Nicardipin

Tên quốc tế: Nicardipine.

Loại thuốc: Thuốc chẹn kênh calci.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng uống: Nang 20 mg, 30 mg; nang tác dụng kéo dài 30 mg, 40 mg, 45 mg, 60 mg; viên nén 20 mg nicardipin hydroclorid.

Dạng tiêm: 2,5 mg/ml nicardipin hydroclorid.

Tác dụng

Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropy - ridin khác (ví dụ nifedipin, amlodipin...).

Nicardipin có tác dụng chọn lọc đối với mạch vành hơn mạch ngoại biên và ít làm giảm lực co cơ tim hơn so với nifedipin. Khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống nicardipin, huyết áp tâm thu và tâm trương giảm, đồng thời cung lượng tim tăng do giảm hậu gánh và tăng tần số tim, tăng phân số tống máu. Nicardipin cũng làm giảm loạn năng tâm trương của thất trái.

Chỉ định

Cơn đau thắt ngực ổn định. Tăng huyết áp trung bình.

Chống chỉ định

Có tiền sử mẫn cảm với nicardipin.

Cơn đau thắt ngực không ổn định hoặc cấp tính.

Sốc tim.

Hẹp van động mạch chủ giai đoạn muộn.

Thận trọng

Phải dùng thận trọng nicardipin trong các trường hợp sau:

Người nhồi máu não hoặc xuất huyết não (cần tránh làm hạ huyết áp).

Suy tim sung huyết, đặc biệt ở người đang dùng đồng thời thuốc chẹn beta.

Suy thận.

Phải giảm liều trong trường hợp suy gan hoặc giảm lưu lượng máu tới gan.

Tránh dùng nicardipin trong vòng 1 tháng sau khi bị nhồi máu cơ tim.

Thời kỳ mang thai

Chưa có thông tin đầy đủ và kiểm tra tốt về việc dùng nicardipin cho người mang thai. Chỉ khi thật cần mới được dùng nicardipin cho người mang thai, vì có thể nguy hiểm cho bào thai.

Thời kỳ cho con bú

Nicardipin bài tiết vào sữa với nồng độ cao ở chuột thí nghiệm. Vì thuốc có khả năng gây các phản ứng có hại nghiêm trọng đối với trẻ bú mẹ, nên suốt thời kỳ cho con bú các bà mẹ được khuyến cáo không nên dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Nhức đầu, choáng váng, đỏ bừng mặt, ngủ gà.

Tụt huyết áp, hạ huyết áp.

Mạch nhanh, đau thắt ngực tăng thêm.

Buồn nôn, nôn.

Nổi ban, tăng tiết mồ hôi.

Ðái nhiều, phù bàn chân.

Ít gặp

Ngất, khó chịu, bồn chồn, mất ngủ, mộng lạ, giảm cảm giác.

Nhồi máu cơ tim.

Nôn, khó tiêu, ỉa chảy, táo bón, khô miệng, đau bụng.

Ðau cục bộ.

Khó thở, đái nhiều, đái ra máu và đau.

Hiếm gặp

Chóng mặt, hoa mắt, lú lẫn, hồi hộp, lo âu.

Tai biến mạch máu não, thiếu máu não cục bộ, rối loạn chức năng nút xoang.

Rối loạn vị giác, viêm túi mật.

Ngứa.

Viêm họng, viêm tuyến mang tai.

Xử trí

Vì nicardipin làm giảm sức cản của mạch ngoại biên và đôi khi gây giảm huyết áp quá mức, làm người bệnh khó chịu đựng, nên cần theo dõi huyết áp cẩn thận, đặc biệt là khi khởi đầu điều trị và khi xác định hoặc điều chỉnh tăng liều.

Với người suy tim sung huyết, việc xác định liều phải thận trọng, đặc biệt là trong trường hợp dùng cùng với thuốc chẹn beta - adrenergic.

Liều lượng và cách dùng

Liều uống nicardipin cho cả bệnh tăng huyết áp và đau thắt ngực:

Uống lúc đầu 10 - 20 mg, ngày 3 lần. Liều có thể tăng sau ít nhất 3 ngày cho tới hiệu quả mong muốn.

Liều thông thường 30 mg, ngày 3 lần (phạm vi trung bình: 60 120 mg mỗi ngày)

Ở người tăng huyết áp, có thể duy trì bằng liều 30 mg hoặc 40 mg, ngày uống 2 lần.

Ðối với người cao tuổi, không cần điều chỉnh liều, trừ khi có tổn thương thận.

Giảm liều và uống liều cách xa nhau hơn có thể cần đối với người có tổn thương gan.

Nicardipin có thể tiêm truyền tĩnh mạch chậm với dung dịch 0,1 mg/ml để điều trị ngắn tăng huyết áp. Truyền ban đầu với tốc độ 5 mg/giờ, khi cần có thể tới liều tối đa 15 mg/giờ và sau đó giảm tới 3 mg/giờ.

Tương tác

Thuốc chẹn beta: Không có tương tác nào quan trọng giữa nicardipin với các thuốc chẹn beta như atenolol hoặc propranolol ở người khỏe mạnh, nhưng đáp ứng của người bệnh cần phải được kiểm tra.

Thuốc kháng histamin H2: Ranitidin chỉ tương tác tối thiểu với nicardipin, nhưng famotidin có thể làm giảm các phản ứng không có lợi cho hoạt động của tim. Cimetidin làm tăng nồng độ nicardipin trong huyết tương.

Cyclosporin: Nicardipin làm tăng nồng độ cyclosporin trong máu.

Các thuốc chống co giật như carbamazepin, phenytoin, và các barbiturat làm giảm tác dụng của nicardipin.

Rifampicin làm tăng chuyển hóa của nicardipin.

Bảo quản

Nicardipin phải được bảo quản ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất là khoảng 15 – 25 độ C.

Quá liều và xử trí

Nicardipin là một dẫn chất dihydropyridin, có thể gây phù nghiêm trọng. Khi quá liều, có thể gây giãn mạch ngoại biên làm giảm huyết áp kèm theo mạch nhanh phản xạ. Có thể có nhịp tim chậm, hệ thống dẫn truyền tim chậm và suy tim sung huyết.

Nếu giảm huyết áp triệu chứng: Truyền dịch tĩnh mạch, tiêm tĩnh mạch dopamin hoặc dobutamin, calci clorid, isoproterenol, metaraminol hoặc noradrenalin.

Nếu nhịp tim nhanh, tần số thất nhanh ở người bệnh có dẫn truyền xuôi trong rung - cuồng động nhĩ, và có đường dẫn truyền phụ với hội chứng Wolff - Parkinson - White hoặc Lown - Ganong - Levine: Sốc điện tim trực tiếp, lidocain tĩnh mạch hoặc procainamid tĩnh mạch.

Nếu nhịp tim chậm, ít có blốc nhĩ thất độ 2 hoặc 3, ở một số ít người bệnh tiến dần đến suy tim: Tiêm tĩnh mạch atropin, isoproterenol, noradrenalin, hoặc calci clorid hoặc dùng máy tạo nhịp tim điện tử.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.