Papaverine
Tên quốc tế: Papaverine.
Loại thuốc: Thuốc chống co thắt.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 30 mg, 40 mg, 60 mg, 100 mg papaverin hydroclorid.
Nang uống giải phóng kéo dài: 150 mg pavaverin hydroclorid.
Thuốc tiêm: 30 mg/ml pavaverin hydroclorid.
Tác dụng
Tác dụng điều trị chủ yếu của papaverin là chống co thắt cơ trơn. Papaverin cũng gây giãn cơ trơn phế quản, đường tiêu hóa, niệu quản, và đường mật. Papaverin làm thư giãn cơ tim do ức chế trực tiếp tính dễ bị kích thích của cơ tim, kéo dài thời gian trơ và làm giảm sự dẫn truyền.
Chỉ định
Papaverin hiện nay còn có thể dùng để chống co thắt cơ trơn đường tiêu hóa, đường niệu, đường mật, chứ không dùng để chữa co thắt mạch vành, mạch não, co thắt phế quản như trước kia. Cho nên chỉ định của papaverin chỉ nên cho khi có:
Ðau bụng do tăng nhu động ruột, dạ dày.
Cơn đau quặn thận.
Cơn đau quặn mật.
Chống chỉ định
Chống chỉ định papaverin hydroclorid khi có bloc nhĩ - thất hoàn toàn, và phải dùng hết sức thận trọng khi có suy giảm dẫn truyền, vì thuốc có thể gây ngoại tâm thu thất nhất thời, có thể là ngoại tâm thu hoặc cơn nhịp nhanh kịch phát.
Không dùng nếu biết người bệnh quá mẫn với papaverin.
Thận trọng
Phải dùng papaverin hydroclorid một cách hết sức thận trọng cho người bệnh tăng nhãn áp. Thuốc tiêm papaverin hydroclorid được dùng dưới sự giám sát của một bác sỹ có kinh nghiệm. Thực hiện tiêm tĩnh mạch rất thận trọng vì nếu tiêm nhanh, có thể gây loạn nhịp và ngừng thở chết người.
Ngừng dùng papaverin khi những triệu chứng quá mẫn gan trở nên rõ ràng (triệu chứng về tiêu hóa, vàng da), hoặc thấy có tăng bạch cầu ưa eosin, hoặc khi những kết quả xét nghiệm chức năng gan biến đổi.
Ðộ an toàn và hiệu lực của papaverin ở trẻ em chưa được xác định.
Không dùng papaverin trong thời gian dài vì có thể dẫn đến phụ thuộc vào thuốc.
Thời kỳ mang thai
Không biết papaverin có thể gây độc hại với thai nhi khi dùng cho người mang thai, hoặc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Không dùng papaverin cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Không biết papaverin có bài tiết trong sữa người hay không. Vì nhiều thuốc được bài tiết trong sữa người, tránh dùng papaverin cho người cho con bú.
Tác dụng phụ
Ít gặp
Ðỏ bừng mặt, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp nhẹ, loạn nhịp khi tiêm tĩnh mạch nhanh.
Chóng mặt, ngủ gà, an thần, ngủ lịm, nhức đầu.
Buồn nôn, táo bón, chán ăn, ỉa chảy.
Quá mẫn gan, viêm gan mạn tính.
Ngừng thở (sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh).
Xử trí
Phải ngừng dùng papaverin khi thấy có quá mẫn gan với những triệu chứng về tiêu hóa, vàng da, hoặc có tăng bạch cầu ưa eosin, hoặc nếu kết quả xét nghiệm chức năng gan biến đổi.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Có thể dùng papaverin uống trong hoặc sau bữa ăn, hoặc với sữa để làm giảm rối loạn tiêu hóa. Tiêm tĩnh mạch khi cần có tác dụng ngay, nhưng phải tiêm chậm trong thời gian 1 - 2 phút để tránh những ADR nghiêm trọng.
Liều lượng
Liều papaverin hydroclorid thường dùng uống cho người lớn một lần 40 - 100 mg, ngày 2 - 3 lần. Trong các trường hợp cần thiết, có thể dùng viên nang 150 mg giải phóng kéo dài, mỗi lần 1 viên, ngày 3 lần hoặc 2 viên 150 mg, ngày 2 lần.
Liều thuốc tiêm papaverin hydroclorid thường dùng cho người lớn là 30 mg; tuy nhiên có thể dùng liều 30 - 120 mg, tiêm nhắc lại, cứ 3 - 4 giờ một lần, nếu cần.
Trẻ em có thể dùng 4 - 6 mg/kg/24 giờ, chia thành 4 liều nhỏ, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.
Tương tác
Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương làm tăng nhẹ tác dụng của papaverin; và morphin có tác dụng hợp đồng với papaverin.
Khi dùng đồng thời, papaverin có thể cản trở tác dụng điều trị của levodopa ở người bệnh Parkinson; papaverin có thể phong bế các thụ thể dopamin. Tránh dùng papaverin ở ngừơi bệnh Parkinson, đặc biệt khi người bệnh này đang điều trị với levodopa.
Bảo quản
Bảo quản các chế phẩm papaverin hydroclorid ở nhiệt độ 15 – 300C; tránh không để thuốc tiêm đóng băng.
Tương kỵ
Không trộn lẫn thuốc tiêm papaverin hydroclorid với thuốc tiêm Ringer lactat vì có thể gây tủa.
Quá liều và xử trí
Biểu hiện: Nói chung, những biểu hiện của quá liều do vận mạch không ổn định, gồm buồn nôn, nôn, yếu cơ, ức chế hệ thần kinh trung ương, rung giật nhãn cầu, song thị, toát mồ hôi, đỏ bừng, chóng mặt, và nhịp tim nhanh xoang; khi quá liều nặng, papaverin ức chế mạnh hô hấp tế bào và là thuốc chẹn kênh calci yếu. Sau khi uống liều 15 g papaverin hydroclorid, đã nhận thấy có nhiễm acid với tăng thông khí, tăng glucose huyết, và giảm kali huyết.
Ðiều trị: Trong trường hợp quá liều papaverin, cần liên hệ với một trung tâm về chất độc để nhận thông tin mới nhất về điều trị quá liều này. Cũng cần xem xét khả năng quá liều với nhiều thuốc, tương tác thuốc và dược động học không bình thường của các thuốc dùng đồng thời.
Khi quá liều papaverin, phải bảo vệ đường thở của người bệnh thông khí và truyền dịch hỗ trợ. Theo dõi cẩn thận những dấu hiệu nặng đe dọa cuộc sống, các khí trong máu và các chỉ số hóa sinh trong máu.
Nếu co giật xảy ra, điều trị bằng diazepam, phenytoin hoặc phenobarbital. Khi có những co giật khó điều trị, có thể dùng thiopental hoặc halothan để gây mê, và thuốc phong bế thần kinh - cơ để gây liệt. Có thể truyền dịch tĩnh mạch, đặt chân người bệnh ở tư thế nâng cao; và/hoặc có thể dùng một thuốc tăng huyết áp như dopamin, noradrenalin để điều trị hạ huyết áp. Có thể dùng calci gluconat để điều trị các tác dụng có hại về tim; theo dõi nồng độ calci huyết tương và điện tâm đồ. Không biết có thể loại bỏ papaverin bằng tăng cường bài niệu, thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không.
Quy chế
Thuốc độc bảng B.
Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 40 mg; thuốc đặt có hàm lượng tối đa là 50 mg.