Bosentan: thuốc điều trị tăng áp động mạch phổi

2022-04-29 02:43 PM

Bosentan là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của tăng huyết áp động mạch phổi. Bosentan có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Tracleer.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung: Bosentan.

Nhóm thuốc: PAH, Thuốc đối kháng endothelin.

Bosentan là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của tăng huyết áp động mạch phổi (PAH).

Bosentan có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Tracleer.

Liều dùng

Viên bao phim: 62,5mg; 125 mg.

Viên nén, hỗn dịch uống: 32 mg.

Liều lượng dành cho người lớn

Không nặng hơn 40 kg: Duy trì liều 62,5 mg uống mỗi 12 giờ.

Cân nặng trên 40 kg: uống 62,5 mg mỗi 12 giờ trong 4 tuần và sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg uống mỗi 12 giờ.

Ngừng điều trị: Cân nhắc giảm liều lượng xuống 62,5 mg uống 12 giờ một lần trong 3-7 ngày.

Liều dùng cho trẻ em

Trẻ em dưới 3 tuổi: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả.

Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi:

Cân nặng từ 4-8 kg: Duy trì liều 16 mg uống mỗi 12 giờ.

Cân nặng từ 8-16 kg: Duy trì liều 32 mg uống mỗi 12 giờ.

Cân nặng từ 16-24 kg: Duy trì liều 48 mg uống mỗi 12 giờ.

Cân nặng từ 24-40 kg: Duy trì liều 64 mg uống mỗi 12 giờ.

Trẻ em trên 12 tuổi:

Cân nặng dưới 40 kg: Duy trì liều 62,5mg uống mỗi 12 giờ.

Cân nặng trên 40 kg: 62,5mg uống mỗi 12 giờ ban đầu trong 4 tuần, sau đó tăng lên liều duy trì 125 mg uống mỗi 12 giờ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp

Đau đầu,

Đau khớp,

Huyết áp thấp,

Ngất xỉu,

Đỏ bừng (nóng, đỏ hoặc cảm giác ngứa ran),

Nhịp tim không đều,

Nghẹt mũi,

Đau xoang,

Hắt hơi, và,

Đau họng.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng

Mày đay,

Khó thở,

Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng,

Phát ban da,

Sốt,

Viêm tuyến,

Đau cơ,

Yếu cơ,

Bầm tím bất thường,

Vàng da hoặc mắt,

Phù chân và mắt cá chân có hoặc không tăng cân,

Lâng lâng,

Da nhợt nhạt,

Mệt mỏi bất thường,

Hụt hơi,

Tay và chân lạnh,

Buồn nôn,

Nôn mửa,

Đau bụng trên,

Nước tiểu đậm,

Sự lo lắng,

Đổ mồ hôi,

Da nhợt,

Thở khò khè,

Thở hổn hển,

Ho có bọt,

Đau ngực, và,

Nhịp tim nhanh hoặc không đều.

Tác dụng phụ hiếm gặp

Không có.

Tương tác thuốc

Bosentan có tương tác nghiêm trọng với các loại thuốc sau:

Artemether / lumefantrine.

Cariprazine.

Cobimetinib.

Cyclosporine.

Dienogest / estradiol valerate.

Doravirine.

Elvitegravir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir DF.

Fostemsavir.

Glyburide.

Isavuconazonium sulfat.

Lonafarnib.

Lorlatinib.

Lumacaftor / ivacaftor.

Lumefantrine.

Naloxegol.

Ombitasvir / paritaprevir / ritonavir & dasabuvir (DSC).

Panobinostat.

Praziquantel.

Regorafenib.

Roflumilast.

Vandetanib.

Bosentan có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 123 loại thuốc khác.

Bosentan có tương tác vừa phải với ít nhất 236 loại thuốc khác.

Bosentan có tương tác nhỏ với ít nhất 132 loại thuốc khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm.

Thai kỳ.

Sử dụng đồng thời cyclosporin hoặc glyburide.

Thận trọng

Quá mẫn với bosentan; các phản ứng quan sát được bao gồm Phản ứng thuốc với Tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS), phản vệ, phát ban và phù mạch.

Giám sát LFTs; tránh sử dụng nếu ALT hoặc AST hơn 3 lần ULN hoặc bilirubin hơn 2 lần ULN.

Phù phổi có thể xảy ra; nếu các dấu hiệu / triệu chứng phát sinh, hãy xem xét có thể liên quan đến bệnh nhiễm độc phổi và liệu có nên ngừng điều trị hay không.

Đã báo cáo về nhiễm độc phôi thai.

Số lượng tinh trùng giảm đã được quan sát thấy; dữ liệu tiền lâm sàng cũng cho thấy bosentan và các chất đối kháng thụ thể endothelin khác, có thể làm tổn thương quá trình sinh tinh.

Sự giảm hemoglobin và hematocrit liên quan đến liều lượng có thể xảy ra khi điều trị; khuyến cáo rằng nồng độ hemoglobin được kiểm tra sau 1, 3 tháng và 3 tháng một lần sau đó; nếu nồng độ hemoglobin giảm rõ rệt, cần tiến hành đánh giá thêm để xác định nguyên nhân và cần điều trị cụ thể.

Phù ngoại vi là một hậu quả lâm sàng đã biết của PAH, làm trầm trọng thêm PAH, và cũng là tác dụng của bosentan và các chất đối kháng thụ thể endothelin khác.

Trong các thử nghiệm lâm sàng với bosentan, các tác dụng ngoại ý kết hợp giữ nước hoặc phù nề đã được báo cáo.

Bệnh nhân cần can thiệp bằng thuốc lợi tiểu, quản lý chất lỏng hoặc nhập viện vì suy tim mất bù.

Nếu tình trạng giữ nước đáng kể về mặt lâm sàng phát triển, kèm theo hoặc không kèm theo tăng cân, cần tiến hành đánh giá thêm để xác định xem có liên quan đến điều trị hoặc có thể suy tim tiềm ẩn hay không và xem xét nhu cầu điều trị hoặc ngừng bosentan.

Theo dõi nồng độ hemoglobin sau 1, 3 tháng điều trị, sau đó 3 tháng một lần.

Bosentan được chuyển hóa bởi CYP2C9 và CYP3A; ức chế các enzym này có thể làm tăng nồng độ bosentan trong huyết tương.

Sử dụng đồng thời chất ức chế CYP2C9 (ví dụ, fluconazole, amiodarone), chất ức chế CYP3A mạnh (ví dụ, ketoconazole, itraconazole), hoặc chất ức chế CYP3A vừa phải (ví dụ: amprenavir, erythromycin, fluconazole, diltiazem) sẽ có thể dẫn đến tăng nhiều trong huyết tương nồng độ bosentan.

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các kết hợp như vậy giữa chất ức chế CYP2C9 với chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình với bosentan.

Bosentan là chất cảm ứng CYP3A và CYP2C9; nồng độ trong huyết tương của các thuốc được chuyển hóa bởi hai isozyme này sẽ giảm khi dùng chung bosentan.

Làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố.

Mang thai và cho con bú

Dựa trên dữ liệu động vật, bosentan có thể gây hại cho thai nhi, bao gồm dị tật bẩm sinh và tử vong thai nhi, khi dùng cho phụ nữ có thai và được chống chỉ định trong thời kỳ mang thai.

Tư vấn cho phụ nữ có thai về nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Nếu kết quả thử thai dương tính, thầy thuốc và bệnh nhân phải thảo luận về những nguy cơ đối với cô ấy, thai kỳ và thai nhi.

Dựa trên những phát hiện trên động vật, bosentan có thể làm giảm khả năng sinh sản ở những con đực có khả năng sinh sản; Không biết liệu các tác động lên khả năng sinh sản có thể đảo ngược được hay không.

Tư vấn sử dụng ít nhất 2 phương pháp tránh thai đáng tin cậy (trừ khi triệt sản ống dẫn trứng hoặc đặt vòng tránh thai Copper T 380A hoặc LNG 20, trong trường hợp này không cần biện pháp tránh thai nào khác).

Không có dữ liệu về sự hiện diện của bosentan trong sữa mẹ, ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ hoặc ảnh hưởng đến sản xuất sữa.

Do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng, chẳng hạn như giữ nước và nhiễm độc gan, ở trẻ bú mẹ từ bosentan, khuyên phụ nữ không nên cho con bú trong khi điều trị với bosentan.

Bài viết cùng chuyên mục

Butorphanol: thuốc giảm đau sử dụng trong ngoại sản

Butorphanol là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để giảm đau khi chuyển dạ hoặc các cơn đau khác cũng như gây mê cân bằng và trước phẫu thuật. Butorphanol có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Stadol.

Boron: thuốc bổ xung khoáng chất

Boron được sử dụng để xây dựng xương chắc khỏe, điều trị viêm xương khớp, đồng thời để cải thiện kỹ năng tư duy và phối hợp cơ bắp. Phụ nữ đôi khi sử dụng viên nang có chứa axit boric, bên trong âm đạo để điều trị nhiễm trùng nấm men.

Brilinta: thuốc ức chế kết tập tiểu cầu chống đông máu

Brilinta chứa ticagrelor, một thành phần của nhóm hóa học cyclopentyltriazolopyrimidin, một thuốc dạng uống, có tác động trực tiếp, đối kháng thụ thể P2Y12 chọn lọc và tương tác thuận nghịch, ngăn cản quá trình hoạt hóa và kết tập tiểu cầu phụ thuộc P2Y12 qua trung gian ADP adenosin diphosphat.

Beriate: thuốc điều trị bệnh haemophilia A

Beriate điều trị và dự phòng chảy máu ở những bệnh nhân bệnh haemophilia A (thiếu yếu tố VIII bẩm sinh). Sản phẩm này có thể sử dụng trong kiểm soát thiếu hụt yếu tố VIII mắc phải.

Bricanyl: thuốc điều trị co thắt phế quản

Thông qua sự kích thích có chọn lọc thụ thể bêta-2, Bricanyl làm giãn phế quản và giãn cơ tử cung. Terbutaline làm tăng sự thanh thải chất nhầy bị giảm trong bệnh phổi tắc nghẽn và vì thế làm cho sự vận chuyển các chất tiết nhầy dễ dàng hơn.

Bisoloc

Bisoprolol ít có ái lực với thụ thể β2 trên cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như lên sự chuyển hóa. Do đó, bisoprolol ít ảnh hưởng lên sức cản đường dẫn khí và ít có tác động chuyển hóa trung gian qua thụ thể β2.

Bổ gan tiêu độc LIVDHT: thuốc điều trị viêm gan cấp và mãn tính

Bổ gan tiêu độc LIVDHT điều trị viêm gan cấp và mãn tính, viêm gan B. Suy giảm chức năng gan: mệt mỏi, chán ăn, ăn uống khó tiêu, dị ứng, lở ngứa, vàng da, bí đại tiểu tiện, táo bón.

Biseptol - Thuốc kháng sinh

Giảm nửa liều đối với bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin 15 đến 30 ml/phút, không dùng thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 15ml/phút.

Bai Ji: thuốc cầm máu

Bai ji được chỉ định sử dụng bao gồm như một chất cầm máu (sử dụng bên trong hoặc tại chỗ) và cho ung thư biểu mô gan nguyên phát. Bai ji có thể làm giảm kích thước khối u và tân mạch trong ung thư gan.

Betrixaban: thuốc điều trị huyết khối tĩnh mạch

Betrixaban được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch ở bệnh nhân nhập viện vì bệnh nội khoa cấp tính có nguy cơ biến chứng huyết khối. Betrixaban có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Bevyxxa.

Biperiden

Biperiden là một thuốc kháng acetylcholin ngoại biên yếu, do đó có tác dụng giảm tiết dịch, chống co thắt và gây giãn đồng tử.

Baricitinib: thuốc điều trị viêm khớp dạng thấp

Baricitinib được sử dụng để điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp. Baricitinib có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Olumiant.

Beta Carotene: thuốc chống ô xy hóa

Beta carotene là một chất bổ sung không kê đơn, được chuyển hóa trong cơ thể thành vitamin A, một chất dinh dưỡng thiết yếu. Nó có hoạt tính chống oxy hóa, giúp bảo vệ các tế bào khỏi bị hư hại.

Benalapril

Liều bắt đầu là 2,5 mg vào buổi sáng (nửa viên Benalapril 5), liều duy trì thường là 5 đến 10 mg/ngày, Liều tối đa không nên vượt quá 20 mg/ngày.

Berocca

Dùng để phòng ngừa và bổ xung trong các tình trạng tăng nhu cầu hoặc tăng nguy cơ thiếu các Vitamin tan trong nước: Như khi bị stress sinh lý và tăng chuyển hóa năng lượng, mệt mỏi, bứt rứt khó chịu, mất ngủ.

Benzhydrocodone Acetaminophen: thuốc điều trị đau

Được chỉ định để điều trị ngắn hạn tức là không quá 14 ngày để kiểm soát cơn đau cấp tính đủ nghiêm trọng để yêu cầu sử dụng thuốc giảm đau opioid và các phương pháp điều trị thay thế không phù hợp.

Bridion

Hóa giải phong bế thần kinh cơ gây bởi rocuronium/vecuronium. Chỉ khuyên dùng hóa giải phong bế thần kinh cơ thông thường gây bởi rocuronium ở trẻ em và thanh thiếu niên.

Bamlanivimab (Investigational): thuốc điều trị covid

Bamlanivimab là thuốc kê đơn được sử dụng để dự phòng hoặc điều trị COVID-19. Bamlanivimab 700 mg cộng với Etesevimab 1400 mg dưới dạng truyền tĩnh mạch duy nhất.

Betaine Polyhexanide: thuốc làm sạch và làm ẩm vết thương

Betaine polyhexanide được sử dụng để tưới vết thương cho các vết thương ngoài da cấp tính và mãn tính. Betaine polyhexanide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Prontosan.

Boostrix: vắc xin bạch hầu uốn ván và ho gà

Đáp ứng miễn dịch đối với thành phần bạch hầu, uốn ván và ho gà vô bào. Kết quả của các nghiên cứu so sánh với các vắc-xin bạch hầu, uốn ván thương mại (dT) cho thấy mức độ và thời gian bảo vệ không khác biệt so với các vắc-xin này đạt được.

Budesonide Teva: thuốc điều trị hen phế quản và bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính

Khi sử dụng liều đơn budesonide qua ống hít bột khô, tác dụng cải thiện chức năng phổi đạt được trong vài giờ. Khi áp dụng chế độ điều trị bằng budesonide qua ống hít bột khô, tác dụng cải thiện chức năng phổi đạt được trong vòng 2 ngày sau khi dùng thuốc.