Bezafibrat

2011-05-08 05:43 PM

Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Bezafibrate.

Loại thuốc: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên bao đường: 200 mg, 400 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Bezafibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu.

Bezafibrat ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) và làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL). Do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương.

Bezafibrat có khả năng làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu nên được dùng để điều trị tăng lipid máu typ IIa, IIb, III, IV và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.

Bezafibrat được hấp thụ ở đường tiêu hóa khi uống trong bữa ăn, nhưng sự hấp thụ sẽ kém khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm.

Bezafibrat dễ dàng bị thủy phân thành chất chuyển hóa có hoạt tính, liên kết nhiều với albumin huyết tương, do đó đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương của chúng.

Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống thuốc. Trên 95% thuốc gắn với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin.

Thể tích phân bố: 0,2 lít/kg.

Nửa đời thải trừ: 2,1 giờ.

Thuốc được phân bố rộng và tập trung ở gan, thận và ruột.

60% đến 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu và một ít vào phân, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic.

Chỉ định

Tăng lipoprotein - máu typ IIa, IIb, III, IV và V ở người không đáp ứng tốt với chế độ ăn và các biện pháp thích hợp khác.

Chống chỉ định

Suy giảm chức năng gan nặng.

Suy thận nặng.

Thận trọng

Phải thận trọng khi dùng bezafibrat ở người bệnh suy thận. Khi có nồng độ creatinin huyết thanh tăng dần hoặc khi không theo đúng liều hướng dẫn, có thể dẫn đến phân giải cơ vân.

Nếu dùng cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Người bệnh đang dùng thuốc chống đông máu, nếu cần dùng bezafibrat, phải giảm bớt khoảng 1/3 liều thuốc chống đông máu.

Không dùng phối hợp bezafibrat với các thuốc có tác dụng độc cho gan như thuốc ức chế MAO, perhexilin.

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị cho người mang thai còn rất hạn chế. Cho tới nay chưa có số liệu nào chứng tỏ nguy cơ gây quái thai. Tuy vậy, thuốc không được khuyến cáo dùng cho người mang thai, vì thiếu chứng cứ an toàn.

Thời kỳ cho con bú

Không có số liệu về việc bezafibrat bài tiết qua sữa. Không khuyến cáo dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn của bezafibrat tương tự như của các fibrat, thường nhẹ hoặc không xuất hiện trong quá trình điều trị ngắn. Các tác dụng không mong muốn trên hệ tiêu hóa là chủ yếu.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, khó tiêu, buồn nôn và ỉa chảy nhẹ.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hệ thần kinh trung ương: Ðau đầu.

Gan: Tăng transaminase.

Da: Mày đay.

Hệ cơ, xương: Ðau nhức cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Giảm hemoglobin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chức năng sinh dục: Mất ham muốn tình dục và bất lực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong trường hợp đau nhức cơ không rõ nguyên nhân thì phải ngừng điều trị với bezafibrat, và tiến hành định lượng creatin kinase (CK) để điều tra.

Liều lượng và cách dùng

Dùng bezafibrat theo đường uống và nhất thiết phải phối hợp với chế độ ăn hạn chế mỡ và phải uống thuốc trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn.

Liều thông thường người lớn:

Ngày uống 3 lần, mỗi lần 200 mg, vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn. Có thể uống 400 mg một lần mỗi ngày vào bữa ăn chính hoặc ngay sau bữa ăn chính (liều 400 mg/1 lần không thích hợp cho người suy thận).

Ðiều trị bằng bezafibrat phải kết hợp với kiểm tra cholesterol và triglycerid. Nếu kết quả điều trị không đạt được trong 3 - 4 tháng thì phải lựa chọn cách điều trị khác.

Ðiều chỉnh liều theo chức năng thận (creatinin huyết thanh).

Nếu uống bezafibrat cùng với cholestyramin thì phải dùng cách 3 giờ giữa liều cholestyramin và liều bezafibrat.

Tương tác thuốc

Các thuốc fibrat dùng kết hợp với các thuốc ức chế HMG CoA reductase (ví dụ: pravastatin, fluvastatin) sẽ làm tăng nhiều nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.

Bezafibrat kết hợp với cyclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Thuốc làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, do đó tăng nguy cơ xuất huyết.

Bezafibrat tương tác với các thuốc gắn vào acid mật như cholestyramin, colestipol, và làm giảm hấp thụ bezafibrat.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản tránh ẩm.

Quá liều và xử trí

Quá liều bezafibrat có thể gây suy thận nặng hồi phục được.

Ðiều trị quá liều các thuốc hạ lipid máu thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Không có thuốc giải độc.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 200 mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Blocadip: thuốc chẹn kênh calci hạ huyết áp

Lercanidipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin, ức chế dòng calci vào cơ trơn và cơ tim. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của lercanidipin là do tác động làm giãn cơ trơn mạch máu qua đó làm giảm tổng kháng lực ngoại biên.

Bioflor

Do có bản chất là một nấm, Saccharomyces boulardii không được dùng chung với các thuốc kháng sinh kháng nấm đường uống và toàn thân.

Benalapril

Liều bắt đầu là 2,5 mg vào buổi sáng (nửa viên Benalapril 5), liều duy trì thường là 5 đến 10 mg/ngày, Liều tối đa không nên vượt quá 20 mg/ngày.

Blosatin: thuốc điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng

Blosatin điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng dai dẳng. Điều trị mày đay. Thụ thể histamin H1 đóng vai trò trong sự giãn mạch, tăng tính thấm mao mạch, gây ra các phản ứng ngứa trên da và có thể co cơ trơn.

Benazepril

Tác dụng chủ yếu của thuốc là ức chế enzym chuyển angiotensin trên hệ renin - angiotensin, ức chế sự chuyển angiotensin I tương đối ít hoạt tính thành angiotensin II.

Bortezomib: thuốc điều trị ung thư hạch và đa u tủy

Bortezomib là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư hạch tế bào lớp áo và đa u tủy. Bortezomib có sẵn dưới các tên thương hiệu Velcade.

Bupropion: thuốc điều trị bệnh trầm cảm

Bupropion được sử dụng như một loại thuốc điều trị bệnh trầm cảm theo toa. Nó có thể cải thiện tâm trạng và cảm giác hạnh phúc. Nó có thể hoạt động bằng cách giúp khôi phục sự cân bằng của một số chất dẫn truyền thần kinh trong não.

Benzathine: thuốc điều trị nhiễm trùng

Benzathine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp do liên cầu nhóm A, bệnh giang mai, bệnh ghẻ cóc, bệnh Bejel và Pinta và để ngăn ngừa bệnh sốt thấp khớp.

Budesonid

Budesonid là một corticosteroid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Budesonid, cũng như những corticosteroid khác.

Brodalumab: thuốc điều trị bệnh vẩy nến

Brodalumab được sử dụng cho bệnh vẩy nến thể mảng từ trung bình đến nặng ở người lớn là ứng cử viên cho liệu pháp toàn thân hoặc quang trị liệu và không đáp ứng hoặc mất đáp ứng với các liệu pháp toàn thân khác.

Betaserc

Thận trọng với bệnh nhân hen phế quản, tiền sử loét dạ dày, không nên dùng khi mang thai và trong suốt thời kỳ cho con bú, trẻ dưới 18 tuổi không khuyến cáo.

Beclomethasone inhaled: thuốc phòng ngừa bệnh hen

Beclomethasone inhaled là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để ngăn ngừa các triệu chứng của bệnh hen suyễn mãn tính. Beclomethasone inhaled có sẵn dưới các tên thương hiệu Qvar, RediHaler.

Bambec: thuốc điều trị co thắt phế quản

Bambec chứa bambuterol là tiền chất của terbutaline, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên bêta-2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, ức chế phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề.

Becilan

Trong thành phần của dung dịch tiêm có chứa sulfites, chất này có thể gây ra hoặc làm nặng thêm các phản ứng dạng choáng phản vệ.

Bisacodyl Rectal: thuốc điều trị táo bón đường trực tràng

Bisacodyl Rectal là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị táo bón. Thuốc Bisacodyl Rectal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Fleet Bisacodyl Enema và Fleet Bisacodyl Suppository.

Benzalkonium Chloride Menthol Petrolatum: thuốc bôi ngoài da giảm đau ngứa

Benzalkonium chloride menthol petrolatum bôi là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm đau và ngứa tạm thời liên quan đến mụn nước và mụn rộp; như sơ cứu để bảo vệ da khỏi bị nhiễm trùng ở vết cắt nhỏ, vết xước và vết bỏng.

Berodual: thuốc giãn phế quản điều trị hen và bệnh phổi mạn

Berodual là một thuốc giãn phế quản để phòng ngừa và điều trị các triệu chứng trong bệnh tắc nghẽn đường hô hấp mạn tính với hạn chế luồng khí có hồi phục như hen phế quản và đặc biệt viêm phế quản mạn có hoặc không có khí phế thũng.

Basdene

Basdene! Thuốc kháng giáp tổng hợp, có hoạt tính qua đường tiêu hóa. Basdène điều hòa sự tiết của tuyến giáp. Thuốc ngăn trở sự tổng hợp hormone tuyến giáp chủ yếu bằng cách ức chế hữu cơ hóa Iode. Thuốc gây tăng tiết TSH.

Bestdocel

Nếu bị giảm bạch cầu trung tính có sốt, bạch cầu trung tính nhỏ hơn 500 trên mm3 trong hơn 1 tuần, có bệnh lý thần kinh ngoại biên trầm trọng ở bệnh nhân dùng liều khởi đầu 100 mg trên m2.

Butalbital Acetaminophen Caffeine: thuốc điều trị đau đầu do căng thẳng

Butalbital Acetaminophen Caffeine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau đầu do căng thẳng. Butalbital Acetaminophen Caffeine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Fioricet, Orbivan, Alagesic LQ, Dolgic Plus, Esgic Plus, Margesic, Zebutal.

Bradosol

Điều trị chứng đau họng và khàn giọng, Trong vệ sinh răng miệng, Bradosol có thể được dùng thay thế hoàn toàn cho các loại thuốc sát trùng súc miệng.

Betrixaban: thuốc điều trị huyết khối tĩnh mạch

Betrixaban được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhân nhập viện vì bệnh nội khoa cấp tính có nguy cơ biến chứng huyết khối. Betrixaban có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Bevyxxa.

Bạc (Silver) Sulfadiazin

Bạc sulfadiazin là một thuốc kháng khuẩn, có tác dụng rộng trên đa số các chủng vi khuẩn Gram dương và Gram âm.

Benzylthiouracil: thuốc kháng giáp, dẫn chất thiouracil

Benzylthiouracil không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon giáp đưa từ ngoài vào.

Biotin

Chế độ ăn uống cung cấp mỗi ngày 150 - 300 microgam biotin được coi là đủ. Một phần biotin do vi khuẩn chí ở ruột tổng hợp cũng được hấp thu.