- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Artemisinin
Artemisinin
Artemisinin là thuốc chống sốt rét, được phân lập từ cây Thanh hao hoa vàng (Artemisia annua L.), họ Asteriaceae.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Artemisinin.
Loại thuốc: Thuốc chống sốt rét.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg; viên đạn 250 mg, 500 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Artemisinin là thuốc chống sốt rét, được phân lập từ cây Thanh hao hoa vàng (Artemisia annua L.), họ Asteriaceae. Thuốc có hiệu quả cao, thậm chí cả với ký sinh trùng sốt rét Plasmodium falciparum đã kháng cloroquin. Khác với các thuốc chống sốt rét hiện đang dùng có cấu trúc dị vòng chứa nitrogen, artemisinin là một sesquiterpen lacton có cầu nối endoperoxid. Cầu nối này rất quan trọng đối với tác dụng chống sốt rét của thuốc. Artemisinin có tác dụng mạnh diệt thể phân liệt, nhưng thực tế không có tác dụng trên thể ngoại hồng cầu, thể thoa trùng và thể giao tử.
Cơ chế tác dụng của artemisinin còn chưa biết thật rõ. Thuốc tập trung chọn lọc vào tế bào nhiễm ký sinh trùng và phản ứng với hemin (hemozoin) trong ký sinh trùng. In vitro, phản ứng này hình như sinh ra các gốc hữu cơ tự do độc hại có thể phá hủy các màng của ký sinh trùng.
Trong nhiều thử nghiệm lâm sàng tại Trung Quốc và Việt Nam, so sánh artemisinin với nhiều thuốc sốt rét khác, kết quả cho thấy với artemisinin thời gian cắt sốt và thời gian sạch ký sinh trùng trong máu nhanh hơn so với cloroquin, quinin, mefloquin hoặc phối hợp mefloquin/ sulphadoxin/ pyrimethamin ở người bệnh sốt rét do P. falciparum không biến chứng. Kết quả rõ nhất là với sốt rét do P. falciparum kháng cloroquin và biến chứng thể não cả ở người lớn và trẻ em. Ở 141 người bệnh thể não điều trị dùng uống qua ống thông hoặc tiêm bắp, tỷ lệ tử vong là 7%. Một nghiên cứu tương tự ở trẻ em dưới 15 tuổi, thấy tỷ lệ tử vong là 9%. Những tỷ lệ này thấp hơn so với tỷ lệ được báo cáo trong một số nghiên cứu khác sử dụng cloroquin hoặc quinin.
Một trong những vấn đề chủ yếu của artemisinin và dẫn xuất là tỷ lệ tái phát cao trong vòng một tháng sau khi điều trị, nên có khuynh hướng phối hợp với mefloquin để tránh tái phát sớm.
Dược động học
Artemisinin có thể dùng uống hoặc đặt hậu môn. Sau khi uống, artemisinin hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương trong vòng 1 giờ. Sự hấp thu qua trực tràng của hỗn dịch trong nước kém và thay đổi so với dùng uống hoặc tiêm bắp dung dịch dầu. Sau khi đặt hậu môn, liều 10 mg/kg ở người, nồng độ trong máu của artemisinin là 8,6 nanogam/ml sau 30 phút, và đạt tới nồng độ tối đa trong máu khoảng 110 nanogam/ml 6 giờ sau khi dùng thuốc.
Sau khi tiêm bắp, artemisinin hấp thu chậm hơn chút ít so với khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải là 3,85 - 5,38 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng.
Sau khi tiêm tĩnh mạch artemisinin cho chuột, thấy một lượng đáng kể chất này trong não, chứng tỏ thuốc đi qua được hàng rào máu - não. Ðiều này có thể có liên quan đến tác dụng của artemisinin đối với sốt rét thể não.
Artemisinin liên kết mạnh với protein huyết tương và với hồng cầu (hemoglobin). Sự liên kết với protein huyết tương ở người là 64%. Thuốc phân bố rất rộng vào cơ thể với thể tích phân bố ở chuột cống trắng là 1,1 lít/kg. Thực nghiệm cho thấy gan là nơi chuyển hóa chính của artemisinin.
Artemisinin bị thủy phân nhanh trong cơ thể thành chất chuyển hóa còn hoạt tính là dihydroartemisinin. Người uống artemisinin sẽ cho 4 chất chuyển hóa là deoxyartemisinin, deoxydihydroartemisinin, dihydro - xydihydroartemisinin và một chất được gọi là crystal - 7 có thể phân lập được ở nước tiểu. Các chất này đều không có nhóm peroxid và đều không còn hoạt tính trên ký sinh trùng.
80% liều dùng được thải qua phân và nước tiểu trong vòng 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch cho chuột cống trắng và thỏ, thời gian bán thải trong huyết tương của artemisinin khoảng 30 phút, còn của dihydroartemisinin là 5 - 21 giờ. Chỉ một lượng rất nhỏ artemisinin được thải nguyên dạng qua nước tiểu.
Chỉ định
Ðiều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng P. falciparum đa kháng. Artemisinin có hiệu quả trong điều trị sốt rét, nhưng chỉ dùng khi các thuốc chống sốt rét khác không có tác dụng và phải dùng đủ liều.
Chống chỉ định
Chưa được biết rõ.
Thận trọng
Chưa thấy có báo cáo về vấn đề này. Tuy vậy, vẫn cần thận trọng khi dùng.
Thời kỳ mang thai
Kinh nghiệm ở người còn hạn chế, đặc biệt là trong giai đoạn đầu của thai kỳ. Nghiên cứu trên 23 người mang thai được 16 - 38 tuần dùng artemisinin, trẻ đẻ ra không thấy có tác dụng phụ có hại. Do đó, có thể dùng artemisinin cho người mang thai bị sốt rét thể não hoặc sốt rét có biến chứng ở vùng mà P. falciparum đã kháng nhiều thuốc.
Thời kỳ cho con bú
Hiện còn chưa biết thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nên ngừng cho trẻ bú khi đang phải điều trị bằng artemisinin.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Hàng triệu người đã dùng artemisinin, nhưng chưa thấy có khuyến cáo về các phản ứng có hại nghiêm trọng. Các tác dụng có hại thường là nhẹ và thoáng qua, gồm tác hại trên hệ tiêu hóa (như buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt, hoa mắt, đặc biệt là sau khi uống. Những cơn sốt ngắn do thuốc cũng đã được báo cáo trong một vài nghiên cứu. Dùng đường hậu môn, người bệnh có thể bị đau mót, đau bụng và tiêu chảy.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Vấn đề cần thiết là người bệnh phải dùng đủ liều để tránh tái phát.
Nếu bị sốt rét nặng, có thể kéo dài đợt điều trị đến 7 ngày. Thường dùng artemisinin khi các thuốc chống sốt rét khác không có hiệu quả.
Liều lượng và cách dùng
Viên nén: Viên thuốc có thể nhai và nuốt mà không có vị khó chịu. Liều người lớn và trẻ trên 6 tháng như sau:
Ngày 1: 25 mg/kg, dùng một lần duy nhất.
Ngày 2: 12,5 mg/kg, dùng một lần duy nhất cộng với mefloquin dạng base 15 - 25 mg/kg.
Ngày 3: 12,5 mg/kg, dùng một lần duy nhất.
Ở Việt Nam, liều artemisinin cho người lớn như sau: Ngày 1: 1000 mg (4 viên) chia làm 2 lần. Sau đó 500 mg/ngày, trong 4 ngày liên tiếp.
Viên đạn: Người lớn: Ngày 1: 1250 mg chia làm hai lần. Sau đó 750 mg/ngày, trong 2 - 3 ngày liên tiếp.
Tương tác thuốc
Có hiệp đồng tác dụng giữa artemisinin và mefloquin hoặc tetracyclin cả trên in vitro với P. falciparum và in vivo với P. berghei. Sự phối hợp giữa artemisinin với cloroquin hoặc cloroquin với pyrimethamin có tính chất đối kháng in vitro chống lại P. falciparum.
Tương kỵ
Artemisinin có thể phối hợp với các thuốc chống sốt rét khác, đặc biệt là với mefloquin hoặc với sulfadoxin và pyrimethamin.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nơi mát, đồ đựng đậy nút kín, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Trong trường hợp quá liều, cần điều trị khẩn cấp theo triệu chứng nhiễm độc ở các phòng cấp cứu chuyên khoa. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
Bài viết cùng chuyên mục
Axid
Nizatidine đối kháng có cạnh tranh thuận nghịch với histamine ở receptor H2, nhất là tại các receptor H2 ở tế bào thành của dạ dày.
Asperlican/Candinazol: thuốc điều trị và phòng nhiễm nấm
Asperlican/Candinazol có tác dụng kháng nấm do làm biến đổi và tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu (amino acid, kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chất (purin và pyrimidin tiền chất của DNA).
Acebis
Thận trọng: Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn ở bệnh nhân sử dụng beta-lactam hay cephalosporin. Phản ứng phụ: Khó chịu, cảm giác bất thường ở miệng, thở khò khè, chóng mặt, ù tai, đổ mồ hôi.
Artificial Saliva: nước bọt nhân tạo
Artificial Saliva (nước bọt nhân tạo) là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị chứng khô miệng (xerostomia). Nước bọt nhân tạo có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Oasis, Aquoral, SalivaSure, Caphosol và XyliMelts.
Abitrate
Thuốc Abitrate có thành phần hoạt chất là Clofibrat.
Apo Amilzide
Tăng kali huyết, nghĩa là nồng độ kali trong huyết thanh vượt quá 5,5 mEq mỗi lít, đã được nhận thấy trên một vài bệnh nhân dùng amiloride hydrochloride riêng rẻ hay với thuốc lợi tiểu.
Ammonium Chloride: thuốc điều trị nhiễm kiềm chuyển hóa
Amoni clorua là một lựa chọn điều trị cho các trường hợp nhiễm kiềm chuyển hóa nghiêm trọng. Amoni Clorua không có tương tác nghiêm trọng nào được biết đến với các loại thuốc khác.
Alteplase
Trong nhồi máu cơ tim cấp, điều trị bằng chất hoạt hóa plasminogen mô nhằm tăng tưới máu của động mạch vành, giảm được kích cỡ nhồi máu, giảm được nguy cơ suy tim sau nhồi máu và giảm tử vong.
Alendronat: thuốc điều trị và dự phòng loãng xương
Alendronat điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, điều trị loãng xương ở đàn ông. Trong điều trị loãng xương, alendronat làm tăng khối lượng xương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).
Amoxicillin
Amoxicilin uống hay tiêm đều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương, nửa đời của amoxicilin khoảng 61,3 phút, dài hơn ở trẻ sơ sinh.
Alpha Therapeutic
Albumin được phân bố ở dịch ngoại bào và hơn 60 phần trăm nằm trong khu vực ngoại mạch, Tổng số albumin trong cơ thể người 70 kg tương đương 320 g, có chu kỳ tuần hoàn 15 đến 20 ngày, trung bình 15 g một ngày.
Actrapid
Actrapid HM Penfill là dung dịch insulin tác dụng nhanh. Các ống thuốc Actrapid HM Penfill được thiết kế dùng với hệ thống tiêm insulin của Novo Nordisk và kim NovoFine.
Adalat
Adalat, Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim, và cơ trơn của mạch máu.
Abetol
Thuốc Abetol có thành phần hoạt chất là Labetalol hydroclorid. Thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng
Agimosarid
Khi bắt đầu và khi ngừng điều trị: theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh (vì thuốc có khoảng điều trị hẹp), thời gian prothrombin (ở người đang uống thuốc chống đông).
Adona
Dùng đường tĩnh mạch 0,5; 2,5 và 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate cho thỏ đã ức chế tính tăng thấm mao mạch gây ra bởi hyaluronidase theo thứ tự là 28%, 40% và 65%.
Alirocumab: thuốc điều trị tăng mỡ máu phòng nguy cơ tim mạch
Alirocumab được chỉ định như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng, một mình hoặc kết hợp với các liệu pháp hạ lipid khác (ví dụ, statin, ezetimibe), để điều trị người lớn bị tăng lipid máu nguyên phát.
Axcel Chlorpheniramine
Thận trọng với bệnh nhân bị glaucoma góp đóng, hen phế quản, ưu năng tuyến giáp, bệnh tim mạch, phì đại tuyến tiền liệt, loét đường tiêu hóa, tắc môn vị, nghẽn cổ bàng quang.
Arnetine: thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng và trào ngược dạ dày thực quản
Arnetine điều trị loét dạ dày tá tràng lành tính, loét sau phẫu thuật, trào ngược dạ dày thực quản hoặc hội chứng Zollinger - Ellison. Dự phòng xuất huyết dạ dày tá tràng do stress ở người bệnh nặng. Dự phòng xuất huyết tái phát.
Aclon
Thận trọng với người mắc bệnh đường tiêu hóa, viêm loét ruột, bệnh Crohn, bất thường về máu, porphyria gan, cao tuổi, lái xe/vận hành máy móc, đang cho con bú (tránh dùng), suy gan/tim/thận nhẹ.
Aspilets EC
Khi uống một lượng lớn acid salicylic có thể dẫn đến thở sâu, nhanh, ù tai, điếc, giãn mạch, ra mồ hôi. Xử trí ngộ độc bao gồm súc rửa dạ dày.
Agicarvir: thuốc điều trị nhiễm virus viêm gan B mạn tính
Agicarvir được chỉ định trong điều trị chứng nhiễm virus viêm gan B mạn tính trên người lớn có bằng chứng rõ rệt và hoạt động cho phép của virus và hoặc là có sự tăng cao kéo dài của huyết thanh enzym amino.
Alphachymotrypsine Choay
Trong một vài trường hợp, có thể có các biểu hiện dị ứng với thuốc, khi đó nên tránh hay ngưng sử dụng, đường uống: 2 viên lần, 3 hoặc 4 lần trong ngày.
Artrodar
Khởi đầu 1 viên/lần/ngày uống cùng bữa ăn tối trong 2 đến 4 tuần đầu tiên, có thể kết hợp NSAID khác, hoặc thuốc giảm đau.
Anexate
Anexate! Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepine, nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh.