Estramustin phosphat

2011-05-20 10:35 PM

Estramustin phosphat là một phân tử kết hợp oestradiol và mù tạc nitơ (nornitrogen mustard) bằng một liên kết carbamat. Phân tử được phosphoryl hóa để dễ tan trong nước.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Estramustine phosphate.

Thuốc chống ung thư.

Tác dụng

Estramustin tương tác với các protein của chất cơ bản của nhân gây ngừng gián phân.

Chỉ định

Ðiều trị tạm thời ung thư tuyến tiền liệt đã tiến triển.

Chống chỉ định

Quá mẫn với estramustin, oestradiol hoặc mù tạc nitơ.

Viêm tĩnh mạch huyết khối hoặc bệnh huyết khối tắc mạch đang hoạt động.

Viêm gan ứ mật.

Thận trọng

Cần dùng estramustin phosphat thận trọng ở người bệnh có tiền sử viêm tĩnh mạch huyết khối, huyết khối hoặc huyết khối tắc mạch, đặc biệt là nếu những bệnh này liên quan đến liệu pháp oestrogen. ứ nước, hoặc kịch phát hay khởi động suy tim sung huyết hoặc phù ngoại vi đã xảy ra trong nhiều thử nghiệm lâm sàng.

Nhiều trong số tác dụng phụ của estramustin phosphat có bản chất do oestrogen và thầy thuốc phải cảnh giác với khả năng thay đổi dung nạp glucose và thay đổi chuyển hóa calci và phospho.

Ðã xảy ra những bất thường về enzym gan và bilirubin, nhưng ít khi nặng tới mức phải ngừng điều trị. Trong khi điều trị phải xét nghiệm enzym gan và bilirubin máu theo từng khoảng thời gian thích hợp.

Phải định kỳ thăm dò chức năng gan và công thức máu.

Thời kỳ mang thai

Estramustin phosphat được chỉ định để dùng cho nam giới. Tuy nhiên, cần nhớ rằng đó là một tác nhân độc với tế bào. Dùng cho người mang thai có thể gây tác dụng có hại cho thai.

Tác dụng phụ

Các phản ứng không mong muốn phổ biến nhất là về tiêu hóa (buồn nôn và ỉa chảy) và do oestrogen (ứ nước và biến đổi ở vú).

Hay gặp

Phù.

Ỉa chảy, buồn nôn, tăng GOT nhẹ.

Giảm tình dục, nhạy cảm đau ở vú, to vú.

Khó thở.

Thường gặp

Nhồi máu cơ tim.

Mất ngủ, ngủ lịm.

Chán ăn, đầy hơi.

Giảm bạch cầu.

Viêm tĩnh mạch huyết khối.

Chuột rút cẳng chân.

Nghẽn mạch phổi.

Ít gặp

Ngừng tim.

Trầm cảm.

Biến đổi sắc tố.

Tăng calci máu, bốc hỏa.

Ù tai.

Mồ hôi đêm.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng hàng ngày được khuyến cáo là 14 mg cho một kg cân nặng (nghĩa là một viên nang 140 mg cho 10 kg cân nặng) chia làm 2 hoặc 3 lần. Không dùng tổng cộng quá 9 nang mỗi ngày.

Người bệnh phải được hướng dẫn để uống estramustin ít nhất một giờ trước hoặc hai giờ sau bữa ăn. Phải nuốt estramustin với nước. Sữa, sản phẩm sữa và các thực phẩm hoặc các thuốc chứa nhiều calci (như kháng acid chứa calci) không được uống đồng thời với estramustin.

Người bệnh nên được điều trị từ 30 đến 90 ngày trước khi thầy thuốc xác định có nên tiếp tục điều trị nữa không. Phải tiếp tục điều trị chừng nào mà còn có đáp ứng có lợi. Một số người bệnh đã được điều trị duy trì trong hơn 3 năm với liều trong khoảng 10 đến 16 mg/kg/mỗi ngày.

Tương tác

Các thuốc chứa calci hoặc các chất bổ sung calci: Calci liên kết với estramustin trong đường tiêu hóa, tạo thành một muối phosphat calci không tan và không được hấp thu, nên tránh dùng đồng thời.

Corticosteroid, glucocorticoid: Dùng đồng thời với estrogen có thể làm thay đổi chuyển hóa và liên kết protein của glucocorticoid, dẫn đến giảm thanh thải, tăng nửa đời thải trừ, và tăng tác dụng điều trị và độc tính của glucocorticoid; có thể cần phải điều chỉnh liều glucocorticoid trong và sau khi dùng đồng thời.

Corticotropin (điều trị dài ngày): Dùng đồng thời với oestrogen có thể làm tăng tác dụng chống viêm của cortisol nội sinh (bài tiết cortisol nội sinh ở tuyến thượng thận tăng do corticotropin).

Các thuốc độc với gan: Dùng đồng thời những thuốc này với oestrogen có thể làm tăng nguy cơ độc với gan.

Vaccin virus chết: Vì cơ chế phòng vệ bình thường có thể bị ức chế bởi liệu pháp estramustin, đáp ứng sinh kháng thể của người bệnh với vaccin có thể giảm. Khoảng cách giữa ngừng các thuốc gây giảm miễn dịch và hồi phục khả năng đáp ứng của người bệnh với vaccin phụ thuộc vào cường độ và loại thuốc gây giảm miễn dịch đã dùng và bệnh đang mắc; ước tính biến đổi từ 3 tháng đến 1 năm.

Vaccin virus sống: Vì cơ chế phòng vệ bình thường có thể bị ức chế bởi liệu pháp estramustin, do đó dùng đồng thời với 1 vaccin virus sống có thể làm tăng sự sao chép của virus vaccin, có thể tăng tác dụng phụ của vaccin và/hoặc giảm đáp ứng tạo kháng thể của người bệnh với vaccin. Chỉ tiêm chủng cho những người bệnh này với sự thận trọng đặc biệt sau khi đã xem xét tình trạng huyết học của người bệnh và với sự đồng ý của người thầy thuốc đang theo dõi liệu pháp estramustin. Khoảng cách thời gian giữa ngừng các thuốc gây giảm miễn dịch và hồi phục khả năng đáp ứng của người bệnh với vaccin phụ thuộc vào cường độ và loại thuốc gây miễn dịch đã dùng, và bệnh đang mắc, ước tính thay đổi từ 3 tháng đến 1 năm.

Bảo quản

Bảo quản từ 2 đến 8 độ C, trong lọ đựng kín. Tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Các triệu chứng quá liều gồm buồn nôn, nôn và suy tủy. Không có thuốc giải độc, chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, gồm rửa dạ dày để loại các chất trong đó; theo dõi các thông số huyết học và gan ít nhất 6 tuần.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 140 mg.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng A.

Bài viết cùng chuyên mục

Exemestan: Aromasin, thuốc chống ung thư, ức chế aromatase

Exemestan là chất ức chế chọn lọc không hồi phục aromatase steroid, thuốc có tác dụng ngăn ngừa sự chuyển đổi các androgen thành estrogen ở các mô ngoại vi

Ertapenem natri: Invanz, thuốc kháng sinh nhóm carbapenem, họ beta lactam

Ertapenem là một kháng sinh tổng hợp nhóm carbapenem, có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự các thuốc trong nhóm là imipenem và meropenem

Erythropoietin

Erythropoietin là một hormon thiết yếu để tạo hồng cầu từ mô dòng hồng cầu trong tủy xương. Phần lớn do thận sản xuất để đáp ứng với thiếu oxygen mô, một phần nhỏ (10%) do gan tổng hợp.

Elagolix: thuốc điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính

Obinutuzumab là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính. Obinutuzumab có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Gazyva.

Ezetrol

EZETROL, kết hợp với fenofibrate, được chỉ định như điều trị hỗ trợ chế độ ăn kiêng để giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL-C, Apo B và non-HDL-C ở những bệnh nhân người lớn tăng lipid máu kết hợp.

Etonsaid 10: thuốc điều trị đau cấp tính

Etonsaid 10 điều trị ngắn hạn (≤5 ngày) đau cấp tính nghiêm trọng vừa cần giảm đau ở cấp độ opioid, thường sử dụng sau phẫu thuật và bắt đầu với dạng tiêm tĩnh mạch/tiêm bắp.

Ezenstatin: thuốc điều trị tăng mỡ máu

Ezenstatin dự phòng biến cố tim mạch ở bệnh nhân bệnh mạch vành có tiền sử hội chứng mạch vành cấp. Điều trị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp.

Ertapenem: thuốc kháng sinh

Ertapenem điều trị các triệu chứng của bệnh viêm phổi, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng vùng chậu cấp tính, nhiễm trùng trong ổ bụng có biến chứng và nhiễm trùng da hoặc cấu trúc da có biến chứng.

Exemestane: thuốc điều trị ung thư

Exemestane là một chất chống ung thư được sử dụng để điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh. Exemestane thường được dùng cho những phụ nữ bị ung thư tiến triển ngay cả khi đã dùng tamoxifen từ 2 đến 3 năm.

Enzalutamide: thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt

Enzalutamide là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Enzalutamide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Xtandi.

Esmolol hydrochlorid: thuốc chẹn beta, điều trị tăng huyết áp

Esmolol ức chế chọn lọc đáp ứng kích thích giao cảm bằng cách phong bế cạnh tranh các thụ thể beta1 của tim, và có tác dụng yếu trên các thụ thể beta2 của cơ trơn phế quản, và mạch máu

Ensure

Ensure - khi pha với nước, cung cấp dưỡng chất đầy đủ và cân bằng có thể cho ăn bằng ống thông hay dùng để uống như nguồn dinh dưỡng bổ sung hàng ngày.

Ephedrine

Ephedrin là thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên các thụ thể adrenergic. Thuốc có tác dụng lên cả thụ thể alpha và beta.

Esomeprazol: Ameprazol, Anserol, Binexsum 40, Clarimom, Colaezo, thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày nhóm ức chế bơm proton

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày thực quản và hội chứng Zollinger Ellison

Enclomiphene: thuốc điều trị suy sinh dục nam

Enclomiphene được sử dụng để nâng cao tổng lượng testosterone trong huyết thanh trong khi duy trì số lượng tinh trùng ở mức bình thường ở nam giới bị thiểu năng sinh dục thứ phát.

Estradiol

Estradiol và các estrogen khác có vai trò quan trọng đối với sự phát triển và duy trì bộ máy sinh sản và những tính dục phụ của nữ. Estrogen tác động trực tiếp làm tử cung, vòi trứng và âm đạo.

Epotiv (Erythropoietin)

Erythropoietin có thể tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch; nên dùng đường tĩnh mạch ở người bệnh phải thẩm phân. Tiêm dưới da phải mất nhiều ngày hơn để đạt tới nồng độ hemoglobin cần đạt so với tiêm tĩnh mạch.

Entecavir: Baraclude, Barcavir, Caavirel, Entecavir Stada, Hepariv, thuốc kháng retrovirus, chống virus viêm gan B

Entecavir là một thuốc tổng hợp tương tự nucleosid purin dẫn xuất từ guanin có hoạt tính kháng virus viêm gan B ở người, HBV

Eumovate

Miconazole nitrate là một chất kháng nấm và kháng khuẩn mạnh, phổ rộng, tác dụng đặc hiệu đối với bệnh nấm do dermatophyte, nấm men gây bệnh (ví dụ : Candida spp.), và nhiều vi khuẩn Gram dương, kể cả phần lớn các chủng Streptococcus và Staphylococcus spp.