Devastin: thuốc điều trị tăng cholesterol máu

2021-05-17 12:14 PM

Devastin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

Thành phần

Mỗi viên: Rosuvastatin calcium tương ứng Rosuvastatin 10mg hoặc 20mg.

Dược lực học

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol.

Dược động học

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%, phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Ðộ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ.

Chỉ định và công dụng

Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu di truyền gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân). Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Liều lượng và cách dùng

Liều khởi đầu khuyến cáo là Rosuvastatin 10 mg, uống ngày 1 lần và phần lớn bệnh nhân được kiểm soát ngay ở liều khởi đầu này. Nếu cần có thể tăng liều lên 20 mg sau 4 tuần. Việc tăng liều lên 40 mg chỉ nên sử dụng cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình) mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên.

Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.

Khi dùng đồng thời với atazanavir, atazanavir + ritonavir hoặc lopinavir + ritonavir, giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg/lần/ngày.

Quá liều

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Bệnh nhân mắc bệnh gan hoạt tính kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không có nguyên nhân, và khi nồng độ transaminase huyết thanh tăng hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30mL/phút).

Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.

Phụ nữ có thai và cho con bú, phụ nữ có thể có thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Không được sử dụng.

Tương tác

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng rosuvastatin đồng thời với: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1g/ngày), colchicin.

Không nên sử dụng chung rosuvastatin với cyclosporin, các chất đối kháng vitamin K, thuốc kháng acid, erythromycin, thuốc viên uống ngừa thai/liệu pháp thay thế hormon.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, táo bón, buồn nôn, đau bụng, ngứa, phát ban và mề đay, đau cơ, suy nhược.

Hiếm gặp: Các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch, bệnh cơ, tiêu cơ vân, có khuynh hướng phụ thuộc liều.

* Ngoài ra còn có một số tác dụng không mong muốn khác như: Suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẫn …), tăng đường huyết, tăng HbA1C.

Thận trọng

Cần làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu làm xét nghiệm sau đó.

Tiền sử gây độc tính trên cơ do các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác hoặc fibrate.

Các tình trạng có thể gây ra tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Khi dùng liều cao cần theo dõi chỉ số men Creatine kinase (CK) vì nguy cơ ảnh hưởng trên cơ vân.

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng satatin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.

Sử dụng đồng thời rosuvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có tác dụng phụ gây chóng mặt, nhức đầu vì vậy cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

Kín, tránh ẩm, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30oC.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.

Bài mới nhất

Các kỹ thuật hỏi bệnh khai thác bệnh sử cơ bản

Các bước hỏi bệnh khi thăm khám lâm sàng

Phát hiện triệu chứng và dấu hiệu qua hỏi bệnh

Nguyên tắc cơ bản của hỏi bệnh khai thác bệnh sử khi khám bệnh

Mục tiêu của khám bệnh nhân

Thực hiện kiểm soát nhiễm trùng khi điều trị bệnh nhân

Các kỹ năng cần thiết khi khám lâm sàng

Chức năng tủy thượng thận: giải phóng adrenalin và noradrenalin

Kích thích hệ giao cảm và phó giao cảm gây kích thích và ức chế

Các receptor ở các cơ quan đích hệ giao cảm và phó giao cảm

Bài tiết acetylcholine hoặc noradrenalin của các sợi thần kinh giao cảm và phó giao cảm

Giải phẫu sinh lý của hệ phó giao cảm: hệ thần kinh tự chủ

Giải phẫu sinh lý của hệ giao cảm: hệ thần kinh tự chủ

Liều tăng cường vắc-xin coronavirus (COVID-19)

Bổ xung liều thứ 3 Vắc xin Coronavirus (COVID-19)

Chức năng của vỏ Limbic

Chức năng sinh lý của thể hạnh nhân

Vai trò của hải mã trong học tập

Chức năng của vùng hải mã: vùng kéo dài của vỏ não

Tầm quan trọng của trung tâm thưởng phạt của hệ limbic đối với hành vi

Chức năng thưởng và phạt của hệ limbic

Chức năng hành vi của vùng dưới đồi và cấu trúc liên kết với hệ limbic

Điều hòa chức năng thực vật và nội tiết của vùng dưới đồi

Vùng dưới đồi: cơ quan đầu não của hệ limbic

Chức năng của hệ limbic: vị trí chủ chốt của vùng dưới đồi