- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Artemisinin
Artemisinin
Artemisinin là thuốc chống sốt rét, được phân lập từ cây Thanh hao hoa vàng (Artemisia annua L.), họ Asteriaceae.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Artemisinin.
Loại thuốc: Thuốc chống sốt rét.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg; viên đạn 250 mg, 500 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Artemisinin là thuốc chống sốt rét, được phân lập từ cây Thanh hao hoa vàng (Artemisia annua L.), họ Asteriaceae. Thuốc có hiệu quả cao, thậm chí cả với ký sinh trùng sốt rét Plasmodium falciparum đã kháng cloroquin. Khác với các thuốc chống sốt rét hiện đang dùng có cấu trúc dị vòng chứa nitrogen, artemisinin là một sesquiterpen lacton có cầu nối endoperoxid. Cầu nối này rất quan trọng đối với tác dụng chống sốt rét của thuốc. Artemisinin có tác dụng mạnh diệt thể phân liệt, nhưng thực tế không có tác dụng trên thể ngoại hồng cầu, thể thoa trùng và thể giao tử.
Cơ chế tác dụng của artemisinin còn chưa biết thật rõ. Thuốc tập trung chọn lọc vào tế bào nhiễm ký sinh trùng và phản ứng với hemin (hemozoin) trong ký sinh trùng. In vitro, phản ứng này hình như sinh ra các gốc hữu cơ tự do độc hại có thể phá hủy các màng của ký sinh trùng.
Trong nhiều thử nghiệm lâm sàng tại Trung Quốc và Việt Nam, so sánh artemisinin với nhiều thuốc sốt rét khác, kết quả cho thấy với artemisinin thời gian cắt sốt và thời gian sạch ký sinh trùng trong máu nhanh hơn so với cloroquin, quinin, mefloquin hoặc phối hợp mefloquin/ sulphadoxin/ pyrimethamin ở người bệnh sốt rét do P. falciparum không biến chứng. Kết quả rõ nhất là với sốt rét do P. falciparum kháng cloroquin và biến chứng thể não cả ở người lớn và trẻ em. Ở 141 người bệnh thể não điều trị dùng uống qua ống thông hoặc tiêm bắp, tỷ lệ tử vong là 7%. Một nghiên cứu tương tự ở trẻ em dưới 15 tuổi, thấy tỷ lệ tử vong là 9%. Những tỷ lệ này thấp hơn so với tỷ lệ được báo cáo trong một số nghiên cứu khác sử dụng cloroquin hoặc quinin.
Một trong những vấn đề chủ yếu của artemisinin và dẫn xuất là tỷ lệ tái phát cao trong vòng một tháng sau khi điều trị, nên có khuynh hướng phối hợp với mefloquin để tránh tái phát sớm.
Dược động học
Artemisinin có thể dùng uống hoặc đặt hậu môn. Sau khi uống, artemisinin hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương trong vòng 1 giờ. Sự hấp thu qua trực tràng của hỗn dịch trong nước kém và thay đổi so với dùng uống hoặc tiêm bắp dung dịch dầu. Sau khi đặt hậu môn, liều 10 mg/kg ở người, nồng độ trong máu của artemisinin là 8,6 nanogam/ml sau 30 phút, và đạt tới nồng độ tối đa trong máu khoảng 110 nanogam/ml 6 giờ sau khi dùng thuốc.
Sau khi tiêm bắp, artemisinin hấp thu chậm hơn chút ít so với khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải là 3,85 - 5,38 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng.
Sau khi tiêm tĩnh mạch artemisinin cho chuột, thấy một lượng đáng kể chất này trong não, chứng tỏ thuốc đi qua được hàng rào máu - não. Ðiều này có thể có liên quan đến tác dụng của artemisinin đối với sốt rét thể não.
Artemisinin liên kết mạnh với protein huyết tương và với hồng cầu (hemoglobin). Sự liên kết với protein huyết tương ở người là 64%. Thuốc phân bố rất rộng vào cơ thể với thể tích phân bố ở chuột cống trắng là 1,1 lít/kg. Thực nghiệm cho thấy gan là nơi chuyển hóa chính của artemisinin.
Artemisinin bị thủy phân nhanh trong cơ thể thành chất chuyển hóa còn hoạt tính là dihydroartemisinin. Người uống artemisinin sẽ cho 4 chất chuyển hóa là deoxyartemisinin, deoxydihydroartemisinin, dihydro - xydihydroartemisinin và một chất được gọi là crystal - 7 có thể phân lập được ở nước tiểu. Các chất này đều không có nhóm peroxid và đều không còn hoạt tính trên ký sinh trùng.
80% liều dùng được thải qua phân và nước tiểu trong vòng 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch cho chuột cống trắng và thỏ, thời gian bán thải trong huyết tương của artemisinin khoảng 30 phút, còn của dihydroartemisinin là 5 - 21 giờ. Chỉ một lượng rất nhỏ artemisinin được thải nguyên dạng qua nước tiểu.
Chỉ định
Ðiều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng P. falciparum đa kháng. Artemisinin có hiệu quả trong điều trị sốt rét, nhưng chỉ dùng khi các thuốc chống sốt rét khác không có tác dụng và phải dùng đủ liều.
Chống chỉ định
Chưa được biết rõ.
Thận trọng
Chưa thấy có báo cáo về vấn đề này. Tuy vậy, vẫn cần thận trọng khi dùng.
Thời kỳ mang thai
Kinh nghiệm ở người còn hạn chế, đặc biệt là trong giai đoạn đầu của thai kỳ. Nghiên cứu trên 23 người mang thai được 16 - 38 tuần dùng artemisinin, trẻ đẻ ra không thấy có tác dụng phụ có hại. Do đó, có thể dùng artemisinin cho người mang thai bị sốt rét thể não hoặc sốt rét có biến chứng ở vùng mà P. falciparum đã kháng nhiều thuốc.
Thời kỳ cho con bú
Hiện còn chưa biết thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nên ngừng cho trẻ bú khi đang phải điều trị bằng artemisinin.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Hàng triệu người đã dùng artemisinin, nhưng chưa thấy có khuyến cáo về các phản ứng có hại nghiêm trọng. Các tác dụng có hại thường là nhẹ và thoáng qua, gồm tác hại trên hệ tiêu hóa (như buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt, hoa mắt, đặc biệt là sau khi uống. Những cơn sốt ngắn do thuốc cũng đã được báo cáo trong một vài nghiên cứu. Dùng đường hậu môn, người bệnh có thể bị đau mót, đau bụng và tiêu chảy.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Vấn đề cần thiết là người bệnh phải dùng đủ liều để tránh tái phát.
Nếu bị sốt rét nặng, có thể kéo dài đợt điều trị đến 7 ngày. Thường dùng artemisinin khi các thuốc chống sốt rét khác không có hiệu quả.
Liều lượng và cách dùng
Viên nén: Viên thuốc có thể nhai và nuốt mà không có vị khó chịu. Liều người lớn và trẻ trên 6 tháng như sau:
Ngày 1: 25 mg/kg, dùng một lần duy nhất.
Ngày 2: 12,5 mg/kg, dùng một lần duy nhất cộng với mefloquin dạng base 15 - 25 mg/kg.
Ngày 3: 12,5 mg/kg, dùng một lần duy nhất.
Ở Việt Nam, liều artemisinin cho người lớn như sau: Ngày 1: 1000 mg (4 viên) chia làm 2 lần. Sau đó 500 mg/ngày, trong 4 ngày liên tiếp.
Viên đạn: Người lớn: Ngày 1: 1250 mg chia làm hai lần. Sau đó 750 mg/ngày, trong 2 - 3 ngày liên tiếp.
Tương tác thuốc
Có hiệp đồng tác dụng giữa artemisinin và mefloquin hoặc tetracyclin cả trên in vitro với P. falciparum và in vivo với P. berghei. Sự phối hợp giữa artemisinin với cloroquin hoặc cloroquin với pyrimethamin có tính chất đối kháng in vitro chống lại P. falciparum.
Tương kỵ
Artemisinin có thể phối hợp với các thuốc chống sốt rét khác, đặc biệt là với mefloquin hoặc với sulfadoxin và pyrimethamin.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nơi mát, đồ đựng đậy nút kín, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Trong trường hợp quá liều, cần điều trị khẩn cấp theo triệu chứng nhiễm độc ở các phòng cấp cứu chuyên khoa. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
Bài viết cùng chuyên mục
Augmentin SR
Điều trị ngắn hạn nhiễm khuẩn đường hô hấp, như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, đợt cấp viêm phế quản mạn, viêm xoang cấp do vi khuẩn.
Azenmarol: thuốc điều trị và dự phòng huyết khối
Azenmarol dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch do rung nhĩ, bệnh van hai lá, van nhân tạo. Dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch trong nhồi máu cơ tim biến chứng như huyết khối trên thành tim, rối loạn chức năng thất trái nặng.
Atozet: thuốc hạ mỡ máu phối hợp
Làm giảm nguy cơ biến cố tim mạch ở bệnh nhân bệnh động mạch vành và có tiền sử hội chứng mạch vành cấp, đã điều trị bằng statin hay không
Aminoleban Oral: thuốc bổ sung dinh dưỡng giàu acid amin
Aminoleban Oral bổ sung dinh dưỡng giàu acid amin phân nhánh cần thiết khoảng 50°C được 200mL dung dịch cung cấp năng lượng 1kCal/mL.cho bệnh nhân suy gan. 1 gói x 3 lần/ngày. Pha gói 50g trong 180mL nước ấm.
Aspirin Rectal: thuốc đặt trực tràng hạ sốt giảm đau
Thuốc đặt trực tràng Aspirin là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng làm thuốc hạ sốt giảm đau.
Acenac
Thuốc không được dùng cho người đang bị hay nghi ngờ có loét tá tràng hoặc loét đường tiêu hóa, hoặc người có tiền sử loét tá tràng hoặc đường tiêu hóa tái phát.
Adapalene: thuốc điều trị mụn trứng cá
Adapalene được sử dụng để điều trị mụn trứng cá. Nó có thể làm giảm số lượng và mức độ nghiêm trọng của mụn trứng cá và thúc đẩy quá trình chữa lành nhanh chóng các mụn phát triển. Adapalene thuộc về một nhóm thuốc được gọi là retinoids.
Anexate
Anexate! Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazepine, nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh.
Amlodipine
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.
Axit acetohydroxamic: thuốc điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu
Axit acetohydroxamic được sử dụng cho bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu mãn tính do sinh vật phân thải urê gây ra. Axit acetohydroxamic có sẵn dưới các tên thương hiệu Lithostat.
Acetaminophen Chlorpheniramine Phenylephrine: thuốc cúm và cảm lạnh
Chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm đã được ghi nhận; cơn hen suyễn, tăng nhãn áp góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng, tắc nghẽn bàng quang và loét dạ dày tá tràng; thiếu hụt G-6-PD đã biết.
AC Vax
Thuốc AC Vax có thành phần hoạt chất là Vaccin não mô cầu.
Amiodaron
Amiodaron có tác dụng chống loạn nhịp nhóm III, kéo dài thời gian điện thế hoạt động ở tâm thất, và tâm nhĩ, làm kéo dài thời gian tái phân cực.
Argatroban: thuốc ngăn ngừa cục máu đông
Argatroban là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa các triệu chứng của cục máu đông ở người lớn (giảm tiểu cầu) do sử dụng heparin và ở những người đang can thiệp mạch vành qua da.
Amantadin
Amantadin có tác dụng thông qua tác dụng dopaminergic và kháng virus. Thuốc dùng để phòng và điều trị triệu chứng các bệnh gây bởi nhiều chủng virus cúm A.
Atomoxetine: thuốc điều trị tăng động giảm chú ý
Atomoxetine được sử dụng để điều trị chứng rối loạn tăng động giảm chú ý như một phần của kế hoạch điều trị tổng thể, bao gồm các phương pháp điều trị tâm lý, xã hội và các phương pháp điều trị khác.
Actrapid
Actrapid HM Penfill là dung dịch insulin tác dụng nhanh. Các ống thuốc Actrapid HM Penfill được thiết kế dùng với hệ thống tiêm insulin của Novo Nordisk và kim NovoFine.
Acetaminophen / Pamabrom / Pyrilamine: thuốc giảm đau bụng kinh
Thận trọng khi sử dụng acetaminophen / pamabrom / pyrilamine trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích cao hơn nguy cơ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro và các nghiên cứu trên người không có sẵn.
Acid folic
Acid folic là vitamin thuộc nhóm B. Trong cơ thể, nó được khử thành tetrahydrofolat là coenzym của nhiều quá trình chuyển hóa trong đó có tổng hợp các nucleotid.
Acyclovir Stada: thuốc điều trị nhiễm Herpes simplex
Điều trị nhiễm Herpes simplex (typ 1 và 2) lần đầu và tái phát ở niêm mạc-da, ở mắt (viêm giác mạc). Dự phòng nhiễm HSV ở niêm mạc-da bị tái phát ít nhất 6 lần/năm, ở mắt hoặc trường hợp phải phẫu thuật ở mắt.
AlbuRx: thuốc điều trị thiếu hụt albumin máu
Dùng để duy trì hay phục hồi thể tích máu tuần hoàn trong những trường hợp thiếu hụt thể tích tuần hoàn mà cần chỉ định sử dụng dung dịch keo. Sự lựa chọn albumin ưu tiên hơn các dung dịch keo nhân tạo sẽ tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân.
Acid Ioxaglic: thuốc cản quang
Khi tiêm vào mạch máu, thuốc phân bố trong hệ mạch và khu vực gian bào, không làm tăng đáng kể thể tích máu lưu chuyển và không gây rối loạn cân bằng huyết động
Act Hib
Act Hib! Dự phòng cho trẻ từ 2 tháng tuổi trở lên chống lại các nhiễm trùng xâm lấn do Haemophilus influenzae b (viêm màng não, nhiễm trùng huyết, viêm mô tế bào, viêm khớp, viêm nắp thanh quản...).
Alfalfa: thuốc điều trị để cân bằng cơ thể
Alfalfa có thể có hiệu quả trong việc điều trị tình trạng không có khả năng phân hủy lipid hoặc chất béo trong cơ thể bạn, đặc biệt là cholesterol và triglyceride (tăng lipid máu loại II) vì nó làm giảm sự hấp thụ cholesterol.
Avelox Dịch truyền: kháng sinh phổ rộng tác dụng diệt khuẩn
Dung dịch Avelox tiêm truyền tĩnh mạch được chỉ định trong điều trị bệnh viêm phổi mắc phải từ cộng đồng do những chủng vi khuẩn nhạy cảm, nhiễm trùng da và tổ chức dưới da phức, nhiễm trùng ổ bụng phức tạp.