Fasigyne

Viên nén 500 mg: Hộp 4 viên.

Thành phần

Mỗi 1 viên:

Tinidazole 500mg.

Tá dược: Alginic acid, cellulose, tinh bột ngô, magnesium stearate, sodium lauryl sulfate.

Lớp bao film: Hydroxymethylcellulose, propylene glycol, titanium dioxide.

Dược lực học

Fasigyne có thành phần hoạt chất tinidazole là một dẫn xuất thay thế của hợp chất imidazole có tác động kháng nguyên sinh động vật và kháng vi khuẩn kỵ khí. Cơ chế tác động của Fasigyne chống lại vi khuẩn kỵ khí và động vật đơn bào là do thuốc xâm nhập vào tế bào vi sinh vật và gây tổn hại trên các chuỗi ADN hay ức chế sự tổng hợp của chúng.

Tinidazole có hoạt tính trên cả nguyên sinh động vật và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc. Tác động kháng động vật nguyên sinh bao gồm Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica và Giardia lamblia.

Tinidazole có hoạt tính chống lại Gardnerella vaginalis và hầu hết các vi khuẩn kỵ khí bao gồm: Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., và Veillonella spp.

Dược động học

Fasigyne được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Trong nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh được cho uống 2 g tinidazole, nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong khoảng 40-51 mg/ml đạt được trong vòng 2 giờ và giảm dần cho đến 11-19 mg/ml sau 24 giờ. Khi tiêm tĩnh mạch cho người tình nguyện khỏe mạnh dùng 800 mg và 1,6 g tinidazole trong vòng 10-15 phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 14-21 mg/ml với liều 800 mg và trung bình 32 mg/ml với liều 1,6 g. 24 giờ sau khi tiêm truyền, nồng độ tinidazole trong huyết tương giảm lần lượt là 4-5 mg/ml và 8,6 mg/ml cho thấy thuốc có thể sử dụng một lần duy nhất trong ngày. Nồng độ trong huyết tương giảm chậm và tinidazole có thể được tìm thấy trong huyết tương vào giờ thứ 72 sau khi tiêm truyền và uống với nồng độ lần lượt là 0,05 mg/ml và đến 1 mg/ml. Thời gian bán thải trong huyết tương của tindazole khoảng 12-14 giờ.

Tinidazole được phân phối rộng rãi trong tất cả các mô cơ thể, đi qua được hàng rào máu não và đạt tới nồng độ hữu hiệu trên lâm sàng ở tất cả các mô. Thể tích phân bố đo được vào khoảng 50 lít. Khoảng 12% tinidazole trong huyết tương gắn kết với proteine huyết tương. Tinidazole được đào thải qua gan và thận. Các nghiên cứu trên bệnh nhân khỏe mạnh cho thấy rằng trong vòng 5 ngày, 60-65% liều sử dụng được đào thải qua thận với 25% dưới dạng không đổi. Khoảng 12% liều dùng được đào thải qua phân.

Các nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận (thanh thải creatinine < 22 ml/phút) cho thấy rằng không có sự thay đổi đáng kể có { nghĩa thống kê trên những thông số dược động học của tinidazole. Do đó, không cần điều chỉnh liều lượng cho các bệnh nhân suy thận.

Chỉ định

Dự phòng

Ngăn ngừa nhiễm khuẩn sau phẫu thuật do vi khuẩn kỵ khí, đặc biệt là những nhiễm khuẩn sau phẫu thuật đại tràng, tiêu hóa và phụ khoa.

Điều trị những nhiễm khuẩn sau

Nhiễm khuẩn kỵ khí:

Nhiễm khuẩn trong phúc mạc: Viêm phúc mạc, áp-xe.

Nhiễm khuẩn phụ khoa: Viêm nội mạc tử cung, viêm cơ tử cung, áp-xe tử cung-buồng trứng.

Nhiễm khuẩn huyết.

Nhiễm khuẩn sau phẫu thuật.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới:

Viêm phổi, viêm mủ màng phổi, áp-xe phổi.

Viêm âm đạo không đặc hiệu.

Viêm loét lợi cấp tính.

Bệnh Trichomonas đường niệu dục ở cả nam lẫn nữ.

Bệnh Giardia.

Bệnh amip ruột. Bệnh amip gan.

Chống chỉ định

Fasigyne chống chỉ định trong ba tháng đầu tiên của thai kỳ, bà mẹ đang cho con bú, những bệnh nhân có rối loạn thần kinh thực thể và những bệnh nhân có quá mẫn đã biết với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Giống như các thuốc có cấu trúc tương tự khác, Fasigyne cũng chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử hay có rối loạn tạo máu, mặc dù không ghi nhận được bất thường về huyết học k o dài nào trên lâm sàng cũng như trong nghiên cứu trên thú vật với tinidazole.

Thận trọng

Giống như những thuốc cùng nhóm, nên tránh dùng rượu trong khi điều trị với Fasigyne do có khả năng phản ứng dạng disulfiram (bừng mặt, co thắt bụng, nôn ói, nhịp tim nhanh). Các thuốc có cùng cấu trúc hóa học với Fasigyne thường đi kèm với các rối loạn thần kinh khác nhau như chóng mặt, choáng váng, mất điều hòa, bệnh thần kinh ngoại biên và hiếm khi gây co giật. Nên ngưng thuốc nếu có bất kỳ dấu hiệu thần kinh bất thường nào trong quá trình trị liệu với Fasigyne.

Tác động lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Chưa có nghiên cứu tác động của tinidazole lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc phức tạp tuy nhiên không có bằng chứng cho thấy thuốc có thể ảnh hưởng lên các khả năng này.

Tương tác

Rượu có thể gây phản ứng dạng disulfiram và nên tránh dùng cho đến 72 giờ sau khi ngưng Fasigyne (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).

Có thai và cho con bú

Lúc có thai

Các nghiên cứu trên khả năng sinh sản ở chuột được cho dùng tinidazole 100 hay 300 mg/kg không có ảnh hưởng nào trên khả năng sinh sản, trọng lượng chuột mẹ và chuột con, quá trình sinh nở, sức sống cũng như việc cho con bú. Có một sự gia tăng nhẹ nhưng không đáng kể trong tỷ lệ sẩy thai với liều 300 mg/kg.

Tinidazole đi qua hàng rào nhau thai. Do không biết được tác động của các hoạt chất thuộc nhóm này, chống chỉ định sử dụng tinidazole trong ba tháng đầu thai kỳ. Không có bằng chứng gây hại của Fasigyne trong các giai đoạn sau của thai kỳ, tuy nhiên cần cân nhắc lợi ích trị liệu và nguy hại có thể xảy ra cho bà mẹ và thai nhi khi sử dụng thuốc trong ba tháng giữa và cuối của thai kỳ.

Lúc nuôi con bú

Tinidazole tiết qua sữa mẹ, hoạt chất có thể tiếp tục tiết ra trong sữa hơn 72 giờ sau khi dùng thuốc. Các bà mẹ không nên cho trẻ bú sữa tối thiểu ba ngày sau khi ngưng Fasigyne.

Tác dụng phụ

Các tác dụng ngoại ý được báo cáo nói chung là không xảy ra thường xuyên, nhẹ và tự khỏi. Các tác dụng ngoại ýề trên đường tiêu hóa bao gồm buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, lưỡi có vị kim loại và đau bụng.

Các phản ứng quá mẫn, đôi khi trầm trọng có thể xuất hiện trong những trường hợp hiếm dưới dạng nổi ban da, ngứa ngáy, mề đay và phù mạch thần kinh.

Các rối loạn thần kinh đi kèm với sự sử dụng Fasigyne bao gồm chóng mặt, choáng váng, mất điều hòa, bệnh thần kinh ngoại vi (dị cảm, rối loạn giác quan, giảm cảm giác) và hiếm khi có co giật.

Giống như các thuốc tương tự, Fasigyne có thể gây giảm bạch cầu thoáng qua. Các tác dụng phụ hiếm được báo cáo khác là nhức đầu, mệt mỏi, rêu lưỡi và nước tiểu có màu sẩm.

Liều lượng

Ngăn ngừa nhiễm khuẩn hậu phẫu:

Người lớn:

Đường uống: Uống một liều duy nhất 2 g khoảng 12 giờ trước khi phẫu thuật.

Trẻ em dưới 12 tuổi:

Không có dữ liệu cho phép dùng liều dự phòng nhiễm khuẩn kỵ khí ở trẻ dưới 12 tuổi.

Nhiễm khuẩn vi khuẩn kỵ khí:

Người lớn:

Đường uống: Liều khởi đầu 2 g trong ngày đầu tiên sau đó 1g mỗi ngày, dùng một lần duy nhất hay 500 mg hai lần mỗi ngày.

Điều trị trong 5 hay 6 ngày nói chung là đủ, nhưng cần phải xác định thời gian điều trị qua thăm khám lâm sàng, đặc biệt ở một vài nơi khó loại bỏ nhiễm khuẩn.

Nên thăm khám lâm sàng cũng như cận lâm sàng thường xuyên nếu thấy cần thiết phải tiếp tục điều trị hơn 7 ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi:

Không có dữ liệu cho phép dùng liều điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí ở trẻ dưới 12 tuổi.

Viêm âm đạo không đặc hiệu:

Người lớn:

Viêm âm đạo không đặc hiệu đã được điều trị thành công với một liều uống duy nhất 2 g. Tỷ lệ lành bệnh cao hơn cũng đã đạt được với liều 2 g uống một lần mỗi ngày trong hai ngày liên tiếp (tổng liều là 4 g).

Viêm loét lợi cấp:

Người lớn :

Uống liều duy nhất 2 g.

Bệnh trichomonas đường tiết niệu:

Khi đã xác định nhiễm khuẩn Trichomonas vaginalis, nên điều trị cùng lúc với người phối ngẫu.

Phác đồ được lựa chọn dành cho người lớn:

Uống một liều duy nhất 2 g.

-Trẻ em:

Dùng liều duy nhất 50 đến 75 mg/kg thể trọng. Đôi khi có thể cần phải lặp lại liều này một lần nữa.

Bệnh Giardia:

Người lớn:

Uống liều duy nhất 2 g mỗi ngày hay một viên 150 mg hai lần mỗi ngày trong 7 ngày.

Trẻ em:

Uống liều duy nhất 50 đến 75 mg/kg thể trọng. Đôi khi có thể cần phải lập lại liều này một lần nữa.

Amip ruột:

Người lớn:

Dùng liều duy nhất 2 g trong 2 hay 3 ngày hay 600 mg hai lần mỗi ngày trong 5 ngày. Trong một vài trường hợp, khi liều dùng duy nhất mỗi ngày trong 3 ngày không hữu hiệu, có thể tiếp tục điều trị đến sáu ngày. Khi điều trị hai lần mỗi ngày trong 5 ngày không hữu hiệu, có thể tiếp tục điều trị cho đến 10 ngày.

Trẻ em:

Uống một liều đơn 50 đến 60 mg/kg thể trọng mỗi ngày trong ba ngày liên tiếp.

Amip gan:

Trong việc điều trị amip gan, cùng với điều trị bằng Fasigyne có thể cần phải hút mủ.

Người lớn:

Đường uống: Tổng liều thay đổi từ 4,5 đến 12 g, tùy theo mức độ tác hại của Entamoeba histolytica.

Điều trị khởi đầu theo đường uống với liều đơn 1,5 đến 2 g mỗi ngày trong 3 ngày. Trong một vài trường hợp, khi điều trị ba ngày không có hiệu lực, có thể tiếp tục điều trị cho đến 6 ngày.

Có thể dùng theo cách khác là uống 600 mg hai lần mỗi ngày trong 5 ngày. Đôi khi, nếu điều trị ba ngày không có hiệu lực, có thể tiếp tục điều trị cho đến 10 ngày.

Trẻ em:

Uống liều duy nhất 50 đến 60 mg/kg thể trọng mỗi ngày trong 5 ngày liên tiếp.

Cách dùng

Nên uống Fasigyne trong hay sau bữa ăn.

Quá liều

Trong các nghiên cứu ngắn hạn trên chuột nhắt và chuột cống, LD50 lần lượt > 3600 mg/kg và > 2300 mg/kg theo đường uống.

Dấu hiệu và triệu chứng

Không có báo cáo về quá liều trên người được ghi nhận với Fasygine.

Điều trị quá liều

Không có chất đối kháng đặc hiệu để điều trị quá liều với tinidazole mà chỉ có điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể cần phải rửa dạ dày. Tinidazole có thể được thẩm phân dễ dàng.