Bezafibrat

2011-05-08 05:43 PM

Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Bezafibrate.

Loại thuốc: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên bao đường: 200 mg, 400 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Bezafibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu.

Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL). Do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương.

Bezafibrat có khả năng làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu nên được dùng để điều trị tăng lipid máu typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

Bezafibrat được hấp thụ ở đường tiêu hóa khi uống trong bữa ăn, nhưng sự hấp thụ sẽ kém khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm.

Bezafibrat dễ dàng bị thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính, liên kết nhiều với albumin huyết tương, do đó đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng.

Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc. Trên 95% thuốc gắn với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin.

Thể tích phân bố: 0,2 lít/kg.

Nửa đời thải trừ: 2,1 giờ.

Thuốc được phân bố rộng và tập trung ở gan, thận và ruột.

60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu và một ít vào phân, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic.

Chỉ định

Tăng lipoprotein - máu typ IIa, IIb, III, IV và V ở người không đáp ứng tốt với chế độ ăn và các biện pháp thích hợp khác.

Chống chỉ định

Suy giảm chức năng gan nặng.

Suy thận nặng.

Thận trọng

Phải thận trọng khi dùng bezafibrat ở người bệnh suy thận. Khi có nồng độ creatinin huyết thanh tăng dần hoặc khi không theo đúng liều hướng dẫn, có thể dẫn đến phân giải cơ vân.

Nếu dùng cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu, nếu cần dùng bezafibrat, phải giảm bớt khoảng 1/3 liều thuốc chống đông máu.

Không dùng phối hợp bezafibrat với các thuốc có tác dụng độc cho gan như thuốc ức chế MAO, perhexilin.

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị cho người mang thai còn rất hạn chế. Cho tới nay chưa có số liệu nào chứng tỏ nguy cơ gây quái thai. Tuy vậy, thuốc không được khuyến cáo dùng cho người mang thai, vì thiếu chứng cứ an toàn.

Thời kỳ cho con bú

Không có số liệu về việc bezafibrat bài tiết qua sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn của bezafibrat tương tự như của các fibrat, thường nhẹ hoặc không xuất hiện trong quá trình điều trị ngắn. Các tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa là chủ yếu.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, khó tiêu, buồn nôn và ỉa chảy nhẹ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ thần kinh trung ương: Ðau đầu.

Gan: Tăng transaminase.

Da: Mày đay.

Hệ cơ, xương: Ðau nhức cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chức năng sinh dục: Mất ham muốn tình dục và bất lực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong trường hợp đau nhức cơ không rõ nguyên nhân thì phải ngừng điều trị với bezafibrat, và tiến hành định lượng creatin kinase (CK) để điều tra.

Liều lượng và cách dùng

Dùng bezafibrat theo đường uống và nhất thiết phải phối hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và phải uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn.

Liều thông thường người lớn:

Ngày uống 3 lần, mỗi lần 200 mg, vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Có thể uống 400 mg một lần mỗi ngày vào bữa ăn chính hoặc ngay sau bữa ăn chính (liều 400 mg/1 lần không thích hợp cho người suy thận).

Ðiều trị bằng bezafibrat phải kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid. Nếu kết quả điều trị không đạt được trong 3 - 4 tháng thì phải lựa chọn cách điều trị khác.

Ðiều chỉnh liều theo chức năng thận (creatinin huyết thanh).

Nếu uống bezafibrat cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Tương tác thuốc

Các thuốc fibrat dùng kết hợp với các thuốc ức chế HMG CoA reductase (ví dụ: pravastatin, fluvastatin) sẽ làm tăng nhiều nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.

Bezafibrat kết hợp với cyclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Thuốc làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, do đó tăng nguy cơ xuất huyết.

Bezafibrat tương tác với các thuốc gắn vào acid mật như cholestyramin, colestipol, và làm giảm hấp thụ bezafibrat.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản tránh ẩm.

Quá liều và xử trí

Quá liều bezafibrat có thể gây suy thận nặng hồi phục được.

Ðiều trị quá liều các thuốc hạ lipid máu thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Không có thuốc giải độc.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 200 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Bisacodyl Rectal: thuốc điều trị táo bón đường trực tràng

Bisacodyl Rectal là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị táo bón. Thuốc Bisacodyl Rectal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Fleet Bisacodyl Enema và Fleet Bisacodyl Suppository.

Bonviva: thuốc điều trị loãng xương

Acid ibandronic là bisphosphonate hiệu lực cao thuộc nhóm bisphosphonate có chứa nitrogen, tác động lên mô xương và ức chế hoạt tính hủy xương một cách chuyên biệt. Nó không ảnh hưởng tới sự huy động tế bào hủy xương.

Butocox

Thận trọng với bệnh nhân suy thận/tim/gan, cao huyết áp, thiếu máu cơ tim cục bộ, bệnh động mạch vành, mạch não, tăng lipid máu, tiểu đường, nghiện thuốc lá.

Buprenorphine Buccal: thuốc giảm các cơn đau nghiêm trọng

Buprenorphine buccal là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để kiểm soát các cơn đau mãn tính nghiêm trọng. Buprenorphine buccal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Belbuca.

Brocizin: thuốc giãn cơ trơn giảm đau

Brocizin thể hiện tác dụng giãn cơ trơn trên đường tiêu hóa, đường mật và đường sinh dục-tiết niệu. Brocizin giảm các triệu chứng co thắt đường sinh dục-tiết niệu, đường tiêu hóa. Giảm các triệu chứng của hội chứng ruột kích thích (Irritable Bowel Syndrom).

Brexpiprazole: thuốc điều trị tâm thần phân liệt và trầm cảm

Brexpiprazole là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của tâm thần phân liệt và trầm cảm. Brexpiprazole có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Rexulti.

Bismuth Subsalicylate: thuốc điều trị bệnh đường tiêu hóa

Bismuth subsalicylate được sử dụng để điều trị tiêu chảy, đầy hơi, đau bụng, khó tiêu, ợ chua, buồn nôn. Bismuth subsalicylate cũng được sử dụng cùng với các loại thuốc khác để điều trị H. pylori.

Bromocriptin

Bromocriptin là thuốc không có tác dụng hormon, không có tác dụng oestrogen, có tác dụng ức chế tiết prolactin ở người, có ít hoặc không có tác dụng.

Benzoyl Peroxide Hydrocortisone: thuốc điều trị mụn trứng cá

Benzoyl peroxide hydrocortisone được sử dụng để điều trị mụn trứng cá. Benzoyl peroxide hydrocortisone có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Vanoxide-HC.

Bisoplus HCT: thuốc chẹn beta chọn lọc và thiazid

Bisoplus HCT là chế phẩm kết hợp của bisoprolol fumarate và hydrochlorothiazide trong điều trị tăng huyết áp, hydrochlorothiazide làm tăng đáng kể tác động chống tăng huyết áp của bisoprolol fumarate.

Bari Sulfat

Bari sulfat là một muối kim loại nặng không hòa tan trong nước và trong các dung môi hữu cơ, rất ít tan trong acid và hydroxyd kiềm.

Benzathine: thuốc điều trị nhiễm trùng

Benzathine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp do liên cầu nhóm A, bệnh giang mai, bệnh ghẻ cóc, bệnh Bejel và Pinta và để ngăn ngừa bệnh sốt thấp khớp.

Betaxolol

Betaxolol hydroclorid, thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc, là một trong số các thuốc chẹn beta1 giao cảm có hiệu lực và chọn lọc nhất hiện nay.

Benzyl penicillin

Benzylpenicilin hay penicilin G là kháng sinh nhóm beta - lactam. Là một trong những penicilin được dùng đầu tiên trong điều trị . Penicilin G diệt khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn.

Benzhydrocodone Acetaminophen: thuốc điều trị đau

Được chỉ định để điều trị ngắn hạn tức là không quá 14 ngày để kiểm soát cơn đau cấp tính đủ nghiêm trọng để yêu cầu sử dụng thuốc giảm đau opioid và các phương pháp điều trị thay thế không phù hợp.

Bortezomib: thuốc điều trị ung thư hạch và đa u tủy

Bortezomib là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư hạch tế bào lớp áo và đa u tủy. Bortezomib có sẵn dưới các tên thương hiệu Velcade.

Bisostad: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Bisostad là một thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta 1-adrenergic nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị.

Betoptic S

Huyền dịch Betoptic S tỏ ra có hiệu quả trong việc hạ thấp nhãn áp và có thể sử dụng cho những bệnh nhân bị glaucome góc mở mạn tính và nhãn áp cao..

Betaloc Zok: thuốc điều trị tăng huyết áp đau ngực và loạn nhịp tim

Betaloc Zok là chất ức chế bêta chọn lọc bêta-1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể bêta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể bêta-2. Betaloc Zok có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.

Biofidin

Cải thiện các triệu chứng khác nhau do bất thường trong hệ vi sinh đường ruột trong khi dùng kháng sinh và hóa trị liệu như: các dẫn xuất của penicillin, cephalosporin, aminoglycoside, macrolid, tetracyclin và acid nalidixic.

Betamethason

Betamethason là một corticosteroid tổng hợp, có tác dụng glucocorticoid rất mạnh, kèm theo tác dụng mineralocorticoid không đáng kể. 0,75 mg betamethason có tác dụng chống viêm tương đương với khoảng 5 mg prednisolon.

Brigatinib: thuốc điều trị ung thư phổi

Brigatinib được sử dụng cho bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn dương tính-dương tính với ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn ở những bệnh nhân tiến triển hoặc không dung nạp với crizotinib.

Bisoprolol Fumarate Actavis: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể giao cảm beta1, không có hoạt động ổn định nội tại Bisoprolol Fumarate Actavis điều trị tăng huyết áp. Đau thắt ngực ổn định mạn tính.

Butorphanol: thuốc giảm đau sử dụng trong ngoại sản

Butorphanol là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để giảm đau khi chuyển dạ hoặc các cơn đau khác cũng như gây mê cân bằng và trước phẫu thuật. Butorphanol có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Stadol.

Benzilum: thuốc điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn

Benzilum là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh.