Sulfasalazin

2011-06-14 03:38 PM

Sulfasalazin là sulfonamid tổng hợp bằng diazo hóa sulfapyridin và ghép đôi muối diazoni với acid salicylic. Sulfasalazin được coi là một tiền dược chất.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Sulfasalazine.

Loại thuốc: Sulfonamid kháng khuẩn.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg, viên bao tan trong ruột 500 mg.

Ðạn trực tràng 500 mg.

Hỗn dịch uống 250 mg/5 ml.

Tác dụng

Sulfasalazin là sulfonamid tổng hợp bằng diazo hóa sulfapyridin và ghép đôi muối diazoni với acid salicylic. Sulfasalazin được coi là một tiền dược chất, do liên kết diazo khi vào cơ thể bị phân cắt tạo thành sulfapyridin và acid 5 - aminosalicylic (mesalamin). Cơ chế tác dụng của thuốc có thể là do những chất chuyển hóa của sulfasalazin đạt nồng độ trong ruột cao hơn khi uống chính các chất chuyển hóa này. Hiệu quả điều trị ở ruột có thể do tác dụng kháng khuẩn của sulfapyridin hoặc tác dụng chống viêm tại chỗ của acid 5 - aminosalicylic khi những chất này đến đại tràng. Ngoài ra, tác dụng của thuốc có thể còn do tác động của sulfasalazin: Làm thay đổi kiểu cách tổ chức trong hệ vi sinh vật đường ruột, làm giảm Clostridium và E. coli trong phân, ức chế tổng hợp prostaglandin là chất gây ỉa chảy và tác động đến vận chuyển chất nhầy, làm thay đổi sự bài tiết và hấp thu các dịch và các chất điện giải ở đại tràng và/hoặc ức chế miễn dịch.

Chỉ định

Viêm loét đại tràng.

Bệnh Crohn thể hoạt động.

Viêm khớp dạng thấp ở người bệnh không đáp ứng với các thuốc giảm đau và thuốc chống viêm không steroid.

Chống chỉ định

Trường hợp quá mẫn với sulfasalazin, sulfonamid hoặc salicylat.

Loạn chuyển hóa porphyrin.

Suy gan hoặc thận; tắc ruột hoặc tắc tiết niệu; trẻ em dưới 2 tuổi (vì thuốc có thể gây bệnh vàng da nhân).

Thận trọng

Người bệnh có tiền sử loạn tạo máu như mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo.

Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 phosphat dehydrogenase.

Người bệnh dị ứng nặng.

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc khác: Thuốc chống đông cumarin hoặc dẫn chất indandion, các thuốc gây tan máu, các thuốc độc với gan và methotrexat.

Phải kiểm tra công thức hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu, chức năng gan, thận khi bắt đầu điều trị, mỗi tháng kiểm tra một lần trong 3 tháng đầu điều trị.

Thời kỳ mang thai

Sulfasalazin và sulfapyridin đi qua nhau thai. Chưa có đầy đủ các nghiên cứu đối với phụ nữ mang thai. Một vài nghiên cứu cho thấy sulfasalazin có thể gây dị dạng cho bào thai, nên cần phải thận trọng khi dùng sulfasalazin cho phụ nữ mang thai và phải bổ sung acid folic (xem thêm phần tương tác thuốc).

Thời kỳ cho con bú

Sulfasalazin bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ, nồng độ bằng khoảng 30 - 60% trong huyết thanh mẹ. Tuy nhiên, sulfonamid ở liều thấp cũng gây thiếu máu tan máu nặng ở trẻ sơ sinh bị thiếu hụt glucose - 6 phosphat dehydrogenase. Do vậy, phải cực kỳ thận trọng khi dùng thuốc đối với bà mẹ đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Ðau đầu, sốt, chán ăn.

Giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu, chứng đại hồng cầu.

Ðau bụng, buồn nôn, đau thượng vị.

Ngoại ban, nổi mày đay, ngứa, ban đỏ.

Tăng nhất thời transaminase.

Giảm tinh trùng có hồi phục.

Ít gặp

Mệt mỏi.

Mất bạch cầu hạt.

Trầm cảm.

Ù tai.

Hiếm gặp

Bệnh huyết thanh, phù mạch.

Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên đại hồng cầu.

Viêm tụy.

Luput ban đỏ toàn thân, hoại tử biểu bì (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens - Johnson, viêm da tróc vảy, nhạy cảm ánh sáng.

Viêm gan.

Hô hấp: Viêm phế nang xơ hóa, suy hô hấp, ho.

Ðau khớp.

Bệnh thần kinh ngoại vi, viêm màng não vô khuẩn.

Hội chứng thận hư, protein niệu, hồng cầu niệu, tinh thể niệu.

Nhận thức về mùi, vị bị thay đổi.

Xử trí

Cần ngừng thuốc ngay khi có phản ứng mẫn cảm, và cho dùng các thuốc kháng histamin hoặc corticoid.

Liều lượng và cách dùng

Viêm loét đại tràng

Người lớn: Bắt đầu: 0,5 - 1 g; 3 - 4 lần/ngày. Có thể giảm tác dụng phụ ở đường tiêu hóa, khi bắt đầu với liều thấp 1 - 2 g/ngày, chia làm 3 - 4 lần hoặc dùng viên bao tan trong ruột 0,5 - 1 g/ngày. Ðiều trị duy trì: 1 - 2 g/ngày, chia làm 3 - 4 lần.

Trẻ em trên 2 tuổi: Bắt đầu 40 - 60 mg/kg, chia 3 - 4 lần. Liều duy trì 20 - 30 mg/kg, chia làm 4 lần.

Bệnh Crohn

1 - 2 g, chia 3 - 4 lần.

Viêm khớp dạng thấp

Bắt đầu dùng 500 mg/ngày trong một tuần, sau đó tăng lên 500 mg mỗi tuần, đến liều tối đa 3 g/ngày.

Sulfasalazin không có tác dụng giảm đau, vì vậy điều trị với các thuốc chống viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau, không được giảm thuốc hoặc ngừng đột ngột cho đến khi đạt đáp ứng lâm sàng. Cần điều trị duy trì trong vài năm. Không nên dùng thuốc cho trẻ em bị viêm khớp dạng thấp.

Nên uống thuốc sau bữa ăn hoặc cùng thức ăn. Uống thuốc với một cốc nước đầy và uống thêm nhiều nước trong ngày.

Tương tác

Khả dụng sinh học của digoxin bị giảm khi dùng đồng thời với sulfasalazin. Sulfasalazin ức chế sự hấp thu, ngăn cản chuyển hóa của acid folic nên có thể dẫn đến giảm nồng độ acid folic trong huyết thanh. Khi điều trị với sulfasalazin, cần bổ sung acid folic.

Các thuốc chống đông, các thuốc chống co giật hoặc các thuốc uống chống đái tháo đường có thể bị đẩy ra khỏi vị trí gắn protein và/hoặc chuyển hóa của các thuốc này có thể bị ức chế bởi các sulfonamid dẫn đến tăng hoặc kéo dài tác dụng hoặc độc tính. Cần phải điều chỉnh liều trong và sau khi điều trị bằng sulfasalazin.

Dùng đồng thời với các thuốc gây tan máu có thể làm tăng khả năng gây độc của thuốc.

Hiệu lực của methotrexat, phenylbutazon, sulfinpyrazon có thể tăng lên khi dùng đồng thời với sulfonamid vì thuốc có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết với protein.

Bảo quản

Bảo quản ở 15 – 30 độ C, thuốc viên phải được bảo quản trong lọ nút kín, đạn trực tràng phải bảo quản nơi mát.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng

Buồn ngủ, chóng mặt, chán ăn, đau bụng, buồn nôn, nôn, sốt, thiếu máu tan máu.

Ðiều trị

Ngừng dùng thuốc ngay khi có phản ứng quá mẫn cảm xảy ra. Có thể cho dùng thuốc kháng histamin hoặc corticoid để hạn chế dị ứng.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Cách xử trí là rửa dạ dày, gây nôn, hoặc cho dùng thuốc tẩy khi cần. Kiềm hóa nước tiểu. Thúc đẩy lợi niệu nếu chức năng thận bình thường.

Bài viết cùng chuyên mục

Saxagliptin: thuốc chống đái tháo đường, Onglyza

Saxagliptin hạ thấp nồng độ glucose huyết tương lúc đói và làm giảm các thay đổi nồng độ glucose sau khi dùng một liều nạp glucose hoặc sau bữa ăn ở người đái tháo đường typ 2

Mục lục thuốc theo vần S

Sabin vaccin, Vaccin bại liệt uống, Sagofène, Natri thiosulfat, Salagen, Pilocarpin, Salazopyrin, Sulfasalazin, Salazopyrin En tabs Sulfasalazin.

Stablon

Nên lưu ý chỉ bắt đầu điều trị bằng Tianeptine sau khi đã ngưng IMAO 15 ngày, và bắt đầu điều trị bằng IMAO sau khi đã ngưng tianeptine 24 giờ.

Sporal

Khả dụng sinh học khi uống của Sporal đạt tối đa khi viên nang Sporal được uống ngay sau khi ăn no. Nồng độ đỉnh ở huyết tương đạt được 3-4 giờ sau một liều uống.

Seduxen

Diazepam có tác dụng giúp làm thuận lợi tác dụng gây ức chế của GABA, trước hết là ở vùng chất cấu tạo dưới vỏ não. Tác dụng giải lo của diazepam khác với barbiturate.

Serc

Cơ chế tác động của bétahistine về mặt tác dụng điều trị thì chưa được nắm rõ. Tuy nhiên, in vitro, bétahistine tạo dễ dàng cho sự dẫn truyền histamine do tác động đồng vận một phần trên các thụ thể H1.

Sirdalud

Sirdalud là thuốc dãn cơ tác động tại hệ thần kinh trung ương. Vị trí tác dụng chủ yếu tại tủy sống, kích thích thụ thể a2 tại vùng tiền synape.

Sandimmun Neoral

Ciclosporin (cũng được biết như ciclosporin A), một polypeptid vòng bao gồm 11 acid amin, là chất có tác dụng ức chế miễn dịch.

Stavudin: thuốc điều trị HIV, Dostavu, Stag, Stavudin 30 ICA, Stavudine

Stavudin 5 triphosphat ức chế cạnh tranh sự sử dụng adenosin triphosphat bởi enzym sao chép ngược của HIV, ức chế sự tổng hợp ADN bằng cách kết thúc sớm sự kéo dài ADN của tiền virus

SP Irbera

Phản ứng phụ gây đau đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đỏ bừng. Hiếm: Buồn ngủ, đau thắt ngực, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa.

Stilnox

Stilnox là thuốc ngủ thuộc nhóm dẫn xuất của imidazopyridine, có các đặc tính của nhóm benzodiazépine: tác dụng an thần kinh với liều thấp hơn so với liều cần thiết để gây chống co giật, giãn cơ hay chống lo âu.

Shinxetin

Nhiễm trùng đường tiết niệu, xương khớp, da và cấu trúc da. Viêm phổi, áp xe phổi; viêm phúc mạc, áp xe trong ổ bụng; viêm nội mạc tử cung, vùng chậu, mô vùng chậu.

Shinpoong Rosiden

Chống chỉ định tiền sử mẫn cảm với piroxicam, co thắt phế quản, hen, polyp mũi, phù Quincke/mày đay do aspirin/NSAID khác. Thận trọng với phụ nữ có thai/cho con bú.

Survanta

Phòng ngừa & điều trị hội chứng suy hô hấp (bệnh màng trong hay còn gọi bệnh màng Hyalin) ở trẻ sinh non. Phòng ngừa: tốt nhất dùng trong vòng 15 phút sau sinh. Điều trị: tốt nhất dùng trong 8 giờ sau sinh.

Similac advance

Sữa không béo, đường lactose, dầu thực vật (dầu hướng dương, dầu dừa, dầu đậu nành), chất đạm whey hòa tan, khoáng chất.

Sorbitol Delalande

Sau khi uống, sorbitol được chuyển hóa thành fructose nhờ vào men sorbitol-deshydrogenase, sau đó chuyển thành glucose.

Salmeterol: thuốc kích thích chọn lọc beta2 giao cảm, Serevent

Salmeterol xinafoat là một muối phân cực, phân ly trong dung dịch thành hai phần, salmeterol và acid 1 hydroxy 2 naphthoic, được hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ hoàn toàn độc lập

Stresam

Etifoxine chlorhydrate được hấp thu tốt bằng đường uống, nó không gắn vào thành phần của máu, nồng độ của thuốc trong máu giảm từ từ theo 3 pha và thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

Sintopozid

Ung thư tinh hoàn, carcinoma phổi tế bào nhỏ, u lympho ác tính Hodgkin và không Hodgkin, bạch cầu cấp không thuộc dòng lympho, sarcoma Ewing, sarcoma Kaposi.

Spasfon

Không nên phối hợp phloroglucinol với các thuốc giảm đau mạnh như morphine và các dẫn xuất do các thuốc này có tác dụng gây co thắt.

SP Edonal

Thận trọng với phụ nữ có thai/cho con bú. Phản ứng phụ rất hiếm: đau đầu, cảm, khó thở, thay đổi vị giác, buồn nôn/nôn, tiêu chảy, đau thượng vị, mày đay, ban đỏ, eczema.

Smecta

Smecta có khả năng bao phủ niêm mạc tiêu hóa, smecta tương tác với glycoprotein của chất nhầy, làm tăng sức chịu đựng của lớp gel trên niêm mạc.

Spersallerg

Sự phối hợp các hoạt chất chính trong Spersallerg nhằm mục đích điều trị triệu chứng các tình trạng dị ứng của kết mạc, gây ra do phóng thích histamin.

Serevent

Serevent là một chất chủ vận tác động trên thụ thể b2-adrenergic mới và có tính chọn lọc. Với liều điều trị, thuốc có rất ít hay không có tác động có thể đo lường được trên tim mạch.

Secnidazol: thuốc chống amip, Citizol, Plagentyl, Savi Secnidazol, Secgentin

Secnidazol là một dẫn xuất của 5-nitroimidazol. Có hoạt tính diệt ký sinh trùng: Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis và hoạt tính diệt vi khuẩn kỵ khí