc rối loạn vị giác (đôi khi nặng dẫn đến chán ăn và sút cân), đau răng.
Gan: Bất thường về enzym gan.
Cơ - xương: Đau cơ, đau khớp.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Thần kinh trung ương: Dị cảm, giảm cảm giác, chóng mặt, khó chịu, mệt nhọc, trầm cảm, lo âu.
Da: Phản ứng da nặng gồm phù mạch, nhạy cảm ánh sáng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử tiêu biểu bì nhiễm độc, lupus ban đỏ da và toàn thân.
Gan: Ứ mật, viêm gan, vàng da, suy gan.
Khác: Rụng tóc, lông.
Tần suất không xác định:
Da: Ban dạng vẩy nến, bệnh vẩy nến, bệnh mụn mủ ngoại ban.
Cơ - xương: Tiêu cơ vân.
Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
Miễn dịch: Phản ứng dị ứng, phản vệ.
Mắt: Thay đổi ở thủy tinh thể và võng mạc, giảm thị trường.
Mũi: Mất khứu giác.
Tuyến tụy: Viêm tụy.
Tim mạch: Viêm mạch.
Terbinafin dùng tại chỗ:
Thuốc có thể gây mẩn đỏ, ngứa, đau nhói chỗ bôi. Trong một số trường hợp hiếm, có thể gây dị ứng, phát ban da, sưng đau.
Hướng dẫn cách sử trí ADR
Đối với terbinafin uống, phải ngừng việc dùng thuốc khi có các dấu hiệu và/hoặc triệu chứng của ADR sau đây: Các thay đổi ở thủy tinh thể và võng mạc, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu trung tính, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng hoại tử biểu bì nhiễm độc, lupus ban đỏ da hoặc toàn thân.
Đối với terbinafin dùng ngoài da, phải ngừng dùng thuốc khi xảy ra các phản ứng dị ứng.
Liều lượng và cách dùng
Terbinafin uống
Cách dùng:
Viên nén được dùng uống, không cần chú ý đến bữa ăn. Thuốc cốm được rắc trên một thìa thức ăn không chua và nuốt mà không nhai. Liều lượng được tính theo terbinafin. 1,13 g terbinafin hydroclorid tương đương với khoảng 1g terbinafin
Liều lượng:
Người lớn:
Điều trị bệnh nấm bẹn: Uống 250 mg/lần, 1 lần/ngày, trong 2 – 4 tuần. Dùng liều hàng ngày như trên trong 4 tuần để điều trị bệnh nấm da thân và trong tối đa 6 tuần để điều trị bệnh nấm da chân và nấm da đầu.
Điều trị bệnh nấm móng (móng tay, móng chân): Uống 250 mg/lần, 1 lần/ngày, trong 6 - 12 tuần, nhưng có thể điều trị trong thời gian dài hơn đối với bệnh nấm móng chân.
Trẻ em:
Không khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Nếu dùng: Trẻ em trên 1 năm tuổi, cân nặng 10 - 20 kg: 62,5 mg, ngày uống một lần. Trẻ em nặng 20 - 40 kg: 125 mg, ngày uống một lần. Trẻ em nặng trên 40 kg: 250 mg, ngày uống một lần.
Ghi chú: Điều trị thường kéo dài 4 tuần cho nấm da đầu; 2 - 6 tuần cho nấm bàn chân; 2 - 4 tuần cho nấm bẹn; 4 tuần cho nấm thân; 6 tuần - 3 tháng cho nấm móng (đôi khi lâu hơn cho nấm móng chân).
Điều chỉnh liều trong suy thận: Không dùng terbinafin uống cho người bệnh có Clcr < 50 ml/phút.
Điều chỉnh liều trong suy gan: Không dùng terbinafin khi người bệnh đã bị bệnh gan (như xơ gan).
Terbinafin dùng tại chỗ
Kem, gel, dung dịch (thuốc xịt) chứa 1% terbinafin hydroclorid:
Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi:
Bệnh nấm da chân: Bôi thuốc hoặc xịt dung dịch vào vùng bị bệnh, ngày 1 lần, trong ít nhất 1 tuần, không được quá 4 tuần.
Bệnh nấm candida da: Bôi thuốc hoặc xịt dung dịch vào vùng bị bệnh, ngày 1 - 2 lần, trong 7 - 14 ngày.
Bệnh nấm da thân và nấm da đùi: Bôi kem vào vùng bị bệnh, ngày 1 lần, trong ít nhất 1 tuần, không được quá 4 tuần; bôi gel hoặc xịt dung dịch vào vùng bị bệnh, ngày 1 lần, trong 7 ngày.
Lang ben (người lớn): Bôi kem hoặc xịt dung dịch vào vùng bị bệnh, ngày 1 - 2 lần, trong 2 tuần.
Tương tác thuốc
Các thuốc ức chế chuyển hóa terbinafin qua enzym cytochrom P450, như cimetidin, có thể làm tăng nồng độ huyết tương của terbinafin và các thuốc gây cảm ứng enzym cytochrom P450, như rifampicin, có thể làm làm giảm nồng độ huyết tương của terbinafin. Các rối loạn kinh nguyệt, kể cả xuất huyết, đã xảy ra ở người bệnh dùng thuốc tránh thai uống và terbinafin.
Terbinafin ức chế chuyển hóa thông qua isoenzym CYP2D6 của cytochrom P450. Do đó, thuốc này có thể ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương của các thuốc bị chuyển hóa chủ yếu bởi enzym này như các thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn nhịp (như flecainid và propafenon), thuốc chẹn beta, các thuốc ức chế sự hấp thu lại serotonin chọn lọc (SSRI), các thuốc ức chế monoamin oxydase loại B. Khi terbinafin uống được dùng đồng thời với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6, phải theo dõi người bệnh cẩn thận và cần phải giảm liều lượng các thuốc này.
Terbinafin làm giảm sự thanh thải của cafein 19%.
Việc sử dụng đồng thời terbinafin uống và cyclosporin làm tăng sự thanh thải của cyclosporin 15%.
Dùng đồng thời terbinafin uống và rifampin làm tăng sự thanh thải của terbinafin 100%.
Dùng đồng thời terbinafin uống và warfarin làm tăng hoặc giảm thời gian prothrombin.
Tránh dùng đồng thời terbinafin uống với bất cứ thuốc nào trong các thuốc sau đây: Pimozid, tamoxifen, thioridazin.
Độ ổn định và bảo quản
Thuốc cốm: Bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30 độ C, ở nơi khô ráo. Tránh ánh sáng.
Viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C, nơi khô ráo. Tránh ánh sáng.
Kem, gel, dung dịch dùng tại chỗ: Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ không quá 30 độ C.
Quá liều và xử trí
Kinh nghiệm lâm sàng về quá liều terbinafin còn hạn chế, có trường hợp sử dụng liều trên 5 g (gấp 20 lần liều điều trị hàng ngày) đã gây các tác dụng có hại, gồm buồn nôn, nôn, đau bụng, chóng mặt, phát ban, tiểu tiện nhiều, đau đầu.
Xử trí: Điều trị triệu chứng.
Tên thương mại
Binter; Difung; Exifine; Fitneal; Infud; Kuptrisone; Lamisil; Letspo; Lomifin; Mudis; Nafisil; Onchofin 250; Philtenafin; Terbinazol; Terbisil; Tri-Genol.
Bài viết cùng chuyên mục
Tolbutamid
Tolbutamid là một sulphonylurê hạ đường huyết thế hệ 1, dùng đường uống trong điều trị bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin).
Tenaclor
Nhiễm khuẩn đường hô hấp (kể cả viêm phổi; viêm họng và viêm amiđan tái phát nhiều lần), nhiễm khuẩn đường tiết niệu (bao gồm viêm bể thận và viêm bàng quang), nhiễm khuẩn da và cấu trúc da.
Tenofovir: thuốc kháng retrovirus, Agifovir, Batigan, Dark, Divara, Edar
Tenofovir là một nucleotid ức chế enzym phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV typ I ở người trưởng thành
Terpin Codein
Terpin Codein, là thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ, Codein gây giảm nhu động ruột, vì vậy còn có tác dụng rất tốt trong điều trị bệnh tiêu chảy.
Tracrium
Tracrium bị bất hoạt bởi sự đào thải Hofmann, một quá trình không enzyme xảy ra ở pH và nhiệt độ sinh lý, và bởi sự thủy phân ester do các men esterase không đặc hiệu.
Tetracain: thuốc gây tê
Tetracain là một ester của acid para-aminobenzoic có tác dụng gây tê rất mạnh, chậm, kéo dài và độc hơn procain, thuốc ngăn chặn xung động thần kinh hình thành và dẫn truyền dọc theo các sợi thần kinh.
Tioconazol
Tioconazol có tác dụng kìm nấm nhưng cũng có thể diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ. Giống các azol chống nấm khác, tioconazol ức chế hoạt động của cytochrom P450.
Thalidomid: thuốc điều hòa miễn dịch, Thalidomde, Thalix 50
Thalidomid là một thuốc có tác dụng điều hòa miễn dịch, chống viêm, chống tăng sinh mạch, ngoài ra còn có tác dụng giảm đau và gây ngủ
Teicoplanin
Teicoplanin là kháng sinh glycopeptid dùng để điều trị các nhiễm khuẩn Gram dương hiếu khí và yếm khí nặng. Thuốc là hỗn hợp của 5 thành phần có cấu trúc tương tự nhau do Actinoplanes teicomyceticus sản sinh ra.
Toujeo SoloStar: thuốc điều trị đái tháo đường
Tiêm vào mặt trước đùi, cánh tay, hoặc trước bụng, Nên thay đổi vị trí trong vùng tiêm đã chọn, Không tiêm tĩnh mạch, Không dùng trong bơm insulin truyền tĩnh mạch
Tretinoin (oral): thuốc chống ung thư, Versanoid, YSPTretinon
Thuốc làm cho các tiền nguyên tủy bào biệt hóa thành bạch cầu hạt trưởng thành, do đó làm giảm tăng sinh bạch cầu dòng tủy và làm thuyên giảm hoàn toàn tới 90 phần trăm số người bệnh
Tecentriq: thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn
Truyền tĩnh mạch, giảm tốc độ truyền hoặc ngừng điều trị nếu gặp phản ứng liên quan tiêm truyền, hông tiêm tĩnh mạch nhanh, không được lắc
Taxotere
Docetaxel là một thuốc chống ung thư, tác động bằng cách thúc đẩy sự lắp ráp tubulin thành các vi ống bền vững, và ức chế sự tách rời của chúng, dẫn đến giảm đáng kể lượng tubulin tự do.
Tagamet
Điều trị loét tá tràng hoặc loét dạ dày lành tính bao gồm loét do các thuốc kháng viêm không steroid, loét tái phát và loét chỗ nối, trào ngược dạ dày - thực quản và các bệnh khác mà tác động giảm tiết acid dịch vị.
Telfast
Vì có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người, nên cần thận trọng khi dùng fexofenadine chlorhydrate ở phụ nữ cho con bú.
Thiamazol: thuốc kháng giáp, Metizol, Onandis, Thyrozol
Thiamazol là một thuốc kháng giáp tổng hợp, dẫn chất thioimidazol có tác dụng ức chế quá trình tổng hợp hormon tuyến giáp bằng cách làm thay đổi phản ứng kết hợp iodid đã được oxy hóa vào gốc tyrosin
Twinrix: vắc-xin chống viên gan B và viêm gan A
Twinrix tạo miễn dịch chống lại nhiễm viêm gan A và viêm gan B bằng cách tạo ra các kháng thể đặc hiệu kháng HAV và kháng HBs. Twinrix được chỉ định sử dụng cho người chưa có miễn dịch, những người có nguy cơ nhiễm cả viêm gan A và viêm gan B.
Tizanidine hydrochlorid: thuốc giãn cơ xương, Musidin, Novalud, Sirdalud, Sirvasc
Tizanidin có tác dụng làm giảm huyết áp có thể do thuốc gắn vào thụ thể imidazolin, tác dụng làm giảm huyết áp này nhẹ và nhất thời, có liên quan đến hoạt tính giãn cơ của thuốc
Theophyllin
Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.
Thiogamma
Rối loạn cảm giác nghiêm trọng: khởi đầu truyền tĩnh mạch 1 ống, ít nhất 30 phút (sau khi pha loãng với 50 - 250 mL dung dịch nước muối sinh lý 0.9%) x 2 - 4 tuần, duy trì uống 1 viên khoảng 30 phút trước khi ăn sáng.
Tretinoin (topical): retinoid dùng bôi trị trứng cá, Azaretin, Dermaderm, Locacid
Tretinoin trong dung dịch cồn và dung dịch propylenglycol được hấp thu qua da nhiều hơn ba lần so với tretinoin dạng mỡ, điều này giải thích tác dụng lên trứng cá của tretinoin
Tremfya: thuốc điều trị bệnh vảy nến
Thuốc Tremfya điều trị bệnh vảy nến thể mảng trung bình đến nặng ở bệnh nhân người lớn có chỉ định điều trị toàn thân, và điều trị bệnh viêm khớp vảy nến.
Testosteron
Testosteron là hormon nam chính do các tế bào kẽ của tinh hoàn sản xuất dưới sự điều hòa của các hormon hướng sinh dục của thùy trước tuyến yên và dưới tác động của hệ thống điều khiển ngược âm tính.
Triamcinolon
Triamcinolon là glucocorticoid tổng hợp có fluor. Ðược dùng dưới dạng alcol hoặc este, để uống, tiêm bắp hoặc tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi ngoài để điều trị các rối loạn cần dùng corticoid.
Tardyferon B9: thuốc dự phòng thiếu sắt và thiếu acid folic ở phụ nữ có thai
Tardyferon B9 giải phóng sắt từ từ cho phép hấp thu sắt trải dài theo thời gian. Giải phóng acid folic được thực hiện nhanh chóng tới dạ dày và bảo đảm hiện diện trong phần đầu của ruột non.