Idoxuridin
Tên quốc tế: Idoxuridine.
Loại thuốc: Kháng virus.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt: 0,1% (polyvinyl alcohol 1,4%, benzalkonium clorid 0,004%).
0,1% (thiomerosal 1/50.000).
Mỡ tra mắt 0,5%.
Dung dịch 5% và 40% trong dimethyl sulphoxid.
Tác dụng
Idoxuridin (5 - iodo - 2' - deoxyuridin) là một thymidin gắn iod có tác dụng ức chế sự sao chép của các virus DNA khác nhau, gồm cả các virus herpes và virus đậu mùa.
Chỉ định
Ở nhiều nước, idoxuridin chỉ được dùng tại chỗ để điều trị viêm giác mạc do virus Herpes simplex. Dung dịch idoxuridin trong dimethyl sulfoxid có thể dùng điều trị herpes môi, sinh dục và bệnh zona.
Trường hợp nhiễm HSV ở mắt, idoxuridin điều trị tại chỗ nhiễm khuẩn biểu mô có hiệu quả hơn là ở mô đệm, nhất là trong giai đoạn khởi đầu. Idoxuridin cũng được dùng điều trị bệnh mào gà, nhưng thuốc được chọn hàng đầu là podophyllotoxin.
Sau acyclovir là thuốc hàng đầu, idoxuridin và tromantadin là những thuốc hàng thứ hai được chọn để điều trị bệnh zona và bệnh do Herpes simplex, tuy nhiên cả hai loại này đều có thể gây viêm da tiếp xúc nặng.
Chống chỉ định
Người bệnh quá mẫn với bất cứ thành phần nào trong thuốc.
Thận trọng
Các corticoid có thể làm nặng thêm tình trạng nhiễm virus ở những người bệnh đang điều trị với idoxuridin.
Trường hợp có các vết loét sâu kể cả ở lớp đệm của giác mạc, vì thuốc làm để chậm liền vết thương, có thể gây thủng giác mạc. Cần tránh điều trị tại chỗ kéo dài.
Những người quá mẫn với iod hoặc các thuốc có chứa iod có thể cũng quá mẫn với cả idoxuridin.
Thời kỳ mang thai
Không được dùng idoxuridin khi có thai vì nguy cơ gây quái thai.
Thời kỳ cho con bú
Tránh dùng thuốc này trong thời kỳ đang cho con bú.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Kích ứng tại chỗ, viêm da tiếp xúc, mày đay.
ít gặp
Ðau, ngứa, viêm, phù mắt hoặc mí mắt, sợ ánh sáng, đau đầu, buồn nôn, ỉa chảy, rối loạn vị giác.
Hiếm gặp
Nhìn mờ.
Liều lượng và cách dùng
Idoxuridin dùng tại chỗ để điều trị viêm giác mạc do Herpes simplex, các dạng Herpes simplex ở da và bệnh zona.
Trong điều trị viêm giác mạc do HSV, dùng idoxuridin ở dạng dung dịch nhỏ mắt hoặc mỡ tra mắt.
Nhỏ dung dịch nhỏ mắt 0,1% vào mắt bị bệnh 1 giọt/lần, ban ngày cứ mỗi giờ nhỏ 1 lần và ban đêm cách 2 giờ nhỏ 1 lần hoặc cứ mỗi phút nhỏ một giọt, nhỏ trong 5 phút, cách 4 giờ một lần (ban ngày và ban đêm) lại nhắc lại liều này. Bệnh sẽ đỡ trong vòng 1 tuần nhưng nói chung phải điều trị tiếp 5 ngày nữa với liều 1 giọt/lần: ban ngày cách 2 giờ một lần và ban đêm cách 4 giờ một lần. Thuốc mỡ tra mắt 0,5% cũng có thể dùng 5 lần/ngày vào ban ngày và liều cuối cùng tra trước khi đi ngủ. Ban đêm, có thể dùng mỡ tra mắt dưới dạng phụ trợ dung dịch nhỏ mắt để kéo dài thời gian tiếp xúc với thuốc. Sau khi khỏi hẳn còn phải tiếp tục điều trị thêm 3 đến 5 ngày nữa. Thời gian điều trị thường không kéo dài quá 21 ngày vì thuốc ức chế sự tạo DNA trong giác mạc. Dùng kéo dài idoxuridin riêng lẻ có thể hại cho biểu mô giác mạc và làm vết loét lâu lành.
Dung dịch idoxuridin 5% trong dimethyl sulfoxid (để tăng hấp thu) có thể bôi vào vết loét ở da do Herpes simplex và trong bệnh zona 4 lần/ngày, điều trị trong 4 ngày. Trường hợp zona nặng có thể dùng dung dịch 40% idoxuridin trong dimethyl sulfoxid, bôi 1 lần/ngày, điều trị trong 4 ngày.
Nếu thấy bỏng sau khi dùng thuốc hoặc bệnh không đỡ thì có thể là do dung dịch đã bị hỏng và phải thay bằng dung dịch mới pha.
Viêm giác mạc do herpes có thể tái phát nếu ngừng thuốc trước khi thấy sạch trên kính hiển vi khi nhuộm với fluorescein.
Tương tác
Không nên dùng đồng thời acid boric hoặc các chế phẩm có chứa acid boric với các dạng thuốc của idoxuridin vì acid boric có thể tương tác với các thành phần không hoạt tính trong các dạng thuốc của idoxuridin và gây ra tủa. Hơn nữa acid boric có thể tương tác với các chất bảo quản, nhất là với thimerosal ở nồng độ cao trong các dạng thuốc khác của idoxuridin làm tăng độc tính trên mắt.
Dùng phối hợp đồng thời idoxuridin và acid boric rất gây kích ứng.
Các corticoid có thể làm tăng thêm tình trạng nhiễm virus và thường là chống chỉ định trong viêm giác mạc do HSV ở bề mặt. Tuy nhiên có thể dùng các steroid đồng thời với idoxuridin trong điều trị nhiễm HIV có tổn thương mô đệm, phù giác mạc hoặc viêm mống mắt do Herpes simplex. Có thể cần phải dùng corticoid dài ngày. Phải tiếp tục điều trị với idoxuridin thêm ít ngày nữa sau khi đã ngừng dùng steroid.
Bảo quản
Idoxuridin bị mất tác dụng nhanh bởi các enzym deaminase hoặc nucleotidase và nhiệt. Một vài sản phẩm phân hủy của idoxuridin như idouracil có độc tính cao hơn và tác dụng kháng virus cũng yếu hơn. Bảo quản dung dịch nhỏ mắt ở nhiệt độ từ 2 đến 80C trong lọ kín, tránh ánh sáng. Sau khi mở lọ thuốc, chỉ nên dùng trong thời hạn 15 ngày. Ðể đảm bảo độ ổn định, không được trộn lẫn dung dịch nhỏ mắt với các thuốc khác.
Bảo quản thuốc mỡ tra mắt ở nhiệt độ từ 8 đến 150C và đựng trong những tuýp mềm.
Thông tin qui chế
Thuốc độc bảng B.