- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần S
- Saxagliptin: thuốc chống đái tháo đường, Onglyza
Saxagliptin: thuốc chống đái tháo đường, Onglyza
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Saxagliptin.
Loại thuốc: Thuốc chống đái tháo đường, nhóm ức chế dipeptidyl peptidase-4.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, viên nén bao phim: 2,5 mg, 5 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Saxagliptin ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) là một enzym làm bất hoạt các hormon kích thích tiết insulin khi ăn (incretin hormon), gồm có glucagon-like peptid-1 (GLP-1) và glucosedependent insulinotropic polypeptid (GIP).
GIP và GLP-1 kích thích tổng hợp và giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy, phụ thuộc glucose (nghĩa là khi nồng độ glucose bình thường hoặc cao). GLP-1 còn làm giảm glucagon tiết từ các tế bào alpha tuyến tụy, phụ thuộc glucose, dẫn đến gan giảm sản xuất glucose. Trong điều kiện sinh lý bình thường, các incretin hormon được ruột non giải phóng suốt ngày và nồng độ tăng sau khi ăn; các hormon này nhanh chóng bị enzym DPP-4 bất hoạt.
Cả saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính (5-hydroxy saxagliptin) đều ức chế DPP 4, chọn lọc hơn so với DPP-8 và DPP9. Thuốc làm tăng nồng độ GIP và GLP-1 trong tuần hoàn, phụ thuộc vào glucose.
Saxagliptin hạ thấp nồng độ glucose huyết tương lúc đói và làm giảm các thay đổi nồng độ glucose sau khi dùng một liều nạp glucose hoặc sau bữa ăn ở người đái tháo đường typ 2. Saxagliptin đơn trị liệu thường không làm thay đổi đáng kể khối lượng cơ thể.
Dược động học
Hấp thu: Sau khi uống đơn liều saxagliptin lúc đói, thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2 giờ đối với saxagliptin và 4 giờ đối với 5-hydroxy saxagliptin. Uống saxagliptin cùng với bữa ăn giàu chất béo, diện tích dưới đường cong (AUC) tăng khoảng 27% và thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh trễ hơn 20 phút.
Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương in vitro của saxagliptin và 5-hydroxy saxagliptin không đáng kể.
Chuyển hóa và thải trừ: Saxagliptin chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống cytochrom P450, isoenzym 3A4 và 3A5. Nửa đời thải trừ cuối cùng trong huyết tương của saxagliptin là 2,5 giờ và 5-hydroxy saxagliptin là 3,1 giờ. Saxagliptin thải trừ qua cả thận và gan. Sau khi uống đơn liều đánh dấu phóng xạ, 75% liều dùng thải trừ qua nước tiểu (24% dưới dạng không đổi và 36% dưới dạng 5-hydroxy saxagliptin). Tổng 22% liều uống đánh dấu phóng xạ được tìm thấy qua phân, dưới dạng phân đoạn saxagliptin bài tiết qua mật và/hoặc dạng thuốc không hấp thu qua đường tiêu hóa.
Trên người suy gan: Trên người suy gan phân loại Child-Pugh A, B và C, nồng độ đỉnh trong huyết tương của saxagliptin tăng 8% và diện tích dưới đường cong (AUC) của saxagliptin tăng 77% so với người bình thường, dùng đơn liều 10 mg; nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa có hoạt tính tăng 59% và AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính tăng 33%. Sự khác biệt này ít có ý nghĩa lâm sàng.
Trên người suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều đối với người bệnh suy thận nhẹ (Clcr > 50 ml/phút). Tuy nhiên, trên người bệnh suy thận vừa và nặng (Clcr ≤ 50 ml/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu cần hiệu chỉnh liều.
Chỉ định
Saxagliptin được dùng đơn trị liệu để kiểm soát đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) cùng với chế độ ăn và luyện tập.
Saxagliptin được dùng phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường dạng uống khác cùng với chế độ ăn và luyện tập để kiểm soát đái tháo đường typ 2 trên những người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng đơn trị liệu thuốc chống đái tháo đường dạng uống.
Saxagliptin cũng được phối hợp với insulin (kèm theo hoặc không kèm theo metformin) khi insulin không kiểm soát được glucose huyết.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với saxagliptin và bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Đái tháo đường typ 1 (phụ thuộc insulin).
Đái tháo đường nhiễm acid ceton.
Thận trọng
Khi phối hợp saxagliptin với các thuốc kích thích tiết insulin (ví dụ một sulfonylurê), cần cân nhắc giảm liều thuốc kích thích tiết insulin để tránh nguy cơ hạ glucose huyết.
Giảm số lượng tuyệt đối tế bào lympho liên quan đến liều đã được báo cáo trên thử nghiệm lâm sàng với saxagliptin liều 5 mg và 10 mg, nhưng chưa rõ điều này có ý nghĩa lâm sàng hay không. Đa số người bệnh khi dùng thuốc lại không thấy bị giảm lại số lượng tế bào lympho, tuy nhiên một số người bệnh khi dùng lại saxagliptin phải ngừng thuốc do bị giảm tế bào lympho. Giảm tế bào lympho thường không gây ra tác dụng không mong muốn liên quan trên lâm sàng. Khi có dấu hiệu lâm sàng (ví dụ nhiễm khuẩn bất thường hoặc kéo dài), nên xét nghiệm tế bào lympho.
Tính an toàn và hiệu lực của thuốc ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Thời kỳ mang thai
Tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Saxagliptin phân bố vào sữa trên chuột thí nghiệm, tỷ lệ phân bố vào sữa so với huyết tương xấp xỉ 1:1. Trên người, chưa rõ thuốc có vào được sữa mẹ hay không. Không nên dùng thuốc cho người cho con bú trừ khi đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tiêu hóa: Nôn, khó tiêu, viêm dạ dày, viêm dạ dày - ruột.
Tim mạch: Phù ngoại biên.
Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi.
Hô hấp: Viêm xoang, viêm mũi - họng.
Khác: Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, nhiễm khuẩn tiết niệu, hạ glucose huyết, đau cơ, rối loạn lipid máu, tăng triglycerid, viêm tụy, rối loạn cương dương, đau khớp, phản ứng mẫn cảm, mẩn da.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Saxagliptin được dùng dưới dạng saxagliptin hydroclorid, liều được tính theo saxagliptin. 2,79 mg saxagliptin hydroclorid tương ứng với khoảng 2,5 mg saxagliptin.
Khi dùng saxagliptin đơn trị liệu, uống thuốc ngày một lần, không cần để ý đến bữa ăn. Nếu quên thuốc, cần phải uống ngay khi nhớ ra, càng sớm càng tốt và tiếp tục lại lịch uống thuốc bình thường.
Nếu nhớ ra liều dùng đã quên tại thời điểm liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và thực hiện tiếp theo đúng lịch uống thuốc đang có.
Không được bù liều đã quên bằng cách nhân đôi liều.
Khi dùng saxagliptin trong chế độ điều trị phối hợp cố định với metformin hydroclorid dạng giải phóng kéo dài, uống thuốc phối hợp một lần hàng ngày vào bữa tối, tăng liều từ từ để giảm thiểu ADR trên đường tiêu hóa của metformin hydroclorid. Dạng thuốc phối hợp phải uống nguyên viên, không nhai, nghiền, cắt viên.
Nếu quên thuốc, cần phải uống cùng với bữa ăn ngay khi nhớ ra, càng sớm càng tốt và tiếp tục lại lịch uống thuốc bình thường. Nếu nhớ ra liều dùng đã quên tại thời điểm liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và thực hiện tiếp theo đúng lịch uống thuốc đang có. Không được bù liều đã quên bằng cách nhân đôi liều.
Liều lượng
Saxagliptin đơn trị liệu:
Người lớn uống 2,5 mg hoặc 5 mg, 1 lần/ngày.
Nếu dùng saxagliptin đồng thời với các thuốc có khả năng ức chế enzym cytochrom P450, isoenzym 3A4 hoặc 3A5 (ví dụ: Atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin), liều dùng saxagliptin nên giới hạn ở mức 2,5 mg hàng ngày.
Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid:
Liều dùng saxagliptin trong chế độ điều trị phối hợp cố định với metformin hydroclorid dạng giải phóng kéo dài, cần điều chỉnh tùy theo từng người bệnh dựa trên chế độ điều trị đang áp dụng, đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp thuốc. Cần hết sức thận trọng khi thay đổi chế độ điều trị vì có thể gây ra thay đổi kiểm soát glucose huyết.
Khi dùng chế phẩm phối hợp cố định gồm saxagliptin và metformin hydroclorid dạng giải phóng kéo dài trên người bệnh không kiểm soát được glucose huyết bằng saxagliptin 5 mg đơn trị liệu: Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg saxagliptin và 500 mg metformin dạng giải phóng kéo dài, dùng một lần hàng ngày. Nên tăng liều từ từ để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa của metformin hydroclorid.
Khi dùng chế phẩm phối hợp cố định gồm saxagliptin và metformin hydroclorid dạng giải phóng kéo dài trên người bệnh không kiểm soát được glucose huyết bằng metformin hydroclorid dạng giải phóng kéo dài đơn trị liệu: Liều phối hợp cần dựa trên liều dùng metformin hydroclorid đang áp dụng hoặc liều điều trị phù hợp gần nhất. Sau khi chuyển từ metformin dạng giải phóng nhanh sang dạng giải phóng kéo dài, cần giám sát chặt chẽ glucose huyết và dựa vào đó để hiệu chỉnh liều dùng thuốc tương ứng.
Trên người bệnh không kiểm soát được glucose huyết bằng saxagliptin 2,5 mg đơn trị liệu: Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg saxagliptin và 1 g metformin dạng giải phóng kéo dài, dùng một lần hàng ngày. Những người bệnh cần dùng liều saxagliptin 2,5 mg và mới dùng metformin cũng như cần dùng liều metformin trên 1 g nên sử dụng từng thành phần riêng rẽ.
Liều giới hạn:
Liều hàng ngày tối đa khuyến cáo trong chế độ điều trị phối hợp cố định saxagliptin với metformin hydroclorid dạng giải phóng kéo dài là 5 mg saxagliptin và 2 g metformin dạng giải phóng kéo dài.
Chế phẩm phối hợp cố định khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP3A5 (ví dụ: Atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin), liều dùng saxagliptin nên giới hạn ở mức 2,5 mg, dùng một lần hàng ngày.
Liều dùng trên đối tượng đặc biệt:
Người bệnh nhân suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận nhẹ (Clcr > 50 ml/phút). Đối với bệnh nhân suy thận vừa và nặng (Clcr ≤ 50 ml/phút) hoặc bệnh thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu, liều khuyến cáo saxagliptin là 2,5 mg, dùng một lần hàng ngày. Trên người bệnh phải thẩm tách máu, nên dùng saxagliptin ngay sau quá trình thẩm tách. Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng saxagliptin trên người bệnh thẩm phân phúc mạc.
Chống chỉ định chế độ điều trị phối hợp cố định saxagliptin với metformin hydroclorid giải phóng kéo dài trên bệnh nhân suy thận.
Nên đánh giá chức năng thận trước và trong quá trình điều trị.
Người bệnh nhân suy gan: Không có liều hiệu chỉnh khuyến cáo.
Người cao tuổi: Không có liều hiệu chỉnh khuyến cáo trên người cao tuổi. Tuy nhiên, cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng vì chức năng thận của người cao tuổi có thể giảm.
Tương tác thuốc
Tăng tác dụng và độc tính
Saxagliptin chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4 và CYP3A5. Tránh dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP3A5 (ví dụ: Atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazol, ketoconazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin). Khi dùng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP3A5, liều dùng saxagliptin nên giới hạn ở mức 2,5 mg, dùng một lần hàng ngày.
Rượu, steroid đồng hóa, các thuốc ức chế MAO, testosteron có thể làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của saxagliptin.
Các thuốc ức chế beta-adrenergic có thể che lấp dấu hiệu hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.
Giảm tác dụng
Các thuốc corticosteroid, lợi tiểu quai và thiazid, thuốc tránh thai có thể đối kháng tác dụng hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong đồ đựng kín, nơi khô mát, ở nhiệt độ phòng.
Tên thương mại
Onglyza.
Bài viết cùng chuyên mục
Subsyde CR
Diclofenac là một thuốc chống viêm không phải steroid (NSAID) rất hiệu lực kèm theo tác dụng giảm đau và hạ sốt. Thuốc cũng có một chút tác dụng tăng uric niệu.
Spiramycin
Spiramycin là kháng sinh nhóm macrolid có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của erythromycin và clindamycin. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào.
Saquinavir: thuốc kháng virus, Invirase
Saquinavir có cấu trúc tương tự như một đoạn protein nên có thể cạnh tranh và làm ảnh hưởng tới sự sao chép, ngăn chặn sự phát triển của virus
Siderfol viên nang
Ngoài việc chất sắt là một thành phần của huyết sắt tố, có nhiều nghiên cứu ủng hộ giả thuyết cho rằng việc thiếu chất sắt có ảnh hưởng bất lợi đến khả năng học tập.
Sinecod
Sinecod có hoạt chất chính là butamirate citrate, là thuốc chống ho có tác động trên thần kinh trung ương, không thuộc nhóm hóa học hoặc dược lý của các alcaloide của opium.
Sterogyl
Dùng liều cao, lập lại: theo dõi canxi niệu, canxi huyết và ngưng nguồn cung cấp vit D nếu canxi huyết vượt > 105 mg/mL (2.62 mmol/L) hoặc canxi niệu > 4 mg/kg/ngày ở người trưởng thành hoặc 4 - 6 mg/kg/ngày ở trẻ em.
Spiriva Respimat: thuốc điều trị COPD và hen phế quản
Spiriva Respimat được chỉ định để điều trị duy trì cho bệnh nhân COPD và hen phế quản (bao gồm viêm phế quản mạn và khí phế thũng), điều trị duy trì khi khó thở, cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân COPD và giảm đợt kịch phát.
Sevorane
Không dùng cho người được biết là mẫn cảm với Sevoflurane. Cũng chống chỉ định ở người đã biết hoặc nghi ngờ có nhạy cảm do di truyền với chứng sốt cao ác tính.
Spectinomycin
Spectinomycin là một kháng sinh aminocyclitol thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces spectabilis. Khác với các kháng sinh aminoglycosid, spectinomycin là một kháng sinh kìm khuẩn.
Sezstad: thuốc điều trị tăng cholesterol máu
Sezstad 10 được dùng bằng đường uống, bất kỳ lúc nào trong ngày, cùng hoặc không cùng với thức ăn. Bệnh nhân nên có chế độ ăn phù hợp, ít chất béo và tiếp tục chế độ ăn này trong quá trình điều trị.
Spexib: thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ
Spexib là một thuốc dùng đường uống ức chế mạnh và rất chọn lọc trên ALK kinase. Spexib được chỉ định điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) tiến xa tại chỗ hoặc di căn, dương tính với ALK (anaplastic lymphoma kinase).
Systane Ultra UD
Thuốc có thể sử dụng để điều trị mắt khô kết hợp việc sử dụng kính áp tròng bằng cách nhỏ thuốc trước khi đeo kính áp tròng, và sau khi tháo kính áp tròng. Xoay đầu ống thuốc, nhỏ thuốc vào mắt và chớp mắt.
Stugeron
Điều trị duy trì các triệu chứng bắt nguồn từ mạch máu não bao gồm hoa mắt, choáng váng, ù tai, nhức đầu nguyên nhân mạch máu, rối loạn kích thích và khó hòa hợp, mất trí nhớ, kém tập trung.
Sporal
Khả dụng sinh học khi uống của Sporal đạt tối đa khi viên nang Sporal được uống ngay sau khi ăn no. Nồng độ đỉnh ở huyết tương đạt được 3-4 giờ sau một liều uống.
Shinpoong Fugacin
Viêm phế quản nặng/viêm phổi; nhiễm Chlamydia cổ tử cung hoặc niệu đạo có/không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt; nhiễm trùng da/mô mềm; viêm đại tràng.
Sintopozid
Ung thư tinh hoàn, carcinoma phổi tế bào nhỏ, u lympho ác tính Hodgkin và không Hodgkin, bạch cầu cấp không thuộc dòng lympho, sarcoma Ewing, sarcoma Kaposi.
Serum antirabique pasteur
Trong trường hợp có tai biến huyết thanh, điều trị ngay lập tức bằng adrénaline, kháng histamine và có thể dùng corticoide đường tiêm.
Sumakin: thuốc có tác dụng diệt khuẩn dạng phối hợp
Thuốc kháng khuẩn (đường toàn thân) Sumakin là thuốc có tác dụng diệt khuẩn đối với các vi khuẩn nhạy cảm với amoxicilin, sự phối hợp amoxicilin với sulbactam giúp cho amoxicilin không bị beta-lactamase phá hủy.
Selsun Gold
Thuốc chỉ để dùng ngoài. Không được dùng trên da bị trầy xước hoặc các vùng bị viêm. Tránh dây vào mắt. Nếu bị dây vào mắt, phải rửa kỹ mắt bằng nước.
SP Edonal
Thận trọng với phụ nữ có thai/cho con bú. Phản ứng phụ rất hiếm: đau đầu, cảm, khó thở, thay đổi vị giác, buồn nôn/nôn, tiêu chảy, đau thượng vị, mày đay, ban đỏ, eczema.
Systane Ultra
Tương tác giữa SYSTANE ULTRA và các thuốc khác vẫn chưa được đánh giá một cách cụ thể. Căn cứ vào các thành phần của thuốc, SYSTANE ULTRA hầu như không tương tác với các loại thuốc khác.
Sevofluran: thuốc gây mê, Sevoflurane, Sevorane
Sevofluran có tác dụng gây giãn cơ, tác dụng này có thể đủ để tiến hành một số phẫu thuật mà không cần dùng thuốc chẹn thần kinh cơ, tuy nhiên, thuốc không có tác dụng giảm đau
Stugeron Richter
Nồng độ huyết tương tối đa của cinnarizine đạt được từ 1-3 giờ sau khi dùng thuốc. Chu kz bán hủy của cinnarizine là 4 giờ. Cinnarizine được chuyển hóa hoàn toàn. Nó được loại thải 1/3 qua nước tiểu và 2/3 qua phân.
Ferrous sulfate (sắt II sulfat)
Sắt cần thiết cho sự tạo hemoglobin, myoglobin và enzym hô hấp cytochrom C. Sắt được hấp thu qua thức ăn, hiệu quả nhất từ sắt trong thịt.
Spasmaverine
Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật chưa cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc tác dụng độc hại đối với phôi thai. Ở người, đến nay chưa ghi nhận tác dụng độc hại nào.