Glodas: thuốc kháng dị ứng ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi

Hoạt chất : Fexofenadine.

Biệt dược gốc: Telfast.

Biệt dược: Glodas.

Dạng thuốc và hàm lượng

Glodas 60, Glodas 180: Viên nén bao phim: hộp 1 vỉ x 10 viên, hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên.

Glodas 120: Viên nén bao phim: hộp 1 vỉ x 10 viên, hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 5 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên, hộp 20 vỉ x 10 viên

Mỗi viên: Fexofenadin hydroclorid 60 mg hoặc 120 mg hoặc 180 mg.

Chỉ định

Điều trị các triệu chứng viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, bao gồm: hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi, ngứa vòm họng và họng.

Điều trị chứng mày đay vô căn mạn tính ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

Nên dùng thuốc cách xa 2 giờ đối với các thuốc kháng acid có chứa gel nhôm hay magnesi.

Liều dùng

Người lớn: 60 mg x 2 lần/ngày, hoặc 120 mg hoặc 180 mg một lần duy nhất trong ngày, trước khi ăn.

Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của terfenadin.

Trẻ em:

Trẻ em từ 6-11 tuổi: 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 120 mg một lần duy nhất trong ngày, không quá 180 mg 1 lần hàng ngày, trước khi ăn.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Hiệu quả và an toàn của fexofenadin hydroclorid chưa được thiết lập với trẻ dưới 6 tuổi.

Các nhóm đặc biệt:

Nghiên cứu trên các nhóm nguy cơ đặc biệt (người cao tuổi, người bị suy gan, suy thận) chỉ ra rằng không cần điều chỉnh liều fexofenadin hydroclorid ở những bệnh nhân này.

Ở bệnh nhân suy thận, liều khởi đầu được khuyến cáo là 60 mg một lần duy nhất trong ngày.

Chống chỉ định

GLODAS chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

Sử dụng thận trọng trên người già, bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Như hầu hết các thuốc mới khác, các dữ liệu đối với người lớn tuổi, bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân suy gan còn giới hạn, nên thận trọng khi dùng fexofenadin hydroclorid ở các nhóm bệnh nhân đặc biệt này.

Bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị bệnh tim mạch nên được cảnh báo rằng, thuốc kháng histamin là nhóm thuốc có liên quan đến các tác dụng ngoại ý, tăng nhịp tim và đánh trống ngực.

Sử dụng thận trọng trên người đã có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng QT kéo dài từ trước.

Bệnh nhân không tự dùng thêm thuốc kháng histamin nào khác khi đang sử dụng fexofenadin.

Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24-48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.

Tá dược: Viên nén bao phim GLODAS 180 chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc: Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc: Căn cứ vào đặc tính dược lực học và báo cáo về các phản ứng phụ thì fexofenadin hydroclorid ít có khả năng ảnh hưởng trên khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Những thử nghiệm khách quan cho thấy fexofenadin hydroclorid không có những ảnh hưởng đáng kể trên chức năng của hệ thần kinh trung ương. Ðiều này có ý nghĩa là bệnh nhân có thể lái xe hoặc làm các công việc đòi hỏi sự tập trung. Tuy nhiên, để phát hiện những người mẫn cảm, có phản ứng bất thường với thuốc, nên kiểm tra phản ứng cá nhân trước khi lái xe hoặc thực hiện các công việc phức tạp.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai

Chưa có đầy đủ dữ liệu về việc sử dụng fexofenadin hydroclorid trên người mang thai. Các nghiên cứu hạn chế trên động vật không chỉ ra các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp với thai kỳ, phát triển phôi/thai nhi, sinh sản hoặc phát triển sau khi sinh. Không nên dùng fexofenadin hydroclorid trong khi mang thai trừ khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú: Không có dữ liệu nào về thành phần của sữa mẹ sau khi dùng thuốc fexofenadin hydroclorid. Tuy nhiên, khi bệnh nhân dùng terfenadin trong khi cho con bú thì fexofenadin hydroclorid được tìm thấy có trong sữa mẹ. Do đó, khuyến cáo không dùng thuốc fexofenadin hydroclorid trong thời kỳ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Glodas 60, Glodas 180

Tần suất được xác định như sau: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10); thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10); ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100); hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000); rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), không biết (không thể ước tính được từ các dữ liệu sẵn có).

Ở người lớn, các tác dụng không mong muốn sau đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với tần suất xuất hiện tương tự như nhóm dùng giả dược:

Rối loạn thần kinh

Thường gặp: đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt

Rối loạn tiêu hóa

Thường gặp: buồn nôn

Rối loạn toàn thân và tại vị trí dùng thuốc

Ít gặp: mệt mỏi

Ở người lớn, các tác dụng không mong muốn sau đã được báo cáo trong các dữ liệu hậu marketing. Tần suất xuất hiện là không biết (không thể ước tính được từ các dữ liệu sẵn có).

Rối loạn hệ miễn dịch

Phản ứng quá mẫn với các biểu hiện như phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng và choáng phản vệ

Rối loạn tâm thần

Mất ngủ, lo lắng, rối loạn giấc ngủ hoặc ác mộng

Rối loạn tim

Tăng nhịp tim, đánh trống ngực

Rối loạn tiêu hóa

Tiêu chảy

Rối loạn da và mô dưới da

Phát ban, mày đay, ngứa

Glodas 120

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.

Tiêu hóa: Buồn nôn, khó tiêu.

Khác: Nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng kinh, nhiễm khuẩn hô hấp trên, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.

Tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Da: Ban, mày đay, ngứa.

Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ thực hiện ở người lớn.

Fexofenadin hydroclorid không qua chuyển hóa ở gan nên không tương tác với các thuốc khác qua cơ chế gan. Dùng phối hợp fexofenadin hydroclorid với erythromycin hoặc ketoconazol làm tăng nồng độ fexofenadin hydroclorid trong huyết tương gấp 2-3 lần. Tuy nhiên, sự gia tăng này không đưa đến ảnh hưởng trên khoảng QT, và so sánh với các thuốc trên khi dùng riêng lẻ, cũng không thấy tăng thêm bất cứ phản ứng phụ nào.

Không ghi nhận có tương tác giữa fexofenadin và omeprazol.

Tuy nhiên, dùng đồng thời thuốc kháng acid chứa gel nhôm và magnesi hydroxid trước 15 phút khi dùng fexofenadin sẽ làm giảm sinh khả dụng của thuốc, vì thuốc hầu như bị gắn kết trong đường tiêu hóa. Vì vậy nên dùng các thuốc này cách nhau khoảng 2 giờ.

Nên tránh dùng fexofenadin với nước hoa quả bao gồm nước bưởi vì có thể làm giảm sinh khả dụng của thuốc.

Quá liều và xử trí

Các báo cáo về quá liều của fexofenadin ít gặp và thông tin về độc tính cấp còn hạn chế. Tuy nhiên, buồn ngủ, chóng mặt, khô miệng đã được báo cáo.

Xử trí: Sử dụng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc còn chưa được hấp thu ở ống tiêu hóa. Điều trị triệu chứng và nâng đỡ tổng trạng. Lọc máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin, dùng toàn thân

Mã ATC: R06A X26

Cơ chế tác động

Fexofenadin hydroclorid là thuốc kháng histamin H1 không gây an thần. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin.

Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha 1-adrenergic hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

Cơ chế tác dụng

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chể thụ thể alpha-1 hoặc beta adrenergic, ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.

Dược động học

Hấp thu

Fexofenadin hydroclorid được hấp thu nhanh vào cơ thể sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-3 giờ. Ở trẻ em, Cmax trung bình xấp xỉ 128 ng/mL sau khi uống liều duy nhất 30 mg fexofenadin hydroclorid.

Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17%.

Phân bố

Ở người lớn, sau khi uống, khoảng 60-70% fexofenadin gắn kết với protein huyết tương.

Fexofenadin không qua hàng rào máu não.

Sinh chuyển hóa và thải trừ

Khoảng 5% liều dùng của thuốc được chuyển hóa, chỉ khoảng 0,5-1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính, khoảng 3,5% được chuyển hóa thành dẫn chất este metyl, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn ruột.

Fexofenadin rất ít bị chuyển hóa (qua gan hoặc không qua gan), vì nó là hợp chất chính duy nhất được xác định trong nước tiểu và phân của động vật và con người. Nồng độ trong huyết tương của fexofenadin giảm theo cấp số nhân so với thời gian bán thải trong khoảng từ 11 đến 15 giờ sau khi dùng nhiều liều. Dược động học đơn và đa liều của fexofenadin là tuyến tính với liều uống lên đến 120 mg hai lần mỗi ngày. Liều 240 mg hai lần mỗi ngày làm tăng nhẹ (8,8%) diện tích dưới đường cong ở trạng thái ổn định, cho thấy dược động học fexofenadin thực tế tuyến tính ở những liều từ 40 mg đến 240 mg mỗi ngày.

Thải trừ chính qua đường mật, trong khi chỉ có 10% liều dùng bài tiết dưới dạng không thay đổi trong nước tiểu.

Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn ở người suy thận. Khoảng 80% thuốc thải trừ chủ yếu qua phân, 11-12% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Bảo quản

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.