Bezafibrat

2011-05-08 05:43 PM

Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Bezafibrate.

Loại thuốc: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên bao đường: 200 mg, 400 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Bezafibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu.

Bezafibrat có khả năng làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu nên được dùng để điều trị tăng lipid máu typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

Bezafibrat được hấp thụ ở đường tiêu hóa khi uống trong bữa ăn, nhưng sự hấp thụ sẽ kém khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm.

Bezafibrat dễ dàng bị thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính, liên kết nhiều với albumin huyết tương, do đó đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng.

Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc. Trên 95% thuốc gắn với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin.

Thể tích phân bố: 0,2 lít/kg.

Nửa đời thải trừ: 2,1 giờ.

Thuốc được phân bố rộng và tập trung ở gan, thận và ruột.

60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu và một ít vào phân, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic.

Chỉ định

Tăng lipoprotein - máu typ IIa, IIb, III, IV và V ở người không đáp ứng tốt với chế độ ăn và các biện pháp thích hợp khác.

Chống chỉ định

Suy giảm chức năng gan nặng.

Suy thận nặng.

Thận trọng

Phải thận trọng khi dùng bezafibrat ở người bệnh suy thận. Khi có nồng độ creatinin huyết thanh tăng dần hoặc khi không theo đúng liều hướng dẫn, có thể dẫn đến phân giải cơ vân.

Nếu dùng cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu, nếu cần dùng bezafibrat, phải giảm bớt khoảng 1/3 liều thuốc chống đông máu.

Không dùng phối hợp bezafibrat với các thuốc có tác dụng độc cho gan như thuốc ức chế MAO, perhexilin.

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị cho người mang thai còn rất hạn chế. Cho tới nay chưa có số liệu nào chứng tỏ nguy cơ gây quái thai. Tuy vậy, thuốc không được khuyến cáo dùng cho người mang thai, vì thiếu chứng cứ an toàn.

Thời kỳ cho con bú

Không có số liệu về việc bezafibrat bài tiết qua sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn của bezafibrat tương tự như của các fibrat, thường nhẹ hoặc không xuất hiện trong quá trình điều trị ngắn. Các tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa là chủ yếu.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, khó tiêu, buồn nôn và ỉa chảy nhẹ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ thần kinh trung ương: Ðau đầu.

Gan: Tăng transaminase.

Da: Mày đay.

Hệ cơ, xương: Ðau nhức cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chức năng sinh dục: Mất ham muốn tình dục và bất lực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong trường hợp đau nhức cơ không rõ nguyên nhân thì phải ngừng điều trị với bezafibrat, và tiến hành định lượng creatin kinase (CK) để điều tra.

Liều lượng và cách dùng

Dùng bezafibrat theo đường uống và nhất thiết phải phối hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và phải uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn.

Liều thông thường người lớn:

Ngày uống 3 lần, mỗi lần 200 mg, vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Có thể uống 400 mg một lần mỗi ngày vào bữa ăn chính hoặc ngay sau bữa ăn chính (liều 400 mg/1 lần không thích hợp cho người suy thận).

Ðiều trị bằng bezafibrat phải kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid. Nếu kết quả điều trị không đạt được trong 3 - 4 tháng thì phải lựa chọn cách điều trị khác.

Ðiều chỉnh liều theo chức năng thận (creatinin huyết thanh).

Nếu uống bezafibrat cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Tương tác thuốc

Các thuốc fibrat dùng kết hợp với các thuốc ức chế HMG CoA reductase (ví dụ: pravastatin, fluvastatin) sẽ làm tăng nhiều nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.

Bezafibrat kết hợp với cyclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Thuốc làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, do đó tăng nguy cơ xuất huyết.

Bezafibrat tương tác với các thuốc gắn vào acid mật như cholestyramin, colestipol, và làm giảm hấp thụ bezafibrat.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản tránh ẩm.

Quá liều và xử trí

Quá liều bezafibrat có thể gây suy thận nặng hồi phục được.

Ðiều trị quá liều các thuốc hạ lipid máu thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Không có thuốc giải độc.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 200 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Bloktiene: thuốc điều trị hen phế quản trẻ em

Bloktiene là một hợp chất có hoạt tính theo đường uống, nó liên kết với ái lực cao và có tính chọn lọc với thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, Bloktiene ức chế sự co thắt phế quản do LTD4 hít với liều lượng thấp 5mg.

Belara: thuốc nội tiết tố dùng tránh thai

Dùng Belara liên tục trong 21 ngày có tác dụng ức chế tuyến yên bài tiết FSH và LH và do đó ức chế rụng trứng. Niêm mạc tử cung tăng sinh và có sự thay đổi về bài tiết. Độ đồng nhất chất nhầy cổ tử cung bị thay đổi.

Brompheniramine Dextromethorphan Pseudoephedrine: thuốc điều trị nghẹt mũi và ho

Brompheniramine dextromethorphan pseudoephedrine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm nghẹt mũi và ho. Brompheniramine dextromethorphan pseudoephedrine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Bromfed DM.

Buprenorphine Transdermal: thuốc điều trị các cơn đau dữ dội

Buprenorphine Transdermal là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các cơn đau dữ dội. Buprenorphine Transdermal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Butrans.

Betrixaban: thuốc điều trị huyết khối tĩnh mạch

Betrixaban được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhân nhập viện vì bệnh nội khoa cấp tính có nguy cơ biến chứng huyết khối. Betrixaban có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Bevyxxa.

Bricanyl: thuốc điều trị co thắt phế quản

Thông qua sự kích thích có chọn lọc thụ thể bêta-2, Bricanyl làm giãn phế quản và giãn cơ tử cung. Terbutaline làm tăng sự thanh thải chất nhầy bị giảm trong bệnh phổi tắc nghẽn và vì thế làm cho sự vận chuyển các chất tiết nhầy dễ dàng hơn.

Beriate: thuốc điều trị bệnh haemophilia A

Beriate điều trị và dự phòng chảy máu ở những bệnh nhân bệnh haemophilia A (thiếu yếu tố VIII bẩm sinh). Sản phẩm này có thể sử dụng trong kiểm soát thiếu hụt yếu tố VIII mắc phải.

Bestdocel

Nếu bị giảm bạch cầu trung tính có sốt, bạch cầu trung tính nhỏ hơn 500 trên mm3 trong hơn 1 tuần, có bệnh lý thần kinh ngoại biên trầm trọng ở bệnh nhân dùng liều khởi đầu 100 mg trên m2.

Betaloc: thuốc điều trị huyết áp đau ngực và rối loạn nhịp tim

Betaloc làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamine. Điều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamine sẽ giảm đi bởi metoprolol.

Basen

Voglibose là chất ức chế alpha glucosidase được cô lập từ Streptocomyces hygroscopicus thuộc phân loài limoneus.

Butorphanol: thuốc giảm đau sử dụng trong ngoại sản

Butorphanol là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để giảm đau khi chuyển dạ hoặc các cơn đau khác cũng như gây mê cân bằng và trước phẫu thuật. Butorphanol có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Stadol.

Betaxolol

Betaxolol hydroclorid, thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc, là một trong số các thuốc chẹn beta1 giao cảm có hiệu lực và chọn lọc nhất hiện nay.

Benzydamine: thuốc điều trị viêm niêm mạc và viêm họng cấp

Benzydamine được sử dụng để điều trị viêm niêm mạc liên kết với bức xạ và viêm họng cấp tính. Benzydamine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tantum.

Brilinta: thuốc ức chế kết tập tiểu cầu chống đông máu

Brilinta chứa ticagrelor, một thành phần của nhóm hóa học cyclopentyltriazolopyrimidin, một thuốc dạng uống, có tác động trực tiếp, đối kháng thụ thể P2Y12 chọn lọc và tương tác thuận nghịch, ngăn cản quá trình hoạt hóa và kết tập tiểu cầu phụ thuộc P2Y12 qua trung gian ADP adenosin diphosphat.