Devastin: thuốc điều trị tăng cholesterol máu

2021-05-17 12:14 PM

Devastin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thành phần

Mỗi viên: Rosuvastatin calcium tương ứng Rosuvastatin 10mg hoặc 20mg.

Dược lực học

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

Dược động học

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%, phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Ðộ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ.

Chỉ định và công dụng

Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân). Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Liều lượng và cách dùng

Liều khởi đầu khuyến cáo là Rosuvastatin 10 mg, uống ngày 1 lần và phần lớn bệnh nhân được kiểm soát ngay ở liều khởi đầu này. Nếu cần có thể tăng liều lên 20 mg sau 4 tuần. Việc tăng liều lên 40 mg chỉ nên sử dụng cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình) mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên.

Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Khi dùng đồng thời với atazanavir, atazanavir + ritonavir hoặc lopinavir + ritonavir, giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg/lần/ngày.

Quá liều

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt tính kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không có nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút).

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.

Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không được sử dụng.

Tương tác

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng rosuvastatin đồng thời với: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1g/ngày), colchicin.

Không nên sử dụng chung rosuvastatin với cyclosporin, các chất đối kháng vitamin K, thuốc kháng acid, erythromycin, thuốc viên uống ngừa thai/liệu pháp thay thế hormon.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, táo bón, buồn nôn, đau bụng, ngứa, phát ban và mề đay, đau cơ, suy nhược.

Hiếm gặp: Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch, bệnh cơ, tiêu cơ vân, có khuynh hướng phụ thuộc liều.

* Ngoài ra còn có một số tác dụng không mong muốn khác như: Suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn …), tăng đường huyết, tăng HbA1C.

Thận trọng

Cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu làm xét nghiệm sau đó.

Tiền sử gây độc tính trên cơ do các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác hoặc fibrate.

Các tình trạng có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Khi dùng liều cao cần theo dõi chỉ số men Creatine kinase (CK) vì nguy cơ ảnh hưởng trên cơ vân.

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng satatin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có tác dụng phụ gây chóng mặt, nhức đầu vì vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

Kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Diprogenta

Diprogenta được chỉ định làm giảm các biểu hiện viêm của các bệnh da đáp ứng với corticoide khi bị biến chứng do nhiễm trùng thứ phát, gây ra do các vi khuẩn nhạy cảm với gentamicine.

Dinoprostone: thuốc giãn cổ tử cung và đình chỉ thai nghén

Dinoprostone là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị làm giãn mở cổ tử cung và đình chỉ thai nghén.

Durasal CR

Durasal CR! Salbutamol kích thích các thụ thể β2 gây ra các tác dụng chuyển hóa lan rộng: tăng lượng acid béo tự do, insulin, lactat và đường; giảm nồng độ kali trong huyết thanh.

Desloderma: thuốc điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay

Desloderma (Desloratadin) là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2. Điều trị làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay ở người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi.

Daygra: thuốc điều trị rối loạn cương dương

Daygra (Sildenafil), một thuốc dùng đường uống trong điều trị rối loạn cương dương (ED), là thuốc ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP) - phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).

Diprospan: thuốc điều trị các bệnh cấp và mạn tính

Diprospan được chỉ định điều trị các bệnh cấp và mạn tính có đáp ứng với corticosteroid. Điều trị bằng hormone corticosteroid chỉ có tính hỗ trợ chứ không thể thay thế cho điều trị thông thường.

Duralyn CR

Duralyn-CR là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàn gồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh có khả năng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc bên trong.

Dopamine: thuốc tăng co bóp cơ tim

Dopamine được chỉ định để điều chỉnh sự mất cân bằng huyết động trong hội chứng sốc do nhồi máu cơ tim, chấn thương, nhiễm trùng máu nội độc tố, phẫu thuật tim hở, suy thận và mất bù tim mãn tính như trong suy sung huyết.

Deslornine: thuốc điều trị dị ứng cấp và mạn tính

Deslornine làm giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi, chảy mũi và ngứa mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Làm giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay tự phát mạn tính.

Donepezil hydrochlorid: Aricept, Aricept Evess, thuốc điều trị sa sút trí tuệ

Thuốc là một chất đối kháng cholinesterase gắn thuận nghịch vào cholinesterase như acetylcholinesterase và làm bất hoạt chất này và như vậy ức chế sự thủy phân của acetylcholin

Doxycyclin

Doxycyclin là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc ức chế vi khuẩn tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 30 S và có thể cả với 50 S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm.

Dibucaine Topical Ointment: thuốc mỡ bôi ngoài da

Dibucaine Topical Ointment là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm đau, trĩ, cháy nắng, vết cắt, trầy xước, côn trùng cắn và kích ứng da.

DH-Alenbe Plus: thuốc điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh

DH-Alenbe Plus điều trị loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, làm tăng khối lượng xương và giảm nguy cơ gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống). Điều trị làm tăng khối lượng xương ở nam giới bị loãng xương.

Daunorubicin (Daunomycin)

Daunorubicin là một anthracyclin glycosid, thuộc loại kháng sinh nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin có tác dụng mạnh nhất đến pha S trong chu trình phân chia tế bào.

Dext Falgan

Đau đầu, đau nhức bắp thịt, đau nhức xương khớp, sốt nhẹ đến vừa; ho do họng và phế quản bị kích thích khi cảm lạnh thông thường.

Dexmedetomidine: thuốc an thần

Dexamedetomidine là thuốc kê đơn được chỉ định để an thần cho bệnh nhân được đặt nội khí quản và thở máy ban đầu trong cơ sở hồi sức tích cực và an thần theo thủ thuật.

Darzalex: thuốc liệu pháp nhắm trúng đích

Đơn trị đa u tủy tái phát và kháng trị, mà liệu pháp trước đó đã bao gồm chất ức chế proteasome và thuốc điều hòa miễn dịch.

Dulaglutide: thuốc điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2

Dulaglutide là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị các triệu chứng của bệnh tiểu đường tuýp 2. Dulaglutide có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Trulicity.

Diltiazem Stada: thuốc điều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực

Diltiazem là thuốc chẹn kênh calci thuộc dẫn xuất của benzothiazepin. Thuốc hạn chế sự xâm nhập kênh chậm calci vào tế bào và do đó làm giảm sự phóng thích calci từ nơi dự trữ ở lưới cơ tương.

Devil's Claw: thuốc điều trị viêm đau xương khớp

Những công dụng được đề xuất của Devil’s Claw bao gồm điều trị viêm xương khớp, đau lưng dưới, chán ăn và đau do ung thư. Ngày càng có nhiều bằng chứng về lợi ích ngắn hạn của việc sử dụng Devil’s Claw trong bệnh viêm xương khớp.

Dapagliflozin-Metformin: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2

Dapagliflozin metformin là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị bệnh Đái tháo đường tuýp 2. Dapagliflozin metformin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Xigduo XR.

Dextroamphetamine: thuốc điều trị chứng ngủ rũ

Dextroamphetamine điều trị chứng ngủ rũ, điều trị chứng rối loạn tăng động giảm chú ý ở bệnh nhi từ 3 đến 16 tuổi như một phần không thể thiếu của tổng chương trình điều trị có thể bao gồm tư vấn hoặc các liệu pháp khác.

Diabesel

Đái tháo đường không phụ thuộc insulin (týp II) khi không thể kiểm soát glucose huyết bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. Dùng đồng thời một sulfonylurea khi chế độ ăn & khi dùng metformin/sulfonylurea đơn thuần không kiểm soát hiệu quả glucose huyết.

Di Ansel Extra

Cơn đau mức độ trung bình không đáp ứng với aspirin hoặc paracetamol đơn thuần, có hoặc không kèm nóng sốt: Đau nhức cơ bắp, đau xương, đau khớp, đau lưng, đau răng, đau bụng kinh, đau thần kinh, đau do cảm cúm.

Daunorubicin Liposomal: thuốc điều trị sarcoma kaposi

Daunorubicin liposomal được sử dụng để điều trị sarcoma kaposi liên kết với HIV tiến triển. Daunorubicin liposomal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như DaunoXome.