- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần T
- Terazosin hydrochlorid: thuốc chẹn thụ thể alpha1 adrenergic, Teranex
Terazosin hydrochlorid: thuốc chẹn thụ thể alpha1 adrenergic, Teranex
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Terazosin hydrochloride.
Loại thuốc: Thuốc chẹn thụ thể alpha1-adrenergic.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 1mg, 2mg, 5mg, 10mg.
Viên nén: 2mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Terazosin hydroclorid là một dẫn xuất của quinazolin có tác dụng chẹn thụ thể alpha1-adrenergic sau synap. Terazosin làm giảm sức kháng của mạch máu ngoại biên và huyết áp do tác dụng giãn mạch; thuốc gây giãn cả động mạch và tĩnh mạch. Terazosin làm giảm huyết áp của bệnh nhân cả ở tư thế nằm ngửa và tư thế đứng; tác dụng rõ rệt nhất trên huyết áp ở tư thế đứng và hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra. Terazosin thường không làm thay đổi tần số tim hoặc hiệu suất của tim ở tư thế nằm ngửa. Các tác dụng của terazosin trên hệ tim mạch là do hoạt tính của thuốc trên các thụ thể alpha1 ở cơ trơn mạch máu.
Các thụ thể alpha1-adrenergic cũng có ở cơ trơn không phải của mạch máu (như cơ tam giác và cơ thắt bàng quang, u tuyến tiền liệt, bao tuyến tiền liệt, niệu quản), terazosin làm giãn cơ trơn cổ bàng quang, do đó làm giảm sự tắc cổ bàng quang.
Dược động học
Terazosin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc bắt đầu có tác dụng sau 1 - 2 giờ, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 giờ. Sinh khả dụng khoảng 90%. Terazosin gắn với protein 90 - 94%. Thuốc được chuyển hóa ở gan, sự chuyển hóa bước đầu rất ít, một trong các chất chuyển hóa có tác dụng chống tăng huyết áp. Nửa đời trong huyết tương khoảng 12 giờ. Khoảng 60% terazosin được bài tiết qua phân (khoảng 20% ở dạng không biến đổi) và khoảng 40% qua nước tiểu (khoảng 10% ở dạng không biến đổi).
Chỉ định
Điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác như thuốc lợi tiểu hoặc thuốc chẹn beta.
Điều trị làm giảm triệu chứng bí tiểu tiện ở bệnh nhân có u phì đại lành tính tuyến tiền liệt.
Chống chỉ định
Quá mẫn với terazosin hoặc với bất cứ dẫn xuất của quinazolin nào khác (như doxazosin, prazosin) hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng
Terazosin có thể gây hạ huyết áp tư thế và gây cảm giác choáng váng ở tư thế đứng. Trong trường hợp đó, cần hướng dẫn bệnh nhân cẩn thận trong sinh hoạt, đặc biệt tránh thay đổi tư thế đột ngột. Khi thấy choáng váng, bệnh nhân hãy ngồi hoặc nằm xuống.
Terazosin có thể gây hạ huyết áp thế đứng đáng kể và ngất, đặc biệt trong vòng 30 - 90 phút sau liều đầu tiên. Tác dụng tương tự xảy ra nếu ngừng điều trị trong vài ngày và sau đó tiếp tục điều trị lại, nếu tăng liều nhanh, hoặc nếu dùng terazosin phối hợp với một thuốc chống tăng huyết áp khác (đặc biệt thuốc giãn mạch). Một số trường hợp có thể thấy xuất hiện hoặc diễn biến nặng hơn của cơn đau thắt ngực.
Bệnh nhân cần tránh tăng liều trong vòng 12 giờ sau khi dùng liều đầu tiên và tránh làm công việc nguy hiểm. Cần phải loại trừ ung thư tuyến tiền liệt trước khi bắt đầu điều trị bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt. Đã quan sát thấy hội chứng mống mắt mềm trong khi phẫu thuật ở bệnh nhân phẫu thuật đục thủy tinh thể được điều trị hoặc đã được điều trị trước đây với terazosin. Đã không xác định được nguyên nhân gây bệnh là do terazosin nên có thể không cần phải ngừng điều trị với terazosin trước khi phẫu thuật.
Đã xảy ra cương đau dương vật ở bệnh nhân dùng terazosin.
Phải đặc biệt thận trọng khi dùng đồng thời terazosin và verapamil vì có thể có tác dụng cộng hợp về dược động học (verapamil gây tăng nồng độ terazosin trong huyết tương).
Tác dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Terazosin có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt, bệnh nhân dùng terazosin phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu và được kiểm chứng đầy đủ ở phụ nữ mang thai và sự an toàn của terazosin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích thu được vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra cho mẹ và thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Vì không biết terazosin có được phân bố trong sữa người hay không nên phải sử dụng thuốc một cách thận trọng cho phụ nữ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tần suất của ADR trong thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân dùng terazosin để điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính thường thấp hơn so với bệnh nhân dùng thuốc này để điều trị tăng huyết áp; tuy nhiên, liều lượng thuốc dùng để điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính cũng thường thấp hơn liều dùng để điều trị tăng huyết áp.
Phần lớn các ADR đều từ nhẹ đến vừa và chỉ phải ngừng thuốc do các tác dụng này ở 9% bệnh nhân tăng sản tuyến tiền liệt lành tính và ở 13 - 21% bệnh nhân tăng huyết áp trong các thử nghiệm lâm sàng.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Choáng váng, chóng mặt, ngủ gà, nhức đầu, suy nhược, yếu ớt, mệt mỏi, tình trạng kích động.
Tim mạch: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp thế đứng, phù ngoại biên.
Hô hấp: Sung huyết mũi, viêm mũi, khó thở, viêm xoang.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Cơ - xương: Đau lưng, đau các chi, hội chứng giống cúm, dị cảm.
Sinh dục - tiết niệu: Liệt dương.
Mắt: Nhìn mờ, giảm thị lực.
ADR khác: Tăng cân, giảm tình dục.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Trầm cảm.
Tim mạch: Ngất, hạ huyết áp.
Tiêu hóa: Đau bụng.
Sinh dục - tiết niệu: Giảm tình dục.
ADR khác: Tăng cân.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Tim mạch: Rung nhĩ.
Da: Phản ứng dị ứng, phản vệ.
Sinh dục - tiết niệu: Cương đau dương vật kéo dài.
Tần suất không xác định
Sinh dục - tiết niệu: Đái dầm.
Huyết học: Giảm nhẹ nồng độ hemoglobin, hematocrit, số lượng bạch cầu, giảm lượng tiểu cầu.
ADR khác
Giảm nồng độ protein toàn phần và albumin, đau ngực.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Nếu bệnh nhân bị ngất, hãy đặt bệnh nhân ở tư thế đặt nằm và tiến hành điều trị hỗ trợ. Cương đau dương vật là một trường hợp bệnh cấp cứu có thể dẫn đến tổn hại mô dương vật và mất vĩnh viễn khả năng giao cấu nếu không điều trị ngay, do đó, khuyên người bệnh phải nhanh chóng báo cáo cho bác sĩ nếu xảy ra cương dương vật kéo dài hơn vài giờ (4 - 6 giờ) hoặc nếu xảy ra cương đau dương vật.
Hãy ngừng điều trị nếu các triệu chứng đau thắt ngực xảy ra hoặc xấu đi.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Terazosin hydroclorid được dùng uống. Thức ăn ít ảnh hưởng đến mức độ hấp thu terazosin, nhưng có thể làm chậm thời gian đạtnồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ.
Liều lượng
Liều lượng terazosin hydroclorid được biểu thị dưới dạng terazosin.
1,2 mg terazosin hydroclorid tương đương với khoảng 1 mg terazosin.
Liều lượng thuốc được xác định theo đáp ứng và sự dung nạp của từng bệnh nhân. Để tránh nguy cơ bị ngất có thể xảy ra ở một số bệnh nhân, không bắt đầu điều trị với liều cao.
Hạ huyết áp: Sau khi uống terazosin, tác dụng hạ huyết áp xuất hiện trong vòng 15 phút và có thể kéo dài tới 24 giờ, điều này cho phép uống thuốc ngày một lần.
Người lớn: Liều thường dùng ban đầu là 1 mg, ngày một lần vào giờ đi ngủ. Nếu huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với liều này, có thể tăng dần liều lên 5 mg, ngày một lần, cách 7 ngày tăng 1 lần, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân, nhưng chỉ tăng khi huyết áp đã ổn định sau liều uống trước. Một số bệnh nhân có thể có tác dụng tốt khi tăng dần liều tới 20 mg mỗi ngày. Liều terazosin thường dùng cho người lớn để điều trị tăng huyết áp là 1 - 20 mg mỗi ngày, uống một lần hoặc chia 2 lần. Có thể dùng các liều duy trì vào buổi sáng thay vì vào giờ đi ngủ. Nếu ngừng dùng thuốc quá vài ngày hoặc lâu hơn thì khi tiếp tục điều trị lại, dùng liều ban đầu 1 mg mỗi ngày vào giờ đi ngủ và tăng dần liều như thường lệ. Cần cân nhắc phối hợp với các thuốc điều trị hạ huyết áp để đạt được huyết áp mục tiêu.
Tăng sản lành tính tuyến tiền liệt: Để điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt, liều terazosin thường dùng ban đầu cho người lớn là 1 mg, ngày một lần vào giờ đi ngủ. Để đạt sự cải thiện các triệu chứng và/hoặc tốc độ dòng nước tiểu, có thể tăng dần các liều tiếp sau tới 2, 5 và 10 mg mỗi ngày nếu cần. Sự tăng dần liều tới 10 mg, ngày một lần, nói chung là cần thiết để có đáp ứng lâm sàng đầy đủ. Có thể cần tối thiểu 4 - 6 tuần để đánh giá đầy đủ đáp ứng với liều lượng này.
Liều lượng ở bệnh nhân suy thận và suy gan: Không có thay đổi đáng kể về dược động học của terazosin ở bệnh nhân suy thận và nói chung không cần phải thay đổi liều lượng ở các bệnh nhân này. Không biết rõ ảnh hưởng của suy gan trên dược động học của terazosin, nên không có khuyến cáo riêng về thay đổi liều lượng của terazosin ở bệnh nhân suy gan.
Liều lượng ở bệnh nhân cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi thường dung nạp kém nên cần phải thận trọng. Sự tăng dần liều ở người cao tuổi thường phải chậm hơn so với ở người trẻ tuổi. Thêm vào đó, nửa đời thải trừ có thể dài hơn và sự thanh thải của thuốc trong huyết tương có thể giảm ở bệnh nhân 70 tuổi trở lên.
Tương tác thuốc
Tránh dùng đồng thời
Không dùng đồng thời terazosin với bất cứ thuốc chẹn thụ thể alpha1-adrenergic nào khác.
Tăng tác dụng/độc tính
Terazosin có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của thuốc chẹn alpha1, amifostin, các thuốc chống tăng huyết áp, thuốc chẹn kênh calci, thuốc hạ huyết áp.
Nồng độ/tác dụng của terazosin có thể tăng lên khi dùng đồng thời với thuốc chẹn thụ thể beta, diazoxid, dược thảo có tác dụng hạ huyết áp, thuốc ức chế monoamin oxydase, pentoxifylin, thuốc ức chế phosphodiesterase-5, thuốc tương tự prostacyclin.
Giảm tác dụng
Nồng độ/tác dụng của terazosin có thể giảm khi dùng đồng thời với các dược thảo có tác dụng tăng huyết áp, methylphenidat, yohimbin.
Dinh dưỡng/dược thảo: Tránh dùng đồng thời với Ephedra (ma hoàng), với nhân sâm (có thể làm tăng huyết áp) và với tỏi (có thể làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp).
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản thuốc ở nơi khô, mát, nhiệt độ dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Có một báo cáo về nhịp tim chậm xoang và hạ huyết áp xảy ra ở một bệnh nhân uống 300 mg terazosin với ý định tự sát. Bệnh nhân hồi phục không có di chứng sau khi được điều trị hỗ trợ với atropin và truyền dịch tĩnh mạch.
Tên thương mại
Teranex.
Bài viết cùng chuyên mục
Timolol
Timolol là chất chẹn thụ thể adrenergic beta1 và beta2 (không chọn lọc). Cơ chế tác dụng hạ nhãn áp của các thuốc chẹn beta còn chưa rõ, nhưng bằng phương pháp đo hùynh quang và ghi nhãn áp.
Tobramicina IBI
Tobramycin được chỉ định đặc biệt trong điều trị các nhiễm khuẩn đường tiết niệu, hệ tuần hoàn và máu (nhiễm trùng máu), xương, da và các mô mềm, bộ máy tiêu hóa, hệ thần kinh trung ương.
Teniposide
Teniposid là thuốc độc tế bào, đặc hiệu theo giai đoạn, tác động ở cuối giai đoạn S hoặc đầu giai đoạn G2 của chu trình tế bào, do vậy ngăn tế bào đi vào gián phân.
Theostat: thuốc giãn phế quản điều trị co thắt phế quản
Sử dụng Theostat rất thận trọng ở trẻ nhỏ vì rất nhạy cảm với tác dụng của thuốc nhóm xanthine. Do những khác biệt rất lớn của từng cá nhân đối với chuyển hoá théophylline cần xác lập liều lượng tùy theo các phản ứng ngoại ý và/hoặc nồng độ trong máu.
Theophyllin
Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.
Trastuzumab: thuốc chống ung thư, Herceptin
Trastuzumab là một thuốc chống ung thư vú, ức chế sự tăng sinh các tế bào u có HER2 biểu hiện quá mức. HER2 là một tiền gen ung thư, còn gọi là thụ thể tyrosin kinase qua màng 185 kd
Tramadol hydrochlorid: thuốc giảm đau, Hutrapain, Osmadol C50, Poltram
Tramadol có nhiều tác dụng dược lý và ADR giống thuốc phiện, tác dụng gây suy giảm hô hấp của thuốc yếu hơn so với morphin và thường không quan trọng về mặt lâm sàng với các liều thường dùng
Thiamin (Vitamin B1)
Thiamin thực tế không có tác dụng dược lý, thậm chí ở liều cao. Thiamin pyrophosphat, dạng thiamin có hoạt tính sinh lý, là coenzym chuyển hóa carbohydrat làm nhiệm vụ khử carboxyl của các alpha - cetoacid.
Tobrex
Tobrex (tobramycin) là một kháng sinh được dùng để điều trị tại chỗ các nhiễm trùng ở phần trước mắt. Thuốc được điều chế theo dạng dung dịch và mỡ tra mắt.
Trajenta: thuốc điều trị đái tháo đường không phụ thuộc chức năng thận
Trajenta được chỉ định điều trị đái tháo đường typ 2 (T2DM) ở bệnh nhân trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết, đơn trị liệu kiểm soát đường huyết hoặc trị liệu phối hợp với metformin, với pioglitazone hoặc sulfonylurea, với insulin.
Trimovax
Ngừa cùng một lúc 3 bệnh: Sởi, quai bị, rubéole, từ 12 tháng tuổi cho trẻ con trai và gái. Đối với trẻ sống tập thể, có thể dùng từ 9 tháng tuổi.
Tearbalance: thuốc điều trị tổn thương biểu mô kết giác mạc
Điều trị tổn thương biểu mô kết - giác mạc do ác bệnh nội tại như hội chứng Sjogren, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng khô mắt. Các bệnh ngoại lai do phẫu thuật, do thuốc, chấn thương, hoặc mang kính sát tròng.
Typhim Vi
Sự đáp ứng miễn dịch của trẻ em dưới 2 tuổi đối với vaccin polyoside thường rất yếu, sau đó tăng dần. Vì thế không nên tiêm cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Twynsta: thuốc điều trị tăng huyết áp
Twynsta điều trị tăng huyết áp vô căn. Bệnh nhân đang dùng telmisartan và amlodipine dạng viên riêng lẻ có thể dùng thay thế bằng Twynsta chứa cùng hàm lượng, thành phần các thuốc.
Tri Regol
Thuốc uống ngừa thai. Rối loạn xuất huyết chức năng, kinh nguyệt thất thường, đau kinh, điều hòa kinh nguyệt và dùng cho các mục đích trị liệu khác khi có hội chứng tiền kinh nguyệt.
Tensiber
Thận trọng với bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn hay mất muối do dùng lợi tiểu liều cao, ăn ít muối, tiêu chảy hoặc nôn; hẹp động mạch thận 2 bên hay 1 bên.
Trimetazidin: thuốc chống đau thắt ngực, vastarel
Trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphat cao nội bào trong tế bào cơ tim, trimetazidin có tác dụng chống thiếu máu cơ tim cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động
Tienam
TIENAM là chất ức chế mạnh sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn và có tác dụng diệt khuẩn trên một phổ rộng các tác nhân gây bệnh, cả gram dương và gram âm, cả ưa khí và kỵ khí.
Thioguanin: thuốc chống ung thư loại chống chuyển hóa
Thioguanin được sử dụng như là một thành phần chính của phác đồ đa hóa trị liệu bệnh bạch cầu cấp dòng tủy ở người lớn và trẻ em
Tiotropium bromid: thuốc giãn phế quản, Spiriva, Spiriva Respimat
Tiotropium được dùng để điều trị triệu chứng lâu dài co thắt phế quản còn hồi phục trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính bao gồm bệnh viêm phế quản mạn tính và khí thũng
Tobramycin
Tobramycin rất giống gentamicin về tính chất vi sinh học và độc tính. Chúng có cùng nửa đời thải trừ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh, ít liên kết với protein.
Trihexyphenidyl
Trihexyphenidyl là một amin bậc 3 tổng hợp, kháng muscarin, trị Parkinson. Như các thuốc kháng muscarin khác, trihexyphenidyl có tác dụng ức chế hệ thần kinh đối giao cảm ngoại biên kiểu atropin, kể cả cơ trơn.
Temodal: thuốc điều trị u nguyên bào thần kinh đệm
Bệnh nhân người lớn bị u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng mới được chẩn đoán, được sử dụng đồng thời với xạ trị và sau đó dưới dạng điều trị đơn trị liệu. Bệnh nhân trẻ em từ 3 tuổi trở lên, thiếu niên và người lớn bị u thần kinh đệm ác tính.
Tamik
Trong trường hợp đã xác nhận bị ngộ độc ergotine ở mạch máu, cần phải cấp cứu ở bệnh viện: thường cần phải tiến hành truyền héparine phối hợp với một chất gây giãn mạch.
Tractocile
Tiêm IV 3 giai đoạn liên tiếp: 1 liều bolus khởi đầu (6.75 mg), tiếp theo ngay truyền liên tục 300 μg/phút trong 3 giờ, kế tiếp truyền 100 μg/phút cho đến 45 giờ.