Buprenorphine Buccal: thuốc giảm các cơn đau nghiêm trọng

Tên chung: Buprenorphine Buccal.

Nhóm thuốc: Thuốc giảm đau, Thuốc chủ vận một phần opioid.

Buprenorphine buccal là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để kiểm soát các cơn đau mãn tính nghiêm trọng.

Buprenorphine buccal có sẵn dưới các tên thương hiệu khác: Belbuca.

Liều lượng

Viên film: 75mcg; 150mcg; 300mcg; 450mcg; 600mcg; 750mcg; 900mcg.

Đau dữ dội mãn tính ở người lớn

Bắt đầu với 75 mcg film một lần mỗi ngày hoặc, nếu dung nạp, cứ 12 giờ một lần trong ít nhất 4 ngày, sau đó tăng liều lên 150 mg mỗi 12 giờ.

Chuyển đổi từ các opioid khác

Sau khi giảm đau cơn, liều khởi đầu dựa trên liều opioid hàng ngày của bệnh nhân trước khi giảm đau, như đã mô tả.

Uống tương đương morphin dưới 30 mg / ngày: Bắt đầu với 75 mcg một lần mỗi ngày hoặc một lần mỗi 12 giờ.

Uống tương đương morphin 30-89 mg / ngày: Bắt đầu với 150 mcg mỗi 12 giờ một lần.

Uống tương đương morphin 90-160 mg / ngày: Bắt đầu với 300 mcg mỗi 12 giờ.

Uống tương đương morphin hơn 160 mg / ngày: Cân nhắc sử dụng thuốc giảm đau thay thế.

Buprenorphine buccal liều 600 mcg, 750 mcg và 900 mcg chỉ để sử dụng sau khi chuẩn độ từ liều thấp hơn của buprenorphine buccal.

Chuẩn độ riêng lẻ nên tiến hành với lượng gia tăng 150 mcg sau mỗi 12 giờ, không thường xuyên hơn 4 ngày một lần.

Chuẩn độ và liều duy trì

Chuẩn độ riêng lẻ nên tiến hành theo từng bước không vượt quá 150 mcg mỗi 12 giờ.

Liều tối đa: 900 mcg mỗi 12 giờ; không vượt quá liều này vì có khả năng kéo dài khoảng QTc.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp

Buồn nôn,

Táo bón,

Đau đầu,

Nôn mửa,

Chóng mặt,

Buồn ngủ,

Mệt mỏi,

Tiêu chảy,

Khô miệng,

Nhiễm trùng đường hô hấp trên,

Thiếu máu,

Đau bụng,

Sưng phù các chi,

Sốt,

Nhiễm trùng đường tiết niệu,

Chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi,

Nhiễm trùng xoang,

Viêm phế quản,

Ăn mất ngon,

Co thắt cơ,

Đau lưng,

Lo lắng,

Mất ngủ,

Phiền muộn,

Đau họng,

Tăng tiết mồ hôi,

Ngứa,

Phát ban,

Nóng bừng, và,

Tăng huyết áp.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng

Sưng phù mặt, cánh tay, bàn tay, mắt cá chân hoặc bàn chân,

Máu trong nước tiểu,

Mờ mắt,

Ho,

Tiêu chảy,

Đau bụng,

Khó thở,

Chóng mặt,

Sốt,

Đi tiểu thường xuyên,

Đau đầu,

Ăn mất ngon,

Đau lưng,

Đau miệng,

Buồn nôn,

Lo lắng,

Da nhợt nhạt,

Thình thịch trong tai,

Tăng cân nhanh chóng,

Nhịp tim chậm hoặc nhanh,

Đau bụng,

Đau ngực hoặc áp lực,

Ngứa ran ở tay hoặc chân,

Mệt mỏi hoặc suy nhược,

Bầm tím hoặc chảy máu bất thường,

Nhịp tim không đều,

Ớn lạnh,

Buồn ngủ,

Kích động,

Lú lẫn,

Sạm da,

Lâng lâng,

Mày đay,

Phát ban,

Phiền muộn,

Hô hấp yếu,

Hơi thở ngừng lại trong giấc ngủ,

Da nhợt nhạt,

Mất phối hợp,

Sưng quanh mắt, môi hoặc lưỡi,

Bồn chồn,

Phấn khích tột độ,

Chấn động,

Co thắt cơ, và,

Nôn mửa.

Các tác dụng phụ hiếm gặp

Không có.

Tương tác thuốc

Buprenorphine buccal có tương tác rất nghiêm trọng với thuốc sau:

Alvimopan.

Buprenorphine buccal có tương tác nghiêm trọng với ít nhất 53 loại thuốc khác.

Buprenorphine buccal có tương tác vừa phải với ít nhất 218 loại thuốc khác.

Buprenorphine buccal có tương tác nhỏ với các loại thuốc sau:

Brimonidine.

Dextroamphetamine.

Elvitegravir.

Eucalyptus.

Lidocain.

Sage.

Ziconotide.

Chống chỉ định

Suy hô hấp đáng kể.

Hen phế quản cấp tính hoặc nặng trong điều kiện không được giám sát hoặc không có thiết bị hồi sức.

Đã biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn đường tiêu hóa, bao gồm cả liệt ruột.

Quá mẫn (ví dụ: sốc phản vệ ) với buprenorphine.

Thận trọng

Lạm dụng: Chất chủ vận một phần tại cơ quan thụ cảm của mu-opioid và opioid có kiểm soát theo lịch trình III khiến người dùng có nguy cơ nghiện, lạm dụng và sử dụng sai mục đích; có nhiều rủi ro hơn đối với quá liều và tử vong khi sử dụng opioid giải phóng kéo dài do lượng opioid hoạt động hiện có nhiều hơn; sàng lọc bệnh nhân về nguy cơ rối loạn sử dụng chất kích thích, bao gồm lạm dụng và lạm dụng chất dạng thuốc phiện, đồng thời cảnh báo họ về nguy cơ quá liều và tử vong liên quan đến việc sử dụng thêm thuốc trầm cảm thần kinh trung ương bao gồm rượu và ma túy bất hợp pháp.

Suy hô hấp đe dọa tính mạng có nhiều khả năng xảy ra ở những bệnh nhân cao tuổi, suy nhược hoặc suy nhược vì họ có thể bị thay đổi dược động học hoặc thay đổi độ thanh thải so với những bệnh nhân trẻ hơn, khỏe mạnh hơn (ngay cả với liều điều trị vừa phải); vì bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị giảm chức năng thận, nên cẩn thận trong việc lựa chọn liều lượng và có thể hữu ích để theo dõi chức năng thận.

Hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh được báo cáo khi sử dụng lâu dài trong thời kỳ mang thai.

Phơi nhiễm ngẫu nhiên đã được báo cáo, bao gồm cả tử vong.

Tương tác với thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: rượu, thuốc an thần, thuốc giải lo âu, thuốc ngủ, thuốc an thần kinh, opioid khác) có thể gây ra tác dụng phụ và tăng nguy cơ suy hô hấp, an thần sâu và hạ huyết áp.

Nguy cơ ngừng thở ở bệnh nhân bệnh phổi mãn tính; theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này khi bắt đầu và điều chỉnh liệu pháp; cách khác, xem xét việc sử dụng các thuốc giảm đau thay thế không opioid ở những bệnh nhân này.

Kéo dài QTc quan sát thấy ở những người khỏe mạnh ở 40 mcg / giờ; Tránh ở những bệnh nhân có tiền sử hội chứng QT dài hoặc dùng chung với thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (ví dụ: quinidine, procainamide, disopyramide) hoặc nhóm III (ví dụ, sotalol, amiodarone, dofetilide).

Sọ não: Tác dụng ức chế hô hấp của opioid có thể bao gồm giữ lại carbon dioxide và dẫn đến tăng áp lực dịch não tủy.

Tác dụng hạ huyết áp: Có thể gây hạ huyết áp nghiêm trọng; thận trọng với lượng máu cạn kiệt hoặc dùng chung với các thuốc ảnh hưởng đến trương lực vận mạch (ví dụ: phenothiazin), thuốc giãn mạch hoặc thuốc hạ huyết áp.

Độc tính trên gan: Các trường hợp viêm gan ly giải tế bào và viêm gan có vàng da được quan sát thấy ở những người dùng Buprenorphine SL để điều trị nghiện opioid; tăng nguy cơ quá liều với người suy gan trung bình hoặc nặng.

Phản ứng phản vệ được báo cáo.

Có thể gây co thắt cơ vòng Oddi và làm nặng thêm các tình trạng ở bụng, bao gồm cả hồi tràng.

Tương tự như các opioid khác, có thể làm trầm trọng thêm các rối loạn co giật bằng cách hạ thấp ngưỡng co giật.

Bệnh nhân ung thư bị viêm niêm mạc miệng có thể hấp thụ Buprenorphine nhanh hơn dự định và có nồng độ Buprenorphine trong huyết tương cao hơn.

Các nhóm rủi ro đặc biệt có thể bị gia tăng các phản ứng bất lợi; thận trọng khi nghiện rượu, mê sảng, suy vỏ thượng thận, suy nhược thần kinh trung ương, suy nhược, bệnh kyphoscoliosis liên quan đến tổn thương hô hấp, phù cơ hoặc suy giáp, phì đại tuyến tiền liệt hoặc hẹp niệu đạo, suy giảm nghiêm trọng chức năng gan, phổi hoặc thận và rối loạn tâm thần nhiễm độc.

Có thể gây mê sâu, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong do sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác; quy định liều lượng hiệu quả thấp nhất và thời lượng tối thiểu khi sử dụng đồng thời.

Nếu bắt đầu sử dụng thuốc giảm đau opioid ở một bệnh nhân đã dùng benzodiazepine hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, hãy kê đơn liều ban đầu thấp hơn của thuốc giảm đau opioid và chuẩn độ dựa trên phản ứng lâm sàng; theo dõi sát bệnh nhân để tìm các dấu hiệu và triệu chứng của suy hô hấp và dùng thuốc an thần; nếu sử dụng đồng thời với benzodiazepine được bảo đảm, hãy cân nhắc kê đơn naloxone để điều trị khẩn cấp quá liều opioid.

Do nguy cơ ức chế hô hấp khi sử dụng đồng thời thuốc giãn cơ xương và opioid, hãy cân nhắc kê đơn naloxone để điều trị khẩn cấp quá liều opioid.

Các trường hợp suy thượng thận được báo cáo khi sử dụng opioid, thường xuyên hơn sau hơn một tháng sử dụng; các triệu chứng có thể bao gồm buồn nôn, nôn, chán ăn, mệt mỏi, suy nhược, chóng mặt và huyết áp thấp; nếu suy thượng thận được chẩn đoán, điều trị bằng các liều corticosteroid thay thế sinh lý; Bệnh nhân cai opioid để chức năng tuyến thượng thận phục hồi và tiếp tục điều trị bằng corticosteroid cho đến khi chức năng tuyến thượng thận hồi phục; Các opioid khác có thể được thử vì một số trường hợp được báo cáo sử dụng một opioid khác mà không tái phát suy thượng thận.

Sử dụng mãn tính opioid có thể gây giảm khả năng sinh sản ở phụ nữ và nam giới có khả năng sinh sản; không biết liệu các tác động lên khả năng sinh sản có thể đảo ngược được không.

Các vấn đề về răng (tức là sâu răng, sâu răng , nhiễm trùng miệng, mất răng), có thể nghiêm trọng và đã được báo cáo ngay cả ở những bệnh nhân không có tiền sử về các vấn đề răng miệng.

Bất chấp những rủi ro này, Buprenorphine là một lựa chọn điều trị quan trọng đối với chứng rối loạn và đau do sử dụng opioid, và lợi ích của những loại thuốc này lớn hơn nguy cơ.

Xem xét sức khỏe của bệnh nhân trước khi bắt đầu sử dụng Buprenorphine xuyên niêm mạc.

Tư vấn cho bệnh nhân về khả năng mắc các vấn đề về răng miệng và tầm quan trọng của việc thực hiện các bước bổ sung sau khi thuốc đã tan hoàn toàn, bao gồm rửa nhẹ răng và nướu bằng nước rồi nuốt; lời khuyên nên đợi ít nhất 1 giờ trước khi đánh răng.

Các nha sĩ điều trị bệnh nhân dùng Buprenorphine xuyên niêm mạc nên thực hiện đánh giá nha khoa cơ bản và đánh giá nguy cơ sâu răng, thiết lập kế hoạch phòng ngừa sâu răng và khuyến khích khám răng thường xuyên.

Để đảm bảo rằng lợi ích của thuốc giảm đau opioid lớn hơn nguy cơ nghiện, lạm dụng và sử dụng sai mục đích.

Mang thai và cho con bú

Opioid đi qua nhau thai và có thể gây ức chế hô hấp và ảnh hưởng tâm sinh lý ở trẻ sơ sinh; Không khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ ngay trước và trong khi chuyển dạ, khi sử dụng thuốc giảm đau tác dụng ngắn hơn hoặc các kỹ thuật giảm đau khác thích hợp hơn.

Trẻ sơ sinh có mẹ đã sử dụng opioid lâu dài cũng có thể có dấu hiệu cai nghiện, khi mới sinh và / hoặc trong nhà trẻ vì chúng đã phát triển sự phụ thuộc về thể chất; hội chứng cai opioid ở trẻ sơ sinh, không giống như hội chứng cai opioid ở người lớn, có thể đe dọa tính mạng và cần được điều trị theo phác đồ do các chuyên gia sơ sinh phát triển.

Cần thận trọng khi điều trị cho phụ nữ đang cho con bú; lợi ích phát triển và sức khỏe của việc nuôi con bằng sữa mẹ cần được xem xét cùng với nhu cầu điều trị lâm sàng của người mẹ và bất kỳ tác dụng phụ tiềm ẩn nào đối với đứa trẻ bú sữa mẹ do thuốc hoặc tình trạng cơ bản của bà mẹ.