- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần F
- Fexofenadin hydrochlorid: thuốc kháng histamin thế hệ 2
Fexofenadin hydrochlorid: thuốc kháng histamin thế hệ 2
Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương, thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Fexofenadine hydrochloride.
Loại thuốc: Kháng histamin thế hệ 2, đối kháng thụ thể H1.
Dạng thuốc và hàm lượng
Fexofenadin hydroclorid
Nang 30 mg, viên nén 30 mg; 60 mg; 180 mg, viên rã trong miệng 30 mg, hỗn dịch uống 6 mg/1 ml (30 ml, 300 ml).
Fexofenadin hydroclorid và pseudoephedrin kết hợp
Viên nén giải phóng kéo dài 12 giờ: fexofenadin hydroclorid 60 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 120 mg (giải phóng kéo dài); viên nén giải phóng kéo dài 24 giờ: fexofenadin hydroclorid 180 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 240 mg (giải phóng kéo dài).
Dược lý và cơ chế tác dụng
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, cũng cạnh tranh với histamin tại các thụ thể H1 ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1 hoặc beta-adrenergic.
Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.
Dược động học
Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 - 3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4h). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.
Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 - 70%, chủ yếu với albumin và alpha1-acid glycoprotein. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu - não.
Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột. Chỉ có khoảng 0,5 - 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính). Khoảng 3,5% liều fexofenadin chuyển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450) thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này. Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 - 72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu (11 - 12%) dưới dạng không đổi.
Dược động học ở người suy thận
Clcr 41 - 80 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 87%, nửa đời thải trừ dài hơn 59%.
Clcr 11 - 40 ml/phút: nồng độ đỉnh cao hơn 111%, nửa đời thải trừ dài hơn 72%.
Clcr ≤ 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): nồng độ đỉnh cao hơn 82% và nửa đời thải trừ dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.
Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.
Chỉ định
Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.
Chống chỉ định
Quá mẫn với fexofenadin, terfenadin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng
Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.
Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do nửa đời thải trừ kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.
Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tháng tuổi chưa xác định được.
Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 - 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Dùng fexofenadin làm bệnh vẩy nến nặng lên.
Thời kỳ mang thai
Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không dù rằng chưa thấy tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh khi bà mẹ cho con bú dùng fexofenadin, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tỉ lệ gặp tác dụng không mong muốn ở nhóm người bệnh dùng fexofenadin tương tự nhóm dùng placebo. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới và chủng tộc của bệnh nhân.
Thường gặp, ADR >1/100
Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.
Tiêu hoá: Buồn nôn, khó tiêu.
Khác: Dễ bị nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng trong kỳ kinh nguyệt, dễ bị nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100
Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.
Tiêu hoá: Khô miệng, đau bụng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Da: Ban, mày đay, ngứa.
Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Thuốc dùng đường uống. Không uống với nước hoa quả. Thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Sinh khả dụng của nang fexofenadin tương đương với viên nén.
Uống nang thuốc không cần chú ý đến bữa ăn nhưng không được uống quá gần (trong 15 phút) với các thuốc kháng acid chứa magnesi và nhôm.
Viên giải phóng chậm phải uống lúc đói, không được nhai.
Viêm mũi dị ứng:
Liều thông thường để điều trị triệu chứng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.
Liều thông thường cho trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.
Mày đay mạn tính vô căn
Liều thông thường cho người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.
Liều cho trẻ em từ 2 đến 11 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.
Trẻ em từ 6 tháng tới 2 tuổi: 15 mg một lần x 2 lần mỗi ngày.
Người già và suy thận
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên và người lớn bị suy thận, người già: Bắt đầu dùng từ liều 60 mg uống 1 lần/ngày, điều chỉnh liều theo chức năng thận.
Trẻ em từ 2 đến 11 tuổi bị suy thận dùng 30 mg x 1 lần/ngày.
Trẻ em từ 6 tháng tới dưới 2 tuổi dùng 15 mg x 1 lần/ngày.
Tương tác thuốc
Erythromycin và ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương nhưng không làm thay đổi khoảng QT.
Nồng độ fexofenadin có thể bị tăng do erythromycin, ketoconazol, verapamil, các chất ức chế p-glycoprotein.
Không dùng đồng thời fexofenadin với các thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi vì sẽ làm giảm hấp thu fexofenadin.
Fexofenadin có thể làm tăng nồng độ cồn, các chất an thần hệ thần kinh trung ương, các chất kháng cholinergic.
Fexofenadin có thể làm giảm nồng độ các chất ức chế acetylcholinesterase (ở thần kinh trung ương), betahistin.
Fexofenedin có thể bị giảm nồng độ bởi các chất ức chế acetylcholinesterase (ở TKTW), amphetamin, các chất kháng acid, nước ép quả bưởi, rifampin.
Tương kỵ
Nước hoa quả (cam, bưởi, táo) có thể làm giảm sinh khả dụng của fexofenadin tới 36%. Tránh dùng fexofenadin với cồn ethylic (rượu) vì làm tăng nguy cơ an thần (ngủ).
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong bao bì kín, ở nhiệt độ 20 - 25 độ C, tránh ẩm.
Quá liều và xử trí
Thông tin về độc tính cấp của fexofenadin còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.
Xử trí: Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hoá. Điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Tên thương mại
Agimfast; Alerday-120; Allerphast; Allerstat 120; Amfendin 60; Bixofen 60; Cadifast; Cetecocenfast 60; Danapha-Telfadin; Dofexo; Dolfast; Entefast; Euvifast 60; Fanozo; Fefasdin; Fegra; Fenafex; Fenidofex; Fexalar; Fexenafast; Fexet; Fexihist; Fexikon-60; Fexmebi; Fexnad; Fexo 180; Fexofast 180; Fexogra; Fexolergic; Fexon-120; Fexonadin; Fexostad 60; Fexotamine 120; Fexotil 120; Finarine; Fixdep-180; Genfix; Geofoxf 120; Glodas 60; Hasalfast; Histaloc 120; Histofen 60; Imexofen; Inflex Kid; Kofixir; Lerphat; Lotufast; Malag-60; Meditefast; Novahist; Ormyco; Ridaflex 60; Robfexo; SaViFexo 60; Telanhis; Telfast BD; Telfor; Telgate; Tel-gest; Tenacfcite 60; Ternafast 60; Texofen-60; Tilfur; Tiphafast; Tocimat; Torfast 120; Ultigra 120; Vometidin 60; Xonatrix.
Bài viết cùng chuyên mục
Felodipin: thuốc chẹn kênh calci, điều trị tăng huyết áp
Felodipin có tác dụng chống đau thắt ngực nhờ cải thiện sự cân bằng trong cung và cầu oxygen cho cơ tim, sức cản động mạch vành giảm và felodipin chống lại co thắt động mạch vành.
Firotex: thuốc điều trị ung thư
Ung thư cổ tử cung tái phát sau xạ trị và ở giai đoạn IVB, bệnh nhân có tiền sử dùng cisplatin cần có khoảng thời gian điều trị duy trì để chứng minh hiệu quả điều trị phối hợp.
Foscarnet natri
Hiện nay nhiều nước đã chấp nhận foscarnet tiêm tĩnh mạch để điều trị viêm võng mạc CMV và nhiễm HSV kháng aciclovir. Thuốc cũng có hiệu quả trong điều trị các loại nhiễm CMV khác.
Fucicort
Fucicort thấm tốt vào sâu trong da, khả năng dung nạp cao, hiếm khi xảy ra tăng mẫn cảm. Fucicort dạng kem khi sử dụng không vấy thuốc trên da, không làm vấy bẩn.
Flixotide Evohaler
Điều trị dự phòng: Người lớn và thanh thiếu niên > 16 tuổi.: 100 - 1000mcg 2 lần mỗi ngày. Hen nhẹ: 100 - 250 mcg 2 lần mỗi ngày, vừa: 250 - 500 mcg 2 lần mỗi ngày, nặng: 500 - 1000 mcg 2 lần mỗi ngày.
Fish Oil: dầu cá
Fish Oil điều trị rối loạn lưỡng cực, bệnh tim mạch vành, đau bụng kinh, tăng lipid máu, tăng huyết áp, tăng triglycerid máu, hội chứng Raynaud, viêm khớp dạng thấp, phòng ngừa đột quỵ, giảm nguy cơ ung thư tuyến tiền liệt.
Forlax
Trong trường hợp quá liều, tiêu chảy xuất hiện và ngưng trong vòng 24 đến 48 giờ sau khi chấm dứt điều trị, việc điều trị có thể được tiếp tục với liều thấp hơn.
Fibrinogen Human: thuốc chống tiêu sợi huyết
Fibrinogen, Human người được sử dụng cho các đợt chảy máu cấp tính do thiếu hụt fibrinogen bẩm sinh, bao gồm afibrinogenemia và giảm fibrinogenemia.
Feverfew: thuốc điều trị đau nửa đầu
Các công dụng được Feverfew đề xuất bao gồm phòng ngừa và kiểm soát chứng đau nửa đầu, dị ứng, viêm khớp, sốt, nhức đầu, kinh nguyệt không đều, bệnh vẩy nến, ù tai, chóng mặt và ung thư.
Flibanserin: rối loạn ham muốn tình dục tiền mãn kinh
Flibanserin chỉ định để điều trị phụ nữ tiền mãn kinh mắc chứng rối loạn ham muốn tình dục cường điệu mắc phải, có đặc điểm là ham muốn tình dục thấp gây ra tình trạng đau khổ rõ rệt hoặc khó khăn giữa các cá nhân.
Fluoxetine Olanzapine: thuốc điều trị trầm cảm
Fluoxetine Olanzapine là sự kết hợp của các loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị trầm cảm liên quan đến rối loạn lưỡng cực I hoặc trầm cảm kháng thuốc.
Fertipeptil
Điều hòa giảm và phòng ngừa tăng sớm hormone luteinize (LH) ở bệnh nhân nữ đang quá trình kiểm soát quá kích buồng trứng trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản.
Fluditec
Điều trị những rối loạn của sự tiết phế quản, nhất là trong các bệnh phế quản cấp tính: viêm phế quản cấp, giai đoạn cấp tính của các bệnh phổi-phế quản mạn.
Fadin
Loét dạ dày, loét tá tràng, xuất huyết phần ống tiêu hóa trên (kết hợp với loét tiêu hóa, các loét cấp tính do stress hoặc viêm dạ dày chảy máu), viêm thực quản do hồi lưu, hội chứng Zollinger-Ellison.
Ferrous Gluconate: thuốc điều trị thiếu máu thiếu sắt
Ferrous Gluconate được sử dụng như một loại thuốc không kê đơn để điều trị thiếu máu do thiếu sắt hoặc như một chất bổ sung dinh dưỡng. Fergon Gluconate có sẵn dưới tên thương hiệu khác như Fergon.
Fucidin H: thuốc điều trị viêm da dị ứng và viêm da tiếp xúc
Thuốc kem Fucidin H được chỉ định trong điều trị viêm da ở người lớn và trẻ em, bao gồm viêm da dị ứng và viêm da tiếp xúc, có nhiễm khuẩn nghi ngờ hoặc xác định nhạy cảm với acid fusidic.
Fluticason propionat
Những người sử dụng fluticason propionat vài tháng hoặc lâu hơn có thể bị nhiễm nấm Candida hoặc những dấu hiệu khác của ADR trên niêm mạc mũi.
Fuzolsel
Thận trọng bệnh nhân suy thận hoặc gan, bất thường xét nghiệm huyết học, gan và thận ở bệnh nhân AIDS hoặc u ác tính, phụ nữ mang thai, cho con bú.
Finasteride: thuốc điều trị u xơ tiền liệt tuyến
Finasteride là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính và chứng rụng tóc nội tiết tố nam ở nam giới. Finasteride có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Propecia, Proscar.
Flavoxat hydrochlorid: Genurin, Yspuripax, thuốc chống co thắt đường tiết niệu
Flavoxat hydroclorid là một dẫn chất của flavon có tác dụng trực tiếp chống co thắt cơ trơn, chủ yếu trên cơ trơn đường tiết niệu và làm tăng dung tích bàng quang ở bệnh nhân có biểu hiện co cứng bàng quang
Flucloxacillin
Flucloxacilin dùng để uống và tiêm, dưới dạng muối natri và magnesi: Viên nang 250 và 500 mg dưới dạng muối natri (tính theo hàm lượng base khan), dịch treo uống và siro 125 mg/5 ml dưới dạng muối magnes.
Flixonase
Không có số liệu về tác động của quá liều cấp hay mãn tính với Flixonase. Thí nghiệm với những người tình nguyện hít vào bên trong mũi 2 mg fluticasone propionate hai lần mỗi ngày.
FML Neo
FML Neo hữu hiệu trong việc điều trị viêm kết mạc nhiễm trùng do các mầm bệnh nhạy cảm với néomycine.
Fosamax Plus: thuốc điều trị loãng xương
Fosamax Plus điều trị loãng xương sau mãn kinh, giảm nguy cơ gãy xương cột sống và xương hông, loãng xương ở nam giới để phòng ngừa gãy xương và để giúp đảm bảo đủ vitamin D.
Flazacort
Thuốc gây cảm ứng enzym gan như rifampicin, rifabutin, carbamazepin, phenobarbiton, phenytoin, primidon và aminoglutethimid.