Trang chủ
Thuốc A - Z
Thuốc gốc và biệt dược theo vần H
Herbesser: thuốc điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp

Herbesser: thuốc điều trị đau thắt ngực và tăng huyết áp

2021-08-15 01:28 PM

Herbesser điều trị đau thắt ngực, đau thắt ngực ổn định, biến thể của đau thắt ngực. Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Hoạt chất : Diltiazem.

Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci phân nhóm

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 30mg hoặc 60mg x vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Viên nang: 100mg hoặc 200mg x vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Chỉ định

Đau thắt ngực, đau thắt ngực ổn định, biến thể của đau thắt ngực.

Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ đến trung bình).

Cách dùng

Không được nhai viên thuốc (vì sẽ làm giảm tính chất giải phóng chậm của viên thuốc).

Liều dùng

Đau thắt ngực, biến thể của đau thắt ngực

Liều uống thông thường cho người lớn:

Herbesser, Herbesser 60: mỗi lần là 30 mg Diltiazem hydrochloride, mỗi ngày dùng 3 lần (90 mg mỗi ngày). Có thể tăng liều lên mỗi lần 60 mg, mỗi ngày uống 3 lần (tức là 180 mg/ngày), khi cần thiết.

Đau thắt ngực ổn định

Herbesser R100, Herbesser R200: 100 mg Diltiazem hydrochloride một lần mỗi ngày. Trong trường hợp chưa đạt hiệu quả, có thể tăng liều lên 200 mg một lần mỗi ngày.

Tăng huyết áp vô căn (từ nhẹ tới trung bình)

Liều uống thông thường cho người lớn:

Herbesser, Herbesser 60: mỗi lần là 30-60 mg Diltiazem hydrochloride, mỗi ngày dùng 3 lần (tức là 90-180 mg/ngày).

Herbesser R100, Herbesser R200: 100 đến 200 mg Diltiazem hydrochloride một lần mỗi ngày.

Có thể điều chỉnh liều dùng tùy thuộc tuổi và triệu chứng của người bệnh.

Chống chỉ định

Hội chứng suy nút xoang (trừ khi đã đặt máy tạo nhịp thất).

Blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3 (trừ khi đã đặt máy tạo nhịp thất).

Giảm huyết áp nặng (huyết áp tâm thu < 90 mmHg).

Dùng thuốc uống cho người bị nhồi máu cơ tim cấp có sung huyết phối trên X-quang phối.

Mẫn cảm với diltiazem.

Suy thất trái nặng kèm theo sung huyết phối. Nhịp tim chậm < 50/phút. Chống chỉ định tiêm tĩnh mạch: Khi bị sốc tim, nhịp nhanh thất, flutter nhĩ hoặc rung nhĩ có đường dẫn truyền phụ (thí dụ kèm hội chứng Wõlff-Parkinson-White hoặc hội chứng Lown-GanongLevine) hoặc đồng thời hoặc vừa mới (trong vòng vài giờ) tiêm tĩnh mạch thuốc chẹn beta

Thận trọng

Sử dụng thận trọng (Dùng HERBESSER và HERBESSER 60 thận trọng ở những người bệnh sau)

Người có suy tim sung huyết (triệu chứng bệnh tim có thể trầm trọng thêm).

Người có nhịp tim quá chậm (dưới 50 nhịp mỗi phút) hoặc có blốc-nhĩ thất độ 1 (nhịp xoang và dẫn truyền tim có thể bị ức chế quá mức).

Người bị hạ huyết áp nghiêm trọng (huyết áp có thể bị giảm hơn nữa).

Người có rối loạn nghiêm trọng về chức năng gan thận (tác dụng của thuốc có thể tăng lên do giảm chuyển hoá, giảm thải trừ).

Những thận trọng quan trọng

Ngừng đột ngột thuốc đối kháng calci sẽ làm triệu chứng nặng thêm. Vậy khi muốn ngừng dùng HERBESSER và HERBESSER 60, cần giảm liều dần dần và theo dõi cẩn thận người bệnh. Dặn dò người bệnh không được tự ý ngừng thuốc nếu chưa xin ý kiến thầy thuốc.

Do tác dụng làm hạ huyết áp của thuốc, nên có thể gặp chóng mặt v.v…, người bệnh cần thận trọng khi tham gia vào các hoạt động có rủi ro lớn đòi hỏi sự tỉnh táo, như lái xe, làm việc trên cao, tiếp xúc với máy móc v.v….

Dùng thuốc khác chống loạn nhịp tim (disopyramide phosphate) cùng với terfenadine có thể gây kéo dài hạn QT của điện tâm đồ và loạn nhịp thất.

Thận trọng về phân phối thuốc:

Vì viên nén Herbesser và Herbesser 60 được phân phối trong vỏ ép (PTP), dặn dò người bệnh hãy lấy thuốc khỏi vỏ đóng gói trước khi uống (đã có báo cáo, nếu người bệnh nuốt cả vỏ PTP, các góc nhọn của vỏ có thể cứa vào niêm mạc thực quản, gây những biến chứng nghiêm trọng như viêm trung thất).

Thận trọng khi sử dụng:

Dặn dò người bệnh không được nhai viên thuốc (vì sẽ làm giảm tính chất giải phóng chậm của viên thuốc).

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định HERBESSER và HERBESSER 60 ở người mang thai hoặc người có thể có thai (nghiên cứu trên động vật, thấy thuốc này gây quái thai: bất thường về bộ xương và loạn sản ở chuột nhắt và độc với phôi, gây chết chuột nhắt và chuột cống).

Thời kỳ cho con bú

Không nên dùng thuốc này trong thời kỳ cho con bú. Nếu xét thấy thuốc quá cần cho người mẹ, cần ngừng ngay cho con bú suốt trong thời gian mẹ dùng thuốc (diltiazem hydrochloride bài tiết qua sữa mẹ).

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Phản ứng có hại do HERBESSER và HERBESSER 60 gặp ở 442 trong số 9 630 bệnh nhân (tỷ lệ 4,6%). Những phản ứng hay gặp nhất là ở hệ tiêu hoá 1,4% (rối loạn dạ dày 0,2%, táo bón 0,2%, đau bụng 0,1% v.v.), ở hệ tim mạch 1,4% (chóng mặt 0,5%, nhịp tim chậm 0,4%, nóng đỏ mặt 0,2%, blốc nhĩ thất 0,2% v.v.), quá mẫn cảm 1,2%, nhức đầu 0,2% v.v.

Phản ứng có hại cho ý nghĩa lâm sàng (hiếm gặp: < 0,1%; tần số các phản ứng có hại dựa vào các báo cáo tự phát chưa được biết rõ).

1) Blốc nhĩ thất hoàn toàn, nhịp tim chậm nghiêm trọng (các triệu chứng khởi đầu là chậm nhịp tim, choáng váng, mê sảng v.v.) hiếm gặp ( < 0,1%). Nếu gặp bất thường, phải ngừng thuốc và có các biện pháp thích hợp, như dùng atropine sulfate, isoproterenol v.v và/hoặc đặt máy tạo nhịp tim.

2) Có thể suy tim sung huyết. Nếu gặp bất thường, cần ngừng thuốc và có các biện pháp thích hợp, như dùng thuốc kích thích tim.

3) Hội chứng niêm mạc da mắt (hội chứng Stevens Johnson), hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), đỏ da (viêm da tróc vẩy) v.v có thể gặp. Khi thấy có ban đỏ, phồng da, ngứa, sốt v.v cần ngừng thuốc và dùng các biện pháp điều trị thích hợp.

4) Có thể gặp rối loạn chức năng gan và vàng da kèm theo tăng AST (SGOT), SALT (GPT), e-GTP v.v. cần theo dõi người bệnh. Nếu có gì bất thường, cần ngừng thuốc và tìm các biện pháp điều trị thích hợp.

Các phản ứng có hại khác

Với người cao tuổi.

Hạ huyết áp mạnh là tác dụng không mong muốn với người cao tuổi. Vì vậy, sử dụng thuốc này cần đặc biệt thận trọng, khởi đầu bằng liều thấp hơn và theo dõi người bệnh cẩn thận.

Với trẻ em:

Chưa xác định độ an toàn của HERBESSER và HERBESSER 60 ở trẻ em.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Trong một số ít trường hợp có thể thấy tăng một số enzym gan (SGOT, SGPT, gamma GT, LDH) và phosphatase kiềm với triệu chứng tương tự viêm gan cấp. Vì thế cần phải theo dõi các thông số về gan đều đặn. Đặc biệt khi dùng liều cao và/hoặc có tiền sử bệnh tim, nhịp chậm, rối loạn dẫn truyền (blốc xoang nhĩ hoặc nhĩ thất), hạ huyết áp, đánh trống ngực và suy tim có thể xảy ra. Thầy thuốc cần theo dõi thường xuyên, xử lý tùy theo triệu chứng (xem mục Quá liều và xử trí).

Tương tác với các thuốc khác

Thận trọng khi phối hợp thuốc (Thận trọng khi phối hợp HERBESSER VÀ HERBESSER 60 với các thuốc sau đây)

Thuốc có tác dụng chống tăng huyết áp (Thuốc chống tăng huyết áp, các nitrat…)

Phong bế beta (bisoprololfumarat, propranolhydrochloride, atenolol…)

Chế phẩm của Rauwolfia (reserpin, v.v.)

Chế phẩm của Digitalis (digoxin,metyldigoxin)

Thuốc chống loạn nhịp tim(amiodarone hydrochloride,mexiletine hydrochloride v.v.)

Aprindin hydrochloride (thuốc chống loạn nhịp)

Thuốc đối kháng calci nhóm dihydropyridin (nifedipine,amlodipine besilate v.v.)

Triazolam (thuốc ngủ)

Midazolam (thuốc an thần gây ngủ)

Carbamazepin (hướng thần, chống động kinh, điều trị cơn hưng cảm)

Selegiline hydrochloride (chống Parkinson)

Theophylline (giãn phế quản)

Cilostazol (thuốc chống kết tập tiểu cầu)

Vinorelbine tartrate (chống u ác tính)

Cyclosporin (thuốc ức chế miễn dịch)

Tacrolimus hydrate (thuốc ức chế miễn dịch)

Phenytoin (chống động kinh)

Cimetidine (thuốc đối kháng ở thụ thể H2)

Thuốc ức chế HIV protease(ritonavir, saquinavir mesylate v.v.)

Rifampicin (chống lao)

Thuốc mê (isoflurane, enflurane,halothane v.v.)

Thuốc giãn cơ (pancuroniumbromid, vecuronium bromid)

Quá liều và xử trí

Triệu chứng

Nhịp tim chậm, blốc hoàn toàn nhĩ thất, bệnh tim, hạ huyết áp v.v. Các triệu chứng đó cũng được báo cáo như phản ứng có hại.

Điều trị

Trong trường hợp dùng thuốc quá liều, cần ngừng ngay HERBESSER và HERBESSER 60 và sử dụng các biện pháp chữa trị thích hợp sau đây; khi cần thì rút thuốc ra bằng rửa dạ dày.

Nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất hoàn toàn:

Dùng atropin sulfat, isoproterenol v.v. và/hoặc dùng máy tạo nhịp tim.

Bệnh tim, hạ huyết áp:

Sử dụng thuốc bổ tim, thuốc tăng huyết áp, truyền dịch v.v. và/hoặc giúp nâng đỡ tuần hoàn.

Dược lực học

Lợi ích điều trị với diltiazem HCl, như cải thiện sự thiếu máu cục bộ cơ tim và làm giảm huyết áp có thể liên quan tới khả năng làm giãn mạch do ức chế luồng nhập của ion calci vào các tế bào cơ trơn của mạch vành và của các mạch máu ngoại biên.

Tác động lên sự thiếu máu cục bộ cơ tim

1) Cải thiện sự cân bằng giữa cung và cầu oxygen cơ tim

(1) Diltiazem hydrochloride làm tăng luồng máu ở mạch vành vào các vùng thiếu máu cục bộ cơ tim bằng cách làm giãn động mạch vành chính và các nhánh bên (ở chó).

(2) Diltiazem hydrochloride ức chế sự co thắt động mạch vành tim (ở khỉ và người).

(3) Diltiazem hydrochlorid làm giảm tiêu thụ oxygen ở cơ tim mà không làm giảm lưu lượng tim do làm giảm được hậu gánh và nhịp tim thông qua sự giãn mạch ngoại biên (trên chó).

Tác dụng bảo vệ cơ tim

Diltiazem hydrochloride giữ vững chức năng tim và sự chuyển hóa năng lượng cơ tim, làm giảm kích thước nhồi máu cơ tim, do ức chế sự nhập quá mức ion calci vào tế bào trong trạng thái thiếu máu cục bộ cơ tim (ở chuột cống).

Tác dụng trên huyết áp

1) Diltiazem hydrochloride làm giảm dần dần sự tăng huyết áp, mặc dầu thuốc này tác động mạnh trên huyết áp bình thường (ở chuột cống, người); thuốc cũng làm giảm sự tăng huyết áp do luyện tập nặng (ở người).

2) Diltiazem hydrochloride làm giảm huyết áp, mà không làm giảm dòng máu thận và não (ở chó, người).

3) Diltiazem hydrochloride làm giảm sự phì đại mạch và cơ tim trong khi làm giảm huyết áp (ở chuột cống).

Tác dụng trên nhịp xoang và hệ dẫn truyền của tim

Diltiazem hydrochloride kéo dài nhẹ các khoảng cách nhịp xoang tự phát, kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ bó Hiss, nhưng không có ảnh hưởng tới thời gian dẫn truyền bó Hiss tâm thất (trên chó, người).

Hiệu quả lâm sàng

Lợi ích của Herbesser R để điều trị cao huyết áp vô căn, đau thắt ngực, biến thái của đau thắt ngực được chứng minh bằng các thử nghiệm lâm sàng bao gồm cả so sánh mù kép sử dụng Herbesser viên nén làm thuốc kiểm tra.

Diltiazem chẹn dòng calcium đi vào xuyên qua màng tế bào ở các sợi cơ tim, cơ trơn mạch máu, do vậy làm giảm lượng calcium nội bào đến gắn lên các protein co thắt.

Dược động học

Nồng độ trong máu:

Herbesser

Người lớn khỏe mạnh uống 2 viên Herbesser (60 mg diltiazem hydrochloride), thì nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3-5 giờ sau khi uống, sau đó giảm dần với thời gian bán thải khoảng 4.5 giờ. Uống liều hàng ngày, nồng độ diltiazem trong huyết tương đạt trạng thái ổn định sau khi khởi đầu 2 ngày. Dùng dài ngày, uống liên tục với liều 90 mg, (30 mg x 3 lần) mỗi ngày, thì nồng độ diltiazem hydrochloride trong huyết tương khoảng 40 ng/ml sau khi uống 2-4 giờ.

Herbesser R

Người lớn khỏe mạnh uống một lần một viên Herbesser R 100 mg, thì nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 14 giờ sau khi uống. Thời gian bán thải khoảng 7 giờ.

Chuyển hóa

Người lớn khỏe mạnh uống diltiazem hydrochloride, thuốc sẽ chuyển hóa chủ yếu qua các phản ứng oxy hóa mất amin, oxy hóa mất methyl, mất acetyl và các phản ứng liên hợp.

Bảo quản

Thuốc diltiazem cần được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 oC, trong bao gói kín, tránh ấm và ánh sáng.