Fenostad 160/Fenostad 200: thuốc điều trị tăng mỡ máu

Nhà sản xuất

Stellapharm J.V.

Thành phần

Mỗi viên nén bao phim: Fenofibrat 160mg.

Mỗi viên nang: Fenofibrat (vi tinh thể) 200mg.

Mô tả

Viên nén hình oval, bao phim màu trắng, hai mặt khum, trơn.

Viên nang cứng số 1, nắp và thân nang màu cam có in chữ STADA màu đen, chứa bột thuốc màu trắng hay trắng ngà.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc điều chỉnh lipid, đơn thuần; Các fibrate.

Mã ATC: C10AB05.

Fenofibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu. Thuốc ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, làm giảm các thành phần gây xơ vữa động mạch (lipoprotein tỷ trọng rất thấp VLDL và lipoprotein tỷ trọng thấp LDL) và làm tăng sản xuất lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), và còn làm giảm triglycerid máu. Do đó, cải thiện đáng kể sự phân bố cholesterol trong huyết tương.

Fenofibrat được dùng để điều trị tăng lipoprotein huyết typ IIa, typ IIb, typ III, typ IV và typ V cùng với một chế độ ăn rất hạn chế về lipid. Fenofibrat có thể làm giảm 20-25% cholesterol toàn phần và 40-50% triglycerid trong máu. Ðiều trị bằng fenofibrat cần phải liên tục.

Dược động học

Fenofibrat được hấp thu ngay ở đường tiêu hóa cùng với thức ăn. Hấp thu thuốc bị giảm nhiều nếu uống sau khi nhịn ăn qua đêm. Thuốc nhanh chóng thủy phân thành acid fenofibric có hoạt tính; chất này gắn nhiều vào albumin huyết tương và có thể đẩy các thuốc kháng vitamin K ra khỏi vị trí gắn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện khoảng 5 giờ sau khi uống thuốc. Ở người có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải trong huyết tương vào khoảng 20 giờ nhưng thời gian này tăng lên rất nhiều ở người mắc bệnh thận và acid fenofibric tích lũy đáng kể ở bệnh nhân suy thận uống fenofibrat hằng ngày. Acid fenofibric đào thải chủ yếu theo nước tiểu (70% trong vòng 24 giờ, 88% trong vòng 6 ngày), chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic, ngoài ra còn có acid fenofibric dưới dạng khử và chất liên hợp glucuronic của nó.

Không thấy xảy ra điều gì nghiêm trọng khi ngừng dùng fibrat, thậm chí sau khi đã điều trị lâu ngày và ngưng thuốc đột ngột.

Chỉ định và công dụng

Fenostad được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn kiêng và chế độ điều trị không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân):

Điều trị tăng triglycerid huyết nặng có hoặc không có HDL cholesterol thấp.

Tăng lipid huyết hỗn hợp khi chống chỉ định hoặc không dung nạp với statin.

Tăng lipid huyết hỗn hợp ở những bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao, cần thêm vào một statin khi các triglycerid và HDL cholesterol không được kiểm soát đầy đủ.

Liều lượng và cách dùng

Fenostad nên được uống nguyên viên cùng với bữa ăn.

Vẫn phải tiếp tục chế độ ăn kiêng đã dùng trước khi điều trị. Theo dõi đáp ứng điều trị bằng việc xác định giá trị lipid huyết thanh. Nếu không đạt được đáp ứng thích hợp sau vài tháng (như 3 tháng) nên xem xét các biện pháp điều trị bổ sung hoặc khác.

Người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo là 1 viên/ngày uống cùng với bữa ăn chính. Bệnh nhân đang uống 1 viên nang fenofibrat 200mg có thể đổi sang 1 viên nén fenofibrat 160mg mà không cần điều chỉnh liều thêm.

Người cao tuổi: Ở những bệnh nhân cao tuổi, không bị suy thận, dùng liều khuyến cáo thường dùng cho người lớn.

Suy thận: Cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận. Ở những bệnh nhân bị bệnh thận mạn tính nặng, không nên dùng fenofibrat.

Suy gan: Không dùng fenofibrat cho bệnh nhân suy gan do thiếu dữ liệu.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của fenofibrat ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi chưa được xác định. Hiện không có dữ liệu. Vì vậy không dùng fenofibrat cho các đối tượng trẻ em dưới 18 tuổi.

Thận trọng lúc dùng

Nhất thiết phải thăm dò chức năng gan và thận của bệnh nhân trước khi bắt đầu dùng các fibrat.

Ở bệnh nhân uống thuốc chống đông máu: Khi bắt đầu dùng fenofibrat, cần giảm liều thuốc chống đông xuống chỉ còn một phần ba liều cũ và điều chỉnh nếu cần. Cần theo dõi thường xuyên hơn lượng prothrombin máu. Ðiều chỉnh liều thuốc chống đông uống trong quá trình dùng và sau khi ngừng dùng fibrat 8 ngày.

Nhược năng giáp có thể là một yếu tố làm tăng khả năng bị tác dụng phụ ở cơ.

Tăng aminotransferase huyết thanh (AST, ALT) vượt quá 3 lần mức bình thường được thông báo ở khoảng 5% người bệnh dùng fenofibrat. Viêm gan hoạt động mạn tính và viêm gan ứ mật xảy ra sớm sau vài tuần hoặc xảy ra muộn sau vài năm kể từ khi bắt đầu dùng fenofibrat; xơ gan kết hợp với viêm gan hoạt động mạn tính cũng được thông báo ở một số hiếm trường hợp. Phải theo dõi chức năng gan định kỳ/ cần đo transaminase toàn thân (3 tháng 1 lần) trong 12 tháng đầu điều trị. Phải tạm ngừng dùng thuốc nếu thấy SGPT (ALT) >100 IU. Nếu nồng độ aminotransferase huyết thanh vượt quá 3 lần mức bình thường thì phải ngừng điều trị fenofibrat.

Không kết hợp fenofibrat với các thuốc có tác dụng độc với gan.

Fenofibrat, cũng như các dẫn chất acid fibric khác (như gemfibrozil) có thể làm tăng bài xuất cholesterol vào mật, dẫn đến bệnh sỏi mật. Nếu kiểm tra túi mật thấy có sỏi thì phải ngừng fenofibrat. Biến chứng mật dễ xảy ra ở người bệnh xơ ứ gan mật hoặc có sỏi mật.

Viêm cơ, bệnh cơ và/hoặc tiêu cơ vân đã được thông báo ở người bệnh dùng fenofibrat hoặc các dẫn chất acid fibric khác. Tiêu cơ vân và các biến chứng khác cũng đã được thông báo ở bệnh nhân dùng fenofibrat cùng với một số thuốc hạ lipid khác, ví dụ các statin (các chất ức chế HMG-CoA reductase). Các bệnh nhân dùng fenofibrat phải được hướng dẫn báo cáo ngay khi thấy đau cơ không rõ nguyên nhân, hoặc nhạy cảm đau, yếu, đặc biệt nếu kèm khó ở hoặc sốt. Phải theo dõi định kỳ enzym creatin kinase (CK hoặc CPK) ở những người bệnh có những tác dụng không mong muốn đó. Phải ngừng điều trị fenofibrat, nếu CPK huyết thanh tăng cao rõ rệt hoặc nghi ngờ hoặc chẩn đoán là viêm cơ hoặc bệnh cơ.

Một số hiếm trường hợp ban da nặng phải nhập viện và dùng liệu pháp corticosteroid, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc đã được thông báo khi dùng fenofibrat. Mày đay và ban da cũng được thông báo ở khoảng 1% bệnh nhân dùng liệu pháp fenofibrat.

Đã từng gặp viêm tụy ở bệnh nhân điều trị bằng fenofibrat hoặc các dẫn chất acid fibric khác.

Giảm nhẹ và vừa hemoglobin, hematocrit và bạch cầu đã gặp ở bệnh nhân dùng fenofibrat. Những thông số này thường trở về bình thường trong quá trình điều trị dài hạn. Đã gặp một số trường hợp giảm tiểu cầu và mất bạch cầu hạt trong các đợt kiểm tra sau khi thuốc đã được bán ra thị trường. Cần phải định kỳ đếm huyết cầu trong 12 tháng đầu điều trị fenofibrat.

Ảnh hưởng của fenofibrat đến tỉ lệ mắc bệnh và tỷ lệ tử vong do tim mạch hoặc không do tim mạch chưa được xác định. Tuy nhiên vì fenofibrat về mặt hóa học, dược lý và lâm sàng đều giống các dẫn xuất acid fibric khác, một số tác dụng không mong muốn của clofibrat (hiện không còn bán trên thị trường) và của gemfibrozil, ví dụ tăng tỷ lệ sỏi mật, viêm túi mật cần phải mổ, biến chứng sau cắt bỏ túi mật, ung thư, viêm tụy, cắt bỏ ruột thừa, bệnh túi mật và tăng tử vong toàn bộ có thể cũng xảy ra với fenofibrat. Như vậy, các điều thận trọng liên quan đến liệu pháp fibrat cần được theo dõi.

Nếu sau vài tháng dùng thuốc (3-6 tháng) mà thấy lượng lipid trong huyết thanh thay đổi không đáng kể thì phải xem xét trị liệu khác (bổ sung hoặc khác).

Tính an toàn và hiệu quả của fenofibrat chưa được xác định ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không có.

Quá liều

Không có trường hợp Quá liều nào được báo cáo. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu nghi ngờ Quá liều, điều trị triệu chứng và tiến hành các biện pháp hỗ trợ thích hợp khi cần. Thẩm tách máu không loại bỏ được fenofibrat.

Chống chỉ định

Quá mẫn với fenofibrat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Rối loạn chức năng thận nặng.

Rối loạn chức năng gan (bao gồm xơ gan mật và bất thường chức năng gan kéo dài không rõ nguyên nhân).

Viêm tụy cấp hoặc mạn tính (trừ viêm tụy cấp do tăng triglycerid huyết nặng).

Phản ứng dị ứng với ánh sáng hay nhiễm độc ánh sáng khi điều trị với các fibrat hoặc ketoprofen.

Tiền sử bệnh túi mật.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu. Tuy nhiên, vì an toàn, không nên dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

Tương tác

Dùng kết hợp các thuốc ức chế HMG CoA reductase (như: pravastatin, simvastatin, fluvastatin) và fibrat sẽ làm tăng đáng kể nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp.

Kết hợp fibrat với ciclosporin làm tăng nguy cơ tổn thương cơ.

Fenofibrat làm tăng tác dụng của các thuốc uống chống đông và do đó làm tăng nguy cơ xuất huyết do đẩy các thuốc này ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương. Cần theo dõi lượng prothrombin thường xuyên hơn và điều chỉnh liều thuốc uống chống đông trong suốt thời gian điều trị bằng fenofibrat và sau khi ngừng thuốc 8 ngày.

Không được dùng kết hợp các thuốc độc với gan và các thuốc (thuốc ức chế MAO, perhexilin maleat...) với fenofibrat.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng ngoại ý

Tác dụng không mong muốn thường nhẹ và ít gặp.

Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chướng vùng thượng vị, buồn nôn, chướng bụng, tiêu chảy nhẹ.

Da: Nổi ban, nổi mày đay, ban da không đặc hiệu.

Gan: Tăng transaminase huyết thanh.

Cơ: Ðau nhức cơ.

Hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000)

Gan: Sỏi đường mật.

Sinh dục: Mất dục tính và liệt dương, giảm tinh trùng.

Máu: Giảm bạch cầu.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30 độ C.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên.

Viên nang: hộp 3 vỉ x 10 viên.