- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần F
- Fexofenadin hydrochlorid: thuốc kháng histamin thế hệ 2
Fexofenadin hydrochlorid: thuốc kháng histamin thế hệ 2
Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương, thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Fexofenadine hydrochloride.
Loại thuốc: Kháng histamin thế hệ 2, đối kháng thụ thể H1.
Dạng thuốc và hàm lượng
Fexofenadin hydroclorid
Nang 30 mg, viên nén 30 mg; 60 mg; 180 mg, viên rã trong miệng 30 mg, hỗn dịch uống 6 mg/1 ml (30 ml, 300 ml).
Fexofenadin hydroclorid và pseudoephedrin kết hợp
Viên nén giải phóng kéo dài 12 giờ: fexofenadin hydroclorid 60 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 120 mg (giải phóng kéo dài); viên nén giải phóng kéo dài 24 giờ: fexofenadin hydroclorid 180 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 240 mg (giải phóng kéo dài).
Dược lý và cơ chế tác dụng
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, cũng cạnh tranh với histamin tại các thụ thể H1 ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1 hoặc beta-adrenergic.
Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.
Dược động học
Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 - 3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4h). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.
Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 - 70%, chủ yếu với albumin và alpha1-acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu - não.
Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ có khoảng 0,5 - 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính). Khoảng 3,5% liều fexofenadin chuyển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450) thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này. Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 - 72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11 - 12%) dưới dạng không đổi.
Dược động học ở người suy thận
Clcr 41 - 80 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.
Clcr 11 - 40 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.
Clcr ≤ 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): nồng độ đỉnh cao hơn 82% và nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.
Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.
Chỉ định
Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.
Chống chỉ định
Quá mẫn với fexofenadin, terfenadin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng
Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.
Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do nửa đời thải trừ kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.
Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa xác định được.
Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 - 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Dùng fexofenadin làm bệnh vẩy nến nặng lên.
Thời kỳ mang thai
Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không dù rằng chưa thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh khi bà mẹ cho con bú dùng fexofenadin, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tỉ lệ gặp tác dụng không mong muốn ở nhóm người bệnh dùng fexofenadin tương tự nhóm dùng placebo. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới và chủng tộc của bệnh nhân.
Thường gặp, ADR >1/100
Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
Tiêu hoá: Buồn nôn, khó tiêu.
Khác: Dễ bị nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng trong kỳ kinh nguyệt, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100
Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
Tiêu hoá: Khô miệng, đau bụng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Da: Ban, mày đay, ngứa.
Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Thuốc dùng đường uống. Không uống với nước hoa quả. Thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Sinh khả dụng của nang fexofenadin tương đương với viên nén.
Uống nang thuốc không cần chú ý đến bữa ăn nhưng không được uống quá gần (trong 15 phút) với các thuốc kháng acid chứa magnesi và nhôm.
Viên giải phóng chậm phải uống lúc đói, không được nhai.
Viêm mũi dị ứng:
Liều thông thường để điều trị triệu chứng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.
Liều thông thường cho trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.
Mày đay mạn tính vô căn
Liều thông thường cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.
Liều cho trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.
Trẻ em từ 6 tháng tới 2 tuổi: 15 mg một lần x 2 lần mỗi ngày.
Người già và suy thận
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên và người lớn bị suy thận, người già: Bắt đầu dùng từ liều 60 mg uống 1 lần/ngày, điều chỉnh liều theo chức năng thận.
Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi bị suy thận dùng 30 mg x 1 lần/ngày.
Trẻ em từ 6 tháng tới dưới 2 tuổi dùng 15 mg x 1 lần/ngày.
Tương tác thuốc
Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT.
Nồng độ fexofenadin có thể bị tăng do erythromycin, ketoconazol, verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.
Không dùng đồng thời fexofenadin với các thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi vì sẽ làm giảm hấp thu fexofenadin.
Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ thần kinh trung ương, các chất kháng cholinergic.
Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), betahistin.
Fexofenedin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), amphetamin, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.
Tương kỵ
Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin tới 36%. Tránh dùng fexofenadin với cồn ethylic (rượu) vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ 20 - 25 độ C, tránh ẩm.
Quá liều và xử trí
Thông tin về độc tính cấp của fexofenadin còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.
Xử trí: Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hoá. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Tên thương mại
Agimfast; Alerday-120; Allerphast; Allerstat 120; Amfendin 60; Bixofen 60; Cadifast; Cetecocenfast 60; Danapha-Telfadin; Dofexo; Dolfast; Entefast; Euvifast 60; Fanozo; Fefasdin; Fegra; Fenafex; Fenidofex; Fexalar; Fexenafast; Fexet; Fexihist; Fexikon-60; Fexmebi; Fexnad; Fexo 180; Fexofast 180; Fexogra; Fexolergic; Fexon-120; Fexonadin; Fexostad 60; Fexotamine 120; Fexotil 120; Finarine; Fixdep-180; Genfix; Geofoxf 120; Glodas 60; Hasalfast; Histaloc 120; Histofen 60; Imexofen; Inflex Kid; Kofixir; Lerphat; Lotufast; Malag-60; Meditefast; Novahist; Ormyco; Ridaflex 60; Robfexo; SaViFexo 60; Telanhis; Telfast BD; Telfor; Telgate; Tel-gest; Tenacfcite 60; Ternafast 60; Texofen-60; Tilfur; Tiphafast; Tocimat; Torfast 120; Ultigra 120; Vometidin 60; Xonatrix.
Bài viết cùng chuyên mục
Flibanserin: rối loạn ham muốn tình dục tiền mãn kinh
Flibanserin chỉ định để điều trị phụ nữ tiền mãn kinh mắc chứng rối loạn ham muốn tình dục cường điệu mắc phải, có đặc điểm là ham muốn tình dục thấp gây ra tình trạng đau khổ rõ rệt hoặc khó khăn giữa các cá nhân.
Fortec
Nghiên cứu trên bệnh nhân có bilirubin huyết tăng và nồng độ a-fetal protein cao cộng với có tăng SGPT trước lúc dùng Fortec.
Felodipin: thuốc chẹn kênh calci, điều trị tăng huyết áp
Felodipin có tác dụng chống đau thắt ngực nhờ cải thiện sự cân bằng trong cung và cầu oxygen cho cơ tim, sức cản động mạch vành giảm và felodipin chống lại co thắt động mạch vành.
Flecainid
Flecainid có tác dụng gây tê và thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp ổn định màng (nhóm1); thuốc có tác dụng điện sinh lý đặc trưng chống loạn nhịp nhóm 1C.
Fluorouracil
Fluorouracil có hiệu quả làm thuyên giảm các bệnh carcinom đại tràng, trực tràng, vú và dạ dày. Thuốc có hiệu quả kém hơn trong điều trị carcinom buồng trứng, cổ tử cung, bàng quang, gan và tụy.
Fenoterol
Ðiều trị cơn hen phế quản cấp. Cũng có thể dùng điều trị triệu chứng co thắt phế quản có kèm viêm phế quản, khí phế thũng, giãn phế quản hoặc những bệnh phổi tắc nghẽn khác. Dự phòng cơn hen do vận động.
Foscavir
Theo dõi creatinin huyết thanh. Foscavir có thể liên quan sự giảm cấp tính canxi huyết thanh tương ứng với tỷ lệ truyền; co giật, liên quan sự thay đổi khoáng chất và điện giải trong huyết tương; sưng tấy và/hoặc viêm loét bộ phận sinh dục.
Fraizeron
Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật không cho thấy nguy cơ đối với thai nhưng không có nghiên cứu kiểm chứng trên phụ nữ có thai; hoặc các nghiên cứu về sinh sản trên động vật cho thấy có một tác dụng phụ.
Fitovit
Fitovit, thuốc tăng lực phối hợp các thành phần tinh chiết từ dược thảo thiên nhiên mà hệ thống thuốc cổ đại Ấn Độ (Ayuveda) đã chắt lọc và sử dụng từ khoảng 5000 năm trước công nguyên.
Fluticason propionat
Những người sử dụng fluticason propionat vài tháng hoặc lâu hơn có thể bị nhiễm nấm Candida hoặc những dấu hiệu khác của ADR trên niêm mạc mũi.
Fluconazol
Fluconazol được chỉ định trong điều trị các bệnh nấm Candida ở miệng - họng, thực quản, âm hộ - âm đạo và các bệnh nhiễm nấm Candida toàn thân nghiêm trọng khác.
Fraxiparine
Fraxiparine là một héparine có trọng lượng phân tử thấp được tạo ra bằng cách phân cắt héparine chuẩn. Thuốc là một glycosaminoglycan với trọng lượng phân tử trung bình khoảng 4300 dalton.
Ferric Carboxymaltose: thuốc điều trị thiếu máu thiếu sắt
Ferric Carboxymaltose là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị thiếu máu do thiếu sắt.
Finasteride: thuốc điều trị u xơ tiền liệt tuyến
Finasteride là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính và chứng rụng tóc nội tiết tố nam ở nam giới. Finasteride có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Propecia, Proscar.
Fampridine: thuốc điều trị đa xơ cứng và tổn thương tủy sống
Fampridine được chỉ định sử dụng cho trẻ bệnh đa xơ cứng và tổn thương tủy sống. Fampridine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Neurelan.
Fresh Frozen Plasma: huyết tương tươi đông lạnh
Fresh Frozen Plasma được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa chảy máu, như một chất thay thế các yếu tố đông máu và để điều trị ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối.
Famciclovir: thuốc kháng virus
Famciclovir là một chất tổng hợp, tiền chất của thuốc kháng virus penciclovir. Penciclovir được phosphoryl hóa bởi thymidin kinase của virus thành penciclovir monophosphat.
Flexbumin: thuốc chỉ định khi giảm albumin huyết
Albumin là thành phần chính tạo ra áp suất thẩm thấu của dung dịch keo huyết tương, sử dụng albumin để điều chỉnh thể tích máu lưu thông rất hiệu quả, có khả năng liên kết với các chất có nguồn gốc tự nhiên, các phân tử thuốc cũng như các chất độc trong tuần hoàn.
Ferlin: thuốc phòng và điều trị thiếu máu do thiếu sắt
Sắt được hấp thu không đều đặn và không hoàn toàn từ hệ tiêu hóa, vị trí hấp thu chủ yếu là ở tá tràng và hỗng tràng. Sự hấp thu được hỗ trợ bởi dịch tiết acid dạ dày hoặc các acid trong thức ăn.
Forvastin
Chỉnh liều tùy theo nhu cầu và đáp ứng điều trị, mỗi đợt cách nhau không dưới 4 tuần, tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đến mức liều tối đa.
Fresofol
Thận trọng với bệnh nhân suy nhược, suy tim/phổi/thận/gan, giảm thể tích tuần hoàn, động kinh: tốc độ truyền chậm hơn. Bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa mỡ, có áp lực nội sọ cao & HA động mạch trung bình thấp, cho con bú.
Mục lục các thuốc theo vần F
Fabaclinc - xem Clindamycin, Factagard - xem Cefalexin, Fadin - xem Famotidin, Fadin 40 - xem Famotidin, Fado - xem Cefamandol, Faginin - xem Tinidazol, Fahado - xem Paracetamol.
Flavoxate: thuốc điều trị rối loạn tiểu tiện
Flavoxate được sử dụng để điều trị chứng khó tiểu, tăng số lần đi tiểu, tiểu không kiểm soát, tiểu đêm, đau sau gáy, tiểu không tự chủ, kích ứng đường tiết niệu, tiểu gấp do bàng quang hoạt động quá mức.
Fluoxetin
Fluoxetin là một thuốc chống trầm cảm hai vòng có tác dụng ức chế chọn lọc tái thu nhập serotonin của các tế bào thần kinh. Bệnh trầm cảm, hội chứng hoảng sợ, chứng ăn vô độ, rối loạn xung lực cưỡng bức - ám ảnh.
Fordia MR: thuốc điều trị đái tháo đường
Fordia MR được chỉ định điều trị đái tháo đường type 2 ở người lớn, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân, khi chế độ ăn uống kết hợp tập luyện không kiểm soát được đường huyết.