Flavoxat hydrochlorid: Genurin, Yspuripax, thuốc chống co thắt đường tiết niệu

Tên chung quốc tế: Flavoxate hydrochloride.

Loại thuốc: Thuốc chống co thắt đường tiết niệu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 100 mg; 200 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Flavoxat hydroclorid là một dẫn chất của flavon có tác dụng trực tiếp chống co thắt cơ trơn (giống như papaverin), chủ yếu trên cơ trơn đường tiết niệu và làm tăng dung tích bàng quang ở bệnh nhân có biểu hiện co cứng bàng quang. Thuốc cũng có tác dụng chống co thắt cơ trơn ruột non, túi mật, tử cung và túi tinh. Thuốc gây giãn trực tiếp cơ trơn thông qua sự ức chế phosphodiesterase.

Flavoxat hydroclorid đặc biệt có hiệu quả trong điều trị sự co cứng cơ bàng quang, có thể là do thuốc có tác dụng đối với cơ mu bàng quang, nhờ đó làm tăng khả năng tiết niệu. Thời gian bắt đầu có tác dụng: 55 - 60 phút. Thuốc cũng có tác dụng kháng histamin, gây tê và giảm đau yếu. Với liều cao, có tác dụng kháng cholinergic yếu.

Thuốc không có tác dụng làm giãn đồng tử và chống tiết nước bọt.

Dược động học

Flavoxat được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hoá và được chuyển hoá nhanh chóng thành acid methyl flavon carboxylic có hoạt tính.

Khoảng 50 - 60% của liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ dưới dạng acid methyl flavon carboxylic. Chưa biết thuốc có thể loại bỏ bằng thẩm phân hay không.

Chỉ định

Flavoxat hydroclorid là thuốc giãn cơ trơn được dùng để làm giảm nhẹ triệu chứng đau, đi tiểu luôn và đái dầm kết hợp với các rối loạn viêm đường tiết niệu. Thuốc này cũng được dùng để làm giảm nhẹ các co thắt bàng quang - niệu đạo do sử dụng dụng cụ hoặc phẫu thuật.

Flavoxat hydroclorid được dùng để làm giảm nhẹ triệu chứng nhưng không điều trị khỏi hẳn tiểu tiện khó, tiểu tiện đêm, đau trên khớp mu và đái dầm ở người có bệnh viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm niệu đạo - bàng quang, viêm niệu đạo - tam giác bàng quang và viêm tuyến tiền liệt.

Chống chỉ định

Quá mẫn với flavoxat; tắc môn vị hoặc tá tràng; chảy máu đường tiêu hoá; tắc ruột; mất giãn (cơ trơn không giãn được), bệnh tắc đường niệu dưới.

Thận trọng

Flavoxat hydroclorid có thể gây cảm giác buồn ngủ, chóng mặt và các rối loạn về mắt, nên phải sử dụng thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Dùng thận trọng ở người bệnh nghi ngờ là có tăng nhãn áp, bệnh mạch vành, suy tim sung huyết, nhịp tim nhanh. Thận trọng trong khi tập thể dục, thời tiết nóng có thể bị sốc nhiệt. Nếu tình trạng khô miệng trên 2 tuần, phải hỏi ý kiến bác sĩ.

Phải thận trọng khi dùng cho người cao tuổi vì thuốc có hoạt tính kháng cholinergic (gây lú lẫn, táo bón, nhìn mờ, nhịp tim nhanh).

Sự an toàn và hiệu quả của flavoxat hydroclorid không được xác định ở trẻ em dưới 12 tuổi nên không dùng cho trẻ em ở nhóm tuổi này.

Thời kỳ mang thai

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng tốt trên phụ nữ mang thai. Tránh dùng flavoxat hydroclorid cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Phải sử dụng thận trọng flavoxat hydroclorid cho phụ nữ đang cho con bú vì không biết flavoxat hydroclorid có bài tiết vào sữa người hay không và nhiều thuốc được bài tiết trong sữa người.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh trung ương: Cảm thấy buồn ngủ

Tiêu hoá: Khô miệng và họng

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Thần kinh trung ương: Khó tập trung, chóng mặt, nhức đầu, sốt cao, mệt mỏi, tình trạng kích động.

Tim mạch: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Tiêu hoá: Táo bón, buồn nôn, nôn, đau dạ dày.

Sinh dục - tiết niệu: Khó tiểu tiện.

Mắt: Rối loạn điều tiết mắt, nhìn mờ, giãn đồng tử (tăng nhạy cảm của mắt với ánh sáng).

Khác: Tăng ra mồ hôi.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Thần kinh trung ương: Lú lẫn (đặc biệt ở người cao tuổi).

Da: Phản ứng quá mẫn (mày đay, ban).

Mắt: Tăng nhãn áp.

Huyết học: Giảm bạch cầu (viêm họng và sốt), tăng bạch cầu ưa eosin.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi thấy tác dụng mạnh đối với Thần kinh trung ương và hệ tim mạch, cần ngừng dùng thuốc ngay, xử trí kịp thời để duy trì các chức năng sống.

Liều lượng và cách dùng

Flavoxat hydroclorid được dùng uống với nước, tuy vậy nếu có kích ứng dạ dày, uống thuốc cùng với thức ăn hoặc sữa. Nếu có nhiễm khuẩn đường tiết niệu, hãy áp dụng liệu pháp kháng khuẩn thích hợp.

Liều flavoxat hydroclorid dùng cho trẻ em trên 12 tuổi và người lớn là mỗi lần uống 100 - 200 mg, ngày 3 - 4 lần. Giảm liều khi các triệu chứng được cải thiện.

Tương tác thuốc

Tăng tác dụng/độc tính: Flavoxat hydroclorid có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của các thuốc kháng cholinergic, các cannabinoid và kali clorid. Nồng độ/tác dụng của flavoxat hydroclorid có thể tăng lên do pramlintid.

Giảm tác dụng: Flavoxat hydroclorid có thể làm giảm nồng độ/ tác dụng của các thuốc ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), secretin. Nồng độ/tác dụng của flavoxat hydroclorid có thể bị giảm do các thuốc ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương).

Ethanol: Tránh dùng đồng thời ethanol vì có thể làm tăng sự ức chế hệ thần kinh trung ương.

Độ ổn định và bảo quản

Viên nén bảo quản trong lọ kín, ở 15 - 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng: Gây tác dụng kháng cholinergic với các dấu hiệu sau:

Cử động vụng về hoặc lảo đảo, chóng mặt nặng; cảm thấy rất buồn ngủ, sốt; đỏ bừng hoặc đỏ mặt; ảo giác; hơi thở ngắn hoặc rối loạn hô hấp; sự kích thích khác thường; tình trạng kích động, bồn chồn hoặc dễ bị kích thích.

Xử trí: Làm giảm hấp thu: Gây nôn hoặc rửa dạ dày với dung dịch acid tanic 4% hoặc dùng than hoạt. Điều trị đặc hiệu: Dùng liều nhỏ barbiturat tác dụng ngắn (100 mg thiopental natri) hoặc benzodiazepin, hoặc thụt (bơm) vào trực tràng 100 - 200 ml dung dịch cloral hydrat 2%, để kiềm chế sự kích thích. Nếu cần thiết thì thực hiện hô hấp nhân tạo với oxy khi có sự ức chế hô hấp. Điều trị hỗ trợ: Khi biết rõ hoặc nghi ngờ là người bệnh cố ý dùng thuốc quá liều thì phải chuyển người bệnh đến hội chẩn về bệnh lý tâm thần.

Tên thương mại

Genurin; Yspuripax.