Alcuronium chloride

Tên chung quốc tế: Alcuronium chloride.

Loại thuốc: Phong bế thần kinh cơ.

Dạng thuốc và hàm lượng: Dung dịch tiêm alcuronium clorid 5 mg/ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Tác dụng của alcuronium tương tự như d - tubocurarin, gây giãn cơ cạnh tranh (không khử cực), được dùng trong phẫu thuật. Thuốc cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể tại cuối bản vận động và gây phong bế thần kinh cơ. Ðầu tiên là cơ mặt, sau đó đến cơ chân, tay và cuối cùng là cơ thân. Sự liệt cơ được hồi phục dần theo thứ tự ngược lại. Chức năng thần kinh cơ trở lại bình thường nếu dùng chất kháng cholinesterase như neostigmin. Với liều thường dùng, sự giãn cơ bắt đầu sau 2 phút và kéo dài 20 - 30 phút. Khi dùng đường tĩnh mạch, alcuronium phân bố rộng rãi khắp các mô. Thuốc không bị chuyển hóa và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 80 - 85%), phần còn lại (15 - 20%) bài xuất vào mật rồi thải qua phân. Nửa đời thải trừ của alcuronium khoảng 3 giờ.

Chỉ định

Giãn cơ trong phẫu thuật bụng, sản khoa và chỉnh hình, dùng khi gây mê và khi cần hô hấp hỗ trợ.

Chống chỉ định

Suy thận nặng.

Nhược cơ nặng.

Thận trọng

Người bệnh bị suy hô hấp, hoặc mắc các bệnh về phổi hoặc suy yếu và mất nước.

Người bệnh có tiền sử hen hoặc quá mẫn với các thuốc phong bế thần kinh - cơ khác.

Sự kháng thuốc có thể xảy ra ở người suy gan.

Người bệnh suy thận, do thuốc chủ yếu thải qua nước tiểu.

Tác dụng của thuốc tăng lên khi có nhiễm acid hô hấp, kali huyết giảm, thân nhiệt cao và tác dụng giảm khi hạ thân nhiệt.

Thời kỳ mang thai

Người bệnh phẫu thuật mổ cắt tử cung đã dùng alcuronium với liều 15 - 30 mg, tiêm tĩnh mạch trước chuyển dạ 5 - 10 phút không thấy ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh.

Như các thuốc khác, người mang thai chỉ nên dùng nếu thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Chỉ dùng nếu thật cần thiết.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Alcuronium giải phóng histamin và gây phản ứng dạng phản vệ, gây ban đỏ, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản.

Giảm nhu động và trương lực của dạ dày - ruột.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Sốt cao ác tính.

Ngừng thở kéo dài do liệt cơ liên sườn.

Giãn đồng tử nếu truyền thuốc lượng lớn. Trong vòng 6 - 24 giờ sau khi ngừng truyền, đồng tử trở lại bình thường. Ðiều này rất quan trọng vì rất dễ nhầm với hiện tượng chết não ở người bệnh hôn mê nếu không thăm khám kỹ thần kinh.

Liều lượng và cách dùng

Ban đầu dùng liều 200 - 250 microgam/kg, tiêm tĩnh mạch. Liều bổ sung: 1/6 đến 1/4 liều ban đầu để đảm bảo tác dụng giãn cơ kéo dài thêm tương tự như lần đầu (khoảng 20 - 30 phút).

Trẻ em: 125 - 200 microgam/kg thể trọng.

Trẻ em và trẻ mới đẻ cần giảm liều vì có sự tăng nhạy cảm với thuốc.

Người bệnh bị 2 phẫu thuật trong vòng 24 giờ cần dùng liều thấp hơn.

Người bệnh bị bỏng, liều tương ứng với độ rộng của vết bỏng và thời gian sau tổn thương. Nếu bỏng trên 40% diện tích cơ thể, liều cần tăng lên 5 lần so với người bình thường.

Người bệnh có phẫu thuật với tuần hoàn ngoài cơ thể, nồng độ thuốc ở huyết tương tăng đáng kể, xấp xỉ 4 lần bình thường, cần giảm liều các trường hợp này.

Với người bệnh suy thận: Phải giảm liều vì thuốc thải trừ qua thận là chủ yếu. Tuy nhiên, đã dùng liều 160 microgam/kg thể trọng cho người ghép thận mà không thấy sự cố. Thời gian tác dụng trung bình của liều này kéo dài 37 phút. Cuối cùng có thể hồi phục chức năng thần kinh cơ bằng atropin và neostigmin.

Tương tác thuốc

Dùng phối hợp với kháng sinh: Tác dụng của alcuronium được kéo dài bởi clindamycin, colistin, kanamycin, neomycin, polymyxin, streptomycin, tetracyclin, tobramycin, framycetin, lincomycin, amikacin, gentamycin và những kháng sinh aminoglycosid khác.

Dùng phối hợp với thuốc mê: Ether, cyclopropan, halothan, ketamin, metoxyfluran, enfluran, isofluran, thiopental, etomidat kéo dài tác dụng của alcuronium.

Ðộ ổn định và bảo quản

Dung dịch 1% trong nước có pH từ 4,0 - 6,0.

Bảo quản trong lọ kín.

Tương kỵ

Tương kỵ với các dung dịch kiềm thí dụ các dung dịch bacbiturat như thiopental natri. Không dùng chung bơm tiêm hoặc chung kim tiêm với các thuốc trên.

Quá liều và xử trí

Ngừng thở kéo dài do liệt cơ liên sườn, cơ hoành gây trụy tim mạch, và những tác động do giải phóng histamin, nếu dùng quá liều.

Cần hỗ trợ hô hấp cho đến khi tự thở được, mặt khác, dùng neostigmin metylsulfat 2 - 3 mg hoặc edrophonium clorid 10 mg tiêm tĩnh mạch phối hợp với atropin sulfat 0,6 - 1,2 mg.

Nếu huyết áp giảm mạnh nên truyền dịch thay thế và dùng thận trọng thuốc gây tăng huyết áp.

Nên dùng thuốc kháng histamin trước khi phong bế thần kinh cơ để ngăn chặn tác dụng phụ do histamin gây ra ở người bệnh hen hay dễ bị co thắt phế quản.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.