Carbidopa: thuốc điều trị bệnh Parkinson

Tên chung: Carbidopa.

Nhóm thuốc: Chất ức chế decarboxylase.

Carbidopa là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, bệnh parkinson sau não và bệnh parkinson có triệu chứng.

Carbidopa có sẵn dưới các tên thương hiệu khác: Lodosyn.

Liều dùng

Viên nén: 25 mg.

Để sử dụng với carbidopa-levodopa hoặc với levodopa cho bệnh Parkinson ở những bệnh nhân mà liều kết hợp carbidopa-levodopa cung cấp ít hơn liều carbidopa thích hợp hàng ngày, hoặc ở những bệnh nhân có nhu cầu về liều lượng của carbidopa và levodopa cần phải chuẩn độ riêng cho từng đối tượng.

Liều lượng phụ thuộc vào liều carbidopa-levodopa hoặc levodopa đồng thời và nhu cầu cụ thể của bệnh nhân.

Bệnh nhân dùng Sinemet 10/100: Dùng 25 mg carbidopa mỗi ngày với liều đầu tiên hàng ngày của Sinemet 10/100 nếu cần; có thể dùng 12,5-25 mg carbidopa với mỗi liều tiếp theo của Sinemet 10/100; không quá 200 mg carbidopa / ngày kể cả carbidopa từ Sinemet.

Bệnh nhân dùng Sinemet 25/250 hoặc 25/100: Dùng 25 mg carbidopa mỗi ngày với cường độ Sinemet suốt cả ngày; không vượt quá 200 mg / ngày carbidopa bao gồm cả sự kết hợp Sinemet.

Chuẩn độ carbidopa và levodopa (riêng lẻ):

Dùng 25 mg carbidopa uống mỗi 6-8 giờ đồng thời với levodopa; dùng ít hơn 20-25% so với levodopa trước đó ở những bệnh nhân chưa sử dụng carbidopa; liều carbidopa đầu tiên nên được thực hiện trước hoặc vào 12 giờ sau liều thử nghiệm levodopa ở bệnh nhân chưa dùng carbidopa; tăng hoặc giảm liều 1/2 hoặc 1 viên / ngày.

An toàn và hiệu quả không được thiết lập ở trẻ em.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của carbidopa bao gồm:

Kích động;

Phản ứng dị ứng (khó thở, đóng cổ họng, sưng môi, lưỡi, mặt hoặc phát ban);

Lo lắng;

Mờ mắt;

Lú lẫn;

Táo bón;

Sẫm màu hoặc nước tiểu hoặc mồ hôi;

Giảm sự thèm ăn;

Trầm cảm hoặc suy nghĩ tự tử;

Chóng mặt hoặc buồn ngủ;

Khô miệng;

Sự mệt mỏi;

Run tay;

Mất ngủ;

Nhịp tim bất thường hoặc rung rinh trong lồng ngực;

Buồn nôn nhẹ;

Co giật cơ;

Ác mộng;

Buồn nôn dai dẳng, nôn mửa hoặc tiêu chảy;

Co giật;

Chuyển động không kiểm soát của một phần cơ thể;

Những thay đổi bất thường trong tâm trạng hoặc hành vi;

Nôn mửa;

Tương tác thuốc

Carbidopa không có tương tác nghiêm trọng nào được biết đến với các loại thuốc khác.

Carbidopa có tương tác vừa phải với 71 loại thuốc khác nhau.

Các tương tác nhỏ của carbidopa bao gồm:

Thuốc chứa sắt;

Gluconat sắt;

Sunfat sắt;

Sắt dextran;

Sắt polysaccharide.

Cảnh báo

Thuốc này có chứa carbidopa. Không dùng Lodosyn nếu bị dị ứng với carbidopa hoặc bất kỳ thành phần nào có trong thuốc này.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm.

Các chất ức chế monoamine oxidase (MAO) không chọn lọc được chống chỉ định sử dụng với levodopa hoặc các sản phẩm kết hợp carbidopa-levodopa có hoặc không có carbidopa. Các chất ức chế này phải được ngừng sử dụng ít nhất hai tuần trước khi bắt đầu điều trị bằng carbidopa. Carbidopa-levodopa hoặc levodopa có thể được dùng đồng thời với liều khuyến cáo của nhà sản xuất của chất ức chế MAO có tính chọn lọc đối với MAO loại B (selegiline HCl).

Carbidopa hoặc các sản phẩm carbidopa-levodopa, có hoặc không có cardibopa, chống chỉ định ở những bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc hẹp.

Thận trọng

Chung

Cũng như đối với carbidopa một mình, đánh giá định kỳ chức năng gan, tạo máu, tim mạch và thận được khuyến cáo khi điều trị đồng thời kéo dài với carbidopa và levodopa, hoặc với carbidopa và carbidopa-levodopa hoặc bất kỳ sự kết hợp nào của các loại thuốc này.

Kiểm soát xung lực / Hành vi bắt buộc

Các báo cáo sau khi đưa ra thị trường cho thấy rằng những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống Parkinson có thể bị thúc giục đánh bạc, ham muốn tình dục gia tăng, ham muốn tiêu tiền một cách không kiểm soát, ăn uống vô độ và các ham muốn dữ dội khác. Bệnh nhân có thể không kiểm soát được những thúc giục này khi đang dùng một hoặc nhiều loại thuốc được dùng để điều trị bệnh Parkinson và làm tăng trương lực dopaminergic trung ương, bao gồm carbidopa dùng chung với levodopa và lodosyn. Trong một số trường hợp, mặc dù không phải tất cả, những sự thúc giục này đã được báo cáo là đã dừng lại khi giảm hoặc ngừng sử dụng thuốc chống Parkinson. Bởi vì bệnh nhân có thể không nhận ra những hành vi này là bất thường, điều quan trọng là người kê đơn phải hỏi bệnh nhân hoặc người chăm sóc của họ một cách cụ thể về sự phát triển của các ham muốn cờ bạc, ham muốn tình dục mới hoặc gia tăng, chi tiêu không kiểm soát hoặc những thúc giục khác trong khi được điều trị bằng carbidopa. Nên xem xét giảm liều hoặc ngừng sử dụng carbidopa hoặc levodopa nếu một bệnh nhân phát triển các triệu chứng như vậy trong khi dùng carbidopa vớicarbidopa / levodopa.

Ảo giác / Hành vi giống như tâm thần

Ảo giác và hành vi giống như loạn thần đã được báo cáo khi dùng thuốc dopaminergic. Nói chung, ảo giác xuất hiện ngay sau khi bắt đầu điều trị và có thể đáp ứng với việc giảm liều levodopa. Ảo giác có thể đi kèm với lú lẫn và ở mức độ nhẹ hơn là rối loạn giấc ngủ (mất ngủ) và mơ quá nhiều. Carbidopa khi dùng chung với carbidopa-levodopa có thể có tác dụng tương tự đối với suy nghĩ và hành vi. Suy nghĩ và hành vi bất thường này có thể biểu hiện với một hoặc nhiều triệu chứng, bao gồm hoang tưởng tưởng tượng, ảo tưởng, ảo giác, lú lẫn, hành vi giống như loạn thần, mất phương hướng, hành vi hung hăng, kích động và mê sảng.

Thông thường, những bệnh nhân bị rối loạn tâm thần nặng không nên được điều trị bằng carbidopa và carbidopa-levodopa, vì có nguy cơ làm trầm trọng thêm chứng loạn thần. Ngoài ra, một số loại thuốc dùng để điều trị rối loạn tâm thần có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh Parkinson và có thể làm giảm hiệu quả của carbidopa.

Rối loạn vận động

Carbidopa có thể làm tăng tác dụng phụ dopaminergic của carbidopa và có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm chứng rối loạn vận động đã có từ trước.

Chán nản

Bệnh nhân được điều trị bằng carbidopa và carbidopa-levodopa nên được theo dõi cẩn thận về sự phát triển của bệnh trầm cảm với xu hướng tự tử đồng thời.

U ác tính

Các nghiên cứu dịch tễ học đã chỉ ra rằng bệnh nhân mắc bệnh Parkinson có nguy cơ phát triển khối u ác tính cao hơn (gấp 2 đến xấp xỉ 6 lần) so với dân số chung. Liệu nguy cơ gia tăng quan sát được là do bệnh Parkinson hay do các yếu tố khác, chẳng hạn như các loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, vẫn chưa rõ ràng.

Vì những lý do đã nêu ở trên, bệnh nhân và nhà cung cấp dịch vụ được khuyên nên theo dõi các khối u ác tính thường xuyên và thường xuyên khi sử dụng viên nén carbidopa cho bệnh Parkinson.

Tốt nhất, nên khám da định kỳ.

Thông số xét nghiệm

Các bất thường trong các xét nghiệm có thể bao gồm tăng các xét nghiệm chức năng gan như phosphatase kiềm, SGOT (AST), SGPT (ALT), lactic dehydrogenase và bilirubin. Các bất thường về nitơ urê máu và xét nghiệm Coombs dương tính cũng đã được báo cáo. Thông thường, nồng độ nitơ urê trong máu, creatinine và axit uric thấp hơn khi dùng đồng thời carbidopa và levodopa so với khi chỉ dùng levodopa.

Carbidopa và các sản phẩm kết hợp carbidopa-levodopa có thể gây ra phản ứng dương tính giả đối với thể ceton niệu khi dùng băng thử để xác định keton niệu. Phản ứng này sẽ không bị thay đổi khi đun sôi mẫu nước tiểu. Các xét nghiệm âm tính giả có thể dẫn đến việc sử dụng các phương pháp xét nghiệm glucose-oxidase để kiểm tra glucos niệu.

Chất sinh ung thư

Không có sự khác biệt đáng kể giữa chuột được điều trị và đối chứng về tỷ lệ tử vong hoặc ung thư trong một nghiên cứu kéo dài 96 tuần về carbidopa ở liều uống 25, 45 hoặc 135 mg / kg / ngày. Kết hợp carbidopa và levodopa (10-20, 10-50, 10-100 mg / kg / ngày) được cho chuột uống trong 106 tuần. Không có ảnh hưởng đến tỷ lệ tử vong hoặc tỷ lệ mắc và loại ung thư được thấy khi so sánh với các đối chứng đồng thời.

Gây đột biến

Các nghiên cứu về khả năng gây đột biến chưa được thực hiện với carbidopa hoặc sự kết hợp của carbidopa và levodopa.

Khả năng sinh sản

Carbidopa không ảnh hưởng đến khả năng giao phối, khả năng sinh sản hoặc sự sống sót của con non khi dùng đường uống cho chuột với liều 30, 60 hoặc 120 mg / kg / ngày. Liều cao nhất làm giảm mức tăng trọng lượng cơ thể ở nam giới vừa phải.

Việc sử dụng carbidopa-levodopa ở các mức liều 10-20, 10-50, hoặc 10-100 mg / kg / ngày không ảnh hưởng xấu đến khả năng sinh sản của chuột đực hoặc cái, năng suất sinh sản của chúng, hoặc sự tăng trưởng và tồn tại của chuột trẻ.

Mang thai và cho con bú

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát với carbidopa ở phụ nữ có thai. Đã có báo cáo từ các trường hợp riêng lẻ rằng carbidopa vượt qua hàng rào nhau thai của con người, đi vào bào thai và được chuyển hóa. Nồng độ carbidopa trong mô thai nhi dường như là tối thiểu. Carbidopa chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Carbidopa, với liều cao tới 120 mg / kg / ngày, không có tác dụng gây quái thai ở chuột hoặc thỏ. Ở thỏ, chứ không phải ở chuột, carbidopa-levodopa tạo ra các dị thường nội tạng, tương tự như những trường hợp chỉ thấy với levodopa, ở mức xấp xỉ 7 lần so với liều khuyến cáo tối đa ở người. Tác dụng gây quái thai của levodopa ở thỏ không thay đổi khi dùng đồng thời với carbidopa.

Người ta không biết liệu carbidopa có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ và do chúng có khả năng gây phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, nên cần đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với phụ nữ đang cho con bú.