Primaquin

Tên quốc tế: Primaquine.

Loại thuốc: Chống sốt rét.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 13,2 mg primaquin phosphat (7,5 mg primaquin base); 26,3 mg primaquin phosphat (15 mg primaquin base).

Tác dụng

Primaquin là thuốc chống sốt rét nhóm 8 - aminoquinolin có tác dụng diệt thể ngoài hồng cầu trong gan của tất cả các loài ký sinh trùng sốt rét và được sử dụng để trị tiệt căn sốt rét do Plasmodium vivax và P. ovale.

Chỉ định

Ðiều trị tiệt căn và dự phòng tái phát sốt rét do Plasmodium vivax và Plasmodium ovale.

Dự phòng lây truyền sốt rét do P. falciparum, đặc biệt ở những vùng có tiềm năng mắc lại sốt rét.

Viêm phổi do Pneumocystis carinii (phối hợp với clindamycin).

Chống chỉ định

Quá mẫn với primaquin.

Người có bệnh toàn thân cấp tính có khuynh hướng bị giảm bạch cầu hạt, thí dụ các dạng rất hoạt động của viêm khớp dạng thấp, luput ban đỏ. Người đang dùng các thuốc khác có tiềm năng gây tan máu hoặc các thuốc có thể gây ức chế dòng tủy bào trong tủy xương.

Thận trọng

Phải dùng primaquin thận trọng ở những người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase (G6PD). Phải ngừng primaquin nếu có dấu hiệu tan huyết hoặc methemoglobin huyết, và phải định kỳ làm công thức máu.

Thời kỳ mang thai

Không khuyến cáo dùng primaquin trong thời kỳ mang thai, vì thuốc đi qua nhau thai và có thể gây thiếu máu tan huyết ở thai thiếu hụt G6PD trong tử cung.

Thời kỳ cho con bú

Không biết primaquin có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, ở người, chưa thấy có vấn đề gì được thông báo.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Buồn nôn, đau vùng thượng vị, co cứng cơ bụng nhẹ và vừa.

Ít gặp

Thiếu máu tan huyết, thiếu máu nhẹ, tăng bạch cầu, methemoglobin huyết.

Hiếm gặp

Tăng huyết áp, loạn nhịp.

Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

Ngứa.

Xử trí

Các tác dụng không mong muốn đường tiêu hóa có thể giảm bớt bằng cách uống primaquin cùng với bữa ăn.

Các tác dụng không mong muốn về huyết học bao gồm thiếu máu, methemoglobin huyết và giảm bạch cầu xảy ra khi dùng primaquin liều cao, nên không vượt quá liều thường dùng.

Phải ngừng ngay primaquin nếu có bằng chứng xảy ra thiếu máu tan huyết (nước tiểu sẫm màu, giảm rõ rệt hemoglobin hoặc số lượng hồng cầu).

Liều lượng và cách dùng

Primaquin phosphat dùng uống:

Liều primaquin phosphat thường được tính theo primaquin base.

Có thể uống primaquin vào bữa ăn hoặc với thuốc kháng acid để giảm thiểu kích ứng dạ dày.

Ðiều trị tiệt căn và dự phòng tái phát sốt rét do P. vivax và P. ovale: Phải bắt đầu điều trị một đợt với thuốc diệt thể phân liệt trong máu để diệt ký sinh trùng trong hồng cầu.

Với người lớn: Sau đó cho uống primaquin phosphat với liều tương đương với 15 mg primaquin base mỗi ngày, trong 14 ngày, nhưng có thể cần phải dùng liều cao hơn hoặc đợt điều trị kéo dài hơn để khắc phục tình trạng kháng thuốc ở một số chủng P. vivax. Tổ chức y tế thế giới khuyến cáo cần sử dụng một đợt điều trị 21 ngày để trị tiệt căn sốt rét ở vùng Đông Nam Á. Với trẻ em: dùng lliều 250 microgam primaquin base/kg/ngày, trong 14 ngày hoặc 390 microgam primaquin base/kg/ngày, uống 1 lần trong 14 ngày.

Loại trừ giao tử P. falciparum để chống lây lan: Có thể dùng 1 liều duy nhất từ 30 đến 45 mg.

Ðiều trị viêm phổi do P.carinii: Uống từ 15 - 30 mg primaquin base, ngày 1 lần, uống trong 21 ngày, phối hợp với clindamycin thường tiêm tĩnh mạch với liều 600 mg, 4 lần/ngày hoặc uống 300 - 450 mg, 4 lần/ngày.

Tương tác

Quinacrin: Không khuyến cáo dùng đồng thời vì có thể làm tăng độc tính của primaquin.

Mefloquin: Dùng đồng thời primaquin và mefloquin có thể làm tăng nồng độ của mefloquin trong máu và có thể làm tăng tần suất tác dụng không mong muốn do primaquin.

Bảo quản

Phải bảo quản các viên nén primaquin phosphat trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất là từ 15 đến 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Các triệu chứng quá liều primaquin bao gồm co cứng cơ bụng, nôn, bỏng rát, đau vùng thượng vị, rối loạn hệ thần kinh trung ương và tim mạch, xanh tím, methemoglobin huyết, tăng bạch cầu vừa phải hoặc giảm bạch cầu và thiếu máu. Các triệu chứng nổi bật nhất là giảm tiểu cầu và thiếu máu tan huyết cấp ở những người nhạy cảm. Tan huyết cấp xảy ra, nhưng người bệnh phục hồi hoàn toàn nếu ngừng thuốc.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.