Felutam CR: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Thành phần

Mỗi viên: Felodipine 5 mg.

Mô tả

Viên bao phim hình tròn màu trắng, bề mặt viên có lỗ nhỏ.

Dược lý

Felodipin là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chất chọn lọc thuộc nhóm dihydropyridin. Ở nồng độ thấp, nó ức chế calci đi vào trong tế bào cơ trơn. Do vậy, felodipin tác động trên quá trình điện sinh lý và cơ học (ức chế cặp kích thích-co cơ) nên làm giảm trương lực động mạch, dẫn đến tác dụng giãn mạch làm hạ huyết áp. Giãn thành các tiểu động mạch đã làm tăng đường kính động mạch và duy trì được, có khi còn làm tăng lưu lượng máu tại vùng (động mạch vành, thận, não), làm lợi tiểu nhẹ, bài tiết natri, không giữ nước và muối khi điều trị lâu dài. Do tính chất chọn lọc cao đối với cơ trơn thành tiểu động mạch nên felodipin ở liều điều trị không gây tác dụng trực tiếp đến tim, đặc biệt đến tính co bóp cơ tim hoặc tính dẫn truyền. Trái với điều trị cấp tính, điều trị lâu dài không làm tăng tần số tim.

Felodipin có tác dụng chống đau thắt ngực nhờ cải thiện sự cân bằng trong cung và cầu oxygen của cơ tim, lưu lượng động mạch vành cũng như lượng cung cấp oxygen cho cơ tim tăng lên nhờ mạch vành giãn ra. Felodipin giảm huyết áp toàn thân nên làm giảm hậu gánh thất trái, do đó làm giảm nhu cầu oxygen của cơ tim.

Felodipin làm tăng khả năng gắng sức và làm giảm số cơn đau thắt ngực ở người bệnh đau thắt ngực ổn định. Thuốc có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với một chất chẹn beta. Cũng như các thuốc chẹn calci khác, felodipin không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucid và lipid và không làm thay đổi tỉ lệ thành phần giữa các lipid huyết tương. Felodipin có thể dùng cho người đái tháo đường hoặc bệnh gút.

Dược động học

Felodipin dưới dạng viên nén giải phóng có kiểm soát, felodipin được hấp thu hoàn toàn và được chuyển hóa bước một mạnh, sinh khả dụng vào khoảng 20%. Sau khi uống thuốc 2,5-5 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương. Đường biểu diễn nồng độ tối đa trong huyết tương theo thời gian (AUC) ở mức 20 mg và được tăng lên theo liều dùng. Felodipin liên kết với albumin > 99%. Do nồng độ tác dụng một nửa của felodipin là 4-6 nmol/L, vì vậy tùy từng bệnh nhân cho uống felodipin 5-10 mg hoặc uống felodipin 20 mg, cũng đều kéo dài tác dụng được 24 giờ mới giảm dần hiệu quả. Nồng độ trong huyết tương của felodipin tăng theo tuổi tác, tỉ lệ thải trừ bình quân của người già mắc bệnh tăng huyết áp (tuổi trung bình 74 tuổi) bằng 45% của bệnh nhân trẻ (tuổi trung bình 26 tuổi), khi ở trạng thái ổn định AUC của bệnh nhân trẻ bằng 39% của người già. Sinh khả dụng của felodipin bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khi sử dụng thức ăn có nhiều mỡ hoặc thức ăn bình thường có chứa carbohydrate, nồng độ tối đa (Cmax) tăng 60%, không thấy đường biểu diễn nồng độ biến đổi khi uống nước cam, ăn bánh mì nướng và ngũ cốc và không ảnh hưởng đến đặc trưng dược động học của felodipin. Nếu uống nước ép từ trái nho hoặc ăn bưởi, sẽ làm tăng khả năng dung nạp của felodipin gấp 2 lần. Bệnh nhân tăng huyết áp sau khi uống felodipin, nồng độ tối đa trong huyết tương cao hơn 20% so với khi huyết áp ổn định. Tác dụng hạ áp có liên quan đến nồng độ trong huyết tương của felodipin. Tỉ lệ thải trừ của thuốc với bệnh nhân suy chức năng gan là 60% so với những người trẻ tuổi bình thường được dùng thử thuốc. Bệnh nhân suy chức năng thận không làm thay đổi đường biểu diễn nồng độ của thuốc trong huyết tương, nhưng do giảm lượng nước tiểu nên nồng độ chất chuyển  hóa (không hoạt tính) trong huyết tương tăng hơn. Thí nghiệm trên động vật cho thấy loại thuốc này truyền được qua hàng rào máu não và nhau thai.

Chỉ định và công dụng

Điều trị tăng huyết áp (có thể dùng riêng rẽ hoặc/ và dùng đồng thời với thuốc chữa tăng huyết áp khác).

Điều trị đau thắt ngực.

Liều lượng và cách dùng

Uống vào buổi sáng, nuốt nguyên viên với nước, không được chia nhỏ, nghiền hay nhai. Có thể uống thuốc lúc đói hoặc sau bữa ăn nhẹ không có nhiều chất béo hay carbohydrate.

Điều trị tăng huyết áp

Liều lượng được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Điều trị nên được khởi đầu bằng 5 mg liều duy nhất trong ngày. Nếu cần, có thể tăng liều hay dùng thêm một thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Liều duy trì thông thường là 5 mg - 10 mg, 1 lần/ngày. Đối với các bệnh nhân lớn tuổi, nên cân nhắc dùng liều khởi đầu 2,5 mg/ngày.

Điều trị đau thắt ngực

Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân. Việc điều trị nên bắt đầu bằng 5 mg x 1 lần, tăng lên 10 mg x 1 lần/ngày nếu cần.

Cảnh báo

1. Felodipin có thể gây ra hạ huyết áp nghiêm trọng và ngất, gây tim đập nhanh theo phản xạ, những bệnh nhân quá mẫn cảm có thể bị đau thắt ngực, hạ huyết áp cần thận trọng khi sử dụng.

2. Bệnh nhân suy tim và suy giảm chức năng tim cần thận trọng khi sử dụng, phải lưu ý tác dụng làm suy yếu cơ của loại thuốc này, đặc biệt là khi dùng phối hợp với thuốc chẹn thụ thể beta.

3. Cần thận trọng khi dùng thuốc này cho trẻ em. Người già (trên 65 tuổi) hoặc bệnh nhân suy giảm chức năng gan, phải khởi đầu điều trị từ liều lượng thấp (1 lần 2,5 mg, mỗi ngày 1 lần) và phải theo dõi huyết áp chặt chẽ trong quá trình điều chỉnh liều lượng.

4. Uống quá 10 mg có thể tăng tác dụng hạ huyết áp, nhưng đồng thời tăng tỉ lệ xảy ra những tác dụng phụ như phù nề và căng huyết mạch. Bệnh nhân suy giảm chức năng thận thông thường không cần điều chỉnh liều lượng khuyến cáo.

5. Loại thuốc này dùng khi đói hoặc sau khi ăn nhẹ, thuốc được uống nguyên viên, không được nhai hay bẻ viên thuốc. Giữ gìn vệ sinh răng miệng có thể chống viêm lợi hoặc giảm bớt viêm lợi.

Quá liều

Triệu chứng

Dùng quá liều felodipin có các triệu chứng giãn mạch ngoại vi kèm theo phù nề ngoại vi, hạ huyết áp nghiêm trọng và rối loạn nhịp tim chậm.

Xử trí

Nếu bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải nhanh chóng dùng các biện pháp điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Để bệnh nhân nằm ngửa, kê cao chân, truyền dịch vào tĩnh mạch. Khi rối loạn nhịp tim chậm có thể dùng phối hợp với atropine (0,5-1 mg, tiêm từ từ vào tĩnh mạch).

Chống chỉ định

Mẫn cảm với felodipin và các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Hiện nay chưa có nghiên cứu nào đầy đủ và kiểm soát tốt việc sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai, nhưng những thí nghiệm đối với động vật thì có ảnh hưởng xấu, do vậy khuyến cáo phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ, sản phẩm này có thể gây quái thai, ảnh hưởng đến việc sinh nở và làm cho vú to gây nguy hiểm. Vẫn chưa có nghiên cứu rõ ràng loại thuốc này có bị hòa vào trong sữa mẹ không, nhưng sản phẩm này có thể gây những phản ứng không mong muốn đối với trẻ em, do vậy khuyến cáo phải thôi không cho trẻ bú mẹ nếu mẹ sử dụng thuốc.

Tương tác

1. Khi dùng phối hợp felodipin với thuốc chẹn thụ thể beta tránh nhờn thuốc rất tốt, nhưng có báo cáo cho biết khi dùng phối hợp với metoprolol có thể làm cho diện tích dưới đường cong (AUC) của metoprolol và nồng độ tối đa Cmax lần lượt tăng lên 31% và 38%.

2. Dùng phối hợp với cimetidine có thể làm cho diện tích dưới đường cong (AUC) của felodipin và nồng độ tối đa Cmax tăng lên 50%. Do đó khi dùng phối hợp với cimetidine phải điều chỉnh lượng dùng felodipin.

3. Dùng felodipin đồng thời với digoxin chưa thấy gây nên những thay đổi rõ rệt về đặc tính dược động học của digoxin trên bệnh nhân suy tim.

4. Thuốc chống động kinh phenytoin, carbamazepine hoặc phenobarbital có thể làm giảm nồng độ tối đa felodipin trong huyết tương của cơ thể bệnh nhân mắc bệnh động kinh, diện tích dưới đường cong thuốc AUC giảm 6%, vì vậy cần điều chỉnh phương án trị liệu cho những bệnh nhân này.

5. Những loại thuốc khác như indometacin hoặc spironolactone không có tương tác rõ rệt với felodipin.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

1. Sản phẩm này cũng giống như các loại thuốc chẹn canxi khác, đối với một số bệnh nhân có thể xuất hiện những phản ứng như nóng đỏ bừng mặt, đau đầu, chóng mặt, tim đập nhanh và mệt mỏi, nguyên nhân của những phản ứng này chủ yếu do lệ thuộc liều dùng thuốc, hơn nữa bắt đầu xuất hiện trong thời gian ngắn sau khi tăng liều, nhưng chỉ là tạm thời, khi sử dụng thời gian dài những phản ứng này sẽ mất đi.

2. Sản phẩm này cũng giống như các loại dihydropyridin khác, có thể làm sưng mắt cá chân, viêm lợi và viêm chân răng do có liên quan đến liều lượng, bệnh nhân sau khi sử dụng thuốc có thể hơi bị sưng lợi.

3. Ngoài ra, cũng có thể bị ngứa và phát ban.

4. Một số ít bệnh nhân có thể có phản ứng hạ huyết áp kèm theo nhịp tim nhanh rõ rệt, ở những bệnh nhân quá mẫn cảm có thể sẽ bị thiếu ôxy cơ tim.

Bảo quản

Ở nhiệt độ dưới 30oC, nơi khô và tránh ánh sáng.

Trình bày và đóng gói

Viên nén giải phóng có kiểm soát: hộp 1 vỉ x 10 viên, 2 vỉ x 10 viên, 3 vỉ x 10 viên.