Nicorandil: Getcoran, Nicomen, Nikoran, Orandil, thuốc chống đau thắt ngực

2019-04-11 11:24 AM
Nicorandil cũng là một thuốc mở kênh kali nên giãn cả các tiểu động mạch và các động mạch vành lớn, đồng thời nhóm nitrat còn gây giãn tĩnh mạch thông qua kích thích guanylate cyclase

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Nicorandil.

Loại thuốc: Thuốc giãn mạch, chống đau thắt ngực.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 20 mg.

Ống tiêm: 2 mg, 12 mg, 48 mg.

Lọ 0,2 g nicorandil bột pha dung dịch tiêm tĩnh mạch.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Nicorandil là một dẫn xuất nitrat của nicotinamid, có tác dụng giãn mạch. Nicorandil cũng là một thuốc mở kênh kali nên giãn cả các tiểu động mạch và các động mạch vành lớn, đồng thời nhóm nitrat còn gây giãn tĩnh mạch thông qua kích thích guanylate cyclase. Vì thế, thuốc làm giảm cả tiền gánh, hậu gánh và cải thiện lưu lượng máu tưới cho động mạch vành.

Dược động học

Nicorandil hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 30 - 60 phút. Chuyển hóa chủ yếu qua khử nitrat, khoảng 20% liều dùng được thải qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa. Thời gian bán thải khoảng 1 giờ. Tỷ lệ gắn của nicorandil với protein huyết tương thấp.

Chỉ định

Phòng và điều trị đau thắt ngực ổn định (bao gồm giảm nguy cơ hội chứng mạch vành cấp ở những bệnh nhân có nguy cơ cao).

Tiêm tĩnh mạch để điều trị đau thắt ngực không ổn định và suy tim cấp tính (bao gồm cả suy tim mạn tính mất bù cấp).

Chống chỉ định

Mẫn cảm với nicorandil, nicotinamid, hoặc acid nicotinic.

Sốc tim, suy tim trái có áp lực đầy thất thấp và giảm huyết áp.

Thận trọng

Nhồi máu cơ tim mới mắc, giảm huyết áp, bệnh van tim có rối loạn huyết động (do có nguy cơ giảm huyết áp nặng hơn, hoặc thiếu máu).

Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.

Chảy máu não, hoặc chấn thương sọ não gần đây.

Bệnh gan nặng (nguy cơ tích lũy nicorandil khi dùng liều lặp lại).

Điều trị cùng các dẫn xuất nitrat khác (nguy cơ tăng độc tính).

Phẫu thuật tim phổi (nguy cơ giãn mạch ngoại vi nghiêm trọng).

Thời kỳ mang thai

Mặc dù những nghiên cứu trên động vật cho thấy không có tác dụng phụ của nicorandil trên bào thai, song do chưa có đủ dữ liệu lâm sàng trên người nên chỉ sử dụng nicorandil trên phụ nữ mang thai sau khi đã cân nhắc kỹ về lợi ích và nguy cơ.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết thuốc có qua sữa mẹ hay không, do đó cần thận trọng khi sử dụng nicorandil cho phụ nữ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Đau đầu (thường thoáng qua và gặp lúc mới điều trị), giãn mạch dưới da và đỏ mặt, nôn, buồn nôn, chóng mặt, mệt mỏi.

Hiếm gặp

Đau cơ, ban đỏ da, loét miệng. Áp tơ và loét miệng có thể xuất hiện

muộn và thường gặp hơn khi dùng liều cao.

Rất hiếm gặp

Phù mạch, rối loạn chức năng gan. Giảm huyết áp và/hoặc tăng nhịp tim có thể gặp ở liều rất cao.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngừng điều trị nếu thấy xuất hiện áp tơ hoặc loét hậu môn dai dẳng.

Đau đầu thường gặp khi bắt đầu điều trị, có thể dùng liều tăng dần để giảm bớt đau đầu.

Giảm huyết áp, nhịp tim nhanh có thể xảy ra khi dùng liều rất cao, cần giảm bớt liều.

Liều lượng và cách dùng

Phòng ngừa biến cố mạch vành cấp: Uống

Liều ban đầu: 10 mg, 2 lần/ngày (hoặc 5 mg, 2 lần/ngày ở những bệnh nhân dễ đau đầu), tăng lên nếu thấy cần thiết tới 30 mg, 2 lần/ngày.

Liều thông thường: 10 - 20 mg, 2 lần/ngày.

Đau thắt ngực không ổn định: Truyền tĩnh mạch

Truyền tĩnh mạch dung dịch chứa 100 - 300 microgam/ml với liều 2 mg/giờ, điều chỉnh liều theo đáp ứng của bệnh nhân tới liều tối đa 6 mg/giờ.

Suy tim cấp tính (bao gồm cả suy tim mạn tính mất bù cấp): Tiêm truyền tĩnh mạch

Sử dụng dung dịch chứa 400 - 2 500 microgam/ml. Liều thường dùng là 200 microgam/kg tiêm tĩnh mạch trong 5 phút, sau đó truyền tĩnh mạch liên tục với liều 200 microgam/kg/giờ. Liều dùng phải được chỉnh theo đáp ứng, trong phạm vi từ 50 – 200 microgam/kg/giờ.

Lưu ý: Có thể dùng dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% để pha loãng thuốc.

Dược động học của nicorandil không thay đổi đáng kể ở người suy thận và người cao tuổi, do đó không cần chỉnh liều cho các đối tượng này. Thời gian bán thải của nicorandil tăng lên một chút ở bệnh nhân xơ gan so với người bình thường (1,7 giờ so với 1,1 giờ qua đường tiêm tĩnh mạch), tuy nhiên có thể điều này không ảnh hưởng nhiều đến các đáp ứng lâm sàng nên không cần phải chỉnh liều.

Tương tác thuốc

Nicorandil không được dùng cùng các thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5 như sildenafil do tăng rõ nguy cơ giảm huyết áp của nicorandil.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C, trong điều kiện khô ráo.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng quá liều thường là giãn mạch ngoại vi với các biểu hiện giảm huyết áp và tăng nhịp tim phản xạ.

Tên thương mại

Getcoran; Nicomen; Nikoran IV 2; Nikoran-10; Orandil 5.

Bài viết cùng chuyên mục

Nexium Sachet: thuốc điều trị trào ngược loét dạ dày tá tràng trẻ em

Sau khi dùng liều uống Nexium Sachet (esomeprazol) 20 mg và 40 mg, thuốc khởi phát tác động trong vòng 1 giờ. Sau khi dùng lặp lại liều esomeprazol 20 mg, 1 lần/ngày trong 5 ngày, sự tiết axít tối đa trung bình sau khi kích thích bằng pentagastrin giảm 90%.

Aluminium (nhôm) hydroxide

Gel nhôm hydroxid khô là bột vô định hình, không tan trong nước và cồn. Bột này có chứa 50 - 57% nhôm oxyd dưới dạng hydrat oxyd và có thể chứa các lượng khác nhau nhôm carbonat và bicarbonat.

Naphazoline/pheniramine

Thuốc nhỏ mắt Naphazoline/pheniramine là sản phẩm không kê đơn (OTC) dùng để điều trị viêm kết mạc dị ứng.

Nystatin

Nystatin có tác dụng kìm hãm hoặc diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ và độ nhạy cảm của nấm, không tác động đến vi khuẩn chí bình thường trên cơ thể.

Norethindrone

Norethindrone là thuốc tránh thai, tên thương hiệu: Camila, Errin,  Heather, Jencycla, Jolivette, Lyza, Nor QD, Nora-BE, norethisterone, Norhisterone, Deblitane, Sharobel.

Mục lục các thuốc theo vần N

Nabica - xem Natri bicarbonat, Nabica 400mg - xem Natri bicarbonat, NaCl - xem Natri clorid, Nadolol, Nadostine - xem Nystatin, Nafarelin - xem Thuốc tương tự hormon giải phóng gonadotropin.

Norditropin Nordilet

Bất kỳ bằng chứng nào về khối u ác tính đang hoạt động. Khối u tân sinh nội sọ phải không hoạt tính và phải hoàn tất điều trị chống khối u trước khi bắt đầu điều trị bằng Norditropin.

Nimotop

Nimotop! Trước khi bắt đầu điều trị với Nimotop, nên xác định rõ ràng rằng các triệu chứng không phải là biểu hiện của một căn bệnh tiềm ẩn cần có điều trị đặc hiệu.

Natri (sodium) bicarbonate

Truyền natri bicarbonat gây ra tác dụng kiềm hóa nhanh trong trường hợp nhiễm acid chuyển hóa, nhiễm acid do acid lactic hoặc trong trường hợp cần kiềm hóa.

Nitrofurantoin

Nitrofurantoin là thuốc kháng khuẩn, dẫn chất nitrofuran, có tác dụng chống nhiều chủng vi khuẩn đường tiết niệu Gram âm và Gram dương.

Nitroglycerin IV

Nitroglycerin IV, thuốc điều trị các triệu chứng đau ngực, Glyceryl trinitrate IV, IV Nitroglycerin, NitroBid IV, NTG, Tridil.

Natalvit

Bổ sung đầy đủ nguồn vitamin và khoáng chất cần thiết cho phụ nữ trong giai đoạn trước, trong thai kỳ và trong thời gian cho con bú, góp phần giảm thiểu các rối loạn thường gặp trong khi mang thai như nôn ói, thiếu máu.

Neoxidil

Neoxidil được chỉ định trong điều trị hói đầu kiểu nam giới (alopecia androgenetica) tại đỉnh đầu. Thuốc không có tác dụng nào trên chứng hói đầu ở trán.

Aluminium (nhôm) phosphate

Nhôm phosphat được dùng như một thuốc kháng acid dịch dạ dày dưới dạng gel nhôm phosphat (một hỗn dịch) và dạng viên nén. Nhôm phosphat làm giảm acid dịch vị dư thừa nhưng không gây trung hòa.

Nivolumab

Nivolumab chỉ định để điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển, ung thư hạch Hodgkin cổ điển, ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ và ung thư biểu mô tiết niệu.

Natri (sodium) chlorid

Dung dịch tiêm natri clorid có khả năng gây bài niệu phụ thuộc vào thể tích tiêm truyền và điều kiện lâm sàng của người bệnh. Dung dịch 0,9% natri clorid không gây tan hồng cầu.

Neorecormon

Thiếu máu biểu hiện triệu chứng cho bệnh nhân ung thư khởi đầu tiêm SC 30.000 IU/tuần chia 3 - 7 lần, có thể chỉnh liều sau 4 tuần theo trị số Hb; nên kéo dài điều trị tới 4 tuần sau kết thúc hóa trị; tối đa 60.000 IU/tuần.

Nexium Injection: thuốc điều trị trào ngược loét dạ dày tá tràng

Nexium Injection (Esomeprazol) là dạng đồng phân S- của omeprazol và làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt ở tế bào đích. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm acid ở tế bào thành.

Neo Pyrazon

Neo-pyrazon ngăn cản hoạt động của men lysosome: Điều này rất có giá trị vì men lysosome được xem như giữ vai trò quan trọng trong bệnh căn của các bệnh khớp và trong sự thoái hóa của mô liên kết và khớp.

Neurobion

Vitamine B1, B6, B12 đều cần thiết cho việc chuyển hóa bình thường của tế bào thần kinh, và sự phối hợp này tăng cường mạnh hiệu quả điều trị của chúng so với hiệu quả của từng vitamin trên khi dùng riêng rẽ.

Nizatidin: Beeaxadin, Exad, Judgen, Mizatin, Ultara, Vaxidin, thuốc kháng thụ thể H2

Nizatidin ức chế cạnh tranh với tác dụng của histamin ở thụ thể H2 của các tế bào thành dạ dày, làm giảm bài tiết acid dịch vị cả ngày và đêm, cả khi bị kích thích do thức ăn, histamin, pentagastrin, cafein, insulin

Nifedipine

Nifedipin là thuốc chẹn kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin, có tác dụng chống cơn đau thắt ngực, chống tăng huyết áp và điều trị bệnh Raynaud.

Norfloxacin

Norfloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm. Norfloxacin có tác dụng với hầu hết các tác nhân gây bệnh đường tiết niệu thông thường.

Neostigmin (synstigmine)

Neostigmin làm mất hoạt tính của acetylcholinesterase, là enzym có chức năng trung hoà acetylcholin được giải phóng. Nhờ ức chế enzym này mà sự phân hủy acetylcholin bị kìm hãm.

Nexium Mups: thuốc điều trị trào ngược loét dạ dày tá tràng

Nexium Mups (Esomeprazol) là một bazơ yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axit cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.