Hyperium
Ở liều điều trị 1 mg ngày uống một lần, hoặc 2 mg ngày chia làm 2 lần, có hiệu lực trị tăng huyết áp trên chứng tăng huyết áp nhẹ, và vừa.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Viên nén 1 mg: Hộp 30 viên.
Thành phần
Mỗi 1 viên: Rilmenidine 1mg.
Dược lực học
Rilmenidine là một oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng thời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidine có tính chọn lọc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2-adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2.
Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyết áp của rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm trên động vật, rilmenidine chỉ gây tác dụng trên thần kinh trung ương như thường thấy ở các thuốc chủ vận a2 khi dùng đến liều cao hơn liều trị tăng huyết áp. Tác dụng ức chế thần kinh trung ương dường như không đáng kể. Việc tách biệt giữa tác động trị tăng huyết áp và tác dụng trên thần kinh đã được xác nhận ở người. Rilmenidine có tác động trị tăng huyết áp phụ thuộc vào liều trên huyết áp động mạch thì tâm thu và thì tâm trương ở tư thế nằm và tư thế đứng.
Ở liều điều trị 1 mg/ngày uống một lần hoặc 2 mg/ngày chia làm 2 lần, các nghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy thuốc có hiệu lực trị tăng huyết áp trên chứng tăng huyết áp nhẹ và vừa. Hiệu lực của thuốc được duy trì qua đêm và khi có gắng sức. Các kết quả này đã được xác nhận qua các nghiên cứu dài hạn đều cho kết quả điều trị tốt.
Ở liều 1 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy rằng thuốc không ảnh hưởng đến sự tập trung ; một số trường hợp ngẫu nhiên như buồn ngủ, khô miệng, táo bón thì xảy ra với tần suất tương tự như nhóm giả dược.
Ở liều 2 mg/ngày, các nghiên cứu có đối chứng với thuốc chủ vận a2 được dùng ở liều cho tác dụng hạ áp tương tự nhau cho thấy những tác dụng phụ xảy ra thấp hơn đáng kể về mức độ và tần suất đối với nhóm sử dụng rilmenidine.
Ở liều điều trị, rilmenidine không ảnh hưởng đến các chức năng của tim, không gây giữ muối nước và không làm xáo trộn sự cân bằng chuyển hóa:
Thuốc duy trì tác dụng hạ huyết áp trong 24 giờ sau khi uống thuốc với giảm kháng lực ngoại biên toàn phần, không làm thay đổi lưu lượng tim. Các chỉ số về tính co bóp và điện sinh lý của tim không bị thay đổi ;
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thích ứng khi thay đổi tư thế, đặc biệt là ở người già, và đáp ứng sinh lý của tần số tim khi gắng sức ;
Thuốc không làm thay đổi lưu lượng máu ở thận, quá trình lọc ở cầu thận và các chức năng của thận ;
Thuốc không làm thay đổi sự điều hòa glucid, kể cả ở người bị tiểu đường lệ thuộc insulin hoặc không, và không làm thay đổi các thông số của chuyển hóa lipid.
Dược động học
Hấp thu
Nhanh: sau khi uống một liều duy nhất từ 1 giờ 30 đến 2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 3,5 ng/ml ;
Hoàn toàn: sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 100%, không bị giảm tác dụng sau vòng chuyển hóa qua gan đầu tiên ;
Đều: sự khác biệt về mức độ chuyển hóa giữa người này và người khác rất thấp và thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc ; tỷ lệ hấp thu không thay đổi khi dùng ở liều khuyến cáo.
Phân phối
Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%. Thể tích phân phối là 5 l/kg.
Chuyển hóa
Rilmenidine bị chuyển hóa rất ít. Các chất chuyển hóa được tìm chỉ ở dạng vết trong nước tiểu, chủ yếu là do sự thủy phân vòng oxazoline hoặc do bị oxy hóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chủ vận a2.
Đào thải
Rilmenidine được đào thải chủ yếu qua thận: 65% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không bị biến đổi. Sự thanh thải ở thận chiếm 2/3 thanh thải toàn phần. Thời gian bán hủy là 8 giờ : thời gian này không bị liều dùng hay số lần dùng lặp lại làm thay đổi. Thuốc có thời gian tác dụng kéo dài, duy trì một cách đáng kể trong 24 giờ sau lần dùng cuối cùng, ở người tăng huyết áp được điều trị với liều 1 mg mỗi ngày.
Sau khi uống nhiều liều lặp lại, tình trạng cân bằng đạt được ngay từ ngày thứ 3; nghiên cứu về nồng độ trong huyết tương trong 10 ngày đã cho thấy tính ổn định của thuốc. Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết tương ở bệnh nhân bị tăng huyết áp (điều trị trong vòng 2 năm) đã cho thấy rằng nồng độ của thuốc trong huyết tương luôn ở tình trạng ổn định.
Ở người già: các nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân trên 70 tuổi cho thấy rằng thời gian bán hủy của thuốc là 12 giờ.
Ở người bị suy gan: Thời gian bán hủy là 11 giờ.
Ở người bị suy thận: Do thuốc chủ yếu được đào thải chủ yếu qua thận, nên ở những bệnh nhân này tốc độ đào thải của thuốc bị chậm lại tùy thuộc vào mức độ suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), thời gian bán hủy vào khoảng 35 giờ.
Chỉ định
Tăng huyết áp.
Chống chỉ định
Tình trạng trầm cảm nặng.
Suy thận nặng (thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút), do thận trọng vì hiện nay chưa có nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này.
Thận trọng
Không ngưng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ.
Cũng như tất cả các thuốc trị tăng huyết áp khác, những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh mạch máu gần đây (đột quỵ, nhồi máu cơ tim) khi dùng thuốc phải được kiểm tra y khoa đều đặn. Không nên uống rượu trong thời gian điều trị.
Trong suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. Do chưa có kinh nghiệm trên y văn, không nên kê đơn cho trẻ em.
Lái xe và điều khiển máy móc : Các nghiên cứu so sánh với giả dược không cho thấy thuốc có ảnh hưởng đến sự tập trung khi dùng ở liều điều trị (1 hoặc 2 viên mỗi ngày). Trường hợp vượt quá liều này hay có phối hợp với những thuốc có thể làm giảm độ tập trung, cần phải báo trước cho những người lái xe hay điều khiển máy móc về khả năng bị buồn ngủ.
Có thai và nuôi con bú
Như đối với các thuốc mới được lưu hành, nên tránh dùng cho phụ nữ có thai mặc dầu thử nghiệm trên động vật không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hay độc phôi. Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong thời gian cho con bú.
Tương tác
Không nên phối hợp
IMAO.
Thuốc chống trầm cảm 3 vòng : phải thật thận trọng khi phối hợp, tác động trị tăng huyết áp của rilmenidine có thể bị đối kháng một phần.
Có thể phối hợp
Do đã quan sát thấy không có tương tác với một số liệu pháp khác nên có thể dùng phối hợp : thuốc trị tiểu đường loại uống, insuline, thuốc hạ acid uric máu, thuốc hạ lipid máu, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống đông máu, thuốc giãm đau, thuốc kháng viêm, các thuốc trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là các thuốc lợi tiểu, dihydralazine và thuốc chẹn bêta, ức chế calci, ức chế men chuyển.
Tác dụng ngoại ý
Ở liều 1 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, các tác dụng ngoại ý xảy ra với tần suất tương tự như ở nhóm dùng giả dược.
Ở liều 2 mg/ngày, trong các nghiên cứu có kiểm soát, so sánh với clonidine liều 0,15-0,3 mg/ngày hay amethyldopa liều 500-1000 mg/ngày, các tác dụng ngoại ý được ghi nhận xảy ra với tần suất ít hơn đáng kể so với của clonidine và amethyldopa.
Các tác dụng ngoại ý hiếm khi xảy ra, lành tính và chỉ thoáng qua khi dùng ở liều điều trị, bao gồm: suy nhược, đánh trống ngực, mất ngủ, buồn ngủ, mệt khi gắng sức, đau dạ dày, khô miệng, tiêu chảy, nổi ban ; ngoại lệ : lạnh đầu chi, hạ huyết áp tư thế, rối loạn dục năng, lo âu, hội chứng trầm cảm, ngứa, phù, chuột rút, nôn, mửa, bốc hỏa.
Liều lượng
Liều khuyến cáo là 1 viên mỗi ngày, uống 1 lần duy nhất vào buổi sáng.
Trường hợp chưa đạt kết quả điều trị như mong muốn thì có thể tăng lên 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần (buổi sáng và tối), uống vào đầu bữa ăn.
Thuốc có thể dùng được cho người lớn tuổi bị tăng huyết áp và người tiểu đường bị tăng huyết áp.
Ở người suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. Phải dùng thuốc liên tục.
Quá liều
Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Các triệu chứng dự kiến có thể là bị hạ huyết áp và rối loạn sự tập trung. Việc trị liệu ngoài biện pháp rửa dạ dày có thể dùng các thuốc giống giao cảm. Thuốc ít được thẩm phân.
Bài viết cùng chuyên mục
Humalog Mix 75/25 Kwikpen
Khi dùng chung thiazolidinediones ở bệnh nhân bị bệnh tim, khi phối hợp pioglitazone ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ phát triển bệnh lý tim mạch. Trẻ em dưới 12 tuổi. Mũi tiêm dưới da phải đủ độ sâu.
Hydrocortisone Neomycin Polymyxin: thuốc điều trị nhiễm trùng tai
Hydrocortisone Neomycin Polymyxin là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị các triệu chứng của nhiễm trùng tai ngoài (tai của người bơi lội hoặc nhiễm trùng do vi khuẩn nông).
Herbesser: thuốc điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp
Herbesser điều trị đau thắt ngực, đau thắt ngực ổn định, biến thể của đau thắt ngực. Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình).
HoeBeprosone: thuốc điều trị các bệnh viêm da
HoeBeprosone điều trị các bệnh viêm da, như chàm, chàm ở trẻ nhỏ, viêm da quá mẫn, viêm dạng herpes, viêm da tiếp xúc, viêm da thần kinh, bệnh vảy nến, chốc mép.
Hasanbin: thuốc điều trị triệu đau liên quan đến đường tiêu hóa và ống mật
Điều trị triệu chứng đau có liên quan đến rối loạn chức năng đường tiêu hóa và ống mật. Điều trị đau, rối loạn nhu động ruột, khó chịu đường ruột có liên quan đến rối loạn chức năng đường ruột.
Humulin (70/30)
Nhu cầu insulin có thể tăng khi dùng các chất có hoạt tính làm tăng glucose-máu, như glucocorticoid, hoóc môn giáp trạng, hoóc môn tăng trưởng, danazol, thuốc giống giao cảm beta2 (như ritodrine, salbutamol, terbutaline) và thiazid.
Hexylresorcinol: thuốc ngậm khi viêm họng
Được chỉ định để giảm tạm thời sau các triệu chứng không thường xuyên ở miệng và cổ họng bao gồm kích ứng nhẹ, đau, đau miệng và đau họng.
Hivid
Hivid! Zalcitabine là một hợp chất tổng hợp, có cấu trúc tương tự 2 desoxycytidine, là một nucleoside tự nhiên, trong đó nhóm hydroxyle ở vị trí 3 được thay thế.
Hydrochlorothiazid
Hydroclorothiazid và các thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng bài tiết natri clorid và nước kèm theo do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa.
Hiruscar Kids: thuốc chữa sẹo trên da trẻ em
Hiruscar Kids được bào chế dưới dạng gel dùng ngoài da với công thức đặc biệt dùng cho trẻ em giúp sẹo mờ dần, phẳng và mềm hơn. Sản phẩm chăm sóc sẹo hiệu quả, an toàn và dịu nhẹ cho da trẻ.
Hydrocodone / Acetaminophen: thuốc giảm đau
Hydrocodone / Acetaminophen là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị đau vừa đến nặng, có sẵn như Vicodin, Lorcet, Hycet, Norco, Lortab Elixir, Anexsia, Vicodin ES, Vicodin HP, Xodol, Zamicet.
HoeBeprosalic: thuốc điều trị viêm da tăng sừng hóa
HoeBeprosalic làm giảm các triệu chứng viêm da biểu hiện bằng tăng sừng hóa và điều trị các bệnh ngoài da đáp ứng với corticosteroid như vảy nến, viêm da cơ địa mạn tính, viêm da thần kinh và viêm da tiết bã.
Humulin N
Có thể dùng kết hợp Humulin R, tiêm vào vùng trên cánh tay, bắp đùi, mông hoặc bụng, không tiêm đường tĩnh mạch, thay đổi luân lưu vị trí tiêm.
Hops: thuốc điều trị lo lắng mất ngủ
Hops được sử dụng điều trị lo lắng, mất ngủ và các rối loạn giấc ngủ khác, bồn chồn, căng thẳng, dễ bị kích động, rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD), căng thẳng và cáu kỉnh.
Hydroxychloroquine Sulfate: thuốc chống sốt rét
Hydroxychloroquine Sulfate là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của sốt rét, viêm khớp dạng thấp và lupus erythematosus toàn thân.
Hydrite
Thay thế nước và chất điện giải mất trong các bệnh tiêu chảy cấp, nôn mửa và tiêu hao do biến dưỡng khi luyện tập nặng nhọc hay điền kinh.
Hidrasec
Có thể dùng lúc đói hoặc no, nuốt nguyên vẹn cả bột trong gói, hoặc khuấy đều trong cốc nước uống hoặc bình sữa hoặc thức ăn, phải đuợc uống ngay lập tức.
Hepatect cp biotest: dự phòng tái nhiễm HBV
Dự phòng viêm gan B ở người lớn, và trẻ em trên 2 tuổi chưa được chủng ngừa viêm gan B và có nguy cơ lây nhiễm viêm gan B do vô ý tiếp xúc qua niêm mạc.
Haemoctin SDH (Yếu tố VIII): thuốc điều trị và phòng ngừa chảy máu
Yếu tố VIII thích hợp để điều trị và phòng ngừa chảy máu: Ở bệnh nhân mắc bệnh Haemophilia A (do thiếu hụt yếu tố đông máu VIII bẩm sinh), ở bệnh nhân thiếu hụt yếu tố đông máu VIII mắc phải.
Hydrogen peroxid
Hydrogen peroxid là chất oxy hóa, được sử dụng như thuốc kháng khuẩn yếu, có tác dụng tẩy uế, làm sạch vết thương và khử mùi.
Hyoscyamine: thuốc điều trị rối loạn tiêu hóa
Hyoscyamine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị rối loạn tiêu hóa, tăng trương lực đường tiết niệu dưới, bệnh loét dạ dày và hội chứng ruột kích thích.
Hetastarch: thuốc tăng thể tích tuần hoàn
Hetastarch được sử dụng để điều trị lượng máu thấp và loại bỏ bạch cầu khỏi máu được lấy ra, Hetastarch có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Hespan và Hextend.
Human papillomavirus vaccine, nonavalent: thuốc chủng ngừa vi rút u nhú ở người, không hóa trị
Thuốc chủng ngừa vi rút u nhú ở người, không hóa trị là một loại vắc xin được sử dụng để bảo vệ chống lại các bệnh / tình trạng tiền ung thư do vi rút u nhú ở người.
Hafixim 100 Kids: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn
Hafixim 100 Kid điều trị các bệnh: Viêm tai giữa gây bởi Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Streptococcus pyogenese.Viêm xoang, viêm hầu họng, viêm amiđan gây bởi Streptococcus pyogenese.
Honvan
Honvan! Ngoài các đặc tính về nội tiết, fosfestrol và các chuyển hóa chất của nó DES monophosphate và DES đã cho thấy có tác dụng độc tế bào đáng kể trong nhiều loại mô bướu.