Medroxyprogesteron acetat

Tên chung quốc tế: Medroxyprogesterone acetate.

Loại thuốc: Hormon progestogen.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc uống: Viên nén 2,5 mg; 5 mg; 10 mg; 50 mg; 100 mg.

Thuốc tiêm: ống 100 mg/ml; 400 mg/ml; 500 mg/2,5 ml; 150 mg/ml; 50 mg/ml.

Tác dụng

Tác dụng tránh thai của medroxyprogesteron chủ yếu là do thuốc ức chế nang trứng chín và ức chế phóng noãn ở buồng trứng. Ngoài ra, thuốc ức chế tăng sinh của nội mạc tử cung và làm thay đổi độ nhớt của dịch tiết ở cổ tử cung, làm cản trở đến sự xâm nhập của tinh trùng.

Chỉ định

Tránh thai, cần thông báo cho người muốn có con biết là khả năng có thai trở lại trong vòng từ 4 - 24 tháng sau khi tiêm mũi cuối cùng; thời gian này không phụ thuộc vào thời gian dùng thuốc.

Ðiều trị hỗ trợ hoặc điều trị giai đoạn cuối một số u ác tính phụ thuộc hormon (carcinoma nội mạc tử cung, ung thư vú không thể mổ được, ung thư thân tử cung di căn khi phẫu thuật và xạ trị đơn thuần hoặc kết hợp với phẫu thuật đã thất bại).

Ðiều trị triệu chứng bệnh lạc nội mạc tử cung.

Các trường hợp khác cần có tác dụng lâu dài của progestogen như vô kinh thứ phát (còn estrogen nội sinh và chỉ nên dùng thuốc dạng để uống, không dùng thuốc tiêm).

Chống chỉ định

Mang thai.

Ðang có hoặc có tiền sử viêm tĩnh mạch huyết khối, huyết khối tắc mạch hoặc đột quỵ, suy tim.

Suy gan hoặc bệnh gan tiến triển.

Có hoặc nghi có u ác tính ở vú hoặc ở cơ quan sinh dục, trừ khi dùng để điều trị đỡ tạm thời ở một số người bệnh chọn lọc.

Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân. Không dùng medroxyprogesteron để điều trị chảy máu tử cung - âm đạo khi chưa xác định rõ nguyên nhân.

Sảy thai không hoàn toàn.

Dùng làm test chẩn đoán thai.

Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Thận trọng

Trước khi điều trị phải thăm khám thực thể kỹ lưỡng, đặc biệt vú, các cơ quan sinh dục và làm phiến đồ Papanicolaou cổ tử cung.

Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có tiền sử trầm cảm, đái tháo đường hoặc các bệnh nặng lên do giữ nước (ví dụ động kinh, migren, hen, rối loạn chức năng tim hoặc thận): Cần theo dõi chặt chẽ người bệnh và phải ngừng thuốc nếu tình trạng bệnh xấu đi.

Thời kỳ mang thai

Chưa có bằng chứng cho thấy các progestogen có tác dụng đề phòng sẩy thai liên tiếp hoặc dọa sẩy thai. Không được dùng medroxyprogesteron để phòng sảy thai hay để điều trị dọa sẩy thai.

Không nên dùng medroxyprogesteron cho người mang thai. Các progestogen có thể ảnh hưởng xấu lên thai trong 4 tháng đầu. Dùng progestogen liều cao trong thời gian mang thai có thể gây nam hóa cơ quan sinh dục ngoài ở thai nhi nữ (phì đại âm vật hoặc gây khít các môi tạo thành bìu). Ðiều này chủ yếu xảy ra trong thời kỳ phát triển cơ quan sinh dục ngoài (8 - 12 tuần sau khi thụ thai). Dùng progestogen trong thời kỳ mang thai còn có thể gây dị dạng bẩm sinh và nhẹ cân ở trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú

Người mẹ dùng medroxyprogesteron không có ảnh hưởng nào đáng kể lên trẻ bú mẹ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Tăng cân.

Giảm HDL - cholesterol và tăng LDL.

Trầm cảm, giảm tình dục.

Chứng to vú đàn ông.

Buồn nôn.

Vô kinh, vô sinh (kéo dài tới 18 tháng sau ngừng thuốc), kinh nguyệt không đều và chảy máu giữa vòng kinh (rất hay gặp trong 3 tháng đầu dùng thuốc theo đường tiêm).

Ít gặp

Sốt, nhức đầu.

Khi dùng liều cao để điều trị ung thư phụ thuộc hormon:

Thường gặp:

Tăng cân, phù, mặt trăng rằm.

Ðổ mồ hôi, run.

Ðau tại chỗ tiêm.

Ít gặp:

Chảy máu âm đạo.

Viêm tĩnh mạch huyết khối.

Xử trí

Ngừng thuốc khi thấy có những biểu hiện của các bệnh huyết khối (viêm tĩnh mạch huyết khối, bệnh mạch não, phù phổi, mạch huyết khối võng mạc, phù gai thị).

Cách dùng

Medroxyprogesteron acetat uống hoặc tiêm bắp. Thuốc tiêm bắp dùng để điều trị ung thư, thuốc tránh thai ở nữ và không nên dùng để điều trị vô kinh thứ phát (vì tác dụng kéo dài). Trước khi dùng, phải lắc mạnh hỗn dịch vô khuẩn medroxyprogesteron acetat, và phải tiêm bắp sâu, vào cơ mông hoặc cơ delta.

Liều lượng

Vô kinh thứ phát: Liều uống thông thường: 5 - 10 mg/ngày, trong 5 - 10 ngày. Tuy điều trị có thể bắt đầu bất cứ thời điểm nào, thuốc thường được bắt đầu trong nửa sau (nghĩa là ngày thứ 16 đến 21) chu kỳ kinh.

Chảy máu tử cung cơ năng: Uống 5 - 10 mg/ngày, trong 5 - 10 ngày, bắt đầu vào ngày 16 hoặc ngày 21 chu kỳ kinh đã được tính toán.

Bệnh lạc màng trong tử cung, nhẹ tới vừa: Uống 10 mg, ngày 3 lần, hoặc tiêm bắp 50 mg/tuần hoặc 100 mg cách 2 tuần 1 lần. Ðiều trị nên tiếp tục trong 90 ngày liên tiếp hoặc ít nhất trong 6 tháng.

Medroxyprogesteron acetat cũng được tiêm bắp như 1 progestogen duy nhất để tránh thai với liều 150 mg cách 12 tuần/1 lần, hoặc như 1 thành phần progestogen trong liệu pháp thay thế hormon trong thời kỳ mãn kinh trong nhiều phác đồ gồm có 2,5 hoặc 5 mg/ngày liên tục, hoặc 5 - 10 mg/ngày trong 12 đến 14 ngày chu kỳ 28 ngày, hoặc 20 mg/ngày trong 14 ngày trong chu kỳ 91 ngày.

Trong điều trị đỡ tạm carcinom vú: 0,4 - 1,5 g/ngày uống hoặc tiêm bắp từ 0,5g/lần, mỗi tuần 2 lần cho đến 1 g/ngày.

Trong điều trị đỡ tạm carcinom màng trong tử cung và thận: Uống 100 - 500 mg/ngày hoặc tiêm bắp từ 0,4 - 1 g/tuần. Khi đã có cải thiện và bệnh ổn định, có thể duy trì bằng liều thấp tới 400 mg mỗi tháng.

Trong carcinom tuyến tiền liệt: Uống 100 - 500 mg/ngày hoặc tiêm bắp 0,5 g mỗi tuần 1 lần hoặc mỗi tuần 2 lần.

Tương tác

Các thuốc ức chế enzym chuyển hóa thuốc ở gan làm giảm tác dụng tránh thai của các progestogen theo đường tiêm; do đó khoảng cách giữa các lần tiêm medroxyprogesteron acetat phải rút ngắn từ 12 tuần xuống còn 10 tuần.

Aminoglutethimid làm giảm đáng kể nồng độ medroxyprogesteron trong huyết thanh; do đó phải tăng liều lên gấp đôi để điều chỉnh cho phù hợp với tương tác này.

Medroxyprogesteron acetat ảnh hưởng đến chuyển hóa của tamoxifen.

Bảo quản

Bảo quản thuốc trong lọ kín và tránh ánh sáng.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.