Amlodipine
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Amlodipine.
Loại thuốc: Chống đau thắt ngực, chống tăng huyết áp, chất đối kháng kênh calci.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipin.
Nang: 5 mg, 10 mg amlodipin.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.
Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.
Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tỏ răng amlodipin có tác dụng giảm tử vong. Ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, amlodipin có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Ðiều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu Prinzmetal). Ðiều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).
Dược động học
Khả dụng sinh học của amlodipin khi uống khoảng 60 - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống liều khuyến cáo 6 đến 12 giờ. Nửa đời trong huyết tương từ 30 - 40 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 đến 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày một lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/kg thể trọng và thuốc liên kết với protein - huyết tương cao (trên 98%). Ðộ thanh thải trong huyết tương tới mức bình thường vào khoảng 7 ml/phút/kg thể trọng do bài tiết chủ yếu thông qua chuyển hóa trong gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu.
Ở người suy gan, nửa đời của amlodipin tăng, vì vậy có thể cần phải giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.
Chỉ định
Ðiều trị tăng huyết áp (ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường) và điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
Chống chỉ định
Không dùng cho những người suy tim chưa được điều trị ổn định.
Quá mẫn với dihydropyridin.
Thận trọng
Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp.
Thời kỳ mang thai
Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Ðây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, chúng có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.
Ở động vật thực nghiệm, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai ở dạng dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Chưa có thông báo nào đánh giá sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Phản ứng phụ thường gặp nhất của amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều dùng. Trong thử nghiệm lâm sàng, có đối chứng placebo, tác dụng này gặp khoảng 3% trong số người bệnh điều trị với liều 5 mg/ngày và khoảng 11% khi dùng 10 mg/ngày.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược.
Tuần hoàn: Ðánh trống ngực .
Thần kinh trung ương: Chuột rút.
Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
Hô hấp: Khó thở.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.
Da: Ngoại ban, ngứa.
Cơ, xương: Ðau cơ, đau khớp.
Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.
Tiêu hóa: Tăng sản lợi.
Da: Nổi mày đay.
Gan: Tăng enzym gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase).
Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.
Tâm thần: Lú lẫn.
Miễn dịch: Hồng ban đa dạng.
Liều lượng và cách dùng
Ðể điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh. Nói chung, khởi đầu với liều bình thường là 5 mg, 1 lần cho 24 giờ. Liều có thể tăng đến 10 mg cho 1 lần trong 1 ngày.
Nếu tác dụng không hiệu quả sau 4 tuần điều trị có thể tăng liều. Không cần điều chỉnh liều khi phối hợp các thuốc lợi tiểu thiazid.
Tương tác thuốc
Các thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin và có thể làm huyết áp giảm mạnh hơn.
Lithi: Khi dùng cùng với amlodipin, có thể gây độc thần kinh, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt là indomethacin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của amlodipin do ức chế tổng hợp prostaglandin và/hoặc giữ natri và dịch.
Các thuốc liên kết cao với protein (như dẫn chất coumarin, hydantoin...) phải dùng thận trọng với amlodipin, vì amlodipin cũng liên kết cao với protein nên nồng độ của các thuốc nói trên ở dạng tự do (không liên kết), có thể thay đổi trong huyết thanh.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40oC, tốt nhất từ 15 - 30oC trong bình kín, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Nhiễm độc amlodipin rất hiếm.
Dùng 30 mg amlodipin cho trẻ em 1 tuổi rưỡi chỉ gây nhiễm độc "trung bình".
Trong trường hợp quá liều với thuốc chẹn calci, cách xử trí chung như sau:
Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần, phải điều chỉnh các chất điện giải. Trường hợp nhịp tim chậm và blốc tim, phải tiêm atropin 0,5 - 1 mg vào tĩnh mạch cho người lớn (với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 20 - 50 microgram/1 kg thể trọng). Nếu cần, tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch 20 ml dung dịch calci gluconat (9 mg/ml) trong 5 phút cho người lớn; thêm isoprenalin 0,05 - 0,1 microgam/kg/phút hoặc adrenalin 0,05 - 0,3 microgam/kg/phút hoặc dopamin 4 - 5 microgam /kg/phút.
Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch natri clorid 0,9%. Khi cần, phải đặt máy tạo nhịp tim.
Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với amrinon. Ðiều trị triệu chứng.
Thông tin qui chế
Thuốc độc bảng B.
Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 5 mg.
Bài viết cùng chuyên mục
Actemra
Hiệu quả của Actemra làm giảm bớt các triệu chứng, và dấu hiệu của viêm khớp dạng thấp, được đánh giá qua 5 thử nghiệm ngẫu nhiên.
Axcel Hydrocortisone Cream: thuốc điều trị viêm da dị ứng và tiếp xúc
Hydrocortisone là 1 loại steroid tổng hợp có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch. Hydrocortisone có hoạt tính dược học chủ yếu trên sự thoái biến glucose, sự phân giải glycogen và sự chuyển hóa protein và calci.
Actrapid
Actrapid HM Penfill là dung dịch insulin tác dụng nhanh. Các ống thuốc Actrapid HM Penfill được thiết kế dùng với hệ thống tiêm insulin của Novo Nordisk và kim NovoFine.
Advagraf
Chuyển từ ciclosporin sang tacrolimus: Khởi đầu 12-24 giờ sau khi ngưng ciclosporin, tiếp tục theo dõi nồng độ ciclosporin máu vì độ thanh thải của ciclosporin có thể bị ảnh hưởng.
Abound
Cho ăn đường ống: không pha trong túi tiếp thức ăn bằng ống. 1 gói + 120 mL nước ở nhiệt độ phòng, khuấy đều bằng thìa dùng 1 lần, kiểm tra vị trí đặt ống, tráng ống cho ăn bằng 30 mL nước.
Adenosine
Adenosin khi tiêm tĩnh mạch bị mất nhanh khỏi tuần hoàn do thuốc xâm nhập vào tế bào, chủ yếu vào hồng cầu và tế bào nội mô mạch máu.
Acecpen
Thuốc Acecpen có thành phần hoạt chất là Paracetamol
Axcel Erythromycin ES
Phản ứng phụ. Rối loạn tiêu hóa, viêm đại tràng giả mạc. Phản ứng độc với gan, phản ứng dị ứng/phản vệ có thể xảy ra. Bệnh bạch cầu hạt, phản ứng rối loạn tâm thần, ác mộng, hội chứng giống nhược cơ, viêm tuỵ.
Axcel Miconazole Cream: thuốc điều trị nấm da và nhiễm Candida
Miconazole thuộc nhóm chống nấm imidazole có hoạt tính kháng khuẩn. Miconazole nitrate được dùng ngoài da để điều trị nấm da và nhiễm Candida như: nhiễm Candida da niêm mạc, bệnh da do nấm và bệnh vảy phấn hồng.
Aminosteril N Hepa
Nguồn cung cấp acid amin bằng đường tĩnh mạch trong các trường hợp bệnh nhân bị suy gan nặng có hoặc không có bệnh lý não, điều trị hôn mê gan.
Axcel Diphenhydramine Paediatric Syrup: thuốc giảm ho viêm mũi dị ứng
Diphenhydramine HCl là thuốc kháng histamin có tác dụng an thần và kháng muscarin. Diphenhydramine tác dụng thông qua ức chế cạnh tranh ở thụ thể histamin H1. Giảm ho, giảm viêm mũi dị ứng và viêm phế quản dị ứng.
Adrim
Adrim làm tăng độc tính liệu pháp chống ung thư khác hoặc liệu pháp chiếu xạ trên cơ tim, niêm mạc, da và gan; làm nặng thêm viêm bàng quang chảy máu do cyclophosphamide.
Acid Ethacrynic: thuốc điều trị phù, tăng huyết áp
Acid ethacrynic ít hoặc không tác dụng trực tiếp tới tốc độ lọc ở cầu thận hoặc lượng máu qua thận, nhưng nếu bài niệu xảy ra nhanh hoặc quá nhiều sẽ làm giảm rõ rệt tốc độ lọc ở cầu thận
AC Vax
Thuốc AC Vax có thành phần hoạt chất là Vaccin não mô cầu.
Amiparen: thuốc bổ cung cấp acid amin trong trường hợp giảm protein huyết tương
Cung cấp acid amin trong trường hợp: giảm protein huyết tương, suy dinh dưỡng, trước và sau khi phẫu thuật. Chỉnh liều theo tuổi, triệu chứng và cân nặng. Giảm tốc độ truyền ở trẻ em, người lớn tuổi và bệnh nhân mắc bệnh nặng.
Activated chacoal
Than hoạt có thể hấp phụ được nhiều hợp chất vô cơ, và hữu cơ, khi dùng đường uống, than hoạt làm giảm sự hấp thu của những chất này.
Alertin: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay mạn tính
Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng, thuộc nhóm đối kháng thụ thể H1 thế hệ hai (không an thần). Có tác dụng kéo dài đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương.
Albutein: thuốc điều trị thiếu hụt albumin máu
Albutein 5%, 20% và 25% là dung dịch vô trùng tiêm tĩnh mạch đơn liều, gồm 3 loại chứa tương ứng 5%, 20% và 25% albumin người. Albutein được điều chế bằng phương pháp phân đoạn cồn lạnh từ hồ huyết tương người thu được từ máu tĩnh mạch.
Alendronat Natri: muối natri của acid alendronic
Alendronat gắn vào xương và có nửa đời đào thải cuối cùng kéo dài tới trên 10 năm; tuy nhiên alendronat vẫn có hoạt tính dược lý khi gắn vào khung xương
Alendronat: thuốc điều trị và dự phòng loãng xương
Alendronat điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, điều trị loãng xương ở đàn ông. Trong điều trị loãng xương, alendronat làm tăng khối lượng xương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).
Alpha Chymotrypsin
Chymotrypsin cũng được sử dụng nhằm giảm viêm và phù mô mềm do áp xe và loét, hoặc do chấn thương và nhằm giúp làm lỏng các dịch tiết đường hô hấp trên ở người bệnh hen.
Acid ascorbic (Vitamin C)
Vitamin C tham gia trong chuyển hóa phenylalanin, tyrosin, acid folic, norepinephrin, histamin, sắt, và một số hệ thống enzym chuyển hóa thuốc, trong sử dụng carbohydrat, trong tổng hợp lipid và protein, trong chức năng miễn dịch.
Asparaginase
L - asparaginase là đồng phân quay trái của một protein phân tử lượng lớn, chiết từ Escherichia coli và các vi khuẩn khác.
Atomoxetine: thuốc điều trị tăng động giảm chú ý
Atomoxetine được sử dụng để điều trị chứng rối loạn tăng động giảm chú ý như một phần của kế hoạch điều trị tổng thể, bao gồm các phương pháp điều trị tâm lý, xã hội và các phương pháp điều trị khác.
Acetaminophen trực tràng: thuốc hạ sốt giảm đau
Acetaminophen trực tràng là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng làm thuốc hạ sốt giảm đau. Thuốc đặt trực tràng Acetaminophen có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.