Felutam CR: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

2021-06-30 09:04 AM

Felutam CR là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chất chọn lọc thuộc nhóm dihydropyridin. Ở nồng độ thấp, nó ức chế calci đi vào trong tế bào cơ trơn. Do vậy, felodipin tác động trên quá trình điện sinh lý và cơ học.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thành phần

Mỗi viên: Felodipine 5 mg.

Mô tả

Viên bao phim hình tròn màu trắng, bề mặt viên có lỗ nhỏ.

Dược lý

Felodipin là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chất chọn lọc thuộc nhóm dihydropyridin. Ở nồng độ thấp, nó ức chế calci đi vào trong tế bào cơ trơn. Do vậy, felodipin tác động trên quá trình điện sinh lý và cơ học (ức chế cặp kích thích-co cơ) nên làm giảm trương lực động mạch, dẫn đến tác dụng giãn mạch làm hạ huyết áp. Giãn thành các tiểu động mạch đã làm tăng đường kính động mạch và duy trì được, có khi còn làm tăng lưu lượng máu tại vùng (động mạch vành, thận, não), làm lợi tiểu nhẹ, bài tiết natri, không giữ nước và muối khi điều trị lâu dài. Do tính chất chọn lọc cao đối với cơ trơn thành tiểu động mạch nên felodipin ở liều điều trị không gây tác dụng trực tiếp đến tim, đặc biệt đến tính co bóp cơ tim hoặc tính dẫn truyền. Trái với điều trị cấp tính, điều trị lâu dài không làm tăng tần số tim.

Felodipin có tác dụng chống đau thắt ngực nhờ cải thiện sự cân bằng trong cung và cầu oxygen của cơ tim, lưu lượng động mạch vành cũng như lượng cung cấp oxygen cho cơ tim tăng lên nhờ mạch vành giãn ra. Felodipin giảm huyết áp toàn thân nên làm giảm hậu gánh thất trái, do đó làm giảm nhu cầu oxygen của cơ tim.

Felodipin làm tăng khả năng gắng sức và làm giảm số cơn đau thắt ngực ở người bệnh đau thắt ngực ổn định. Thuốc có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với một chất chẹn beta. Cũng như các thuốc chẹn calci khác, felodipin không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucid và lipid và không làm thay đổi tỉ lệ thành phần giữa các lipid huyết tương. Felodipin có thể dùng cho người đái tháo đường hoặc bệnh gút.

Dược động học

Felodipin dưới dạng viên nén giải phóng có kiểm soát, felodipin được hấp thu hoàn toàn và được chuyển hóa bước một mạnh, sinh khả dụng vào khoảng 20%. Sau khi uống thuốc 2,5-5 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương. Đường biểu diễn nồng độ tối đa trong huyết tương theo thời gian (AUC) ở mức 20 mg và được tăng lên theo liều dùng. Felodipin liên kết với albumin > 99%. Do nồng độ tác dụng một nửa của felodipin là 4-6 nmol/L, vì vậy tùy từng bệnh nhân cho uống felodipin 5-10 mg hoặc uống felodipin 20 mg, cũng đều kéo dài tác dụng được 24 giờ mới giảm dần hiệu quả. Nồng độ trong huyết tương của felodipin tăng theo tuổi tác, tỉ lệ thải trừ bình quân của người già mắc bệnh tăng huyết áp (tuổi trung bình 74 tuổi) bằng 45% của bệnh nhân trẻ (tuổi trung bình 26 tuổi), khi ở trạng thái ổn định AUC của bệnh nhân trẻ bằng 39% của người già. Sinh khả dụng của felodipin bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khi sử dụng thức ăn có nhiều mỡ hoặc thức ăn bình thường có chứa carbohydrate, nồng độ tối đa (Cmax) tăng 60%, không thấy đường biểu diễn nồng độ biến đổi khi uống nước cam, ăn bánh mì nướng và ngũ cốc và không ảnh hưởng đến đặc trưng dược động học của felodipin. Nếu uống nước ép từ trái nho hoặc ăn bưởi, sẽ làm tăng khả năng dung nạp của felodipin gấp 2 lần. Bệnh nhân tăng huyết áp sau khi uống felodipin, nồng độ tối đa trong huyết tương cao hơn 20% so với khi huyết áp ổn định. Tác dụng hạ áp có liên quan đến nồng độ trong huyết tương của felodipin. Tỉ lệ thải trừ của thuốc với bệnh nhân suy chức năng gan là 60% so với những người trẻ tuổi bình thường được dùng thử thuốc. Bệnh nhân suy chức năng thận không làm thay đổi đường biểu diễn nồng độ của thuốc trong huyết tương, nhưng do giảm lượng nước tiểu nên nồng độ chất chuyển  hóa (không hoạt tính) trong huyết tương tăng hơn. Thí nghiệm trên động vật cho thấy loại thuốc này truyền được qua hàng rào máu não và nhau thai.

Chỉ định và công dụng

Điều trị tăng huyết áp (có thể dùng riêng rẽ hoặc/ và dùng đồng thời với thuốc chữa tăng huyết áp khác).

Điều trị đau thắt ngực.

Liều lượng và cách dùng

Uống vào buổi sáng, nuốt nguyên viên với nước, không được chia nhỏ, nghiền hay nhai. Có thể uống thuốc lúc đói hoặc sau bữa ăn nhẹ không có nhiều chất béo hay carbohydrate.

Điều trị tăng huyết áp

Liều lượng được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Điều trị nên được khởi đầu bằng 5 mg liều duy nhất trong ngày. Nếu cần, có thể tăng liều hay dùng thêm một thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Liều duy trì thông thường là 5 mg - 10 mg, 1 lần/ngày. Đối với các bệnh nhân lớn tuổi, nên cân nhắc dùng liều khởi đầu 2,5 mg/ngày.

Điều trị đau thắt ngực

Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Việc điều trị nên bắt đầu bằng 5 mg x 1 lần, tăng lên 10 mg x 1 lần/ngày nếu cần.

Cảnh báo

1. Felodipin có thể gây ra hạ huyết áp nghiêm trọng và ngất, gây tim đập nhanh theo phản xạ, những bệnh nhân quá mẫn cảm có thể bị đau thắt ngực, hạ huyết áp cần thận trọng khi sử dụng.

2. Bệnh nhân suy tim và suy giảm chức năng tim cần thận trọng khi sử dụng, phải lưu ý tác dụng làm suy yếu cơ của loại thuốc này, đặc biệt là khi dùng phối hợp với thuốc chẹn thụ thể beta.

3. Cần thận trọng khi dùng thuốc này cho trẻ em. Người già (trên 65 tuổi) hoặc bệnh nhân suy giảm chức năng gan, phải khởi đầu điều trị từ liều lượng thấp (1 lần 2,5 mg, mỗi ngày 1 lần) và phải theo dõi huyết áp chặt chẽ trong quá trình điều chỉnh liều lượng.

4. Uống quá 10 mg có thể tăng tác dụng hạ huyết áp, nhưng đồng thời tăng tỉ lệ xảy ra những tác dụng phụ như phù nề và căng huyết mạch. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận thông thường không cần điều chỉnh liều lượng khuyến cáo.

5. Loại thuốc này dùng khi đói hoặc sau khi ăn nhẹ, thuốc được uống nguyên viên, không được nhai hay bẻ viên thuốc. Giữ gìn vệ sinh răng miệng có thể chống viêm lợi hoặc giảm bớt viêm lợi.

Quá liều

Triệu chứng

Dùng quá liều felodipin có các triệu chứng giãn mạch ngoại vi kèm theo phù nề ngoại vi, hạ huyết áp nghiêm trọng và rối loạn nhịp tim chậm.

Xử trí

Nếu bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải nhanh chóng dùng các biện pháp điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Để bệnh nhân nằm ngửa, kê cao chân, truyền dịch vào tĩnh mạch. Khi rối loạn nhịp tim chậm có thể dùng phối hợp với atropine (0,5-1 mg, tiêm từ từ vào tĩnh mạch).

Chống chỉ định

Mẫn cảm với felodipin và các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Hiện nay chưa có nghiên cứu nào đầy đủ và kiểm soát tốt việc sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai, nhưng những thí nghiệm đối với động vật thì có ảnh hưởng xấu, do vậy khuyến cáo phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ, sản phẩm này có thể gây quái thai, ảnh hưởng đến việc sinh nở và làm cho vú to gây nguy hiểm. Vẫn chưa có nghiên cứu rõ ràng loại thuốc này có bị hòa vào trong sữa mẹ không, nhưng sản phẩm này có thể gây những phản ứng không mong muốn đối với trẻ em, do vậy khuyến cáo phải thôi không cho trẻ bú mẹ nếu mẹ sử dụng thuốc.

Tương tác

1. Khi dùng phối hợp felodipin với thuốc chẹn thụ thể beta tránh nhờn thuốc rất tốt, nhưng có báo cáo cho biết khi dùng phối hợp với metoprolol có thể làm cho diện tích dưới đường cong (AUC) của metoprolol và nồng độ tối đa Cmax lần lượt tăng lên 31% và 38%.

2. Dùng phối hợp với cimetidine có thể làm cho diện tích dưới đường cong (AUC) của felodipin và nồng độ tối đa Cmax tăng lên 50%. Do đó khi dùng phối hợp với cimetidine phải điều chỉnh lượng dùng felodipin.

3. Dùng felodipin đồng thời với digoxin chưa thấy gây nên những thay đổi rõ rệt về đặc tính dược động học của digoxin trên bệnh nhân suy tim.

4. Thuốc chống động kinh phenytoin, carbamazepine hoặc phenobarbital có thể làm giảm nồng độ tối đa felodipin trong huyết tương của cơ thể bệnh nhân mắc bệnh động kinh, diện tích dưới đường cong thuốc AUC giảm 6%, vì vậy cần điều chỉnh phương án trị liệu cho những bệnh nhân này.

5. Những loại thuốc khác như indometacin hoặc spironolactone không có tương tác rõ rệt với felodipin.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

1. Sản phẩm này cũng giống như các loại thuốc chẹn canxi khác, đối với một số bệnh nhân có thể xuất hiện những phản ứng như nóng đỏ bừng mặt, đau đầu, chóng mặt, tim đập nhanh và mệt mỏi, nguyên nhân của những phản ứng này chủ yếu do lệ thuộc liều dùng thuốc, hơn nữa bắt đầu xuất hiện trong thời gian ngắn sau khi tăng liều, nhưng chỉ là tạm thời, khi sử dụng thời gian dài những phản ứng này sẽ mất đi.

2. Sản phẩm này cũng giống như các loại dihydropyridin khác, có thể làm sưng mắt cá chân, viêm lợi và viêm chân răng do có liên quan đến liều lượng, bệnh nhân sau khi sử dụng thuốc có thể hơi bị sưng lợi.

3. Ngoài ra, cũng có thể bị ngứa và phát ban.

4. Một số ít bệnh nhân có thể có phản ứng hạ huyết áp kèm theo nhịp tim nhanh rõ rệt, ở những bệnh nhân quá mẫn cảm có thể sẽ bị thiếu ôxy cơ tim.

Bảo quản

Ở nhiệt độ dưới 30oC, nơi khô và tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén giải phóng có kiểm soát: hộp 1 vỉ x 10 viên, 2 vỉ x 10 viên, 3 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Flecainid

Flecainid có tác dụng gây tê và thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp ổn định màng (nhóm1); thuốc có tác dụng điện sinh lý đặc trưng chống loạn nhịp nhóm 1C.

Feburic

Thận trọng bệnh nhân suy thận nặng, có tiền sử xơ vữa động mạch và hoặc nhồi máu cơ tim hoặc suy tim sung huyết, có thay đổi chức năng tuyến giáp.

Forlax

Trong trường hợp quá liều, tiêu chảy xuất hiện và ngưng trong vòng 24 đến 48 giờ sau khi chấm dứt điều trị, việc điều trị có thể được tiếp tục với liều thấp hơn.

Fostimonkit: thuốc điều trị vô sinh ở phụ nữ

Fostimonkit kích thích buồng trứng có kiểm soát nhằm tạo sự phát triển của nhiều nang trứng trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản như thụ tinh trong ống nghiệm, kỹ thuật chuyển giao tử vào ống dẫn trứng và chuyển hợp tử vào ống dẫn trứng.

Fortec

Nghiên cứu trên bệnh nhân có bilirubin huyết tăng và nồng độ a-fetal protein cao cộng với có tăng SGPT trước lúc dùng Fortec.

Fleet Enema: thuốc thụt tháo chống táo bón

Thuốc được chỉ định để: Làm giảm chứng táo bón không thường xuyên. Làm sạch phân trong ruột cho bệnh nhân trước khi phẫu thuật hoặc xét nghiệm trực tràng. Chuẩn bị để soi đại tràng sigma.

Forane

Khởi mê nhanh và đặc biệt là hồi tỉnh sớm, Mặc dù mùi hơi cay có thể’ giới hạn tốc độ khởi mê, nhưng thuốc không kích thích tăng tiết nước bọt và dịch phế quản quá mức.

Fluomizin: thuốc điều trị vi khuẩn và nấm âm đạo

Thuốc điều trị nhiễm khuẩn âm đạo và nhiễm nấm âm đạo (như bệnh âm đạo do vi khuẩn và bệnh nấm Candida), bệnh do Trichomonas, để đạt được sự vô khuẩn trước các phẫu thuật về phụ khoa và trước khi sinh.

Flazacort

Thuốc gây cảm ứng enzym gan như rifampicin, rifabutin, carbamazepin, phenobarbiton, phenytoin, primidon và aminoglutethimid.

Flexinovo: thuốc tăng tiết dịch nhầy ổ khớp

Flexinovo tăng tiết chất nhầy dịch khớp, tăng khả năng bôi trơn khớp, giúp khớp vận động linh hoạt, làm chậm quá trình thoái hóa khớp cho: người trưởng thành bị khô khớp, thoái hóa khớp; vận động thể lực nhiều.

Fludarabin phosphat: Fludalym, Fludara, Fludarabin Ebewe, thuốc chống ung thư loại chống chuyển hóa

Thuốc có tác dụng trên bệnh nhân bạch cầu mạn dòng tủy hoặc lympho tái phát ở trẻ em, bệnh Waldenstrom, điều trị chống thải ghép trong ghép tế bào gốc

Fluconazole Stella: thuốc chống nấm thuộc dẫn chất triazole

Fluconazole Stella là một thuốc chống nấm thuộc dẫn chất triazole. Cơ chế tác động chủ yếu của thuốc là ức chế khử methyl trên 14 alpha-lanosterol qua trung gian cytochrom P-450 của nấm.

Forxiga: thuốc sử dụng trong đái tháo đường

Sau khi dùng Forxiga (dapagliflozin), tăng lượng glucose bài tiết qua nước tiểu được ghi nhận ở người khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Khoảng 70 g glucose bài tiết vào nước tiểu mỗi ngày.

Ferrous Fumarate: thuốc điều trị thiếu máu thiếu sắt

Ferrous fumarate để điều trị hoặc ngăn ngừa bệnh thiếu máu do thiếu sắt hoặc mức độ sắt thấp liên quan đến chạy thận nhân tạo mãn tính với điều trị bằng erythropoietin.

Fennel: thuốc điều trị đau bụng và khó tiêu

Fennel được sử dụng để điều trị cho trẻ sơ sinh và trẻ em bú mẹ bị đau bụng và bệnh khó tiêu, như một chất hỗ trợ tiêu hóa, để điều trị nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho và đau họng, giảm đau do đau bụng kinh.

Fasigyne

Fasigyne có thành phần hoạt chất tinidazole là một dẫn xuất thay thế của hợp chất imidazole có tác động kháng nguyên sinh động vật và kháng vi khuẩn kỵ khí.

Fenostad 160/Fenostad 200: thuốc điều trị tăng mỡ máu

Fenostad được chỉ định hỗ trợ chế độ ăn kiêng và chế độ điều trị không dùng thuốc khác. Điều trị tăng triglycerid huyết nặng, tăng lipid huyết hỗn hợp khi chống chỉ định hoặc không dung nạp với statin.

Furagon: thuốc cung cấp dinh dưỡng trong điều trị bệnh thận mạn tính

Furagon điều trị bệnh do rối loạn hoặc suy giảm cơ chế chuyển hóa protein trong bệnh suy thận mạn, khi lượng protein trong chế độ ăn bị hạn chế ở mức dưới 40 g/ngày (đối với người lớn).

Fuzolsel

Thận trọng bệnh nhân suy thận hoặc gan, bất thường xét nghiệm huyết học, gan và thận ở bệnh nhân AIDS hoặc u ác tính, phụ nữ mang thai, cho con bú.

Fenoterol

Ðiều trị cơn hen phế quản cấp. Cũng có thể dùng điều trị triệu chứng co thắt phế quản có kèm viêm phế quản, khí phế thũng, giãn phế quản hoặc những bệnh phổi tắc nghẽn khác. Dự phòng cơn hen do vận động.

Fucidin H: thuốc điều trị viêm da dị ứng và viêm da tiếp xúc

Thuốc kem Fucidin H được chỉ định trong điều trị viêm da ở người lớn và trẻ em, bao gồm viêm da dị ứng và viêm da tiếp xúc, có nhiễm khuẩn nghi ngờ hoặc xác định nhạy cảm với acid fusidic.

Flibanserin: rối loạn ham muốn tình dục tiền mãn kinh

Flibanserin chỉ định để điều trị phụ nữ tiền mãn kinh mắc chứng rối loạn ham muốn tình dục cường điệu mắc phải, có đặc điểm là ham muốn tình dục thấp gây ra tình trạng đau khổ rõ rệt hoặc khó khăn giữa các cá nhân.

Fugacar

Fugacar! Sử dụng cùng lúc với cimetidine có thể ức chế chuyển hóa mebendazol tại gan, kết quả là làm tăng nồng độ thuốc trong máu, đặc biệt khi dùng kéo dài.

Fresh Frozen Plasma: huyết tương tươi đông lạnh

Fresh Frozen Plasma được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa chảy máu, như một chất thay thế các yếu tố đông máu và để điều trị ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối.

Fluconazol

Fluconazol được chỉ định trong điều trị các bệnh nấm Candida ở miệng - họng, thực quản, âm hộ - âm đạo và các bệnh nhiễm nấm Candida toàn thân nghiêm trọng khác.