Sulfasalazin

2011-06-14 03:38 PM

Sulfasalazin là sulfonamid tổng hợp bằng diazo hóa sulfapyridin và ghép đôi muối diazoni với acid salicylic. Sulfasalazin được coi là một tiền dược chất.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Sulfasalazine.

Loại thuốc: Sulfonamid kháng khuẩn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg, viên bao tan trong ruột 500 mg.

Ðạn trực tràng 500 mg.

Hỗn dịch uống 250 mg/5 ml.

Tác dụng

Sulfasalazin là sulfonamid tổng hợp bằng diazo hóa sulfapyridin và ghép đôi muối diazoni với acid salicylic. Sulfasalazin được coi là một tiền dược chất, do liên kết diazo khi vào cơ thể bị phân cắt tạo thành sulfapyridin và acid 5 - aminosalicylic (mesalamin). Cơ chế tác dụng của thuốc có thể là do những chất chuyển hóa của sulfasalazin đạt nồng độ trong ruột cao hơn khi uống chính các chất chuyển hóa này. Hiệu quả điều trị ở ruột có thể do tác dụng kháng khuẩn của sulfapyridin hoặc tác dụng chống viêm tại chỗ của acid 5 - aminosalicylic khi những chất này đến đại tràng. Ngoài ra, tác dụng của thuốc có thể còn do tác động của sulfasalazin: Làm thay đổi kiểu cách tổ chức trong hệ vi sinh vật đường ruột, làm giảm Clostridium và E. coli trong phân, ức chế tổng hợp prostaglandin là chất gây ỉa chảy và tác động đến vận chuyển chất nhầy, làm thay đổi sự bài tiết và hấp thu các dịch và các chất điện giải ở đại tràng và/hoặc ức chế miễn dịch.

Chỉ định

Viêm loét đại tràng.

Bệnh Crohn thể hoạt động.

Viêm khớp dạng thấp ở người bệnh không đáp ứng với các thuốc giảm đau và thuốc chống viêm không steroid.

Chống chỉ định

Trường hợp quá mẫn với sulfasalazin, sulfonamid hoặc salicylat.

Loạn chuyển hóa porphyrin.

Suy gan hoặc thận; tắc ruột hoặc tắc tiết niệu; trẻ em dưới 2 tuổi (vì thuốc có thể gây bệnh vàng da nhân).

Thận trọng

Người bệnh có tiền sử loạn tạo máu như mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo.

Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 phosphat dehydrogenase.

Người bệnh dị ứng nặng.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc khác: Thuốc chống đông cumarin hoặc dẫn chất indandion, các thuốc gây tan máu, các thuốc độc với gan và methotrexat.

Phải kiểm tra công thức hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu, chức năng gan, thận khi bắt đầu điều trị, mỗi tháng kiểm tra một lần trong 3 tháng đầu điều trị.

Thời kỳ mang thai

Sulfasalazin và sulfapyridin đi qua nhau thai. Chưa có đầy đủ các nghiên cứu đối với phụ nữ mang thai. Một vài nghiên cứu cho thấy sulfasalazin có thể gây dị dạng cho bào thai, nên cần phải thận trọng khi dùng sulfasalazin cho phụ nữ mang thai và phải bổ sung acid folic (xem thêm phần tương tác thuốc).

Thời kỳ cho con bú

Sulfasalazin bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ, nồng độ bằng khoảng 30 - 60% trong huyết thanh mẹ. Tuy nhiên, sulfonamid ở liều thấp cũng gây thiếu máu tan máu nặng ở trẻ sơ sinh bị thiếu hụt glucose - 6 phosphat dehydrogenase. Do vậy, phải cực kỳ thận trọng khi dùng thuốc đối với bà mẹ đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Ðau đầu, sốt, chán ăn.

Giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu, chứng đại hồng cầu.

Ðau bụng, buồn nôn, đau thượng vị.

Ngoại ban, nổi mày đay, ngứa, ban đỏ.

Tăng nhất thời transaminase.

Giảm tinh trùng có hồi phục.

Ít gặp

Mệt mỏi.

Mất bạch cầu hạt.

Trầm cảm.

Ù tai.

Hiếm gặp

Bệnh huyết thanh, phù mạch.

Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên đại hồng cầu.

Viêm tụy.

Luput ban đỏ toàn thân, hoại tử biểu bì (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens - Johnson, viêm da tróc vảy, nhạy cảm ánh sáng.

Viêm gan.

Hô hấp: Viêm phế nang xơ hóa, suy hô hấp, ho.

Ðau khớp.

Bệnh thần kinh ngoại vi, viêm màng não vô khuẩn.

Hội chứng thận hư, protein niệu, hồng cầu niệu, tinh thể niệu.

Nhận thức về mùi, vị bị thay đổi.

Xử trí

Cần ngừng thuốc ngay khi có phản ứng mẫn cảm, và cho dùng các thuốc kháng histamin hoặc corticoid.

Liều lượng và cách dùng

Viêm loét đại tràng

Người lớn: Bắt đầu: 0,5 - 1 g; 3 - 4 lần/ngày. Có thể giảm tác dụng phụ ở đường tiêu hóa, khi bắt đầu với liều thấp 1 - 2 g/ngày, chia làm 3 - 4 lần hoặc dùng viên bao tan trong ruột 0,5 - 1 g/ngày. Ðiều trị duy trì: 1 - 2 g/ngày, chia làm 3 - 4 lần.

Trẻ em trên 2 tuổi: Bắt đầu 40 - 60 mg/kg, chia 3 - 4 lần. Liều duy trì 20 - 30 mg/kg, chia làm 4 lần.

Bệnh Crohn

1 - 2 g, chia 3 - 4 lần.

Viêm khớp dạng thấp

Bắt đầu dùng 500 mg/ngày trong một tuần, sau đó tăng lên 500 mg mỗi tuần, đến liều tối đa 3 g/ngày.

Sulfasalazin không có tác dụng giảm đau, vì vậy điều trị với các thuốc chống viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau, không được giảm thuốc hoặc ngừng đột ngột cho đến khi đạt đáp ứng lâm sàng. Cần điều trị duy trì trong vài năm. Không nên dùng thuốc cho trẻ em bị viêm khớp dạng thấp.

Nên uống thuốc sau bữa ăn hoặc cùng thức ăn. Uống thuốc với một cốc nước đầy và uống thêm nhiều nước trong ngày.

Tương tác

Khả dụng sinh học của digoxin bị giảm khi dùng đồng thời với sulfasalazin. Sulfasalazin ức chế sự hấp thu, ngăn cản chuyển hóa của acid folic nên có thể dẫn đến giảm nồng độ acid folic trong huyết thanh. Khi điều trị với sulfasalazin, cần bổ sung acid folic.

Các thuốc chống đông, các thuốc chống co giật hoặc các thuốc uống chống đái tháo đường có thể bị đẩy ra khỏi vị trí gắn protein và/hoặc chuyển hóa của các thuốc này có thể bị ức chế bởi các sulfonamid dẫn đến tăng hoặc kéo dài tác dụng hoặc độc tính. Cần phải điều chỉnh liều trong và sau khi điều trị bằng sulfasalazin.

Dùng đồng thời với các thuốc gây tan máu có thể làm tăng khả năng gây độc của thuốc.

Hiệu lực của methotrexat, phenylbutazon, sulfinpyrazon có thể tăng lên khi dùng đồng thời với sulfonamid vì thuốc có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết với protein.

Bảo quản

Bảo quản ở 15 – 30 độ C, thuốc viên phải được bảo quản trong lọ nút kín, đạn trực tràng phải bảo quản nơi mát.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng

Buồn ngủ, chóng mặt, chán ăn, đau bụng, buồn nôn, nôn, sốt, thiếu máu tan máu.

Ðiều trị

Ngừng dùng thuốc ngay khi có phản ứng quá mẫn cảm xảy ra. Có thể cho dùng thuốc kháng histamin hoặc corticoid để hạn chế dị ứng.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Cách xử trí là rửa dạ dày, gây nôn, hoặc cho dùng thuốc tẩy khi cần. Kiềm hóa nước tiểu. Thúc đẩy lợi niệu nếu chức năng thận bình thường.

Bài viết cùng chuyên mục

Siderplex thuốc giọt

Fructose sắt III: Là phức hợp sắt chelate hóa duy nhất được hấp thụ tốt hơn loại muối sắt tốt nhất hiện nay là sulfate sắt II. Fructose sắt III cũng được chứng minh là dạng sắt được dung nạp tốt một cách đặc biệt nhất là ở trẻ nhỏ và người lớn tuổi.

Solmux Broncho (Solmux Pediatric)

Khi sử dụng đồng thời, carbocyst ine tăng sự hấp thu của amoxicilline sodium. Nếu trước đó điều trị bằng cimetidine sẽ làm giảm thải trừ carbocyst ine sulfoxid trong nước tiểu.

Sectral 200

Dùng đường uống, acebutolol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn; tuy nhiên bị chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu và có sinh khả dụng là 40%.

Spersallerg

Sự phối hợp các hoạt chất chính trong Spersallerg nhằm mục đích điều trị triệu chứng các tình trạng dị ứng của kết mạc, gây ra do phóng thích histamin.

Silygamma

Thận trọng khi có biến đổi màu da từ vàng nhạt đến đậm, tròng trắng mắt có màu vàng. Không dùng điều trị nhiễm độc cấp. Song song việc điều trị phải tránh xa các nguyên nhân gây tổn thương gan (rượu).

Simponi

Viêm khớp dạng thấp: 50 mg 1 lần/tháng, cùng một ngày cho mỗi tháng, dùng đồng thời MTX. Viêm khớp vẩy nến, viêm cột sống dính khớp, viêm cột sống khớp trục: 50 mg 1 lần/tháng, cùng một ngày cho mỗi tháng.

Symbicort Turbuhaler: thuốc điều trị bệnh hen và CPOD

Symbicort được chỉ định cho người lớn và trẻ vị thành niên trong điều trị thường xuyên bệnh hen và COPD khi cần điều trị kết hợp corticosteroid dạng hít và chất chủ vận beta-2 có tác dụng kéo dài dạng hít.

Septrin

Cần thường xuyên kiểm tra công thức máu để phát hiện những biến đổi xét nghiệm máu mà không biểu hiện triệu chứng do thiếu acid folic khi dùng Septrin kéo dài.

Shinclop

Đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q, nhồi máu cơ tim cấp có ST chênh lên có điều trị bằng thuốc tiêu sợi huyết.

Sulfarlem Cholin

Thuốc lợi mật, Ané tholtrithione có tác động trực tiếp lên tế bào gan, và choline bitartrate ngăn ngừa các trường hợp thoái hóa mỡ.

Seduxen

Diazepam có tác dụng giúp làm thuận lợi tác dụng gây ức chế của GABA, trước hết là ở vùng chất cấu tạo dưới vỏ não. Tác dụng giải lo của diazepam khác với barbiturate.

Spiramycin

Spiramycin là kháng sinh nhóm macrolid có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của erythromycin và clindamycin. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào.

Simeticon: thuốc chống đầy hơi, Babygaz, Bobotic, Espumisan L, Ezeegas, Flabivi

Simeticon làm giảm sức căng bề mặt của các bọt khí, làm vỡ hoặc kết tụ chúng lại và bị tống ra ngoài, nhờ đó có tác dụng chống đầy hơi, vì vậy simeticon có tác dụng làm giảm các triệu chứng

Smecta

Smecta có khả năng bao phủ niêm mạc tiêu hóa, smecta tương tác với glycoprotein của chất nhầy, làm tăng sức chịu đựng của lớp gel trên niêm mạc.

Sevorane

Không dùng cho người được biết là mẫn cảm với Sevoflurane. Cũng chống chỉ định ở người đã biết hoặc nghi ngờ có nhạy cảm do di truyền với chứng sốt cao ác tính.

Sandostatin

Octreotide là chất octapeptide tổng hợp có tác dụng dược lý tương tự như somatostatin tự nhiên, nhưng có thời gian tác dụng dài hơn đáng kể.

Shinpoong Rosiden

Chống chỉ định tiền sử mẫn cảm với piroxicam, co thắt phế quản, hen, polyp mũi, phù Quincke/mày đay do aspirin/NSAID khác. Thận trọng với phụ nữ có thai/cho con bú.

Siderfol viên nang

Ngoài việc chất sắt là một thành phần của huyết sắt tố, có nhiều nghiên cứu ủng hộ giả thuyết cho rằng việc thiếu chất sắt có ảnh hưởng bất lợi đến khả năng học tập.

Suxamethonium Sucinylcholin

Suxamethonium là thuốc chẹn thần kinh cơ khử cực. Các thuốc chẹn thần kinh - cơ khử cực cạnh tranh với acetylcholin ở thụ thể cholinergic tại bản vận động.

Sulfacetamid natri

Sulfacetamid natri là một dẫn chất sulfonamid dễ tan trong nước, cho dung dịch trung tính nên ít kích ứng kết mạc hơn các sulfonamid khác và thường được dùng làm thuốc nhỏ mắt.

Iron (sắt) dextran

Sắt dextran được dùng để chữa các bất thường trong tạo hồng cầu do thiếu sắt. Sắt không kích thích tạo hồng cầu, cũng không hiệu chỉnh rối loạn hemoglobin trong thiếu máu.

Spasmaverine

Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật chưa cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc tác dụng độc hại đối với phôi thai. Ở người, đến nay chưa ghi nhận tác dụng độc hại nào.

Similac advance

Sữa không béo, đường lactose, dầu thực vật (dầu hướng dương, dầu dừa, dầu đậu nành), chất đạm whey hòa tan, khoáng chất.

Spersadexoline

Dexamethasone có tác dụng kháng viêm gấp 25 lần hydrocortisone. Giống như các kháng viêm glucocorticoid khác, một trong những tác động của dexamethasone là ức chế phospholipase A2.

Succinimide Pharbiol

Succinamide được hấp thu nhanh. Dùng 3 g succinamide mỗi 8 giờ cho người có thể trọng nặng 75 kg, sau 7 liều nồng độ trong máu đạt được từ 0,06 đến 0,11 mg/l.