Alertin: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính

2021-03-09 12:11 AM

Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng, thuộc nhóm đối kháng thụ thể H1 thế hệ hai (không an thần). Có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Shinpoong Daewoo.

Thành phần

Mỗi viên: Loratadin 10mg.

Dược lực học

Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng, thuộc nhóm đối kháng thụ thể H1 thế hệ hai (không an thần). Có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương.

Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Loratadin dùng ngày một lần, tác dụng nhanh, đặc biệt không có tác dụng an thần, là thuốc lựa chọn đầu tiên để điều trị viêm mũi dị ứng hoặc mày đay dị ứng.

Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi.

Dược động học

Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Thức ăn làm giảm nhẹ sự hấp thu của loratadin nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả trên làm sàng của thuốc.

Khoảng 97% loratadin liên kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải của loratadin là 17 giờ và của descarboethoxyloratadin là 19 giờ, thời gian bán thải của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan.

Độ thanh thải thuốc là 57 - 142ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ở người xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 - 120 lít/kg.

Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450, chủ yếu là CYP3A4 và CYP2D6. Loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboxyethoxyloratadin có tác dụng dược lý.

Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 10 ngày.

Sau khi uống loratadin, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 - 4 giờ, đạt tối đa sau 8 - 12 giờ, và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.

Ở người suy thận mạn tính, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadin tăng lên so với người có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải trung bình của loratadin và chất chuyển hoá có hoạt tính thay đổi không đáng kể so với người bình thường. Thẩm phân máu không ảnh hưởng đến dược động học của loratadin và chất chuyển hoá có hoạt tính khi dùng thuốc ở người suy thận mạn tính.

Ở người bị bệnh gan mạn tính do rượu, AUC và Cmax của loratadin tăng gấp đôi, trong khi đặc tính dược động của chất chuyển hóa có hoạt tính thay đổi không đáng kể so với người có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của loratadin và chất chuyển hóa tương ứng là 24 và 37 giờ, tăng lên cùng với mức độ nặng của bệnh gan.

Chỉ định và công dụng

Làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 2 tuổi.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn và trẻ trên 12 tuổi

10 mg (1 viên) x 1 lần/ngày.

Trẻ em từ 2 – 12 tuổi

Cân nặng trên 30 kg: 10 mg (1 viên) x 1 lần/ngày.

Cân nặng từ 30 kg trở xuống: 5 mg/ngày.

Người bệnh suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 mL/phút): Dùng liều khởi đầu thấp hơn (10 mg, 2 ngày một lần) đối với người lớn và trẻ trên 30 kg.

Lưu ý

Có thể uống thuốc bất kỳ lúc nào trong ngày (cùng hoặc không cùng với thức ăn).

Dạng viên nén 10 mg không phù hợp với trẻ có cân nặng dưới 30 kg. Nên dùng những dạng thuốc khác phù hợp hơn cho trẻ từ 2 – 12 tuổi có cân nặng từ 30 kg trở xuống.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ dưới 2 tuổi.

Không cần điều chỉnh liều ở người già và người bị suy thận nhẹ đến trung bình.

Cảnh báo

Thận trọng khi dùng loratadin ở người bị suy gan vì độ thanh thải của loratadin có thể bị giảm xuống ở những đối tượng này.

Thuốc này có chứa lactose. Người mắc các vấn đề di truyền dạng hiếm như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc hấp thu kém glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Nên ngưng loratadin trong ít nhất 48 giờ trước khi thực hiện các xét nghiệm về da, do các thuốc kháng histamin có thể ngăn cản hoặc làm giảm các phản ứng dương tính đối với các chỉ số phản ứng của da.

Khi sử dụng loratadin, có nguy cơ xảy ra khô miệng (nhất là ở người già) hoặc sâu răng. Do đó, cần chú ý vệ sinh răng miệng sạch sẽ trong quá trình dùng thuốc.

Chưa xác định được tính an toàn của loratadin trong thai kỳ. Do đó, không khuyến cáo dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Loratadin bài tiết được vào sữa mẹ. Không khuyến cáo dùng thuốc cho bà mẹ đang cho con bú.

Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng sinh sản của người nam và người nữ.

Trong các nghiên cứu lâm sàng về khả năng lái xe, không thấy có sự suy giảm nào khi người bệnh dùng loratadin. Tuy nhiên, có một số rất hiếm người bệnh bị chóng mặt, có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng: ở người lớn có những biểu hiện: buồn nôn, nhịp tim nhanh, nhức đầu. Ở trẻ em có biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực.

Xử trí: thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trường hợp Quá liều loratadin cấp, gây nôn bằng siro ipeca để tháo sạch dạ dày ngay. Dùng than hoạt sau khi gây nôn để ngăn ngừa hấp thu loratadin. Nếu gây nôn không kết quả hoặc chống chỉ định có thể tiến hành rửa dạ dày với dung dịch natri clorid 0,9% và đặt ống nội khí quản để phòng ngừa hít phải dịch dạ dày. Loratadin không bị loại bằng thẩm tách máu.

Chống chỉ định

Quá mẫn với loratadin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tương tác

Tương tác có thể xảy ra với các thuốc ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6, dẫn đến làm tăng nồng độ loratadin, do đó làm tăng khả năng gặp các tác dụng có hại.

Nồng độ loratadin trong huyết tương tăng lên khi dùng chung với ketoconazol, erythromycin, và cimetidin trong các thử nghiệm có kiểm soát, nhưng không có sự thay đổi nào đáng kể trên lâm sàng (kể cả trên điện tâm đồ).

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp: Thần kinh: đau đầu, bồn chồn, buồn ngủ, mất ngủ. Tiêu hóa: khô miệng, tăng sự thèm ăn.

Ít gặp: Thần kinh: chóng mặt. Hô hấp: khô mũi, hắt hơi. Khác: viêm kết mạc, mệt mỏi.

Hiếm gặp: Thần kinh: trầm cảm. Tim mạch: tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực. Tiêu hoá: buồn nôn. Chuyển hoá: bất thường chức năng gan, kinh nguyệt không đều. Khác: ngoại ban, mày đay, sốc phản vệ.

Rất hiếm gặp: Miễn dịch: Phản ứng dị ứng (kể cả phù ngoại biên và sốc phản vệ). Thần kinh: co giật. Tiêu hoá: viêm ruột. Khác: phát ban, rụng tóc.

Bảo quản

Trong bao bì kín, ở nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Trình bày và đóng gói

Viên nén: hộp 3 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

A Methapred

A - Methapred có thành phần hoạt chất là Methyl prednisolon.

Andriol Testocaps: thuốc điều trị thiểu năng tuyến sinh dục

Liệu pháp thay thế testosteron dùng trong thiểu năng sinh dục do thiếu các hormon sinh dục ở một số thể bệnh lý như: thiếu hụt gonadotropin hoặc thiếu hormon giải phóng hormon tạo hoàng thể, tổn thương trục tuyến yên-dưới đồi do khối u, chấn thương, hoặc bức xạ.

Avodart

Chống chỉ định dùng Avodart cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với dutasteride, với các chất ức chế 5-alpha reductase khác hay với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Aredia

Các thay đổi về sinh hóa phản ánh tác dụng của Aredia trong việc ức chế quá trình làm tăng calci huyết do bệnh lý khối u, được ghi nhận qua sự giảm canxi.

Amifampridine: thuốc điều trị hội chứng nhược cơ

Amifampridine được sử dụng để điều trị hội chứng nhược cơ Lambert-Eaton. Amifampridine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau.

Aspilets EC

Khi uống một lượng lớn acid salicylic có thể dẫn đến thở sâu, nhanh, ù tai, điếc, giãn mạch, ra mồ hôi. Xử trí ngộ độc bao gồm súc rửa dạ dày.

Apaziquone: thuốc điều trị khối u bàng quang

Apaziquone hiện đang được thử nghiệm lâm sàng để loại bỏ khối u bàng quang sau khi qua đường truyền qua đường nội soi ở những bệnh nhân bị ung thư bàng quang không xâm lấn cơ.

Acetylcholine: thuốc sử dụng nội nhãn

Acetylcholine là một loại thuốc kê đơn được sử dụng như một chế phẩm phó giao cảm để sử dụng nội nhãn. Acetylcholine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Miochol E.

Aloxi: thuốc điều trị buồn nôn và nôn cấp tính do hóa trị liệu ung thư

Aloxi điều trị và phòng ngừa buồn nôn và nôn cấp tính do hóa trị liệu ung thư gây nôn cao. Phòng ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư gây nôn trung bình.

Allopurinol: Alloflam, Allopsel, Allorin, Alurinol, Apuric, Darinol 300, Deuric, thuốc chống gút giảm sản xuất acid uric

Alopurinol cũng làm tăng tái sử dụng hypoxanthin và xanthin để tổng hợp acid nucleic và nucleotid, kết quả làm tăng nồng độ nucleotid dẫn tới ức chế ngược lần nữa tổng hợp purin

Acetaminophen Dextromethorphan Phenylephrine

Acetaminophen dextromethorphan phenylephrine là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm triệu chứng ho và tắc nghẽn.

Acebutolol hydrolorid: thuốc chẹn beta điều trị bệnh tim mạch

Acebutolol hydrolorid là dẫn chất của acebutolol thuộc nhóm thuốc chẹn beta- adrenergic được chỉ định trong điều trị các bệnh tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim.

Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric

Allopurinol Stada giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.

Agilosart: thuốc điều trị tăng huyết áp

Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Nên dùng Losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế enzym chuyển angiotensin.

Aminosteril N Hepa

Nguồn cung cấp acid amin bằng đường tĩnh mạch trong các trường hợp bệnh nhân bị suy gan nặng có hoặc không có bệnh lý não, điều trị hôn mê gan.

Alfa-Lipogamma 600 Oral: thuốc điều trị bệnh đa thần kinh đái tháo đường

Alfa-Lipogamma 600 Oral nên được uống nguyên viên với một lượng nước vừa đủ khi bụng đói. Khi uống thuốc đồng thời với thức ăn có thể làm giảm hấp thu. Vì vậy, nên dùng thuốc trước bữa sáng 30 phút.

Alendronat: thuốc điều trị và dự phòng loãng xương

Alendronat điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, điều trị loãng xương ở đàn ông. Trong điều trị loãng xương, alendronat làm tăng khối lượng xương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).

Avamys

Dựa trên các dữ liệu về một glucocorticoid khác được chuyển hóa bởi CYP3A4, thuốc được khuyến cáo không sử dụng kết hợp với ritonavir do có nguy cơ tăng nồng độ toàn thân với thuốc xịt mũi AVAMYS.

Ampicillin and sulbactam

Ampicilin là kháng sinh kháng khuẩn, tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và âm, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn.

Amiyu

Độ an toàn đối với trẻ em chưa được xác định. Vào thời điểm sử dụng: cung cấp cho bệnh nhân chế độ ăn ít protein theo chức năng thận & lượng calo hấp thụ nên là ≥ 1800kCal.

ACC 200

ACC có hoạt chất là Acetylcystein, chỉ định và công dụng trong tiêu nhày trong các bệnh phế quản-phổi cấp và mãn tính kèm theo tăng tiết chất nhày.

Arnetine: thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng và trào ngược dạ dày thực quản

Arnetine điều trị loét dạ dày tá tràng lành tính, loét sau phẫu thuật, trào ngược dạ dày thực quản hoặc hội chứng Zollinger - Ellison. Dự phòng xuất huyết dạ dày tá tràng do stress ở người bệnh nặng. Dự phòng xuất huyết tái phát.

Abelcet

Thuốc Abelcet có thành phần hoạt chất là Amphotericin B.

Alcuronium chloride

Tác dụng của alcuronium tương tự như d - tubocurarin, gây giãn cơ cạnh tranh (không khử cực), được dùng trong phẫu thuật. Thuốc cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể tại cuối bản vận động.

Azicine: thuốc kháng sinh hoạt chất Azithromycin

Azithromycin được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm; trong nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bao gồm viêm phế quản và viêm phổi, trong nhiễm khuẩn răng miệng, trong nhiễm khuẩn da và mô mềm.