Theostat: thuốc giãn phế quản điều trị co thắt phế quản

2021-02-14 12:23 PM

Sử dụng Theostat rất thận trọng ở trẻ nhỏ vì rất nhạy cảm với tác dụng của thuốc nhóm xanthine. Do những khác biệt rất lớn của từng cá nhân đối với chuyển hoá théophylline cần xác lập liều lượng tùy theo các phản ứng ngoại ý và/hoặc nồng độ trong máu.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Pierre Fabre Medicament.

Thành phần

Mỗi viên: Theophylline monohydrate, tính theo dạng khan 100mg hoặc 300mg.

Dược lực học

Chống hen suyễn, giãn phế quản

Giãn phế quản do giãn cơ trơn.

In vitro: ức chế mastocyte hủy hạt.

Ngoài ra

Kích thích trung ương: tăng hô hấp, kích thích tâm lý, gây co giật ở liều lượng cao.

Kích thích tim: giãn mạch vành, tăng nhu cầu oxy của tim (giãn mạch vành chọn lọc).

Tác dụng giãn đối với cơ trơn.

Lợi tiểu.

Dược động học

Hấp thu rất tốt sau khi uống thuốc.

Chuyển hóa tại gan (90% liều dùng).

Ở trẻ em, chuyển hóa theophylline dường như nhanh hơn ở người lớn. Tốc độ chuyển hóa thay đổi rất lớn giữa từng cá nhân. Thời gian bán hủy trong huyết tương là 6 đến 8 giờ ở người lớn, ngắn hơn ở trẻ em và người hút thuốc lá, tăng trong một số trường hợp bệnh lý.

Nồng độ huyết tương hữu hiệu : 10 đến 15 mcg/ml (không vượt quá 20 mcg/ml). Đào thải chủ yếu qua thận.

Theostat được điều chế thành một dạng thuốc độc đáo đã được cấp bản quyền: chất nền polymer ưa nước đảm bảo giải phóng đều đặn hoạt chất trong vòng 12 giờ (động học cấp 0).

Giải phóng theophylline từ vỏ ưa nước của Theostat hoàn toàn độc lập đối với các biến đổi pH dạ dày - ruột và dường như không chịu ảnh hưởng thời điểm dùng thuốc so với bữa ăn.

Giải phóng thuốc đều đặn còn kết hợp với tính sinh khả dụng trọn vẹn cho phép Theostat đảm bảo tính ổn định tối ưu nồng độ máu trong 24 giờ mà chỉ cần dùng thuốc 2 lần một ngày. Nồng độ trị liệu cân bằng đạt được nhanh chóng, thường vào cuối ngày thứ hai.

Viên Theostat bẻ được, tiên lợi khi dùng liều lượng tính theo từng nửa viên một mà không sợ nhầm lẫn trong việc sử dụng những liều lượng đa dạng.

Chỉ định và công dụng

Hen phế quản khó thở kịch phát.

Hen phế quản khó thở liên tục.

Các dạng co thắt của bệnh phổi - phế quản tắc nghẽn mãn tính.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng tùy phản ứng của từng người đối với thuốc căn cứ trên hiệu quả và các tác dụng ngoại ý.

Trẻ em

Trẻ em trên 3 tuổi, liều lượng trung bình từ 10 đến 16 mg/kg. Tương ứng với liều lượng trung bình 13 mg/kg/ngày theo số lượng sau:

Chia làm 2 lần, buổi sáng và tối, cách nhau 12 giờ.

Việc tăng liều từng bậc 50 đến 100 mg tùy theo khả năng chịu thuốc và kết quả trị liệu (kiểm tra théophylline huyết).

Có thể dùng những liều cao hơn (không vượt quá 20 mg/kg/ngày) : trong trường hợp này, cần kiểm tra théophylline huyết.

Người lớn

Dùng thuốc hai ngày một lần: Liều lượng trung bình vào khoảng 10 mg/kg/ngày, dùng 2 lần, sáng và tối. Liều lượng mạnh là 2 viên nén 300 mg mỗi ngày chia làm 2 lần. Hiệu quả trị liệu có thể thấy ngay từ ngày trị liệu thứ 3: nếu liều lượng này chưa đủ và nếu không có phản ứng phụ, liều lượng có thể tăng từng bậc nửa viên nén một (150 mg) cho đến khi đạt kết quả mong muốn. Trong vài trường hợp có thể vượt qua liều lượng 3 viên nén 300 mg mỗi ngày. Nên tiến hành kiểm tra théophylline huyết (4 giờ sau khi dùng thuốc buổi sáng ngày thứ 3).

Dùng thuốc một lần: Liều lượng trung bình là 10 mg/kg/ngày dùng một lần vào buổi tối trước khi đi ngủ mà không vượt quá liều lượng 600 mg/ngày nếu không thể đo théophylline huyết tương hoặc khả năng đánh giá trước đó. Nếu khởi đầu bằng dùng thuốc một lần mỗi ngày, để giảm nguy cơ không chịu được thuốc (đặc biệt là mất ngủ), nên tăng liều dần trong 3 ngày: 1/3 tổng liều lượng lý thuyết vào ngày đầu tiên, 2/3 vào ngày thứ hai, toàn bộ vào ngày thứ ba.

Nuốt viên nén trọn, không nhai cùng với nửa cốc nước.

Thận trọng lúc dùng

Dùng cẩn thận trong trường hợp

Suy tim (nếu cần thì giảm liều).

Thiểu năng mạch vành.

Béo phì (xác lập liều lượng theo trọng lượng lý tưởng).

Cường giáp.

Suy gan (nếu cần thì giảm liều lượng).

Tiền sử động kinh.

Loét dạ dày, tá tràng.

Ở động vật, dữ liệu thực nghiệm cho thấy théophylline có tác dụng kích thích tiết dạ dày: việc dùng thuốc nên thận trọng đối với bệnh nhân đang trong tiến trình loét dạ dày - tá tràng.

Trẻ sơ sinh

Xem Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú.

Cảnh báo

Sử dụng rất thận trọng ở trẻ nhỏ vì rất nhạy cảm với tác dụng của thuốc nhóm xanthine.

Do những khác biệt rất lớn của từng cá nhân đối với chuyển hoá théophylline cần xác lập liều lượng tùy theo các phản ứng ngoại ý và/hoặc nồng độ trong máu. Hiện tượng quá liều xảy ra khi sử dụng không đúng liều, dùng thuốc liên tục với cách quãng quá ngắn hoặc tăng tiềm lực do những thuốc kết hợp.

Quá liều

Triệu chứng

Trẻ em: kích động, nói nhiều, tâm trí hỗn loạn, nôn liên tục, sốt cao, nhịp tim nhanh, rung thất, co giật, huyết áp thấp, rối loạn hô hấp thở dốc, rồi suy hô hấp, loét đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa thì hiếm hơn.

Người lớn: co giật, sốt cao, ngừng tim.

Chữa trị

Rửa dạ dày, hồi sức tại cơ sở chữa trị chuyên khoa.

Chống chỉ định

Tuyệt đối

Trẻ em dưới 3 tuổi.

Không dung nạp theophylline.

Kết hợp với troleandomycine (xem phần Tương tác).

Tương đối

Kết hợp với erythromycine (xem phần Tương tác).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Nếu dùng thuốc vào giai đoạn cuối của thai kỳ, có khả năng làm tăng nhịp tim và tăng kích thích ở trẻ sơ sinh.

Tương tác

Chống chỉ định phối hợp: Troleandomycine (khả năng gây quá liều).

Không nên phối hợp: Erythromycine (có thể làm tăng nồng độ theophylline trong máu). Với các macrolides khác, ta phải đánh giá nguy cơ.

Thận trọng khi phối hợp: Cimetidine làm tăng nồng độ theophylline trong máu; trong trường hợp dùng chung thì giảm lượng theophylline.

Tác dụng ngoại ý

Theo từng bệnh nhân nhưng chủ yếu là :

Buồn nôn, ói mửa, đau thượng vị.

Nhức đầu, kích thích, mất ngủ.

Nhịp tim nhanh.

Những tác dụng ngoại ý có thể trở thành những dấu hiệu đầu tiên cho thấy đã sử dụng thuốc quá liều. Nếu như khi bắt đầu co giật là đã nhiễm độc, đây cũng có thể là dấu hiệu đầu tiên đặc biệt ở trẻ em.

Trình bày và đóng gói

Viên nén: hộp 30 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Thalidomid: thuốc điều hòa miễn dịch, Thalidomde, Thalix 50

Thalidomid là một thuốc có tác dụng điều hòa miễn dịch, chống viêm, chống tăng sinh mạch, ngoài ra còn có tác dụng giảm đau và gây ngủ

Timolol

Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc). Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo hùynh quang và ghi nhãn áp.

Tretinoin (topical): retinoid dùng bôi trị trứng cá, Azaretin, Dermaderm, Locacid

Tretinoin trong dung dịch cồn và dung dịch propylenglycol được hấp thu qua da nhiều hơn ba lần so với tretinoin dạng mỡ, điều này giải thích tác dụng lên trứng cá của tretinoin

Tramagesic/Di-Anrus

Chống chỉ định. Mẫn cảm với thành phần thuốc hoặc opioid. Ngộ độc cấp do rượu, ma túy, thuốc ngủ, thuốc giảm đau trung ương, opioid và thuốc hướng thần.

Terpin Codein

Terpin Codein, là thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ, Codein gây giảm nhu động ruột, vì vậy còn có tác dụng rất tốt trong điều trị bệnh tiêu chảy.

Trimethoprim

Trimethoprim có tác dụng kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate - reductase của vi khuẩn. Trimethoprim chống lại tác nhân gây nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Tremfya: thuốc điều trị bệnh vảy nến

Thuốc Tremfya điều trị bệnh vảy nến thể mảng trung bình đến nặng ở bệnh nhân người lớn có chỉ định điều trị toàn thân, và điều trị bệnh viêm khớp vảy nến.

Tolazoline hydrochlorid: thuốc giãn mạch ngoại vi, Divascol, Vinphacol

Tolazolin là một dẫn chất của imidazolin, có cấu trúc liên quan đến phentolamin. Tolazolin trực tiếp gây giãn cơ trơn thành mạch, nên làm giãn mạch ngoại vi và làm giảm sức cản ngoại vi

Tobrin: thuốc điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt

Thuốc nhỏ mắt Tobrin được dùng để điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt như viêm kết mạc. Điều trị nhiễm khuẩn bề mặt của mắt và phần phụ của mắt gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với tobramycin ở người lớn và trẻ em trên 1 năm tuổi.

Tienam

TIENAM là chất ức chế mạnh sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn và có tác dụng diệt khuẩn trên một phổ rộng các tác nhân gây bệnh, cả gram dương và gram âm, cả ưa khí và kỵ khí.

Typhim Vi

Sự đáp ứng miễn dịch của trẻ em dưới 2 tuổi đối với vaccin polyoside thường rất yếu, sau đó tăng dần. Vì thế không nên tiêm cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Tacrolimus: thuốc ức chế miễn dịch, Imutac, Prograf, Protopic, Rocimus

Tacrolimus có tác dụng ức chế tế bào lympho T thông qua ức chế sự sản sinh interleukin 2, Tacrolimus ức chế miễn dịch mạnh gấp 100 lần so với cyclosporin cùng liều lượng

Tamoxifen

Tamoxifen là chất kháng estrogen không steroid, Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn với thụ thể oestrogen.

Tenoxitic

Tenoxicam là một thuốc kháng viêm giảm đau không steroid mới của nhóm oxicam. Do thời gian bán hủy kéo dài, tenoxicam có thể dùng ngày một lần.

Triacana

Tiratricol là chất chuyển hóa phụ của triiodothyronine, tương tự như triiodothyronine với các đặc tính dược lực của các hormon tuyến giáp.

Tobrex

Tobrex (tobramycin) là một kháng sinh được dùng để điều trị tại chỗ các nhiễm trùng ở phần trước mắt. Thuốc được điều chế theo dạng dung dịch và mỡ tra mắt.

Tetracain: thuốc gây tê

Tetracain là một ester của acid para-aminobenzoic có tác dụng gây tê rất mạnh, chậm, kéo dài và độc hơn procain, thuốc ngăn chặn xung động thần kinh hình thành và dẫn truyền dọc theo các sợi thần kinh.

Tenafalexin

Nhiễm khuẩn nhẹ-vừa: Viêm phế quản cấp/mãn tính, giãn phế quản nhiễm khuẩn; viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc, viêm họng; viêm bàng quang, viêm tuyến tiền liệt.

Tolbutamid

Tolbutamid là một sulphonylurê hạ đường huyết thế hệ 1, dùng đường uống trong điều trị bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin).

Transmetil

Thận trọng kết hợp chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, chế phẩm bổ sung nguồn gốc thảo dược, thuốc không kê đơn chứa tryptophan.

Tobradex

Thuốc mỡ và Huyền dịch nhỏ mắt Tobradex (tobramycin và dexamethasone) là những dạng thuốc kết hợp kháng sinh và steroid đa liều và vô trùng dùng tại chỗ ở mắt.

Triherpine

Hoạt chất chính trifluridine là một chất đối kháng chuyển hoá trong quá trình tổng hợp phân tử ADN. Nó ức chế sự tổng hợp protein cho virus và sự phát triển (nhân đôi) của virus Herpes simplex.

Tracrium

Tracrium bị bất hoạt bởi sự đào thải Hofmann, một quá trình không enzyme xảy ra ở pH và nhiệt độ sinh lý, và bởi sự thủy phân ester do các men esterase không đặc hiệu.

Theophyllin

Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.

Tonicalcium

Do thuốc có chứa calcium, trường hợp có phối hợp với tétracycline dạng uống, nên uống các thuốc này cách nhau ít nhất 3 giờ.