Bezafibrat

2011-05-08 05:43 PM

Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Bezafibrate.

Loại thuốc: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên bao đường: 200 mg, 400 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Bezafibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu.

Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL). Do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương.

Bezafibrat có khả năng làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu nên được dùng để điều trị tăng lipid máu typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

Bezafibrat được hấp thụ ở đường tiêu hóa khi uống trong bữa ăn, nhưng sự hấp thụ sẽ kém khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm.

Bezafibrat dễ dàng bị thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính, liên kết nhiều với albumin huyết tương, do đó đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng.

Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc. Trên 95% thuốc gắn với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin.

Thể tích phân bố: 0,2 lít/kg.

Nửa đời thải trừ: 2,1 giờ.

Thuốc được phân bố rộng và tập trung ở gan, thận và ruột.

60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu và một ít vào phân, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic.

Chỉ định

Tăng lipoprotein - máu typ IIa, IIb, III, IV và V ở người không đáp ứng tốt với chế độ ăn và các biện pháp thích hợp khác.

Chống chỉ định

Suy giảm chức năng gan nặng.

Suy thận nặng.

Thận trọng

Phải thận trọng khi dùng bezafibrat ở người bệnh suy thận. Khi có nồng độ creatinin huyết thanh tăng dần hoặc khi không theo đúng liều hướng dẫn, có thể dẫn đến phân giải cơ vân.

Nếu dùng cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu, nếu cần dùng bezafibrat, phải giảm bớt khoảng 1/3 liều thuốc chống đông máu.

Không dùng phối hợp bezafibrat với các thuốc có tác dụng độc cho gan như thuốc ức chế MAO, perhexilin.

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị cho người mang thai còn rất hạn chế. Cho tới nay chưa có số liệu nào chứng tỏ nguy cơ gây quái thai. Tuy vậy, thuốc không được khuyến cáo dùng cho người mang thai, vì thiếu chứng cứ an toàn.

Thời kỳ cho con bú

Không có số liệu về việc bezafibrat bài tiết qua sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn của bezafibrat tương tự như của các fibrat, thường nhẹ hoặc không xuất hiện trong quá trình điều trị ngắn. Các tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa là chủ yếu.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, khó tiêu, buồn nôn và ỉa chảy nhẹ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ thần kinh trung ương: Ðau đầu.

Gan: Tăng transaminase.

Da: Mày đay.

Hệ cơ, xương: Ðau nhức cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chức năng sinh dục: Mất ham muốn tình dục và bất lực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong trường hợp đau nhức cơ không rõ nguyên nhân thì phải ngừng điều trị với bezafibrat, và tiến hành định lượng creatin kinase (CK) để điều tra.

Liều lượng và cách dùng

Dùng bezafibrat theo đường uống và nhất thiết phải phối hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và phải uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn.

Liều thông thường người lớn:

Ngày uống 3 lần, mỗi lần 200 mg, vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Có thể uống 400 mg một lần mỗi ngày vào bữa ăn chính hoặc ngay sau bữa ăn chính (liều 400 mg/1 lần không thích hợp cho người suy thận).

Ðiều trị bằng bezafibrat phải kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid. Nếu kết quả điều trị không đạt được trong 3 - 4 tháng thì phải lựa chọn cách điều trị khác.

Ðiều chỉnh liều theo chức năng thận (creatinin huyết thanh).

Nếu uống bezafibrat cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Tương tác thuốc

Các thuốc fibrat dùng kết hợp với các thuốc ức chế HMG CoA reductase (ví dụ: pravastatin, fluvastatin) sẽ làm tăng nhiều nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.

Bezafibrat kết hợp với cyclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Thuốc làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, do đó tăng nguy cơ xuất huyết.

Bezafibrat tương tác với các thuốc gắn vào acid mật như cholestyramin, colestipol, và làm giảm hấp thụ bezafibrat.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản tránh ẩm.

Quá liều và xử trí

Quá liều bezafibrat có thể gây suy thận nặng hồi phục được.

Ðiều trị quá liều các thuốc hạ lipid máu thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Không có thuốc giải độc.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 200 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Berocca

Dùng để phòng ngừa và bổ xung trong các tình trạng tăng nhu cầu hoặc tăng nguy cơ thiếu các Vitamin tan trong nước: Như khi bị stress sinh lý và tăng chuyển hóa năng lượng, mệt mỏi, bứt rứt khó chịu, mất ngủ.

Biocalyptol

Pholcodine được đào thải chủ yếu qua đường tiểu và có khoảng 30 đến 50 phần trăm liều sử dụng được tìm thấy dưới dạng không đổi.

Brainy Kids: thuốc bổ cho trẻ em

Brainy Kids với công thức kết hợp đặc biệt cung cấp dầu cá chứa Omega-3 với hàm lượng DHA và EPA cao. Ngoài ra còn cung cấp các Vitamin B cơ bản như Vitamin B1, Vitamin B2, Vitamin B12 và chất I-ot

Bivalirudin: thuốc điều trị giảm tiểu cầu

Bivalirudin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị giảm tiểu cầu do heparin và giảm tiểu cầu và huyết khối do heparin. Bivalirudin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Angiomax, Angiomax RTU.

Bricanyl: thuốc điều trị co thắt phế quản

Thông qua sự kích thích có chọn lọc thụ thể bêta-2, Bricanyl làm giãn phế quản và giãn cơ tử cung. Terbutaline làm tăng sự thanh thải chất nhầy bị giảm trong bệnh phổi tắc nghẽn và vì thế làm cho sự vận chuyển các chất tiết nhầy dễ dàng hơn.

Bosentan: thuốc điều trị tăng áp động mạch phổi

Bosentan là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của tăng huyết áp động mạch phổi. Bosentan có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tracleer.

Butorphanol: thuốc giảm đau sử dụng trong ngoại sản

Butorphanol là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để giảm đau khi chuyển dạ hoặc các cơn đau khác cũng như gây mê cân bằng và trước phẫu thuật. Butorphanol có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Stadol.

Blosatin: thuốc điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng

Blosatin điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng dai dẳng. Điều trị mày đay. Thụ thể histamin H1 đóng vai trò trong sự giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch, gây ra các phản ứng ngứa trên da và có thể co cơ trơn.

Bezlotoxumab: thuốc điều trị tái phát nhiễm Clostridium difficile

Bezlotoxumab được sử dụng để giảm sự tái phát của nhiễm trùng Clostridium difficile ở người lớn đang điều trị Clostridium difficile bằng thuốc kháng khuẩn và có nguy cơ tái phát cao.

Betagan

Betagan được dùng kiểm soát nhãn áp trong bệnh glaucome góc mở mãn tính và bệnh tăng nhãn áp.

Bortezomib: thuốc điều trị ung thư hạch và đa u tủy

Bortezomib là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư hạch tế bào lớp áo và đa u tủy. Bortezomib có sẵn dưới các tên thương hiệu Velcade.

Benzyl benzoat

Benzyl benzoat là chất diệt có hiệu quả chấy rận và ghẻ. Cơ chế tác dụng chưa được biết. Mặc dù thuốc gần như không độc sau khi bôi lên da nhưng chưa có tài liệu nào nghiên cứu về khả năng gây độc trong điều trị bệnh ghẻ.

Bai Ji: thuốc cầm máu

Bai ji được chỉ định sử dụng bao gồm như một chất cầm máu (sử dụng bên trong hoặc tại chỗ) và cho ung thư biểu mô gan nguyên phát. Bai ji có thể làm giảm kích thước khối u và tân mạch trong ung thư gan.

Bronuck: thuốc nhỏ mắt chống viêm không steroid

Bronuck có hoạt tính kháng viêm mà được cho là do khả năng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin thông qua ức chế cả cyclooxygenase 1 (COX-1) và cyclooxygenase 2 (COX-2).

Beclomethason

Beclometason dipropionat là một halogencorticoid có tác dụng glucocorticoid mạnh và tác dụng mineralocorticoid yếu.

Bổ gan tiêu độc LIVDHT: thuốc điều trị viêm gan cấp và mãn tính

Bổ gan tiêu độc LIVDHT điều trị viêm gan cấp và mãn tính, viêm gan B. Suy giảm chức năng gan: mệt mỏi, chán ăn, ăn uống khó tiêu, dị ứng, lở ngứa, vàng da, bí đại tiểu tiện, táo bón.

Biofidin

Cải thiện các triệu chứng khác nhau do bất thường trong hệ vi sinh đường ruột trong khi dùng kháng sinh và hóa trị liệu như: các dẫn xuất của penicillin, cephalosporin, aminoglycoside, macrolid, tetracyclin và acid nalidixic.

Baclofen: Baclosal, Bamifen, Maxcino, Pharmaclofen, Prindax, Yylofen, thuốc giãn cơ vân

Baclofen là một thuốc tương tự acid alpha-aminobutyric, có tác dụng giãn cơ vân. Baclofen làm giảm tần số và biên độ của co thắt cơ ở bệnh nhân có tổn thương tủy sống.

Bari Sulfat

Bari sulfat là một muối kim loại nặng không hòa tan trong nước và trong các dung môi hữu cơ, rất ít tan trong acid và hydroxyd kiềm.

Boceprevir: thuốc điều trị viêm gan C mãn tính

Boceprevir được chỉ định để điều trị viêm gan C kiểu gen 1 mãn tính kết hợp với peginterferon alfa và ribavirin. Chỉ định này đặc biệt dành cho người lớn bị bệnh gan còn bù, bao gồm cả xơ gan, người chưa được điều trị trước đó.

Balminil DM: thuốc điều trị ho

Dextromethorphan ngăn chặn phản xạ ho và bằng cách kiểm soát cơn ho do cảm lạnh thông thường hoặc cúm. Nó có sẵn dạng viên nén, viên nang, viên nang gel uống, dịch uống và giải phóng kéo dài, xi rô uống, viên ngậm và miếng dán miệng.

Brompheniramine Dextromethorphan Pseudoephedrine: thuốc điều trị nghẹt mũi và ho

Brompheniramine dextromethorphan pseudoephedrine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm nghẹt mũi và ho. Brompheniramine dextromethorphan pseudoephedrine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Bromfed DM.

Betrixaban: thuốc điều trị huyết khối tĩnh mạch

Betrixaban được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhân nhập viện vì bệnh nội khoa cấp tính có nguy cơ biến chứng huyết khối. Betrixaban có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Bevyxxa.

Betaloc Zok: thuốc điều trị tăng huyết áp đau ngực và loạn nhịp tim

Betaloc Zok là chất ức chế bêta chọn lọc bêta-1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể bêta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể bêta-2. Betaloc Zok có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.

Bé Ho Mekophar: thuốc giảm triệu chứng ho

Thuốc Bé Ho Mekophar, giảm các triệu chứng ho do cảm lạnh, cúm, ho gà, sởi, kích thích nhẹ ở phế quản và họng hay hít phải chất kích thích.