Hydroxychloroquine Sulfate: thuốc chống sốt rét

Thương hiệu: Plaquenil.

Nhóm thuốc: Thuốc chống sốt rét.

Hydroxychloroquine Sulfate là thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của sốt rét, viêm khớp dạng thấp và lupus erythematosus toàn thân.

Hydroxychloroquine Sulfate có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Plaquenil.

Liều dùng

Viên nén: 200mg.

Bệnh sốt rét

Dự phòng:

Liều lượng dành cho người lớn:

400 mg (310 mg bazơ) uống hàng tuần, bắt đầu 2 tuần trước khi phơi nhiễm và tiếp tục trong 4 tuần sau khi rời khỏi khu vực lưu hành bệnh hoặc;

Liều lượng dựa trên cân nặng: 6,5 mg / kg (5 mg / kg cơ bản) uống mỗi tuần một lần, không quá 400 mg (310 mg cơ bản), bắt đầu 2 tuần trước khi phơi nhiễm và tiếp tục trong 4 tuần sau khi rời khỏi vùng lưu hành;

Liều lượng dành cho trẻ em:

6,5 mg / kg (5 mg / kg bazơ) uống mỗi tuần một lần, không quá 400 mg (310 mg bazơ), bắt đầu 2 tuần trước khi phơi nhiễm và tiếp tục trong 4 tuần sau khi rời vùng lưu hành;

Điều trị cấp tính:

Liều lượng dành cho người lớn:

800 mg (620 mg bazơ) bằng đường uống, sau đó 400 mg (310 mg bazơ) uống vào 6 giờ, 24 giờ và 48 giờ sau liều ban đầu;

Liều lượng dựa trên trọng lượng: 13 mg / kg (10 mg / kg cơ bản), không vượt quá 800 mg (620 mg cơ bản), tiếp theo là 6,5 mg / kg (5 mg / kg cơ bản), không vượt quá 400 mg (310 mg cơ sở), uống vào 6 giờ, 24 giờ và 48 giờ sau liều ban đầu;

Liều lượng dành cho trẻ em:

13 mg / kg (10 mg / kg bazơ), không vượt quá 800 mg (620 mg bazơ), tiếp theo là 6,5 mg / kg (5 mg / kg bazơ), không vượt quá 400 mg (310 mg bazơ) bằng đường uống sau 6 giờ, 24 giờ và 48 giờ sau liều ban đầu;

Viêm khớp dạng thấp

Liều lượng dành cho người lớn: 400-600 mg / ngày (310-465 mg base / ngày) uống một lần hoặc hai lần mỗi ngày;

Lupus toàn thân Erythematosus

Liều lượng dành cho người lớn: 200-400 mg / ngày (155-310 mg base / ngày) uống một lần mỗi ngày hoặc chia làm hai lần. Liều vượt quá 400 mg / ngày không được khuyến khích.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Hydroxychloroquine Sulfate bao gồm:

Đau đầu,

Chóng mặt,

Buồn nôn,

Nôn mửa,

Đau bụng,

Ăn mất ngon,

Giảm cân,

Lo lắng,

Cáu kỉnh,

Phát ban da,

Ngứa, và,

Rụng tóc.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Hydroxychloroquine Sulfate bao gồm:

Mày đay,

Khó thở,

Sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng,

Sốt,

Đau họng,

Cay mắt,

Đau da,

Phát ban da đỏ hoặc tím với phồng rộp và bong tróc,

Nhịp tim nhanh hoặc đập thình thịch,

Rung trong lồng ngực,

Khó thở,

Chóng mặt đột ngột,

Co giật,

Thay đổi tâm trạng bất thường,

Yếu cơ nghiêm trọng,

Mất phối hợp,

Phản xạ hoạt động kém,

Ớn lạnh,

Mệt mỏi,

Đau họng,

Lở miệng,

Dễ bầm tím,

Chảy máu bất thường,

Da nhợt nhạt,

Tay và chân lạnh,

Lâng lâng,

Khó thở,

Đau đầu,

Đói,

Đổ mồ hôi,

Cáu gắt,

Chóng mặt,

Nhịp tim nhanh,

Lo ngại,

Run rẩy,

Phát ban da,

Viêm tuyến,

Đau cơ,

Điểm yếu nghiêm trọng,

Bầm tím bất thường,

vàng da hoặc mắt,

Mờ mắt,

Khó tập trung,

Khó đọc,

Tầm nhìn méo mó,

Điểm mù,

Thay đổi trong tầm nhìn màu sắc,

Tầm nhìn mơ hồ hoặc có mây,

Nhìn thấy ánh sáng nhấp nháy hoặc vệt sáng,

Nhìn thấy quầng sáng xung quanh ánh sáng và

Tăng độ nhạy với ánh sáng

Các tác dụng phụ hiếm gặp của Hydroxychloroquine Sulfate bao gồm:

Không có.

Tương tác thuốc

Hydroxychloroquine Sulfate có tương tác nghiêm trọng với những loại thuốc sau: lefamulin.

Hydroxychloroquine Sulfate có tương tác nặng với ít nhất 184 loại thuốc khác.

Hydroxychloroquine Sulfate có tương tác vừa phải với ít nhất 25 loại thuốc khác.

Hydroxychloroquine Sulfate có những tương tác nhỏ với những loại thuốc sau:

Chloroquine,

Praziquantel.

Chống chỉ định

Quá mẫn với dẫn xuất 4-aminoquinoline.

Thận trọng

Không hiệu quả với các chủng P falciparum kháng chloroquine;

Bệnh cơ xương hoặc bệnh thần kinh dẫn đến yếu dần và teo các nhóm cơ gần, suy giảm phản xạ gân và dẫn truyền thần kinh bất thường, đã được báo cáo.

Hành vi tự sát hiếm gặp đã được báo cáo;

Có thể gây hạ đường huyết nghiêm trọng bao gồm mất ý thức có thể đe dọa tính mạng ở bệnh nhân được điều trị bằng hoặc không dùng thuốc trị đái tháo đường; kiểm tra đường huyết và điều chỉnh điều trị nếu cần thiết;

Thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc nghiện rượu hoặc kết hợp với các loại thuốc gây độc cho gan đã biết; Có thể cần giảm liều ở những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc thận, cũng như ở những người đang dùng thuốc được biết là ảnh hưởng đến các cơ quan này;

Các hợp chất chống sốt rét nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị bệnh gan hoặc nghiện rượu hoặc kết hợp với các loại thuốc gây độc cho gan đã biết; thực hiện đếm tế bào máu định kỳ nếu bệnh nhân được điều trị kéo dài; Nếu xuất hiện bất kỳ rối loạn máu nghiêm trọng nào (ví dụ: thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu) mà không liên quan đến bệnh đang điều trị, hãy xem xét ngừng điều trị;

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase (G-6-PD);

Các phản ứng ngoài da có thể xảy ra.

Tác động lên tim

Các trường hợp bệnh cơ tim đe dọa tính mạng và tử vong sau khi đưa ra thị trường đã được báo cáo;

Có thể xuất hiện với blốc nhĩ thất, tăng áp động mạch phổi, hội chứng xoang bị bệnh hoặc với các biến chứng tim;

Các phát hiện điện tâm đồ bao gồm blốc nhĩ thất, bó nhánh phải hoặc trái;

Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh cơ tim được khuyến cáo;

Nếu nghi ngờ có độc tính trên tim, ngay lập tức ngừng điều trị.

Độc tính trên mắt

Tổn thương võng mạc không hồi phục được quan sát thấy; Các yếu tố nguy cơ đáng kể đối với tổn thương võng mạc bao gồm liều lượng hàng ngày của hydroxychloroquine sulfat lớn hơn 6,5 mg / kg (5 mg / kg cơ bản) trọng lượng cơ thể thực tế, thời gian sử dụng> 5 năm, độ lọc cầu thận không bình thường, sử dụng một số sản phẩm thuốc đồng thời như tamoxifen citrate và bệnh hoàng điểm đồng thời;

Đề nghị khám mắt trong năm đầu điều trị; bài kiểm tra cơ bản nên bao gồm: thị lực theo khoảng cách hiệu chỉnh tốt nhất (BCVA), trường thị giác ngưỡng tự động (VF) ở trung tâm 10 độ (với kiểm tra lại nếu ghi nhận bất thường) và chụp cắt lớp liên kết vùng quang phổ (SD - OCT);

Ở những người gốc Á, có thể nhận thấy độc tính võng mạc trước tiên bên ngoài điểm vàng; Ở bệnh nhân gốc Châu Á, thực hiện kiểm tra trường thị giác ở trung tâm 24 độ thay vì trung tâm 10 độ;

Ngừng nếu nghi ngờ có độc tính trên mắt và quan sát chặt chẽ bất kỳ thay đổi nào của võng mạc (và rối loạn thị giác) ngay cả sau khi ngừng điều trị;

Tổng quan về tương tác thuốc

Tránh sử dụng với các loại thuốc khác có khả năng kéo dài khoảng QT; hydroxychloroquine kéo dài khoảng QT; loạn nhịp thất và xoắn đỉnh được báo cáo ở những bệnh nhân dùng hydroxychloroquine;

Sử dụng đồng thời với liệu pháp hydroxychloroquine và digoxin có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh: theo dõi chặt chẽ nồng độ digoxin trong huyết thanh ở những bệnh nhân đang điều trị kết hợp;

Có thể tăng cường tác dụng của điều trị hạ đường huyết, có thể cần giảm liều insulin hoặc thuốc trị đái tháo đường;

Dùng chung với các thuốc chống sốt rét khác được biết là làm giảm ngưỡng co giật (ví dụ: mefloquine) có thể làm tăng nguy cơ co giật;

Hoạt động của thuốc chống động kinh có thể bị suy giảm nếu dùng chung với hydroxychloroquine;

Mức độ cyclosporin trong huyết tương tăng lên được báo cáo khi dùng chung cyclosporin và hydroxychloroquine/

Mang thai và cho con bú

Kinh nghiệm lâm sàng kéo dài qua nhiều thập kỷ sử dụng và dữ liệu có sẵn từ các nghiên cứu dịch tễ học và lâm sàng được công bố khi sử dụng ở phụ nữ mang thai đã không xác định được nguy cơ liên quan đến dị tật bẩm sinh lớn, sẩy thai hoặc kết quả bất lợi cho mẹ hoặc thai nhi do thuốc;

Có những rủi ro cho mẹ và thai nhi liên quan đến việc không được điều trị hoặc gia tăng hoạt động của bệnh do sốt rét, viêm khớp dạng thấp và lupus ban đỏ hệ thống trong thai kỳ;

Nghiên cứu sinh sản động vật không được thực hiện với hydroxychloroquine;

Cân nhắc lâm sàng

Sốt rét khi mang thai làm tăng nguy cơ dẫn đến các kết cục bất lợi cho thai kỳ, bao gồm thiếu máu ở mẹ, sinh non, sẩy thai tự nhiên và thai chết lưu;

Dữ liệu đã công bố về bệnh viêm khớp dạng thấp cho thấy rằng sự gia tăng hoạt động của bệnh có liên quan đến nguy cơ phát triển các kết cục bất lợi khi mang thai ở phụ nữ bị viêm khớp dạng thấp bao gồm sinh non (trước 37 tuần tuổi thai), trẻ sơ sinh nhẹ cân (dưới 2500 g) và trẻ nhỏ tuổi thai khi sinh;

Phụ nữ mang thai mắc bệnh lupus ban đỏ hệ thống, đặc biệt là những phụ nữ mắc bệnh tăng hoạt động, có nhiều nguy cơ dẫn đến kết quả thai nghén bất lợi, bao gồm sẩy thai tự nhiên, chết thai, tiền sản giật, sinh non và hạn chế phát triển trong tử cung; sự truyền kháng thể tự động của mẹ qua nhau thai có thể dẫn đến bệnh ở trẻ sơ sinh, bao gồm lupus sơ sinh và tim bẩm sinh;

Các trường hợp chết phôi và dị tật thiếu máu đáy mắt và bệnh thiếu máu ở con non đã được báo cáo khi chuột mang thai được sử dụng liều lượng lớn chloroquine;

Cho con bú

Thận trọng khi dùng hydroxychloroquine cho phụ nữ đang cho con bú;

Dữ liệu cho con bú đã được công bố báo cáo rằng hydroxychloroquine có trong sữa mẹ ở mức độ thấp; không có phản ứng bất lợi nào được báo cáo ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ; không có độc tính trên võng mạc, độc tính trên tai, độc tính với tim, hoặc các bất thường về tăng trưởng và phát triển được quan sát thấy ở trẻ em tiếp xúc với hydroxychloroquine qua sữa mẹ;

Không có thông tin về tác dụng của hydroxychloroquine trên sản xuất sữa; Lợi ích phát triển và sức khỏe của việc nuôi con bằng sữa mẹ cần được xem xét cùng với nhu cầu điều trị lâm sàng của người mẹ và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với trẻ bú sữa mẹ do thuốc hoặc do tình trạng cơ bản của bà mẹ;

Khi dùng cho phụ nữ cho con bú, hydroxychloroquine được bài tiết qua sữa mẹ và được biết rằng trẻ sơ sinh cực kỳ nhạy cảm với tác dụng độc hại của 4-aminoquinolines;