Bismuth subcitrat

2011-05-08 05:52 PM

Bismuth subcitrat có ái lực bao phủ chọn lọc lên đáy ổ loét dạ dày, còn với niêm mạc dạ dày bình thường thì không có tác dụng này.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Bismuth subcitrate.

Loại thuốc: Tác nhân bảo vệ tế bào.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 120 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Bismuth subcitrat có ái lực bao phủ chọn lọc lên đáy ổ loét dạ dày, còn với niêm mạc dạ dày bình thường thì không có tác dụng này. Sau khi uống, kết tủa chứa bismuth được tạo thành do ảnh hưởng của acid dạ dày trên bismuth subcitrat. Ở ổ loét (cả ở dạ dày và tá tràng) nhiều sản phẩm giáng vị của protein được giải phóng liên tục với lượng tương đối lớn do quá trình hoại tử mô. Thông qua hình thành phức hợp chelat, những sản phẩm giáng vị này, cùng với tủa thu được từ bismuth subcitrat, tạo một lớp bảo vệ không bị ảnh hưởng của dịch vị hoặc các enzym trong ruột. Rào chắn này cũng có thể ngăn ngừa tác dụng của pepsin trên vị trí loét. Bismuth subcitrat có tác dụng diệt khuẩn Helicobacter pylori. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) in vitro thay đổi trong khoảng 5 - 25 microgram/ml.

Bismuth cũng được sử dụng phối hợp với các chất ức chế bơm proton hoặc các chất chẹn thụ thể histamin - 2 và thuốc kháng sinh phối hợp để diệt Helicobacter pylori. Khi dùng đơn trị liệu, các hợp chất bismuth chỉ diệt được H. pylori ở khoảng 20% người bệnh, nhưng khi phối hợp với kháng sinh và chất ức chế bơm proton, có thể tới 95% người bệnh được diệt trừ H. pylori.

Dược động học

Bismuth subcitrat được hấp thu rất chậm và thay đổi nhiều tùy từng cá nhân. Sau khi uống bismuth subcitrat, phần lớn bismuth thấy trong phân. Tuy vậy, một lượng nhỏ được hấp thu sẽ bài xuất phần lớn vào nước tiểu. Hiệu lực của bismuth subcitrat phụ thuộc vào tác dụng tại chỗ ở vị trí loét. Với liều khuyến cáo, sự hấp thu ít nên khó có thể gây độc.

Chỉ định

Bismuth subcitrat được chỉ định trong điều trị loét dạ dày và tá tràng; thường dùng cùng với các thuốc khác, nhất là metronidazol kèm với tetracyclin hoặc amoxycilin (phác đồ tam trị liệu) để diệt hết Helicobacter pylori và do đó ngăn ngừa tái phát loét tá tràng.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bismuth subcitrat.

Người có bệnh thận nặng, do khả năng tích lũy bismuth kèm theo nguy cơ gây độc.

Thận trọng

Các hợp chất bismuth trước đây được thông báo có thể gây bệnh não. Liều khuyến cáo (480 mg/ngày) thấp hơn rất nhiều so với liều có thể gây bệnh não. Tuy nhiên, nguy cơ nhiễm độc bismuth có thể tăng nếu liều khuyến cáo vượt quá mức như trong trường hợp quá liều, ngộ độc, uống thuốc trong thời gian dài hoặc uống cùng với những hợp chất khác chứa bismuth. Vì vậy, không khuyến cáo dùng liệu pháp toàn thân (uống) dài hạn với bismuth subcitrat.

Phải thận trọng khi dùng bismuth subcitrat cho người bệnh có tiền sử chảy máu đường tiêu hóa trên (vì bismuth gây phân màu đen có thể nhầm lẫn với đại tiện máu đen).

Thời kỳ mang thai

Chưa có nghiên cứu dài hạn nào được tiến hành để đánh giá tiềm năng của bismuth về gây ung thư, gây đột biến hoặc gây nguy hại đến khả năng sinh sản. Không khuyến cáo dùng bismuth subcitrat trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Bismuth bài xuất vào sữa, nhưng không rõ có gây hại cho trẻ sơ sinh hay không. Vì vậy không khuyến cáo dùng thuốc này cho người mẹ đang cho con bú trừ khi lợi ích dự kiến đạt được vượt trội nguy cơ tiềm tàng.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Bismuth phản ứng với H2S của vi khuẩn dẫn đến hình thành bismuth sulfua tạo nên màu đen ở khoang miệng và phân.

Thường gặp, ADR>1/100

Nhuộm đen phân hoặc lưỡi.

Làm biến màu răng (có hồi phục).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Buồn nôn, nôn.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Ðộc tính thận.

Bệnh não.

Ðộc tính thần kinh.

Liều lượng và cách dùng

Liều dùng thông thường của bismuth subcitrat là 240 mg, hai lần mỗi ngày hoặc 120 mg, 4 lần mỗi ngày, uống trước bữa ăn. Ðiều trị trong thời gian 4 tuần, kéo dài tới 8 tuần nếu cần thiết.

Khi sử dụng là một phần của tam trị liệu, liều thường dùng của bismuth subcitrat là 120 mg, 4 lần mỗi ngày và thời gian điều trị thường là 2 tuần.

Không khuyến cáo điều trị duy trì với bismuth subcitrat, mặc dù điều trị có thể lặp lại sau khi ngừng dùng thuốc 1 tháng.

Tương tác thuốc

Ðiều trị trước với omeprazol làm tăng hấp thu bismuth subcitrat lên 3 lần, gợi ý có sự tăng nguy cơ độc tính nếu dùng liệu pháp 2 thuốc này.

Dùng đồng thời với các chất đối kháng H2 hoặc antacid làm giảm hiệu lực của các muối bismuth so với khi dùng đơn độc trong bệnh loét.

Bismuth hấp thụ tia X, có thể gây cản trở các thủ thuật chẩn đoán đường tiêu hóa bằng tia X.

Ðộ ổn định và bảo quản

Bảo quản dưới 30oC.

Quá liều và xử trí

Bismuth subcitrat, với các liều khuyến cáo, hiếm khi gây tác dụng phụ nghiêm trọng, nhưng đã có thông báo về suy thận, bệnh não và độc tính thần kinh sau khi dùng quá liều cấp hoặc mạn tính. Bismuth đã được phát hiện trong máu, nước tiểu, phân và thận của những người bệnh này; nồng độ trong máu 1,6 microgam/ml đã được thấy 4 giờ sau khi uống một liều 9,6 g. Uống với liều điều trị dài ngày, cách quãng trên 2 năm, được thông báo gây dị cảm, mất ngủ và giảm trí nhớ. Với các liều khuyến cáo về bismuth subcitrat, không thấy có bệnh não, nhưng nếu nồng độ bismuth trong máu vượt quá 10 nanogam/ml thì phải ngừng các chế phẩm bismuth.

Cách điều trị tối ưu đối với quá liều bismuth hiện chưa biết rõ. Nên rửa dạ dày, tẩy và bù nước, ngay cả khi người bệnh đến chậm, vì bismuth có thể được hấp thu ở đại tràng. Các tác nhân chelat hóa có thể có hiệu quả ở giai đoạn sớm sau khi uống và acid 2,3 - dimercapto - 1 - propan sulfonic với liều 100 mg, 3 lần mỗi ngày, làm tăng thanh thải bismuth ở thận và giảm nồng độ trong máu. Thẩm phân máu có thể cần nhưng có đẩy nhanh sự thanh thải thuốc ở mô hay không thì không biết chắc chắn.

Bài viết cùng chuyên mục

Brodalumab: thuốc điều trị bệnh vẩy nến

Brodalumab được sử dụng cho bệnh vẩy nến thể mảng từ trung bình đến nặng ở người lớn là ứng cử viên cho liệu pháp toàn thân hoặc quang trị liệu và không đáp ứng hoặc mất đáp ứng với các liệu pháp toàn thân khác.

Boron: thuốc bổ xung khoáng chất

Boron được sử dụng để xây dựng xương chắc khỏe, điều trị viêm xương khớp, đồng thời để cải thiện kỹ năng tư duy và phối hợp cơ bắp. Phụ nữ đôi khi sử dụng viên nang có chứa axit boric, bên trong âm đạo để điều trị nhiễm trùng nấm men.

Bambec: thuốc điều trị co thắt phế quản

Bambec chứa bambuterol là tiền chất của terbutaline, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên bêta-2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, ức chế phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề.

Basultam: thuốc kháng sinh cephalospỏin dạng phối hợp

Basultam là sulbactam/cefoperazon là cefoperazon, một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, có tác động chống lại các vi sinh vật nhạy cảm ở giai đoạn nhân lên bằng cách ức chế sự tổng hợp mucopeptid vách tế bào.

Bari Sulfat

Bari sulfat là một muối kim loại nặng không hòa tan trong nước và trong các dung môi hữu cơ, rất ít tan trong acid và hydroxyd kiềm.

Busulfex: thuốc điều trị bệnh bạch cầu tủy bào mạn tính

Busulfex (busulfan) Injection được chỉ định dùng phối hợp với cyclophosphamid trong phác đồ điều kiện hóa trước khi ghép tế bào gốc tạo máu đồng loại cho các bệnh bạch cầu tủy bào mạn tính.

Belara: thuốc nội tiết tố dùng tránh thai

Dùng Belara liên tục trong 21 ngày có tác dụng ức chế tuyến yên bài tiết FSH và LH và do đó ức chế rụng trứng. Niêm mạc tử cung tăng sinh và có sự thay đổi về bài tiết. Độ đồng nhất chất nhầy cổ tử cung bị thay đổi.

Bilberry: thuốc điều trị bệnh mạch máu

Các công dụng được đề xuất của Bilberry bao gồm điều trị đau ngực, xơ vữa động mạch, các vấn đề về tuần hoàn, tình trạng thoái hóa võng mạc, tiêu chảy, viêm miệng / họng (tại chỗ), bệnh võng mạc và giãn tĩnh mạch.

Bromocriptin

Bromocriptin là thuốc không có tác dụng hormon, không có tác dụng oestrogen, có tác dụng ức chế tiết prolactin ở người, có ít hoặc không có tác dụng.

Baburex: thuốc điều trị co thắt phế quản

Bambuterol là tiền chất của terbutalin, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên bêta-2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, Sử dụng điều trị hen phế quản, và các bệnh lý phổi khác có kèm co thắt.

Betagan

Betagan được dùng kiểm soát nhãn áp trong bệnh glaucome góc mở mãn tính và bệnh tăng nhãn áp.

Butocox

Thận trọng với bệnh nhân suy thận/tim/gan, cao huyết áp, thiếu máu cơ tim cục bộ, bệnh động mạch vành, mạch não, tăng lipid máu, tiểu đường, nghiện thuốc lá.

Bridge Heel Balm: thuốc làm mềm dịu và chữa chứng da dầy

Kem Bridge Heel Balm được đặc chế làm mềm dịu và chữa chứng da dầy, khô cứng và nứt nẻ toàn thân, gót chân, bàn chân và ngón chân. Điều trị các mảng da chai sần, bị tróc, bong vẩy trong các bệnh á sừng, chàm khô, viêm da cơ địa, vẩy nến, da vẩy cá.

Bustidin

Dự phòng cơn đau thắt ngực trong bệnh tim thiếu máu cục bộ. Điều trị phụ trợ: triệu chứng chóng mặt & ù tai (nghe âm thanh khác lạ trong tai), giảm thị lực & rối loạn thị giác nguồn gốc tuần hoàn.

Bổ gan tiêu độc LIVDHT: thuốc điều trị viêm gan cấp và mãn tính

Bổ gan tiêu độc LIVDHT điều trị viêm gan cấp và mãn tính, viêm gan B. Suy giảm chức năng gan: mệt mỏi, chán ăn, ăn uống khó tiêu, dị ứng, lở ngứa, vàng da, bí đại tiểu tiện, táo bón.

Bloktiene: thuốc điều trị hen phế quản trẻ em

Bloktiene là một hợp chất có hoạt tính theo đường uống, nó liên kết với ái lực cao và có tính chọn lọc với thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, Bloktiene ức chế sự co thắt phế quản do LTD4 hít với liều lượng thấp 5mg.

Berodual: thuốc giãn phế quản điều trị hen và bệnh phổi mạn

Berodual là một thuốc giãn phế quản để phòng ngừa và điều trị các triệu chứng trong bệnh tắc nghẽn đường hô hấp mạn tính với hạn chế luồng khí có hồi phục như hen phế quản và đặc biệt viêm phế quản mạn có hoặc không có khí phế thũng.

Betaloc Zok: thuốc điều trị tăng huyết áp đau ngực và loạn nhịp tim

Betaloc Zok là chất ức chế bêta chọn lọc bêta-1, nghĩa là nó chỉ ức chế các thụ thể bêta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể bêta-2. Betaloc Zok có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại một phần.