Theostat: thuốc giãn phế quản điều trị co thắt phế quản

Nhà sản xuất

Pierre Fabre Medicament.

Thành phần

Mỗi viên: Theophylline monohydrate, tính theo dạng khan 100mg hoặc 300mg.

Dược lực học

Chống hen suyễn, giãn phế quản

Giãn phế quản do giãn cơ trơn.

In vitro: ức chế mastocyte hủy hạt.

Ngoài ra

Kích thích trung ương: tăng hô hấp, kích thích tâm lý, gây co giật ở liều lượng cao.

Kích thích tim: giãn mạch vành, tăng nhu cầu oxy của tim (giãn mạch vành chọn lọc).

Tác dụng giãn đối với cơ trơn.

Lợi tiểu.

Dược động học

Hấp thu rất tốt sau khi uống thuốc.

Chuyển hóa tại gan (90% liều dùng).

Ở trẻ em, chuyển hóa theophylline dường như nhanh hơn ở người lớn. Tốc độ chuyển hóa thay đổi rất lớn giữa từng cá nhân. Thời gian bán hủy trong huyết tương là 6 đến 8 giờ ở người lớn, ngắn hơn ở trẻ em và người hút thuốc lá, tăng trong một số trường hợp bệnh lý.

Nồng độ huyết tương hữu hiệu : 10 đến 15 mcg/ml (không vượt quá 20 mcg/ml). Đào thải chủ yếu qua thận.

Theostat được điều chế thành một dạng thuốc độc đáo đã được cấp bản quyền: chất nền polymer ưa nước đảm bảo giải phóng đều đặn hoạt chất trong vòng 12 giờ (động học cấp 0).

Giải phóng theophylline từ vỏ ưa nước của Theostat hoàn toàn độc lập đối với các biến đổi pH dạ dày - ruột và dường như không chịu ảnh hưởng thời điểm dùng thuốc so với bữa ăn.

Giải phóng thuốc đều đặn còn kết hợp với tính sinh khả dụng trọn vẹn cho phép Theostat đảm bảo tính ổn định tối ưu nồng độ máu trong 24 giờ mà chỉ cần dùng thuốc 2 lần một ngày. Nồng độ trị liệu cân bằng đạt được nhanh chóng, thường vào cuối ngày thứ hai.

Viên Theostat bẻ được, tiên lợi khi dùng liều lượng tính theo từng nửa viên một mà không sợ nhầm lẫn trong việc sử dụng những liều lượng đa dạng.

Chỉ định và công dụng

Hen phế quản khó thở kịch phát.

Hen phế quản khó thở liên tục.

Các dạng co thắt của bệnh phổi - phế quản tắc nghẽn mãn tính.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng tùy phản ứng của từng người đối với thuốc căn cứ trên hiệu quả và các tác dụng ngoại ý.

Trẻ em

Trẻ em trên 3 tuổi, liều lượng trung bình từ 10 đến 16 mg/kg. Tương ứng với liều lượng trung bình 13 mg/kg/ngày theo số lượng sau:

Chia làm 2 lần, buổi sáng và tối, cách nhau 12 giờ.

Việc tăng liều từng bậc 50 đến 100 mg tùy theo khả năng chịu thuốc và kết quả trị liệu (kiểm tra théophylline huyết).

Có thể dùng những liều cao hơn (không vượt quá 20 mg/kg/ngày) : trong trường hợp này, cần kiểm tra théophylline huyết.

Người lớn

Dùng thuốc hai ngày một lần: Liều lượng trung bình vào khoảng 10 mg/kg/ngày, dùng 2 lần, sáng và tối. Liều lượng mạnh là 2 viên nén 300 mg mỗi ngày chia làm 2 lần. Hiệu quả trị liệu có thể thấy ngay từ ngày trị liệu thứ 3: nếu liều lượng này chưa đủ và nếu không có phản ứng phụ, liều lượng có thể tăng từng bậc nửa viên nén một (150 mg) cho đến khi đạt kết quả mong muốn. Trong vài trường hợp có thể vượt qua liều lượng 3 viên nén 300 mg mỗi ngày. Nên tiến hành kiểm tra théophylline huyết (4 giờ sau khi dùng thuốc buổi sáng ngày thứ 3).

Dùng thuốc một lần: Liều lượng trung bình là 10 mg/kg/ngày dùng một lần vào buổi tối trước khi đi ngủ mà không vượt quá liều lượng 600 mg/ngày nếu không thể đo théophylline huyết tương hoặc khả năng đánh giá trước đó. Nếu khởi đầu bằng dùng thuốc một lần mỗi ngày, để giảm nguy cơ không chịu được thuốc (đặc biệt là mất ngủ), nên tăng liều dần trong 3 ngày: 1/3 tổng liều lượng lý thuyết vào ngày đầu tiên, 2/3 vào ngày thứ hai, toàn bộ vào ngày thứ ba.

Nuốt viên nén trọn, không nhai cùng với nửa cốc nước.

Thận trọng lúc dùng

Dùng cẩn thận trong trường hợp

Suy tim (nếu cần thì giảm liều).

Thiểu năng mạch vành.

Béo phì (xác lập liều lượng theo trọng lượng lý tưởng).

Cường giáp.

Suy gan (nếu cần thì giảm liều lượng).

Tiền sử động kinh.

Loét dạ dày, tá tràng.

Ở động vật, dữ liệu thực nghiệm cho thấy théophylline có tác dụng kích thích tiết dạ dày: việc dùng thuốc nên thận trọng đối với bệnh nhân đang trong tiến trình loét dạ dày - tá tràng.

Trẻ sơ sinh

Xem Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú.

Cảnh báo

Sử dụng rất thận trọng ở trẻ nhỏ vì rất nhạy cảm với tác dụng của thuốc nhóm xanthine.

Do những khác biệt rất lớn của từng cá nhân đối với chuyển hoá théophylline cần xác lập liều lượng tùy theo các phản ứng ngoại ý và/hoặc nồng độ trong máu. Hiện tượng quá liều xảy ra khi sử dụng không đúng liều, dùng thuốc liên tục với cách quãng quá ngắn hoặc tăng tiềm lực do những thuốc kết hợp.

Quá liều

Triệu chứng

Trẻ em: kích động, nói nhiều, tâm trí hỗn loạn, nôn liên tục, sốt cao, nhịp tim nhanh, rung thất, co giật, huyết áp thấp, rối loạn hô hấp thở dốc, rồi suy hô hấp, loét đường tiêu hóa, xuất huyết tiêu hóa thì hiếm hơn.

Người lớn: co giật, sốt cao, ngừng tim.

Chữa trị

Rửa dạ dày, hồi sức tại cơ sở chữa trị chuyên khoa.

Chống chỉ định

Tuyệt đối

Trẻ em dưới 3 tuổi.

Không dung nạp theophylline.

Kết hợp với troleandomycine (xem phần Tương tác).

Tương đối

Kết hợp với erythromycine (xem phần Tương tác).

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Nếu dùng thuốc vào giai đoạn cuối của thai kỳ, có khả năng làm tăng nhịp tim và tăng kích thích ở trẻ sơ sinh.

Tương tác

Chống chỉ định phối hợp: Troleandomycine (khả năng gây quá liều).

Không nên phối hợp: Erythromycine (có thể làm tăng nồng độ theophylline trong máu). Với các macrolides khác, ta phải đánh giá nguy cơ.

Thận trọng khi phối hợp: Cimetidine làm tăng nồng độ theophylline trong máu; trong trường hợp dùng chung thì giảm lượng theophylline.

Tác dụng ngoại ý

Theo từng bệnh nhân nhưng chủ yếu là :

Buồn nôn, ói mửa, đau thượng vị.

Nhức đầu, kích thích, mất ngủ.

Nhịp tim nhanh.

Những tác dụng ngoại ý có thể trở thành những dấu hiệu đầu tiên cho thấy đã sử dụng thuốc quá liều. Nếu như khi bắt đầu co giật là đã nhiễm độc, đây cũng có thể là dấu hiệu đầu tiên đặc biệt ở trẻ em.

Trình bày và đóng gói

Viên nén: hộp 30 viên.