- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần T
- Tolazoline hydrochlorid: thuốc giãn mạch ngoại vi, Divascol, Vinphacol
Tolazoline hydrochlorid: thuốc giãn mạch ngoại vi, Divascol, Vinphacol
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Tolazoline hydrochloride (benzazoline hydrochloride).
Loại thuốc: Thuốc giãn mạch ngoại vi, đối kháng thụ thể α-adrenergic.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm 25 mg/ml.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Tolazolin là một dẫn chất của imidazolin, có cấu trúc liên quan đến phentolamin. Tolazolin trực tiếp gây giãn cơ trơn thành mạch, nên làm giãn mạch ngoại vi và làm giảm sức cản ngoại vi. Thuốc phong bế các thụ thể của hệ alpha adrenergic gây ức chế đáp ứng với các chất thuộc hệ adrenergic nhưng tác dụng này chỉ là tạm thời. Khi dùng liều thông thường, tác dụng phong bế hệ alpha adrenergic của tolazolin không đầy đủ và yếu hơn phentolamin. Tolazolin làm tăng lưu lượng máu ở da, tăng tần số tim và tăng hiệu suất của tim.
Ảnh hưởng của tolazolin tới huyết áp phụ thuộc vào tác dụng gây giãn mạch và kích thích tim của thuốc, thông thường thì huyết áp tăng lên khi sử dụng thuốc. Áp lực động mạch phổi giảm (đặc biệt ở những người bệnh tăng áp lực động mạch phổi) và sức cản của mạch phổi thông thường cũng sẽ giảm khi sử dụng thuốc. Tác dụng của tolazolin tới các mạch máu ở phổi có thể phụ thuộc vào pH; nhiễm acid có thể làm giảm tác dụng của thuốc.
Tolazolin kích thích tăng tiết nước bọt, nước mắt, dịch đường hô hấp, dịch tụy. Thuốc kích thích cơ trơn đường tiêu hoá, kích thích dạ dày bài tiết acid và pepsin. Các nghiên cứu cho thấy tolazolin có tác dụng ức chế aldehyd dehydrogenase.
Tolazolin có thể gây giãn đồng tử. Tiêm thuốc dưới kết mạc gây tăng nhẹ nhãn áp đặc biệt ở các người bệnh bị glôcôm nhưng khi tiêm hoặc uống thuốc thì không gây ảnh hưởng đến nhãn áp.
Dược động học
Hấp thu: Tolazolin hydroclorid hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Tác dụng giãn mạch phổi đạt được trong khoảng 30 - 60 phút sau khi tiêm bắp.
Phân bố: Thuốc tập trung chủ yếu ở gan và thận. Chưa biết thuốc có bài tiết vào sữa hay không.
Thải trừ: Nửa đời thải trừ trung bình ở trẻ sơ sinh là 4,4 giờ (dao động từ 1,5 - 41 giờ). Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, phần lớn dưới dạng không đổi.
Chỉ định
Tolazolin đã bị rút ra khỏi thị trường Mỹ từ năm 2002 bởi hãng dược phẩm Novartis.
Tolazolin đã từng được chỉ định hỗ trợ điều trị tăng áp lực động mạch phổi kéo dài ở trẻ sơ sinh (do còn tuần hoàn bào thai), tuy nhiên đáp ứng rất khác nhau giữa các cá thể và thường không thành công do tác dụng hạ huyết áp và không duy trì được sự giãn mạch phổi lâu dài cũng như ADR của thuốc.
Tolazolin cũng có thể được tiêm trong động mạch để cải thiện hình ảnh hệ mạch trong chụp X quang động mạch.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với tolazolin.
Các bệnh về thận.
Bệnh mạch vành đã biết hoặc nghi ngờ.
Sau tai biến mạch máu não.
Hạ huyết áp nặng.
Loét dạ dày.
Thận trọng
Tolazolin có thể gây tăng sức kháng của động mạch thận theo liều, dẫn đến giảm tưới máu thận. Do đó, phải giám sát chặt chẽ chức năng thận khi dùng tolazolin cho trẻ sơ sinh (xem thêm phần Liều lượng và cách dùng).
Tolazolin kích thích bài tiết dịch vị và có thể gây loét do stress vì vậy trước khi điều trị nên cho trẻ nhỏ sử dụng các kháng acid để đề phòng xuất huyết đường tiêu hoá. Thận trọng khi sử dụng thuốc ở người bệnh viêm loét dạ dày, người bệnh có tiền sử hoặc nghi ngờ bị loét dạ dày.
Người bệnh sử dụng tolazolin cần được theo dõi chặt chẽ dấu hiệu tụt huyết áp toàn thân và phải có các liệu pháp xử lý tại các cơ sở y tế nếu cần thiết. Cần thận trọng dùng tolazolin cho người hạ huyết áp.
Đối với người bệnh bị hẹp van hai lá, khi tiêm tolazolin có thể gây tăng hoặc giảm áp lực động mạch phổi và tổng sức cản của phổi vì vậy cần sử dụng thuốc thận trọng ở các người bệnh này.
Khi tiêm động mạch tolazolin, cần phải tiến hành tại bệnh viện do thầy thuốc chuyên khoa và phải theo dõi chặt chẽ tình trạng người bệnh. Khi tiêm động mạch, có thể gây ra cảm giác nóng hoặc rát bỏng ở chi đã tiêm; yếu cơ thoáng qua; chóng mặt tư thế; tim đập nhanh; cảm giác kiến bò; lo âu, rất hiếm khi gây hoại tử chi do chi đã bị suy giảm tưới máu nặng. Các triệu chứng này thông thường sẽ mất khi tiếp tục điều trị hoặc có thể đề phòng bằng cách cho người bệnh sử dụng histamin trước khi điều trị.
Thời kỳ mang thai
Các nghiên cứu ảnh hưởng của tolazolin tới sinh sản trên động vật thí nghiệm chưa được tiến hành đầy đủ. Hiện vẫn chưa biết về ảnh hưởng của thuốc tới thai nhi, vì vậy cần cân nhắc khi sử dụng tolazolin cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Do vẫn chưa biết tolazolin có bài tiết vào sữa mẹ hay không, vì vậy phải thận trọng khi cho phụ nữ đang nuôi con bú dùng thuốc.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Sởn gai ốc, dựng lông tóc; kiến cắn, ớn lạnh, đỏ bừng mặt, vã mồ hôi, đau đầu, hoa mắt.
Tiêu hoá: Buồn nôn, tiêu chảy, đau thượng vị.
Tim mạch: Hạ huyết áp hoặc tăng nhẹ.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Hạ huyết áp thế đứng (xảy ra khi dùng liều cao)
Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm huyết cầu toàn bộ.
Chuyển hoá: Nhiễm kiềm chuyển hóa giảm clor huyết.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Tiết niệu: Thiểu niệu, đái ra máu, phù, viêm gan.
Tâm thần: Lú lẫn hoặc ảo giác.
Tim mạch: Tăng huyết áp mạnh, tim nhanh, loạn nhịp, cơn đau thắt ngực, chảy máu phổi, nhồi máu cơ tim. Giảm huyết áp cũng có thể xảy ra, nhất là khi dùng liều rất cao tolazolin, hoặc tiêm động mạch.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nếu xảy ra tình trạng tụt huyết áp do sử dụng quá liều thì cách xử trí tốt nhất là giữ cho người bệnh nằm ngửa, đầu thấp. Nếu cần thiết, duy trì tuần hoàn bằng cách tiêm truyền dung dịch điện giải phù hợp. Điều trị tụt huyết áp bằng ephedrin. Không sử dụng adrenalin hoặc noradrenalin để nâng huyết áp vì các thụ thể alpha adrenergic đang bị tolazolin phong bế, nên adrenalin sẽ kích thích các thụ thể beta adrenergic làm trầm trọng thêm tình trạng tụt huyết áp.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Tolazolin hydroclorid được sử dụng chủ yếu đường tiêm tĩnh mạch.
Liều lượng
Điều trị tăng áp lực động mạch phổi kéo dài ở trẻ sơ sinh: Khởi đầu, tiêm chậm (trong vòng 10 phút) vào tĩnh mạch vùng da đầu 1 - 2 mg tolazolin hydroclorid/kg. Sau đó truyền tĩnh mạch 1 - 2 mg/kg/giờ. Nếu người bệnh đi tiểu ít nên sử dụng mức liều duy trì thấp hơn để tránh tình trạng tích lũy thuốc. Đáp ứng, nếu có, phải rõ ràng trong vòng 30 phút sau khi tiêm liều đầu tiên. Hiện nay vẫn chưa có nhiều kinh nghiệm trong các trường hợp tiêm truyền kéo dài hơn 36 - 48 giờ.
Dược thư Anh dùng cho trẻ em (BNFC) đưa ra liều 1 mg/kg tiêm chậm tĩnh mạch, sau đó truyền 200 microgam/kg/giờ nếu cần thiết.
Liều quá 300 microgam/kg/giờ được khuyến cáo là gây độc tính với tim và suy thận.
Do tỷ lệ các ADR cao, nên có một số nghiên cứu dùng liều thấp hơn. Một nghiên cứu gợi ý liều nạp 500 microgram/kg tiêm tĩnh mạch, tiếp theo là truyền liên tục 500 microgam/kg/giờ, như vậy thích hợp và an toàn hơn so với dùng liều chuẩn.
Đáp ứng với điều trị bằng tolazolin thay đổi và thường không thành công do đồng thời kèm hạ huyết áp, không đạt hoặc duy trì được làm giãn mạch phổi và do ADR. Do đó, một số liệu pháp khác như thông khí tần số cao giao động, cung cấp oxygen qua màng ngoài cơ thể và hít nitric oxyd hiện nay được dùng rộng rãi hơn.
Tolazolin có thể gây tăng sức kháng của động mạch thận theo liều, dẫn đến giảm tưới máu thận. Suy thận có thể xảy ra khi dùng tolazolin. Không có hướng dẫn liều cụ thể cho trẻ sơ sinh khi suy thận, tuy nhiên phải giám sát chặt chẽ chức năng thận khi dùng tolazolin cho trẻ sơ sinh
Chụp X quang động mạch. Với các mạch nhỏ: 25 - 100 mg tolazolin hòa trong 30 ml nước muối sinh lý, có thể cải thiện được hình ảnh của các mạch nhỏ trong hầu hết các bệnh nhân.
Chụp X quang động mạch. Với các động mạch lớn hơn, liều 25 mg hòa tan trong 10 ml nước muối sinh lý, tiêm tĩnh mạch trong 30 giây có thể gây ra tác dụng giãn mạch tối đa trong vòng 6 phút và duy trì trong ít nhất 10 phút.
Tương tác thuốc
Với rượu: Tolazolin có thể gây tích lũy acetaldehyd khi uống rượu vì vậy về lý thuyết có thể gây ra phản ứng giống như disulfiram (sợ rượu).
Sử dụng liều cao tolazolin cùng với epinephrin hoặc norepinephrin có thể gây ra tình trạng tụt huyết áp nghịch lý trầm trọng, tiếp theo là tăng huyết áp mạnh trở lại.
Với dopamin: Gây tụt huyết áp trầm trọng khi phối hợp.
Với các thuốc kháng histamin H2: Cimetidin, famotidin, ranitidin, làm giảm hiệu quả của tolazolin.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30 độ C, tránh ánh sáng.
Tương kỵ
Thuốc tiêm tolazolin hydroclorid không có tương kỵ với nhiều dung dịch tiêm truyền.
Tolazolin không tương thích với acid ethacrynic, indomethacin.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Biểu hiện chủ yếu là tụt huyết áp.
Xử trí: Giữ người bệnh nằm ngửa, đầu thấp, duy trì mạch bằng cách tiêm truyền dung dịch điện giải phù hợp. Điều trị tụt huyết áp bằng ephedrin.
Tên thương mại
Divascol; Vinphacol.
Bài viết cùng chuyên mục
Tobradex
Thuốc mỡ và Huyền dịch nhỏ mắt Tobradex (tobramycin và dexamethasone) là những dạng thuốc kết hợp kháng sinh và steroid đa liều và vô trùng dùng tại chỗ ở mắt.
Tanganil
Sau khi tiêm 1g Tanganil qua đường tĩnh mạch, quan sát thấy động học gồm 2 phần với một giai đoạn phân phối rất nhanh (thời gian bán hủy trung bình 0,11 giờ) và một kỳ đào thải nhanh (thời gian bán hủy trung bình 1,08 giờ).
Trajenta Duo: thuốc điều trị đái tháo đường dạng phối hợp
Trajenta Duo được chỉ định điều trị nhân đái tháo đường typ 2 nên được điều trị đồng thời với linagliptin và metformin. Trajenta Duo được chỉ định phối hợp với một sulphonylurea (tức là phác đồ điều trị 3 thuốc) cùng với chế độ phù hợp.
Terbutaline sulfat: thuốc giãn phế quản, Nairet, Brocamyst, Vinterlin, Bricanyl
Terbutalin sulfat là một amin tổng hợp giống thần kinh giao cảm, một chất chủ vận beta2 adrenergic, có tác dụng kích thích thụ thể beta của hệ thần kinh giao cảm, không có tác dụng trên thụ thể alpha
Twynsta: thuốc điều trị tăng huyết áp
Twynsta điều trị tăng huyết áp vô căn. Bệnh nhân đang dùng telmisartan và amlodipine dạng viên riêng lẻ có thể dùng thay thế bằng Twynsta chứa cùng hàm lượng, thành phần các thuốc.
Tobrin: thuốc điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt
Thuốc nhỏ mắt Tobrin được dùng để điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt như viêm kết mạc. Điều trị nhiễm khuẩn bề mặt của mắt và phần phụ của mắt gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với tobramycin ở người lớn và trẻ em trên 1 năm tuổi.
Tozaar
Losartan (Losartan potassium) là thuốc hàng đầu của nhóm thuốc mới dạng uống có tác động đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1), được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp.
Tagrisso: thuốc liệu pháp nhắm trúng đích điều trị ung thư
Nuốt nguyên viên với nước (không được nghiền, bẻ hoặc nhai), kèm hoặc không kèm thức ăn, tại cùng thời điểm mỗi ngày. Bệnh nhân không thể nuốt nguyên viên: thả nguyên viên thuốc (không được nghiền) vào ly có 50mL (/ 15mL).
Ticlopidin
Ticlopidin, dẫn chất thienopyridin, là thuốc ức chế ngưng tập tiểu cầu, làm suy giảm chức năng tiểu cầu bằng cách gây trạng thái giống như nhược tiểu cầu.
Trastuzumab: thuốc chống ung thư, Herceptin
Trastuzumab là một thuốc chống ung thư vú, ức chế sự tăng sinh các tế bào u có HER2 biểu hiện quá mức. HER2 là một tiền gen ung thư, còn gọi là thụ thể tyrosin kinase qua màng 185 kd
Trileptal
Trong những nghiên cứu dược lý trên súc vật, oxcarbazepine và chất chuyển hóa dẫn xuất monohydroxy (MHD) biểu hiện tác dụng chống co giật mạnh và hữu hiệu.
Tanakan
Các tính chất của Tanakan là hợp lực của các hoạt tính được chứng minh trên chuyển hóa tế bào, lưu biến vi tuần hoàn và vận mạch các mạch máu lớn.
Trimethoprim
Trimethoprim có tác dụng kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate - reductase của vi khuẩn. Trimethoprim chống lại tác nhân gây nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Tegretol (CR)
Là thuốc chống động kinh, Tegretol có tác dụng trên động kinh cục bộ có kèm hoặc không cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát.
Tensiber
Thận trọng với bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn hay mất muối do dùng lợi tiểu liều cao, ăn ít muối, tiêu chảy hoặc nôn; hẹp động mạch thận 2 bên hay 1 bên.
Tixocortol pivalat: thuốc corticoid dùng tại chỗ, Pivalone
Tixocortol là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng tại chỗ để làm giảm hoặc ức chế đáp ứng của tế bào với quá trình viêm, do đó làm giảm các triệu chứng của quá trình viêm
Tavanic
Cần ngừng levofloxacin, khi: bắt đầu có các biểu hiện ban da, hoặc bất kì dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm, hay của phản ứng thần kinh trung ương.
Triherpine
Hoạt chất chính trifluridine là một chất đối kháng chuyển hoá trong quá trình tổng hợp phân tử ADN. Nó ức chế sự tổng hợp protein cho virus và sự phát triển (nhân đôi) của virus Herpes simplex.
Theralene
Chuyển hóa thuốc tương đối mạnh tạo ra nhiều sản phẩm chuyển hóa, điều này giải thích tại sao phần thuốc không bị chuyển hóa chỉ chiếm một nồng độ rất thấp trong nước tiểu.
Trivastal Retard
Thuốc gây giãn mạch ngoại biên. Thuốc chống liệt rung (bệnh Parkinson). Piribédil là chất chủ vận dopamine, có tác dụng kích thích các thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopamine lực ở não.
Tadocel
Phác đồ, liều dùng và chu kỳ hóa trị thay đổi theo tình trạng bệnh nhân. 1 ngày trước khi dùng Tadocel nên sử dụng dexamethasone 8 mg, 2 lần mỗi ngày trong 3 ngày.
Telmisartan: thuốc điều trị tăng huyết áp, Angitel, Bio Car, Cilzec, Lowlip, Micardis
Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron
Twinrix: vắc-xin chống viên gan B và viêm gan A
Twinrix tạo miễn dịch chống lại nhiễm viêm gan A và viêm gan B bằng cách tạo ra các kháng thể đặc hiệu kháng HAV và kháng HBs. Twinrix được chỉ định sử dụng cho người chưa có miễn dịch, những người có nguy cơ nhiễm cả viêm gan A và viêm gan B.
Triaxobiotic
Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não mủ, Nhiễm khuẩn ổ bụng, Nhiễm khuẩn xương, khớp, da, mô mềm và vết thương, Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
Telfast
Vì có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người, nên cần thận trọng khi dùng fexofenadine chlorhydrate ở phụ nữ cho con bú.