Bezafibrat

2011-05-08 05:43 PM

Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Bezafibrate.

Loại thuốc: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên bao đường: 200 mg, 400 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Bezafibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu.

Bezafibrat có khả năng làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu nên được dùng để điều trị tăng lipid máu typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

Bezafibrat được hấp thụ ở đường tiêu hóa khi uống trong bữa ăn, nhưng sự hấp thụ sẽ kém khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm.

Bezafibrat dễ dàng bị thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính, liên kết nhiều với albumin huyết tương, do đó đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng.

Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc. Trên 95% thuốc gắn với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin.

Thể tích phân bố: 0,2 lít/kg.

Nửa đời thải trừ: 2,1 giờ.

Thuốc được phân bố rộng và tập trung ở gan, thận và ruột.

60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu và một ít vào phân, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic.

Chỉ định

Tăng lipoprotein - máu typ IIa, IIb, III, IV và V ở người không đáp ứng tốt với chế độ ăn và các biện pháp thích hợp khác.

Chống chỉ định

Suy giảm chức năng gan nặng.

Suy thận nặng.

Thận trọng

Phải thận trọng khi dùng bezafibrat ở người bệnh suy thận. Khi có nồng độ creatinin huyết thanh tăng dần hoặc khi không theo đúng liều hướng dẫn, có thể dẫn đến phân giải cơ vân.

Nếu dùng cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu, nếu cần dùng bezafibrat, phải giảm bớt khoảng 1/3 liều thuốc chống đông máu.

Không dùng phối hợp bezafibrat với các thuốc có tác dụng độc cho gan như thuốc ức chế MAO, perhexilin.

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị cho người mang thai còn rất hạn chế. Cho tới nay chưa có số liệu nào chứng tỏ nguy cơ gây quái thai. Tuy vậy, thuốc không được khuyến cáo dùng cho người mang thai, vì thiếu chứng cứ an toàn.

Thời kỳ cho con bú

Không có số liệu về việc bezafibrat bài tiết qua sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn của bezafibrat tương tự như của các fibrat, thường nhẹ hoặc không xuất hiện trong quá trình điều trị ngắn. Các tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa là chủ yếu.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, khó tiêu, buồn nôn và ỉa chảy nhẹ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ thần kinh trung ương: Ðau đầu.

Gan: Tăng transaminase.

Da: Mày đay.

Hệ cơ, xương: Ðau nhức cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chức năng sinh dục: Mất ham muốn tình dục và bất lực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong trường hợp đau nhức cơ không rõ nguyên nhân thì phải ngừng điều trị với bezafibrat, và tiến hành định lượng creatin kinase (CK) để điều tra.

Liều lượng và cách dùng

Dùng bezafibrat theo đường uống và nhất thiết phải phối hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và phải uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn.

Liều thông thường người lớn:

Ngày uống 3 lần, mỗi lần 200 mg, vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Có thể uống 400 mg một lần mỗi ngày vào bữa ăn chính hoặc ngay sau bữa ăn chính (liều 400 mg/1 lần không thích hợp cho người suy thận).

Ðiều trị bằng bezafibrat phải kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid. Nếu kết quả điều trị không đạt được trong 3 - 4 tháng thì phải lựa chọn cách điều trị khác.

Ðiều chỉnh liều theo chức năng thận (creatinin huyết thanh).

Nếu uống bezafibrat cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Tương tác thuốc

Các thuốc fibrat dùng kết hợp với các thuốc ức chế HMG CoA reductase (ví dụ: pravastatin, fluvastatin) sẽ làm tăng nhiều nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.

Bezafibrat kết hợp với cyclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Thuốc làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, do đó tăng nguy cơ xuất huyết.

Bezafibrat tương tác với các thuốc gắn vào acid mật như cholestyramin, colestipol, và làm giảm hấp thụ bezafibrat.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản tránh ẩm.

Quá liều và xử trí

Quá liều bezafibrat có thể gây suy thận nặng hồi phục được.

Ðiều trị quá liều các thuốc hạ lipid máu thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Không có thuốc giải độc.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 200 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Black Cohosh: thuốc điều trị căng thẳng thần kinh

Các công dụng được đề xuất của Black Cohosh bao gồm ho, đau họng, đau bụng kinh, khó tiêu ợ chua, khởi phát chuyển dạ, các triệu chứng mãn kinh, căng thẳng thần kinh, hội chứng tiền kinh nguyệt và bệnh thấp khớp.

Bilberry: thuốc điều trị bệnh mạch máu

Các công dụng được đề xuất của Bilberry bao gồm điều trị đau ngực, xơ vữa động mạch, các vấn đề về tuần hoàn, tình trạng thoái hóa võng mạc, tiêu chảy, viêm miệng / họng (tại chỗ), bệnh võng mạc và giãn tĩnh mạch.

Butterbur: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và đau nửa đầu

Butterbur điều trị đau, khó chịu dạ dày, loét dạ dày, đau nửa đầu và các chứng đau đầu khác, ho liên tục, ớn lạnh, lo lắng, bệnh dịch hạch, sốt, khó ngủ, ho gà, hen suyễn, sốt cỏ khô và cho bàng quang bị kích thích.

Benzoyl peroxid

Benzoyl peroxid được dùng tại chỗ để điều trị mụn trứng cá nhẹ hoặc vừa và là thuốc bổ trợ trong điều trị mụn trứng cá nặng và mụn trứng cá có mủ.

Bromocriptin

Bromocriptin là thuốc không có tác dụng hormon, không có tác dụng oestrogen, có tác dụng ức chế tiết prolactin ở người, có ít hoặc không có tác dụng.

Beclomethason

Beclometason dipropionat là một halogencorticoid có tác dụng glucocorticoid mạnh và tác dụng mineralocorticoid yếu.

Bloktiene: thuốc điều trị hen phế quản trẻ em

Bloktiene là một hợp chất có hoạt tính theo đường uống, nó liên kết với ái lực cao và có tính chọn lọc với thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, Bloktiene ức chế sự co thắt phế quản do LTD4 hít với liều lượng thấp 5mg.

Berocca

Dùng để phòng ngừa và bổ xung trong các tình trạng tăng nhu cầu hoặc tăng nguy cơ thiếu các Vitamin tan trong nước: Như khi bị stress sinh lý và tăng chuyển hóa năng lượng, mệt mỏi, bứt rứt khó chịu, mất ngủ.

Bambec: thuốc điều trị co thắt phế quản

Bambec chứa bambuterol là tiền chất của terbutaline, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên bêta-2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, ức chế phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề.

Becilan

Trong thành phần của dung dịch tiêm có chứa sulfites, chất này có thể gây ra hoặc làm nặng thêm các phản ứng dạng choáng phản vệ.

Briozcal: thuốc phòng và điều trị bệnh loãng xương

Briozcal, phòng và điều trị bệnh loãng xương ở phụ nữ, người có tuổi, người hút thuốc lá, nghiện rượu và các đối tượng nguy cơ cao khác như: dùng corticoid kéo dài, sau chấn thương hoặc thời gian dài nằm bất động.

Brexin

Chống chỉ định. Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Khi đang dùng NSAID khác. Loét dạ dày tá tràng. Chảy máu hoặc thủng ống tiêu hóa.

Bismuth subcitrat

Bismuth subcitrat có ái lực bao phủ chọn lọc lên đáy ổ loét dạ dày, còn với niêm mạc dạ dày bình thường thì không có tác dụng này.

Bitter Melon: thuốc hỗ trợ điều trị bệnh tiểu đường

Các công dụng được đề xuất của Bitter Melon (mướp đắng) bao gồm bệnh tiểu đường, bệnh vẩy nến, rối loạn tiêu hóa, chống vi trùng, HIV, ung thư, khả năng sinh sản và các bệnh về da.

Bisoloc

Bisoprolol ít có ái lực với thụ thể β2 trên cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như lên sự chuyển hóa. Do đó, bisoprolol ít ảnh hưởng lên sức cản đường dẫn khí và ít có tác động chuyển hóa trung gian qua thụ thể β2.

Butalbital Acetaminophen Caffeine: thuốc điều trị đau đầu do căng thẳng

Butalbital Acetaminophen Caffeine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau đầu do căng thẳng. Butalbital Acetaminophen Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Fioricet, Orbivan, Alagesic LQ, Dolgic Plus, Esgic Plus, Margesic, Zebutal.