Alertin: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính

2021-03-09 12:11 AM

Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng, thuộc nhóm đối kháng thụ thể H1 thế hệ hai (không an thần). Có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Shinpoong Daewoo.

Thành phần

Mỗi viên: Loratadin 10mg.

Dược lực học

Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng, thuộc nhóm đối kháng thụ thể H1 thế hệ hai (không an thần). Có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương.

Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Loratadin dùng ngày một lần, tác dụng nhanh, đặc biệt không có tác dụng an thần, là thuốc lựa chọn đầu tiên để điều trị viêm mũi dị ứng hoặc mày đay dị ứng.

Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi.

Dược động học

Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Thức ăn làm giảm nhẹ sự hấp thu của loratadin nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả trên làm sàng của thuốc.

Khoảng 97% loratadin liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của loratadin là 17 giờ và của descarboethoxyloratadin là 19 giờ, thời gian bán thải của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan.

Độ thanh thải thuốc là 57 - 142ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ở người xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 - 120 lít/kg.

Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450, chủ yếu là CYP3A4 và CYP2D6. Loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboxyethoxyloratadin có tác dụng dược lý.

Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 10 ngày.

Sau khi uống loratadin, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 - 4 giờ, đạt tối đa sau 8 - 12 giờ, và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.

Ở người suy thận mạn tính, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadin tăng lên so với người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadin và chất chuyển hoá có hoạt tính thay đổi không đáng kể so với người bình thường. Thẩm phân máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadin và chất chuyển hoá có hoạt tính khi dùng thuốc ở người suy thận mạn tính.

Ở người bị bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và Cmax của loratadin tăng gấp đôi, trong khi đặc tính dược động của chất chuyển hóa có hoạt tính thay đổi không đáng kể so với người có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của loratadin và chất chuyển hóa tương ứng là 24 và 37 giờ, tăng lên cùng với mức độ nặng của bệnh gan.

Chỉ định và công dụng

Làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 2 tuổi.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn và trẻ trên 12 tuổi

10 mg (1 viên) x 1 lần/ngày.

Trẻ em từ 2 – 12 tuổi

Cân nặng trên 30 kg: 10 mg (1 viên) x 1 lần/ngày.

Cân nặng từ 30 kg trở xuống: 5 mg/ngày.

Người bệnh suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 mL/phút): Dùng liều khởi đầu thấp hơn (10 mg, 2 ngày một lần) đối với người lớn và trẻ trên 30 kg.

Lưu ý

Có thể uống thuốc bất kỳ lúc nào trong ngày (cùng hoặc không cùng với thức ăn).

Dạng viên nén 10 mg không phù hợp với trẻ có cân nặng dưới 30 kg. Nên dùng những dạng thuốc khác phù hợp hơn cho trẻ từ 2 – 12 tuổi có cân nặng từ 30 kg trở xuống.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ dưới 2 tuổi.

Không cần điều chỉnh liều ở người già và người bị suy thận nhẹ đến trung bình.

Cảnh báo

Thận trọng khi dùng loratadin ở người bị suy gan vì độ thanh thải của loratadin có thể bị giảm xuống ở những đối tượng này.

Thuốc này có chứa lactose. Người mắc các vấn đề di truyền dạng hiếm như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc hấp thu kém glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Nên ngưng loratadin trong ít nhất 48 giờ trước khi thực hiện các xét nghiệm về da, do các thuốc kháng histamin có thể ngăn cản hoặc làm giảm các phản ứng dương tính đối với các chỉ số phản ứng của da.

Khi sử dụng loratadin, có nguy cơ xảy ra khô miệng (nhất là ở người già) hoặc sâu răng. Do đó, cần chú ý vệ sinh răng miệng sạch sẽ trong quá trình dùng thuốc.

Chưa xác định được tính an toàn của loratadin trong thai kỳ. Do đó, không khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Loratadin bài tiết được vào sữa mẹ. Không khuyến cáo dùng thuốc cho bà mẹ đang cho con bú.

Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng sinh sản của người nam và người nữ.

Trong các nghiên cứu lâm sàng về khả năng lái xe, không thấy có sự suy giảm nào khi người bệnh dùng loratadin. Tuy nhiên, có một số rất hiếm người bệnh bị chóng mặt, có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng: ở người lớn có những biểu hiện: buồn nôn, nhịp tim nhanh, nhức đầu. Ở trẻ em có biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực.

Xử trí: thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trường hợp Quá liều loratadin cấp, gây nôn bằng siro ipeca để tháo sạch dạ dày ngay. Dùng than hoạt sau khi gây nôn để ngăn ngừa hấp thu loratadin. Nếu gây nôn không kết quả hoặc chống chỉ định có thể tiến hành rửa dạ dày với dung dịch natri clorid 0,9% và đặt ống nội khí quản để phòng ngừa hít phải dịch dạ dày. Loratadin không bị loại bằng thẩm tách máu.

Chống chỉ định

Quá mẫn với loratadin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tương tác

Tương tác có thể xảy ra với các thuốc ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6, dẫn đến làm tăng nồng độ loratadin, do đó làm tăng khả năng gặp các tác dụng có hại.

Nồng độ loratadin trong huyết tương tăng lên khi dùng chung với ketoconazol, erythromycin, và cimetidin trong các thử nghiệm có kiểm soát, nhưng không có sự thay đổi nào đáng kể trên lâm sàng (kể cả trên điện tâm đồ).

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp: Thần kinh: đau đầu, bồn chồn, buồn ngủ, mất ngủ. Tiêu hóa: khô miệng, tăng sự thèm ăn.

Ít gặp: Thần kinh: chóng mặt. Hô hấp: khô mũi, hắt hơi. Khác: viêm kết mạc, mệt mỏi.

Hiếm gặp: Thần kinh: trầm cảm. Tim mạch: tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực. Tiêu hoá: buồn nôn. Chuyển hoá: bất thường chức năng gan, kinh nguyệt không đều. Khác: ngoại ban, mày đay, sốc phản vệ.

Rất hiếm gặp: Miễn dịch: Phản ứng dị ứng (kể cả phù ngoại biên và sốc phản vệ). Thần kinh: co giật. Tiêu hoá: viêm ruột. Khác: phát ban, rụng tóc.

Bảo quản

Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Trình bày và đóng gói

Viên nén: hộp 3 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Axcel Hydrocortisone Cream: thuốc điều trị viêm da dị ứng và tiếp xúc

Hydrocortisone là 1 loại steroid tổng hợp có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch. Hydrocortisone có hoạt tính dược học chủ yếu trên sự thoái biến glucose, sự phân giải glycogen và sự chuyển hóa protein và calci.

Acepolcort H

Thuốc được tiêm thật chậm vào trong khớp hoặc vùng ngoại vi của các khớp lớn như: khớp gối, khớp háng, khớp vai, và có thể tiêm vào các mô cơ mềm, bao gân, hạt thấp liên quan tới khớp.

Alirocumab: thuốc điều trị tăng mỡ máu phòng nguy cơ tim mạch

Alirocumab được chỉ định như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng, một mình hoặc kết hợp với các liệu pháp hạ lipid khác (ví dụ, statin, ezetimibe), để điều trị người lớn bị tăng lipid máu nguyên phát.

Asthmatin: thuốc phòng và điều trị hen suyễn

Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen suyễn. Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Argatroban: thuốc ngăn ngừa cục máu đông

Argatroban là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa các triệu chứng của cục máu đông ở người lớn (giảm tiểu cầu) do sử dụng heparin và ở những người đang can thiệp mạch vành qua da.

Acid ascorbic (Vitamin C)

Vitamin C tham gia trong chuyển hóa phenylalanin, tyrosin, acid folic, norepinephrin, histamin, sắt, và một số hệ thống enzym chuyển hóa thuốc, trong sử dụng carbohydrat, trong tổng hợp lipid và protein, trong chức năng miễn dịch.

Amphotericin B Deoxycholate: thuốc điều trị nhiễm nấm toàn thân

Amphotericin B Deoxycholate là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của nhiễm nấm toàn thân. Amphotericin B Deoxycholate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.

Abbokinase Ukidan

Thuốc Abbokinase Ukidan có thành phần hoạt chất là Urokinase.

Amitriptyline

Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi. Amitriptylin, nortriptylin gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Tốc độ giảm các triệu chứng từ vài ngày đến vài tuần.

Amantadin

Amantadin có tác dụng thông qua tác dụng dopaminergic và kháng virus. Thuốc dùng để phòng và điều trị triệu chứng các bệnh gây bởi nhiều chủng virus cúm A.

Agimstan: thuốc điều trị tăng huyết áp

Agimstan điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Được dùng để thay thế các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận do đái tháo đường.

Alprazolam

Alprazolam là một triazolobenzodiazepin có tác dụng ngắn chống lo âu, chống trầm cảm và được kê đơn rộng rãi trong điều trị các tình trạng lo âu, hoảng sợ.

Azicine: thuốc kháng sinh hoạt chất Azithromycin

Azithromycin được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm; trong nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản và viêm phổi, trong nhiễm khuẩn răng miệng, trong nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Apaziquone: thuốc điều trị khối u bàng quang

Apaziquone hiện đang được thử nghiệm lâm sàng để loại bỏ khối u bàng quang sau khi qua đường truyền qua đường nội soi ở những bệnh nhân bị ung thư bàng quang không xâm lấn cơ.

Arsenic trioxide: Asadin, thuốc điều trị ung thư

Các nghiên cứu in vitro trên hệ microsom gan người cho thấy arsenic trioxid không có tác dụng ức chế hoạt tính các enzym chính của cytochrom P450 như 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1

Actelsar: thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II

Telmisartan đối kháng angiotensin II với ái lực rất cao từ vị trí liên kết của nó ở phân nhóm thụ thể AT1, thụ thể này chịu trách nhiệm cho các hoạt động đã biết của angiotensin II.

Avamys

Dựa trên các dữ liệu về một glucocorticoid khác được chuyển hóa bởi CYP3A4, thuốc được khuyến cáo không sử dụng kết hợp với ritonavir do có nguy cơ tăng nồng độ toàn thân với thuốc xịt mũi AVAMYS.

Agicarvir: thuốc điều trị nhiễm virus viêm gan B mạn tính

Agicarvir được chỉ định trong điều trị chứng nhiễm virus viêm gan B mạn tính trên người lớn có bằng chứng rõ rệt và hoạt động cho phép của virus và hoặc là có sự tăng cao kéo dài của huyết thanh enzym amino.

Albumin

Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là duy trì 70 đến 80 phần trăm áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương.

Avelox

Viên moxifloxacin được hấp thu tốt và nhanh chóng ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học tuyệt đối khoảng 90% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và các sản phẩm sữa.

Anaferon

Phối hợp điều trị và dự phòng tái phát herpes mạn tính (bao gồm herpes môi, herpes sinh dục), virus viêm não truyền từ ve (tick-borne encephalitis virus), enterovirus, rotavirus, coronavirus, calicivirus.

Aspirin Chlorpheniramine Dextromethorphan: thuốc điều trị ho do cảm lạnh

Aspirin chlorpheniramine dextromethorphan là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm tạm thời ho cảm lạnh thông thường và các triệu chứng hô hấp trên.

Acefdrox

Thận trọng dùng thuốc cho bệnh nhân có: Tiền sử dị ứng penicillin, tiền sử loét đường tiêu hóa, đặc biệt viêm ruột giả mạc. Phụ nữ có thai & cho con bú không dùng.

Abetol

Thuốc Abetol có thành phần hoạt chất là Labetalol hydroclorid. Thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng

Antivenin Centruroides Scorpion: thuốc điều trị nhiễm nọc độc bọ cạp

Antivenin Centruroides là một loại thuốc chống nọc độc được sử dụng để điều trị các dấu hiệu lâm sàng của ngộ độc nọc độc bọ cạp. Antivenin, Centruroides có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Anascorp.