Acid folic
Tên chung quốc tế: Folic acid.
Loại thuốc: Vitamin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang, dung dịch, viên nén 0,4 mg; 0,8 mg; 1 mg; 5 mg.
Chế phẩm phối hợp đa vitamin khác nhau với hàm lượng khác nhau để uống, chế phẩm phối hợp với sắt. Chế phẩm tiêm bắp, tĩnh mạch hoặc dưới da, dưới dạng muối của acid folic 5 mg/ml.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Acid folic là vitamin thuộc nhóm B. Trong cơ thể, nó được khử thành tetrahydrofolat là coenzym của nhiều quá trình chuyển hóa trong đó có tổng hợp các nucleotid có nhân purin hoặc pyrimidin; do vậy ảnh hưởng lên tổng hợp DNA. Khi có vitamin C, acid folic được chuyển thành leucovorin là chất cần thiết cho sự tổng hợp DNA và RNA. Acid folic là yếu tố không thể thiếu được cho tổng hợp nucleoprotein và tạo hồng cầu bình thường; thiếu acid folic gây ra thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ giống như thiếu máu do thiếu vitamin B12. Acid folic cũng tham gia vào một số biến đổi acid amin, vào sự tạo thành và sử dụng format.
Thuốc giải phóng nhanh ở dạ dày và hấp thu chủ yếu ở đoạn đầu ruột non. Acid folic trong chế độ ăn bình thường được hấp thu rất nhanh và phân bố ở các mô trong cơ thể. Thuốc được tích trữ chủ yếu ở gan và được tập trung tích cực trong dịch não tủy. Mỗi ngày khoảng 4 - 5 microgam đào thải qua nước tiểu. Uống acid folic liều cao làm lượng vitamin đào thải qua nước tiểu tăng lên theo tỷ lệ thuận. Acid folic đi qua nhau thai và có ở trong sữa mẹ.
Chỉ định
Ðiều trị và phòng tình trạng thiếu acid folic (không do chất ức chế, dihydrofolat reductase).
Thiếu acid folic trong chế độ ăn, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic (kém hấp thu, ỉa chảy kéo dài), bổ sung acid folic cho người mang thai (đặc biệt nếu đang được điều trị sốt rét hay lao).
Bổ sung acid folic cho người bệnh đang điều trị bằng các thuốc kháng acid folic như methotrexat.
Bổ sung cho người bệnh đang điều trị động kinh bằng các thuốc như hydantoin hay đang điều trị thiếu máu tan máu khi nhu cầu acid folic tăng lên.
Chống chỉ định và thận trọng
Không được dùng acid folic riêng biệt hay dùng phối hợp với vitamin B12 với liều không đủ để điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ chưa chẩn đoán được chắc chắn. Các chế phẩm đa vitamin có chứa acid folic có thể nguy hiểm vì che lấp mức độ thiếu thực sự vitamin B12 trong bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu vitamin B12.
Mặc dù acid folic có thể gây ra đáp ứng tạo máu ở người bệnh bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu vitamin B12 nhưng vẫn không được dùng nó một cách đơn độc trong trường hợp thiếu vitamin B12 vì nó có thể thúc đẩy thoái hóa tủy sống bán cấp.
Cần thận trọng ở người bệnh có thể bị khối u phụ thuộc folat.
Thời kỳ mang thai
Nên bổ sung acid folic cho người mang thai, nhất là những người đang được điều trị động kinh hay sốt rét, vì các thuốc điều trị các bệnh này có thể gây thiếu hụt acid folic.
Thời kỳ cho con bú
Acid folic bài tiết nhiều vào sữa mẹ. Mẹ cho con bú dùng được acid folic.
Folat ưu tiên tích lũy trong sữa trên cả nhu cầu về folat của người mẹ. Nồng độ acid folic trong sữa non tương đối thấp nhưng sẽ tăng dần trong quá trình cho con bú. Nồng độ folat ở trẻ sơ sinh và trẻ đang bú bao giờ cũng cao hơn nồng độ ở người mẹ hay người lớn bình thường. Nếu người mẹ dinh dưỡng tốt thì không cần thiết phải uống thêm acid folic; thiếu acid folic và thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ không xảy ra ở phụ nữ không uống thêm thuốc ngay cả khi cho con bú hơn 1 năm. Ở phụ nữ dinh dưỡng kém cho con bú có thể dẫn đến thiếu acid folic nặng và thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ ở người mẹ. Ðối với những người bệnh này cho thấy tình trạng thiếu acid folic liên quan đến thời gian cho con bú. Bảo quản sữa trong tủ lạnh trong thời gian 24 giờ không ảnh hưởng đến lượng folat trong sữa, nhưng bảo quản trong tủ đông lạnh quá 3 tháng sẽ không bảo đảm cung cấp đủ lượng folat cần thiết cho trẻ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Nói chung acid folic dung nạp tốt.
Hiếm gặp, ADR<1/1000
Ngứa, nổi ban, mày đay. Có thể có rối loạn tiêu hóa.
Liều lượng và cách dùng
Ðiều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ:
Khởi đầu: Uống 5 mg mỗi ngày, trong 4 tháng; trường hợp kém hấp thu, có thể cần tới 15 mg mỗi ngày.
Duy trì: 5 mg, cứ 1 - 7 ngày một lần tùy theo tình trạng bệnh.
Trẻ em đưới 1 tuổi: 500 microgam/kg mỗi ngày;
Trẻ em trên 1 tuổi, như liều người lớn.
Ðể đảm bảo sức khỏe của người mẹ và thai, tất cả phụ nữ mang thai nên được ăn uống đầy đủ hay uống thêm acid folic nhằm duy trì nồng độ bình thường trong thai. Liều trung bình là 200 - 400 microgam mỗi ngày.
Những phụ nữ đã có tiền sử mang thai lần trước mà thai nhi bị bất thường ống tủy sống, thì có nguy cơ cao mắc lại tương tự ở lần mang thai sau. Những phụ nữ này nên dùng 4 - 5 mg acid folic mỗi ngày bắt đầu trước khi mang thai và tiếp tục suốt 3 tháng đầu thai kỳ.
Tương tác thuốc
Folat và sulphasalazin: Hấp thu folat có thể bị giảm.
Folat và thuốc tránh thai uống: Các thuốc tránh thai uống làm giảm chuyển hóa của folat và gây giảm folat và vitamin B12 ở một mức độ nhất định.
Acid folic và các thuốc chống co giật: Nếu dùng acid folic để nhằm bổ sung thiếu folat có thể do thuốc chống co giật gây ra thì nồng độ thuốc chống co giật trong huyết thanh có thể bị giảm.
Acid folic và cotrimoxazol: Cotrimoxazol làm giảm tác dụng điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ của acid folic.
Thông tin qui chế
Thuốc dạng tiêm phải kê đơn và bán theo đơn.