Timolol

2011-06-18 05:50 PM

Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc). Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo hùynh quang và ghi nhãn áp.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Timolol.

Loại thuốc: Thuốc chống glôcôm

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tra mắt timolol maleat tương ứng với các nồng độ dạng base là 0,10%; 0,25% và 0,50%. Các thành phần không có hoạt tính là natri dihydrophosphat, dinatri hydro phosphat, natri hydroxyd để điều chỉnh pH và nước cất tiêm. Benzalkonium clorid 0,01% là chất bảo quản.

Ống nhựa tra mắt timolol đóng từng liều, không có chất bảo quản, nồng độ 0,25% hoặc 0,5% timolol.

Tác dụng

Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc). Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo hùynh quang và ghi nhãn áp, người ta thấy rằng những thuốc này làm giảm sản xuất thủy dịch. Ngoài ra, còn có sự tăng nhẹ lưu lượng ra của thủy dịch. Timotol không có tác dụng kích thích beta, không có tác dụng ổn định màng và không gây tê. Khác với các thuốc co đồng tử, timolol ít hoặc không có tác dụng điều tiết co giãn đồng tử. Tác dụng hạ nhãn áp của timolol thường nhanh, xuất hiện khoảng 20 phút sau khi tra thuốc vào mắt và đạt tối đa trong vòng 1 - 2 giờ. Tra một lần dung dịch timolol 0,25% hoặc 0,5% thì tác dụng còn duy trì được khoảng 24 giờ.

Chỉ định

Làm giảm nhãn áp ở người bệnh tăng nhãn áp hoặc glôcôm góc mở.

Chống chỉ định

Như với nhiều thuốc tra mắt khác, timolol được hấp thu vào cơ thể. Những tác dụng không mong muốn của các thuốc chẹn beta dùng đường toàn thân cũng có thể xảy ra với các dạng tra mắt. Thí dụ các phản ứng rất nặng về hô hấp và tim, bao gồm cả tử vong do co thắt phế quản ở người bệnh hen, tử vong do suy tim (hiếm gặp) đã được thông báo sau khi dùng timolol maleat đường toàn thân hoặc tra mắt. Chống chỉ định dùng timolol maleat tra mắt trong trường hợp:

Hen phế quản hoặc có tiền sử hen phế quản.

Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng.

Nhịp chậm xoang, blốc nhĩ thất độ hai hoặc độ ba.

Suy tim rõ, sốc do tim.

Quá mẫn với một thành phần của thuốc.

Thận trọng

Thận trọng khi dùng cho người đái tháo đường vì thuốc chẹn thụ thể beta có thể che mất các triệu chứng hạ đường huyết. Người suy tim cần kiểm tra kỹ trước khi bắt đầu điều trị. Người bệnh không được dùng đồng thời hai thuốc chẹn beta vào mắt. Người bệnh đang uống thuốc chẹn beta cần theo dõi chặt chẽ cả nhãn áp lẫn tác dụng toàn thân.

Thời kỳ mang thai

Chưa nghiên cứu đầy đủ và có kiểm tra tốt ở người mang thai, nhưng timolol có thể có hại cho thai, nguy cơ làm chậm nhịp tim thai và giảm tưới máu của nhau thai khi mẹ bị giảm huyết áp. Do đó chỉ nên dùng timolol khi có thai nếu xét lợi ích cho mẹ hơn nguy cơ cho thai.

Thời kỳ cho con bú

Timolol tiết vào sữa mẹ với nồng độ cao tới mức gây nguy cơ cho trẻ. Do thuốc gây phản ứng có hại nghiêm trọng cho trẻ bú, nên cần phải quyết định xem nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Kích ứng, mờ mắt.

Ít gặp

Mệt mỏi, nhức đầu, chóng mặt.

Nhịp tim chậm, ngất.

Trầm cảm.

Buồn nôn.

Khó thở.

Viêm kết mạc, viêm giác mạc, rối loạn thị giác.

Hiếm gặp

Hạ huyết áp, loạn nhịp tim, suy tim, blốc tim, thiếu máu cục bộ não, đánh trống ngực.

Ngoại ban, mày đay, rụng tóc.

Co thắt phế quản.

Viêm mi mắt, sa mi mắt, song thị, khô mắt.

Xử trí

Cần hướng dẫn người bệnh tránh để đầu lọ thuốc tiếp xúc với mắt hoặc các vùng quanh mắt. Cũng cần hướng dẫn người bệnh là dung dịch tra mắt, nếu thao tác không đúng có thể bị nhiễm các loại vi khuẩn thường gây nhiễm khuẩn mắt. Mắt có thể bị tổn hại nặng, thậm chí không nhìn được do dùng dung dịch nhiễm khuẩn.

Cũng cần khuyên người bệnh là nếu xảy ra các bệnh gian phát về mắt (như chấn thương mắt, phẫu thuật mắt, nhiễm khuẩn mắt), cần xin ý kiến của thầy thuốc ngay xem có nên tiếp tục dùng thuốc nữa không.

Liều lượng và cách dùng

Tăng nhãn áp hoặc glôcôm góc mở

Liều thường dùng lúc đầu là 1 giọt timolol maleat 0,25% vào mắt bị bệnh, ngày 2 lần. Nếu không đủ đáp ứng lâm sàng, liều có thể chuyển sang 1 giọt dung dịch 0,5% vào mắt bị bệnh, ngày 2 lần (đối với một số ít người, 1 giọt timolol 0,1% vào mắt bị bệnh, ngày 2 lần có thể đạt yêu cầu).

Nếu cần, có thể phối hợp timolol tra mắt với thuốc co đồng tử, epinephrin và các chất ức chế carbonic anhydrase.

Vì ở một số người bệnh, đáp ứng giảm nhãn áp của timolol có thể cần vài tuần mới ổn định, nên để đánh giá, cần đo nhãn áp sau khoảng 4 tuần dùng timolol. Nếu nhãn áp giữ được ở mức thoả đáng, nhiều người bệnh có thể chuyển sang phác đồ ngày dùng 1 lần.

Cách chuyển người bệnh đang dùng thuốc khác sang timolol

Khi một người bệnh đang dùng thuốc nhỏ mắt loại chẹn beta khác muốn chuyển sang timolol, cần ngừng dùng thuốc đó vào ngày hôm trước, đến ngày hôm sau bắt đầu bằng nhỏ 1 giọt timolol 0,25% vào mắt bị bệnh, ngày 2 lần. Nếu đáp ứng lâm sàng không đủ, liều có thể tăng, dùng 1 giọt timolol 0,5%, ngày 2 lần.

Khi một người bệnh đang dùng đơn độc 1 thuốc chống glôcôm không phải loại thuốc chẹn beta, tiếp tục dùng thuốc này và thêm 1 giọt timolol 0,25% vào mắt bị bệnh, ngày 2 lần. Vào ngày hôm sau ngừng dùng thuốc chống glôcôm đã dùng trước đây và tiếp tục dùng timolol. Nếu cần liều cao hơn, thay bằng 1 giọt timolol 0,5% vào mỗi mắt bị bệnh, ngày 2 lần.

Trẻ em: Liều dùng như người lớn, nhưng không nên dùng cho trẻ đẻ non và sơ sinh.

Dạng timolol tra mắt đóng từng liều không có chất bảo quản được dùng cho người bệnh mẫn cảm với chất bảo quản benzalkonium clorid: Dạng thuốc này được dùng ngay sau khi mở ống thuốc để dùng cho một hoặc cả hai mắt. Do không giữ được vô khuẩn sau khi mở, thuốc còn lại phải vứt bỏ ngay sau khi dùng.

Cách dùng (gồm các bước như sau)

1. Nếu dùng cả thuốc tra mắt khác, phải dùng thuốc này ít nhất 10 phút trước khi dùng timolol.

2. Rửa tay sạch trước mỗi lần dùng.

3. Lộn ngược và lắc lọ thuốc còn đậy kín một lần trước mỗi lần dùng, không cần lắc nhiều lần.

4. Thận trọng tháo nắp lọ thuốc để đầu nhỏ thuốc không chạm vào bất cứ thứ gì. Ðể nắp vào chỗ khô sạch.

5. Giữ lọ thuốc giữa ngón tay cái và ngón tay trỏ. Dùng ngón trỏ của tay kia kéo mi mắt dưới xuống để tạo thành một túi cho giọt thuốc. Ngửa đầu ra phía sau.

6. Ðưa đầu nhỏ thuốc vào gần mắt và nhẹ nhàng bóp lọ thuốc chảy ra một giọt vào mắt. Nếu phải dùng cho cả mắt kia, cần lặp lại các bước 5 - 6.

7. Ðậy nắp lại. Ðể lọ thuốc ở nhiệt độ trong phòng theo vị trí thẳng đứng vào chỗ sạch.

8. Ðầu lọ thuốc đã được chế tạo để mỗi lần rơi ra một giọt đủ lượng; do đó, không làm rộng thêm đầu lỗ. Không dùng thuốc quá lượng quy định.

9. Không rửa đầu lọ bằng nước xà phòng hoặc bất cứ chất giặt tẩy nào khác.

Tương kỵ

Mặc dù dung dịch tra mắt timolol dùng đơn độc ít có hoặc không có tác dụng trên đồng tử, nhưng nếu dùng phối hợp timolol với epinephrin đôi khi gây giãn đồng tử.

Người bệnh không nên dùng phối hợp timolol với thuốc tra mắt loại chẹn beta khác vì tác dụng cộng hợp mạnh trên mắt và toàn thân.

Tránh phối hợp với barbiturat.

Cần thận trọng khi phối hợp với verapamil, diltiazem, reserpin vì có thể xảy ra hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, suy tim.

Bảo quản

Ðể ở nhiệt độ thường 15 – 30 độ C. Ðậy nút kín. Tránh ánh sáng và tránh thuốc đóng băng.

Quá liều và xử trí

Khi xảy ra rối loạn thị giác nặng, cần xin ý kiến của bác sĩ về ngừng thuốc hoặc thay thế thuốc khác.

Bài viết cùng chuyên mục

Tobrex

Tobrex (tobramycin) là một kháng sinh được dùng để điều trị tại chỗ các nhiễm trùng ở phần trước mắt. Thuốc được điều chế theo dạng dung dịch và mỡ tra mắt.

Tetracosactid: thuốc chẩn đoán suy vỏ tuyến thượng thận

Tetracosactid có tác dụng dược lý tương tự như corticotropin, nhưng tính kháng nguyên ít hơn, vì hoạt tính kháng nguyên của corticotropin là do các acid amin 25 đến 39, không có trong tetracosactid

Tobrin: thuốc điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt

Thuốc nhỏ mắt Tobrin được dùng để điều trị nhiễm khuẩn bề mặt ở mắt như viêm kết mạc. Điều trị nhiễm khuẩn bề mặt của mắt và phần phụ của mắt gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với tobramycin ở người lớn và trẻ em trên 1 năm tuổi.

Telfast

Vì có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người, nên cần thận trọng khi dùng fexofenadine chlorhydrate ở phụ nữ cho con bú.

Theophyllin

Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.

Torvalipin

Bổ trợ chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, apolipoprotein B hoặc triglyceride ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, bao gồm tăng cholesterol máu dị hợp tử có tính gia đình.

Tramadol hydrochlorid: thuốc giảm đau, Hutrapain, Osmadol C50, Poltram

Tramadol có nhiều tác dụng dược lý và ADR giống thuốc phiện, tác dụng gây suy giảm hô hấp của thuốc yếu hơn so với morphin và thường không quan trọng về mặt lâm sàng với các liều thường dùng

Topamax

Chỉnh liều dựa trên đáp ứng. Nếu không dung nạp: Tăng liều ít hơn hoặc kéo dài hơn thời gian giữa các lần tăng. Động kinh: Điều trị phối hợp: Người lớn: Khởi đầu 25-50 mg (buổi tối) trong tuần đầu.

Thiamazol: thuốc kháng giáp, Metizol, Onandis, Thyrozol

Thiamazol là một thuốc kháng giáp tổng hợp, dẫn chất thioimidazol có tác dụng ức chế quá trình tổng hợp hormon tuyến giáp bằng cách làm thay đổi phản ứng kết hợp iodid đã được oxy hóa vào gốc tyrosin

Tenafalexin

Nhiễm khuẩn nhẹ-vừa: Viêm phế quản cấp/mãn tính, giãn phế quản nhiễm khuẩn; viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc, viêm họng; viêm bàng quang, viêm tuyến tiền liệt.

Tacrolimus: thuốc ức chế miễn dịch, Imutac, Prograf, Protopic, Rocimus

Tacrolimus có tác dụng ức chế tế bào lympho T thông qua ức chế sự sản sinh interleukin 2, Tacrolimus ức chế miễn dịch mạnh gấp 100 lần so với cyclosporin cùng liều lượng

Transamin

Transamine có tác dụng cầm máu rất tốt qua cơ chế ngăn ngừa sự tiêu fibrine, sự giảm chức năng tiểu cầu, khả năng vỡ thành mạch và sự phân hủy các yếu tố đông máu.

Tasigna

Thuốc có thể làm tăng nồng độ nilotinib trong huyết thanh: imatinib, chất ức chế mạnh CYP3A4 (bao gồm nhưng không giới hạn như ketoconazole, itraconazole, voriconazole, ritonavir, clarithromycin, telithromycin).

Tardyferon B9: thuốc dự phòng thiếu sắt và thiếu acid folic ở phụ nữ có thai

Tardyferon B9 giải phóng sắt từ từ cho phép hấp thu sắt trải dài theo thời gian. Giải phóng acid folic được thực hiện nhanh chóng tới dạ dày và bảo đảm hiện diện trong phần đầu của ruột non.

Tergynan

Tergynan có thành phần công thức phối hợp nhiều hợp chất, do đó có tác động điều trị tại chỗ viêm âm đạo do nhiều nguyên nhân khác nhau như do nhiễm khuẩn.

Thiamin (Vitamin B1)

Thiamin thực tế không có tác dụng dược lý, thậm chí ở liều cao. Thiamin pyrophosphat, dạng thiamin có hoạt tính sinh lý, là coenzym chuyển hóa carbohydrat làm nhiệm vụ khử carboxyl của các alpha - cetoacid.

Twinrix: vắc-xin chống viên gan B và viêm gan A

Twinrix tạo miễn dịch chống lại nhiễm viêm gan A và viêm gan B bằng cách tạo ra các kháng thể đặc hiệu kháng HAV và kháng HBs. Twinrix được chỉ định sử dụng cho người chưa có miễn dịch, những người có nguy cơ nhiễm cả viêm gan A và viêm gan B.

Tadocel

Phác đồ, liều dùng và chu kỳ hóa trị thay đổi theo tình trạng bệnh nhân. 1 ngày trước khi dùng Tadocel nên sử dụng dexamethasone 8 mg, 2 lần mỗi ngày trong 3 ngày.

Tenadroxil

Nhiễm khuẩn nhẹ-trung bình: Viêm thận bể thận cấp/mạn tính, viêm bàng quang, viêm niệu đạo, nhiễm khuẩn phụ khoa; viêm amiđan, viêm họng, viêm phế quản phổi và viêm thùy phổi.

Tozaar

Losartan (Losartan potassium) là thuốc hàng đầu của nhóm thuốc mới dạng uống có tác động đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1), được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp.

Tobramycin

Tobramycin rất giống gentamicin về tính chất vi sinh học và độc tính. Chúng có cùng nửa đời thải trừ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh, ít liên kết với protein.

Theralene

Chuyển hóa thuốc tương đối mạnh tạo ra nhiều sản phẩm chuyển hóa, điều này giải thích tại sao phần thuốc không bị chuyển hóa chỉ chiếm một nồng độ rất thấp trong nước tiểu.

Tractocile

Tiêm IV 3 giai đoạn liên tiếp: 1 liều bolus khởi đầu (6.75 mg), tiếp theo ngay truyền liên tục 300 μg/phút trong 3 giờ, kế tiếp truyền 100 μg/phút cho đến 45 giờ.

Trajenta Duo: thuốc điều trị đái tháo đường dạng phối hợp

Trajenta Duo được chỉ định điều trị nhân đái tháo đường typ 2 nên được điều trị đồng thời với linagliptin và metformin. Trajenta Duo được chỉ định phối hợp với một sulphonylurea (tức là phác đồ điều trị 3 thuốc) cùng với chế độ phù hợp.

Toplexil sirop

Alcool làm tăng tác dụng an thần của thuốc kháng histamine H1, làm giảm sự tập trung do đó có thể gây nguy hiểm cho người lái xe cũng như đang vận hành máy móc. Tránh uống rượu cũng như các thuốc có chứa alcool.