Trifluridin: thuốc nhỏ mắt kháng virus

2019-05-20 02:43 PM
Trifluridin sau khi được nhỏ lên mắt, thuốc ngấm vào mô đệm của giác mạc và thủy dịch, biểu mô giác mạc càng bị tổn thương nặng thì thuốc ngấm càng nhiều

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Trifluridine.

Loại thuốc: Thuốc kháng virus, nhỏ mắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 1% (7,5 ml).

Bột đông khô lọ 50 mg, lọ 5 ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Trifluridin là một nucleosid pyrimidin có cấu trúc tương tự thymidin.

Thuốc có tác dụng chống virus Herpes simplex typ 1 và 2 (HSV). In vitro, thuốc có tác dụng đối với một vài chủng Adenovirus, Vaccinia virus. Thuốc không có tác dụng chống vi khuẩn, nấm và Chlamydia.

Trifluridin thường dùng tại chỗ để nhỏ mắt.

Cơ chế tác dụng của thuốc chưa biết đầy đủ: Trifluridin ức chế sự sao chép của virus. Thuốc cũng ức chế tổng hợp thymidylat syntherase, là enzym cần thiết cho sự tổng hợp DNA của virus.

So với idoxuridin, trifluridin dễ tan hơn 10 lần. Dung dịch trifluridin 1% có tác dụng mạnh hơn dung dịch idoxuridin hai lần. Trong nghiên cứu lâm sàng, 95% người bệnh bị loét giác mạc có nhánh hoặc hình bản đồ do HSV đều tái biểu mô hóa hoàn toàn giác mạc trong thời gian nghiên cứu 14 ngày. Trifluridin dùng tại chỗ cũng cho thấy có hiệu quả trong điều trị viêm giác mạc HSV ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng idoxuridin và/hoặc vidarubin dùng tại chỗ.

Do bản chất của nhiễm HSV ở mắt, sau khi khỏi bệnh thường bị tái phát. Thuốc không ngăn chặn được mất dần thị lực nếu bị tái phát.

Kháng thuốc: Tuy chưa có chứng cứ virus kháng trifluridin sau khi tiếp xúc nhiều lần với thuốc, có thể có kháng thuốc.

Dược động học

Sau khi được nhỏ lên mắt, thuốc ngấm vào mô đệm của giác mạc và thủy dịch. Biểu mô giác mạc càng bị tổn thương nặng thì thuốc ngấm càng nhiều. Với liều điều trị, không thấy thuốc và chất chuyển hóa của thuốc trong huyết thanh.

Chỉ định

Dùng tại chỗ điều trị các tổn thương mắt do virus Herpes simplex:

Viêm giác mạc nông, viêm loét giác mạc hình cành cây, viêm giác mạc hình bản đồ.

Điều trị nhiễm Vaccinia virus ở mắt do biến chứng chủng đậu mùa hoặc trong phòng nghiên cứu.

Dùng đơn thuần hoặc phối hợp với corticoid tại chỗ điều trị viêm giác mạc hình đĩa và viêm giác mạc - viêm mống mắt, thể mi.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với trifluridin hoặc với bất kỳ một thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

Thuốc chỉ được dùng dưới sự giám sát của thầy thuốc nhãn khoa.

Ngoài ra không được vượt quá liều khuyến cáo và số lần nhỏ thuốc.

Nếu dùng trong thời gian hơn 21 ngày phải kiểm tra nhãn khoa, nhất là người có tuổi.

Trong khi dùng thuốc không được đeo kính áp tròng vì một số thành phần của thuốc có thể bị thấu kính hấp phụ. Nếu phải dùng kính áp tròng thì phải đợi ít nhất 15 phút sau khi nhỏ thuốc mới lắp kính.

Hiệu quả và độ an toàn của thuốc dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi còn chưa được thiết lập.

Mắt khô làm giảm tác dụng của thuốc.

Không lái xe, vận hành máy hoặc làm việc nguy hiểm vì mắt có thể nhìn mờ sau khi nhỏ thuốc.

Nên tránh dùng đồng thời với một thuốc nhỏ mắt khác nếu có thể.

Thời kỳ mang thai

Chưa có số liệu nghiên cứu đầy đủ về dùng thuốc cho người mang thai. Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi chỉ định cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ thuốc có được bài tiết qua sữa không. Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi chỉ định cho phụ nữ mang thai.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các ADR của trifluridin lên mắt cũng giống như của idoxuridin nhưng ít xảy ra hơn.

Thường gặp, ADR > 1/100

Cảm giác nóng rát, chói cộm, đỏ mắt, nhìn mờ khi nhỏ thuốc, phù mi mắt.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Viêm giác mạc đốm khi dùng thuốc dài ngày.

Tăng nhãn áp.

Phản ứng dị ứng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Người bệnh cần đến gặp thầy thuốc ngay nếu sau vài ngày dùng thuốc thấy tình trạng bệnh ở mắt không tiến bộ hoặc xấu đi.

Ngừng dùng thuốc nếu các triệu chứng nặng và kéo dài.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Phải rửa tay thật kỹ trước khi nhỏ thuốc. Không được để mắt và tay chạm vào ống nhỏ giọt vì ống nhỏ giọt là vô khuẩn.

Phải nhỏ thuốc đúng cách. Sau khi nhỏ thuốc, ấn nhẹ khoảng 1 phút vào góc trong của mắt chỗ gần mũi để tránh thuốc chảy vào ống lệ. Nếu phải nhỏ thêm một loại thuốc khác thì phải nhỏ hai loại thuốc cách nhau 10 phút.

Liều dùng

Điều trị giác mạc, viêm giác - kết mạc do Herpes simplex:

Người lớn và trẻ em: Trong giai đoạn cấp, cách 2 giờ nhỏ một lần vào mỗi mắt một giọt thuốc nhỏ mắt nồng độ 1% (tối đa 9 lần/ ngày) cho đến khi lớp biểu mô giác mạc được phục hồi hoàn toàn.

Để phòng tái nhiễm, sau đấy cách 4 giờ nhỏ một lần, tối đa nhỏ 5 lần/ngày trong 7 ngày. Đợt điều trị thường không kéo dài quá 21 ngày.

Điều trị nhiễm Vaccinia virus ở mắt (giác mạc và màng kết hợp):

Nhỏ 1 giọt thuốc nhỏ mắt trifluridin 1% vào mắt có tổn thương, cách 2 giờ một lần, khi thức (khoảng 9 lần/ngày) trong thời gian tới 14 ngày, hoặc cho đến khi tất cả tổn thương lành lại.

Viêm bờ mi mắt hoặc tổn thương do Vaccinia virus ở trên hoặc bên cạnh mi mắt (để phòng chống sự lan rộng nhiễm Vaccinia virus kết mạc và giác mạc): Nhỏ 1 giọt dung dịch nhỏ mắt 1%, cách 4 giờ một lần, khi thức (khoảng 5 lần/ngày) trong thời gian tới 14 ngày hoặc cho đến khi các thương tổn quanh mắt và/hoặc mi mắt lành lặn và vảy bong hết. Nếu các dấu hiệu lâm sàng không cải thiện hoặc xấu đi sau 24 - 48 giờ điều trị trifluridin, tăng liều bằng cách nhỏ 1 giọt dung dịch thuốc (1%) vào mắt tổn thương, cách 2 giờ một lần, (khoảng 9 lần/ngày) có thể được cân nhắc.

Tương tác thuốc

Có thể kết hợp dùng trifluridin với corticoid tại chỗ trong trường hợp bị viêm giác mạc do Herpes simplex.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm mốc, tránh ánh sáng.

Bảo quản dung dịch nhỏ mắt ở 2 - 8 độ C. Đậy chặt lọ thuốc sau mỗi lần dùng. Không dùng ống nhỏ giọt bị mất màu hoặc có các hạt bám bên trong. Thuốc đã pha được dùng trong vòng 15 ngày.

Quá liều và xử trí

Chưa có dữ liệu. Thuốc nhỏ mắt 1% không gây hấp thu toàn thân.

Bài viết cùng chuyên mục

Twinrix: vắc-xin chống viên gan B và viêm gan A

Twinrix tạo miễn dịch chống lại nhiễm viêm gan A và viêm gan B bằng cách tạo ra các kháng thể đặc hiệu kháng HAV và kháng HBs. Twinrix được chỉ định sử dụng cho người chưa có miễn dịch, những người có nguy cơ nhiễm cả viêm gan A và viêm gan B.

Teniposide

Teniposid là thuốc độc tế bào, đặc hiệu theo giai đoạn, tác động ở cuối giai đoạn S hoặc đầu giai đoạn G2 của chu trình tế bào, do vậy ngăn tế bào đi vào gián phân.

Tot hema

Sau khi uống một lượng lớn thuốc, những trường hợp quá liều muối sắt đã được ghi nhận, đặc biệt ở trẻ dưới 2 tuổi: các triệu chứng bao gồm bị kích ứng và hoại tử dạ dày ruột.

Taxol

Khả năng gây ung thư của Taxol chưa được nghiên cứu. Tuy nhiên, paclitaxel là một tác nhân gây ung thư và độc tính trên gen do cơ chế tác động dược lực của thuốc.

Triherpine

Hoạt chất chính trifluridine là một chất đối kháng chuyển hoá trong quá trình tổng hợp phân tử ADN. Nó ức chế sự tổng hợp protein cho virus và sự phát triển (nhân đôi) của virus Herpes simplex.

Transmetil

Thận trọng kết hợp chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, chế phẩm bổ sung nguồn gốc thảo dược, thuốc không kê đơn chứa tryptophan.

Tilcotil

Sau khi uống, tenoxicam được hấp thu trong vòng từ 1 đến 2 giờ. Thuốc được hấp thu hoàn toàn. Thức ăn làm chậm tốc độ hấp thu của tenoxicam nhưng không làm thay đổi lượng khả dụng sinh học.

Tacrolimus: thuốc ức chế miễn dịch, Imutac, Prograf, Protopic, Rocimus

Tacrolimus có tác dụng ức chế tế bào lympho T thông qua ức chế sự sản sinh interleukin 2, Tacrolimus ức chế miễn dịch mạnh gấp 100 lần so với cyclosporin cùng liều lượng

Tarceva

Sau liều uống 150 mg Tarceva, ở trạng thái ổn định, trung vị thời gian đến khi đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 4 giờ với trung vị nồng độ đỉnh huyết tương đạt được là 1995 ng/mL.

Tienam

TIENAM là chất ức chế mạnh sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn và có tác dụng diệt khuẩn trên một phổ rộng các tác nhân gây bệnh, cả gram dương và gram âm, cả ưa khí và kỵ khí.

Tetracosactid: thuốc chẩn đoán suy vỏ tuyến thượng thận

Tetracosactid có tác dụng dược lý tương tự như corticotropin, nhưng tính kháng nguyên ít hơn, vì hoạt tính kháng nguyên của corticotropin là do các acid amin 25 đến 39, không có trong tetracosactid

Tetraco Q

Ngoại lệ có thể gây sốt > 400C, hội chứng khóc thét dai dẳng, co giật, bệnh não hoặc tình trạng sốc (1 ca trong khoảng 100.000 ca tiêm chủng).

Tizanidine hydrochlorid: thuốc giãn cơ xương, Musidin, Novalud, Sirdalud, Sirvasc

Tizanidin có tác dụng làm giảm huyết áp có thể do thuốc gắn vào thụ thể imidazolin, tác dụng làm giảm huyết áp này nhẹ và nhất thời, có liên quan đến hoạt tính giãn cơ của thuốc

Triflusal Shinpoong

Dự phòng và điều trị huyết khối và biến chứng do huyết khối (xơ cứng động mạch, thiếu máu tim cục bộ, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, thiếu máu não/xuất huyết nội sọ.

Toplexil sirop

Alcool làm tăng tác dụng an thần của thuốc kháng histamine H1, làm giảm sự tập trung do đó có thể gây nguy hiểm cho người lái xe cũng như đang vận hành máy móc. Tránh uống rượu cũng như các thuốc có chứa alcool.

Trymo

Dù không có báo cáo nào về bệnh lý não do bismuth sau khi dùng colloidal bismuth subcitrate ở liều điều trị, vẫn phải luôn luôn nhớ đến nguy cơ này và tránh dùng quá liều.

Tidocol

Viên Tidocol được bao bằng acrylic cho ph p mesalamine được phóng thích chỉ khi thuốc đến đoạn từ hồi tràng trở về sau. Điều này đã được chứng minh qua các thử nghiệm ở người.

Tioconazol

Tioconazol có tác dụng kìm nấm nhưng cũng có thể diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ. Giống các azol chống nấm khác, tioconazol ức chế hoạt động của cytochrom P450.

Trajenta: thuốc điều trị đái tháo đường không phụ thuộc chức năng thận

Trajenta được chỉ định điều trị đái tháo đường typ 2 (T2DM) ở bệnh nhân trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết, đơn trị liệu kiểm soát đường huyết hoặc trị liệu phối hợp với metformin, với pioglitazone hoặc sulfonylurea, với insulin.

Thiogamma

Rối loạn cảm giác nghiêm trọng: khởi đầu truyền tĩnh mạch 1 ống, ít nhất 30 phút (sau khi pha loãng với 50 - 250 mL dung dịch nước muối sinh lý 0.9%) x 2 - 4 tuần, duy trì uống 1 viên khoảng 30 phút trước khi ăn sáng.

Twynsta: thuốc điều trị tăng huyết áp

Twynsta điều trị tăng huyết áp vô căn. Bệnh nhân đang dùng telmisartan và amlodipine dạng viên riêng lẻ có thể dùng thay thế bằng Twynsta chứa cùng hàm lượng, thành phần các thuốc.

Triprolidine hydrochlorid: thuốc kháng histamin

Triprolidin được dùng theo đường uống để điều trị triệu chứng một số bệnh dị ứng và thường được phối hợp với một số thuốc khác để điều trị ho, cảm lạnh

Tamoxifen

Tamoxifen là chất kháng estrogen không steroid, Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn với thụ thể oestrogen.

Tadenan

Trên thực nghiệm, người ta đã xác định được tác dụng của dịch chiết Pygeum africanum trên sự chống tăng sinh ở nguyên bào sợi được kích thích bởi b-FGF.

Tanganil

Sau khi tiêm 1g Tanganil qua đường tĩnh mạch, quan sát thấy động học gồm 2 phần với một giai đoạn phân phối rất nhanh (thời gian bán hủy trung bình 0,11 giờ) và một kỳ đào thải nhanh (thời gian bán hủy trung bình 1,08 giờ).